西司他汀与西司他丁区别
西司他丁
Cilastatin
中文别名: 西司他丁、西司他汀钠盐、亚胺硫霉素-西拉司丁钠、亚胺培南-西司他丁、依米配能英文别名: Imipenem-Cilastatin Sodium生产企业:
药品类别: 其它抗生素类抗感染药
西司他汀别名:(Z)-7-[(2S)-2-氨基-3-羟基-3-氧代丙基]硫-2-[[(1S)-2,2-二甲基环丙甲酰]氨基]庚-2-烯酸西司他汀西斯他汀西拉司丁[R-[R^<*>^,S^<*>^(Z)]]-7-[(2-氨基-2-羧基乙基)硫]-2-[[(2,2-二甲基环丙基)羰基]氨基]-2-庚烯酸西司他汀英文名称:西司他汀西司他汀CAS号:82009-34-5EC NO:暂无数据西司他汀分子式:C16H26N2O5S西司他汀分子量:358
药物化学他汀类第八章。根据查询相关资料信息药物化学他汀类是第八章第一结。他汀类药物是一类主要的降脂药物,包括多种药物,如洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀及阿托伐他汀等。
温州医科大学报道的病例中, 仔细分析以下因素后可认为他汀药物确实与骨痛相关他汀类药物具有潜在促进成骨细胞分化的作用,所以有大量研究探讨他汀类药物是否具有改善骨质疏松的作用
参考文献
[1]刘晓宁,鞠阳,孔德明,仝超,银晓永,张磊,王浩军,肖继龙.辛伐他汀对血脂异常绝经糖尿病女性骨密度及上肢骨折愈合的影响[J].实用骨科杂志,2019,25(03):220-222.
[2]洪静,苏少蔚,陈晓.他汀类药物致骨关节痛1例报告[J].温州医科大学学报,2014,44(10):775-776.
服用他汀类药物为什么会引起我们的骨关节疼,这是我在临床上遇到的很多病人在服用他汀类药物后经常询问的问题,尤其是那些刚刚开始吃他汀类药物不久的病人,由于对他汀类药物认识还不够,感觉吃了他汀类药物后,这里不舒服那里不舒服的,整个人疲乏、没劲,腰酸背疼,大腿疼,小腿也疼的,甚至擅自停药!
事实上,这是不对的,关于他汀类药物的副作用,我们应该正确看待!当然,这出现骨关节疼确实有一部分人跟吃他汀类药药物有关,尤其是服药前3个月更加明显。因为他汀类药物是目前降脂类药物中降脂效果最好的,尤其是以阿托伐他汀、瑞舒伐他汀这两者为主的他汀类药物,在临床研究运用上非常广泛,也是目前临床研究证实确实有降脂作用的。
但他汀类药物再好,也是有副作用的,而且副作用还不少,不过最主要的,最应该引起大家注意的有两类:肝毒性和肌肉毒性,而题中设及到的骨关节疼,实质上体现的是他汀类药物肌肉毒性,说的再准确一点,就是骨骼肌毒性。
一般情况下,他汀类药物降脂强度越强,其脂溶性就越好,但同样带来的肌肉毒性也可能越大,因为不仅仅我们的肝脏是有脂肪组织的,而且我们的肌肉,骨骼肌都是有脂肪组织,他汀类药物可以通过抑制肝脏合成胆固醇的酶来减少我们内源性胆固醇,但同样他汀类药物也因脂溶性好,能够渗透到我们大多数骨骼肌肌肉脂肪组织中,对我们人体产生肌肉毒性,因此,他汀类药物是确实存在引起我们骨关节疼的可能性的!
不过, 并不是说我们人吃了他汀类药物后感觉骨关节疼,就得立马停药 。事实上,关于他汀类药物的肌肉毒性按轻重是分为三级的,最轻的就是像题目中说到的骨关节疼,即发生肌痛,有的病人还可能表现为吃完药后胸背腰肩也会疼,疲乏,没劲,但这种一般只是一种普通的肌痛,我们可以先尝试多喝点水,尤其是可以选择喝含碳酸氢钠的碱性水,放个3-6g的碳酸氢钠即可,如果实在疼痛难忍,还可以再吃点止痛药缓解下,比如布洛芬,对乙酰氨基酚等,但切勿一疼就擅自停药,因为他汀类要有降脂效果,必须要保持一定的药物浓度,如果你吃吃停停,是很难有降脂效果的!
但 如果你吃了他汀类药物后,除了我刚刚说的普通肌痛症状以外,还查血发现自己的肌磷酸肌酶有轻度升高 ,虽然升高不明显,一般只在正常值的三倍以内,但是这时候就不要强制忍受,自己吃止痛药了,一定要到医院找给你开药的医生,根据医生医嘱来调整药物的种类或酌减剂量,切勿擅自调整药物。
不过, 如果你是吃了他汀药药物以后,不仅全身肌肉疼痛,酸软无力,同时发现自己的尿的颜色不对,是茶叶色了,那就非常重视了 。第一时间去出院就诊是关键,同时停止服用他汀类药物。因为这很可能是出现了肌肉毒性最严重的一级,叫做横纹肌溶解症,这种毒性足于让我们全身,四肢的骨骼肌溶解,最终导致全身四肢瘫痪,甚至出现肾衰竭,最严重的可以导致死亡。所以,对于我们普通病人来说,碰到这种情况,第一时间停药就诊是最重要的,后面的处理方法交给专业医生来处理,因为这种骨骼肌溶解,只有在我们的医院才能处理的,抢救不及时,处理不当都是可以死人的!
但是,大家也不要过于担心,不要被他汀类这严重副作用吓坏了,就以后该吃他汀类药物也不吃了,其实这也是不对的,因为不管是肌肉毒性的轻重哪一级,其发生的概率都不大,最轻的也只是千分之一,最重的横纹肌溶解症发生率,一万个人也可能才会出现一个,而且个人都可以察觉预防的。
所以,提高他汀类药物的肌肉毒性警惕性就好了!
他汀是目前临床上使用最广的调节血脂药物,主要通过抑制胆固醇合成过程中的限速酶—羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性,从而阻碍胆固醇的生物合成,显著降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇,并可有效降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇。此外,他汀类药物还可预防动脉粥样硬化斑块形成,稳定和缩小已形成的动脉粥样硬化斑块,防止斑块破裂,形成血栓,长期服用可显著降低心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件的发生率和死亡率。
他汀类药物可诱发肌肉骨骼系统不良反应,可见骨骼肌痛、关节痛、肌肉疲劳、关节肿胀等表现,虽然其发生率不高,但明显影响患者的生活质量,其机制复杂,可能与他汀引起骨骼肌细胞代谢紊乱,影响细胞内的信号传导有关,高龄患者、慢性肾功能不全患者、体型瘦弱患者、大剂量服用他汀患者、以及同时服用阻碍他汀代谢的药物,如环孢素、红霉素等大环内酯类抗生素、伏立康唑等抗真菌药、胺碘酮、维拉帕米、喝大量西柚汁等,这些患者骨骼肌肉系统不良反应发生率明显增加。
当发生关节疼痛等不良反应时,应首先排除运动和体力劳动等常见原因,如果是上述高危人群,建议适度活动,如果仍然无法耐受,给您几点建议:
中国国家处方集(2010版)
他汀类药物安全评价专家共识(2014)
他汀类药物是目前临床上应用最广泛的降血脂药物,除了能够有效的通过抑制肝脏的胆固醇合成,降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇,还具有减少血管内皮炎症反应,延缓动脉粥样硬化等方面的药理作用。在无心血管疾病而存在心血管高危风险患者的一级预防以及又有心血管疾病患者预防疾病二次发作的二级预防方面,他汀类药物都有着广泛的应用。
随着大家 健康 意识和药品相关知识的普及,很多朋友认识到他汀类药物的 健康 获益的同时,也了解到或切身体会到他汀类药物可能引起的不良反应风险,服用他汀类药物,可能引起肝功能异常(转氨酶升高),肌肉痛(常伴有肌酸激酶升高)等不良反应,长期服用他汀类药物,还有可能会影响血糖代谢,导致糖耐量异常或新发糖尿病的发生。
很多朋友会担心这些不良反应而不敢用药,或者不愿意持续用药,但实际上,他汀类药物的这些不良反应的发生率,并没有那么高,通常在持续的监控下,出现问题后停药,也都是可逆和可恢复的,通过合理的控制服药剂量,也可以大大减少这些不良反应的风险,而长期服用他汀类药物的心血管系统获益,却是目前还没有其他药物能够替代的,因此,如果确认需要服用他汀类药物,还是建议大家要遵医嘱服用,不要拒绝用药或随意停药。
说了这么多,他汀类药物到底有没有可能引起骨关节疼痛呢?实际上这种情况非常少见,李药师查阅了相关文献报道,在国内仅仅查到一例来自于温附二的临床文献报道有关他汀引起骨关节疼痛的报道,该病例入院后,口服阿托伐他汀20mg剂量,服药7天后,检查转氨酶发现转氨酶升高,后遵医嘱服用10mg剂量阿托伐他汀,转氨酶下降,但减量治疗一周后,主诉出现脊柱、脚踝关节等部位的疼痛,医生检查无明显肌痛,肌酸激酶水平也正常,停服阿托伐他汀1天后,骨骼痛症状明显减轻,而后又换服辛伐他汀调节血脂,骨骼痛症状又出现,停药后症状再次消失。
这篇文献的报道还是较明确的报道,服用他汀药物导致骨骼痛的这一现象的。但实际上在临床上,出现这种问题的几率可以说是极低的,出现在文献报道中的,他汀类临床应用非常广泛,但却国内国外也仅仅极少数的报道而已(仅查询到2篇相关文献,包含2个病例),因此可以说,他汀类药物引起关节疼痛的几率是极低的。因此,如果说服用他汀类药物,感觉出现了骨关节疼痛的问题,不妨先做两件事——
1. 弄清关节疼痛的具体原因,很多原因都可能引起关节疼痛的问题,钙质流失快导致的骨质疏松,尿酸高引发痛风等,都会引起骨关节的疼痛问题,因此,如果是服用他汀期间,出现骨关节疼痛的问题,先不要急着归咎于药物,应该先排查有没有可能是其他原因引起的骨关节疼痛问题。
2. 弄清到底是骨关节疼还是肌肉痛,他汀类药物导致肌肉痛也包括骨骼肌的疼痛,而多数情况,患者通常较难分辨是骨骼肌疼痛,还是骨关节疼痛。比起骨关节疼痛,肌肉痛往往位置较浅,在用力时会使得疼痛加剧,如果确认不清是肌肉痛还是关节痛,一方面可以考虑检查肌酸激酶水平,另一方面也可以请医生帮助判断。
他汀类药物有引起肌肉痛的不良反应风险,这可能与他汀类药物影响脂质代谢,同时对细胞线粒体可能产生毒性,导致辅酶Q10不足等方面都有关系,具体毒性作用目前还没有定论,但他汀类药物导致肌肉痛的同时,往往伴有肌酸激酶值的升高,如果出现肌酸激酶在原基线值的基础上升高10倍以上的话,应停服他汀药。
对于他汀类药物引起的不良反应,不管是肌肉痛还是关节痛,在血脂控制达标的基础上尽量的减少他汀类药物的用药剂量,小剂量的他汀应用,比高强度的他汀剂量,其不良反应的发生率会显著降低;在注意他汀类药物用药剂量的同时,也要注意合用药物的风险,如他汀类药物与降低甘油三酯的贝特类药物合用,则产生肌痛的不良反应风险会显著升高,有文献报道,他汀类药物联用吉非罗齐,导致肌肉毒性出现横纹肌溶解症导致死亡的发生率升高10倍。
因此,对于服用他汀类药物出现骨关节痛的问题,一方面要确认是否是他汀药所引起,另一方面,也要注意调节和控制用药,做到安全用药的同时,又能控制好血脂,减少心血管疾病风险。
他汀类药物在目前来说是最有效的降脂药物以及稳定斑块的药物,他汀在临床应用非常广泛,常用的他汀比如阿托伐他汀,瑞舒伐他汀,辛伐他汀等对于冠心病、心绞痛、心梗,脑梗,以及支架植入术后、外周动脉严重狭窄等患者一般建议是要长期服用的,即使血脂正常,因为心血管高危人群使用可以降低心脑血管意外事件的发生率和死亡率。
但是有的患者出现腰背痛以及骨关节痛不一定是他汀引起,特别是一些老年人,本身就会有关节炎,关节退行性病变,骨质疏松,很容易出现全身关节骨头疼痛症状,有的患者把这些症状与他汀引起的肌肉痛未能很好区分,就以为是他汀引起,所以出现这种情况可以检查肌酸激酶,如果肌酸激酶正常,可以继续服用他汀。
使用他汀类药物应该对肝酶和肌酸激酶进行监测。对于初始使用他汀的患者在用药1-1.5个月内应该复查一下血脂,转氨酶,肌酸激酶。如果血脂已经达标,患者对药物可以耐受,未出现明显不良反应,那么就可以在半年,一年内复查这些指标。如果转氨酶超过正常上限3倍以上,应该停药并连续每周复查肝功。如果用药3-6个月血脂未达标,就应该调整他汀类别或者增加力量,调整后还是按照6周内检测血脂,肝功,肌酸激酶。
一般辛伐他汀可以长期口服,但是一定要定期复查肝功,肌酶,血脂 。
美国食品药品监督管理局(FDA)发布通告称,与使用低剂量的辛伐他汀及其他“他汀类”药品相比,使用最高批准剂量80mg的辛伐他汀发生肌肉损害的风险升高。
辛伐他汀国内不良反应监测情况:
2009年1月1日至2010年5月31日,国家药品不良反应监测中心病例报告数据库共收到有关辛伐他汀药品不良反应/事件病例报告1447例,不良反应表现共计1868例次。
不良反应主要表现为:消化系统:如恶心、呕吐、腹泻、腹痛、肝功能异常等;皮肤及附件损害:如皮疹、瘙痒、 斑丘疹、脱发等;中枢及外周神经系统损害:头痛、头晕、眩晕、失眠、视觉异常、嗜睡等;肌肉骨骼系统:如肌肉疼痛、横纹肌溶解、肌酸磷酸激酶升高、关节痛等;全身性损害:如无力、过敏样反应、发热等;血液系统:白细胞减少、血小板减少。
1447份报告有关肌肉骨骼系统和代谢损害情况中,肌痛报告101例次,其次是横纹肌溶解24例次,关节痛22例次。
2004年1月1日至2010年5月31日期间,国家中心数据库共收到“辛伐他汀”与“胺碘酮”合并使用的病例共5例,其中2例不良反应表现为肌酸激酶升高或横纹肌溶解, 3例不良反应表现为肝功能异常。
建议:
对于所有刚开始使用辛伐他汀或正增加辛伐他汀剂量的患者,应被告之发生横纹肌溶解症的风险,要求患者出现非预期的肌肉痛、触痛以及虚弱无力及时就诊。
医务人员在处方辛伐他汀或含有辛伐他汀的药物时,应清楚正在接受胺碘酮治疗的病人使用辛伐他汀的日剂量不能超过20mg,当日剂量超过20mg时会增加横纹肌溶解症发生的风险。当存在此相互作用风险时,处方医师应考虑使用其他他汀类药物替代辛伐他汀。
建议患者一旦出现肌肉疼痛、压痛、虚弱、尿色异常以及无法解释的虚弱等症状,应咨询医疗专业人员。
不可与辛伐他汀一起服用的药物:
扩展资料:
药监局通告:
如果发现查询的药品信息与企业所持药品批件不一致的情况或对药品数据信息有疑问,请及时与食品药品监管总局信息中心数据处联系。
电话:工作日 010-63923253(基本数据),63923255(药品本位码);
邮件地址:yaopinshuju@cfdaic.org.cn,邮件主题请注明“药品批件问题”,邮件正文中请准确填写以下全部信息:
药品批准文号/注册证号;
药品批件号;
药品批件类型(注册批件、补充批件、包材注册证、药品标准颁布件、再注册批件、其他);
问题描述(500字以内);
企业名称(全称);
统一社会信用代码;
联系人姓名;
联系电话(手机和座机);
电子邮件。
请勿直接以电子邮件附件形式发送。如有批件证明材料,请打印正文内容一并传真至010-63923254(传真)。
参考资料:药监局--警惕辛伐他汀与胺碘酮联合或高剂量使用增加横纹肌溶解
阿托伐他汀钙片适用于原发性高胆固醇血症患者,或者冠心病或冠心病等危症,合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。那么,阿托伐他汀钙胶囊与阿司匹林合用吗?效果好吗?
阿托伐他汀钙胶囊和阿司匹林肠溶片功效不冲突,可以一起吃,以下是二者的简单介绍:
阿托伐他汀钙胶囊的主要成份是阿托伐他汀钙。阿托伐他汀钙片适用于原发性高胆固醇血症患者,或者冠心病或冠心病等危症合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者。
阿司匹林肠溶片用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
虽然阿托伐他汀钙胶囊和阿司匹林肠溶片能一起同吃,需要注意的是:药物合用时,一般而言,多数药物开始被身体吸收需半小时左右,经新陈代谢后,对其他药物影响较小。所以,两种药相隔半小时吃是一个基本时间。当然间隔时间长些,效果更好。
1、可提供摘要、引文、索引及目录的信息属于
A一级信息
B二级信息
C三级信息
D四级信息
E五级信息
2、患者,男,50岁,临床诊断为“焦虑障碍”,给予氟西汀20mg qd治疗。对该患者的用药指导,错误的是
A不得随意自行调整氟西汀剂量
B氟西汀应于睡前服用
C不能突然停止服用氟西汀
D服用氟西汀期间不能饮酒
E氟西汀可能引起嗜睡
3、用于胆石症的非手术治疗,属于钙通道阻滞剂,不可掰开嚼碎且须避免卧位服用的药物是
A吗啡
B熊去氧胆酸片
C匹维溴铵片
D山莨菪碱片
E消炎利胆片
4、患者,男,32岁,患有肠易激综合征(IBS),常排便较急,一般每日3~5次,可有黏液,但无脓血,近期服用吗氯贝胺控制抑郁症。针对该患者,不宜使用的IBS治疗药物是
A蒙脱石散
B利福昔明
C山莨菪碱
D地芬诺酯
E鲁比前列酮
5、下列不属于药物警戒工作范畴的是
A发现药物不良反应
B指导制定临床治疗方案
C发现药物相互作用
D药品致死率估计
E监督药物滥用与误用
6、长期使用可降低血小板数量,可引起紫癜的药物是
A氟西汀
B阿苯达唑
C文拉法辛
D卡马西平
E地西泮
7、对混合型血脂异常,必须联用他汀类和贝特类,最佳的给药方案是
A早晨用贝特类,晚上用他汀类
B早晨用他汀类,晚上用贝特类
C早晚联合服用他汀类和贝特类
D晚上联合服用他汀类和贝特类
E每隔两周交替服用他汀类和贝特类
8、非甾体抗炎药的典型不良反应是
A肝毒性
B肾毒性
C胃肠道刺激出血
D血液系统毒性
E升高血压
9、下列复方制剂中,不具有联合增效意义的是
A口服左氧氟沙星和硫酸亚铁
B左旋多巴一苄丝肼
C磺胺甲嗯唑一甲氧苄啶
D头孢哌酮一舒巴坦
E阿莫西林一克拉维酸钾
10、不需要向指定的药品经营单位采购,但需要向具有相关药品经营资质企业购买的是
A高警示药品
B贵重药品
C麻醉药品和第一类精神药品
D第二类精神药品
E兴奋剂
免费的考试搜题刷题网站,还支持APP和小程序。里面大部分的题都有解析,而且还支持上传自己的题库,历年真题、模拟题包括解析,方便检验学习效果,网站涵盖了数百万的公务员、教师、建筑工程、注册会计师、考研、经济金融、特种作业、安全操作等各种题库以及一些常见的真题模拟题库让大家免费刷题学习!
各大商店搜考试宝即可下载,查看完整试题!
药物治疗
控制血压、血糖、血脂。
抗血小板治疗:预防性应用抗血小板药物可显著降低缺血性脑血管疾病的发生率,可每日口服阿司匹林或氯吡格雷。
强化降脂治疗:多项临床研究均证实他汀类药物可稳定斑块、显著降低心脑血管事件的发生率和病死率,可根据病人LDL-C水平及是否合并其他缺血性脑卒中危险因素,酌情使用他汀类药物控制血脂。对于颈动脉不稳定性斑块,或斑块伴斑块狭窄50%以上者,无缺血性脑卒中症状,无论血脂是否异常,建议使用他汀类药物,使LDL-C控制在1.8mmol/L以下;对于颈动脉斑块伴斑块狭窄50%以下者,无缺血性脑卒中症状,血脂在正常范围,可根据斑块的稳定性和用药的风险效益比个体化考虑是否应用他汀类药物;对于颈动脉斑块,近期发生缺血性脑卒中,建议使用他汀类药物治疗。服用过程中需定期监测肝酶、肌酶的变化。
手术治疗
手术治疗的目的是预防缺血性脑卒中的发生。
颈动脉内膜剥脱术(CEA):手术剥离增厚的颈动脉内膜及硬化斑块,多在全麻下进行,要求病人无较严重的心、肺或其他系统性疾病。
颈动脉支架植入术(CAS):为微创手术,于病变位置放置支架,撑开狭窄的血管壁,使病变的血流恢复通畅,局部麻醉下即可完成,适合合并严重基础疾病无法耐受全麻手术的病人。
其他治疗
适当运动、控制体重。
颈动脉硬化斑块能治愈。
1、药物治疗
控制血压、血糖、血脂;抗血小板治疗:预防性应用抗血小板药物可显著降低缺血性脑血管疾病的发生率,可每日口服阿司匹林或氯吡格雷;
强化降脂治疗:多项临床研究均证实他汀类药物可稳定斑块、显著降低心脑血管事件的发生率和病死率,可根据患者LDL-C水平及是否合并其他缺血性脑卒中危险因素,酌情使用他汀类药物控制血脂。服用过程中需定期监测肝酶、肌酶的变化。
2、手术治疗
颈动脉内膜剥脱术(CEA):手术剥离增厚的颈动脉内膜及硬化斑块,多在全麻下进行,要求患者无较严重的心、肺或其他系统性疾病。
扩展资料:
病因
高血压是促进动脉粥样硬化发生、发展的重要因素。高血压致使血液冲击血管内膜,导致管壁增厚、管腔变细。管壁内膜受损后容易使胆固醇、脂质沉积,加重动脉粥样斑块的形成。
因此,高血压是动脉粥样硬化的危险因子。颈部的血管壁上有斑块形成,在颈动脉分叉处侧壁及弯曲处的内侧壁和颈动脉窦部,这些部位的血液受血管角度的影响形成湍流等非层流状态,从而易使内膜受损,有利于脂质沉积和血小板聚集,形成粥样病变。
其他容易诱发颈动脉粥样硬化斑块形成的因素还包括年龄增长、吸烟、血脂异常(尤其是低密度脂蛋白胆固醇升高)、高血糖、缺乏锻炼、经常有炎症、饮食不健康等。这些会使动脉硬化斑块加速发展或提前出现,也会更多地使动脉粥样硬化的斑块发生“火山喷发”,诱发脑血管病。因此,控制好这些因素就可以预防和延缓颈动脉粥样硬化的发生和发展。
参考资料:百度百科-颈动脉斑块
参考资料:健康报网-颈动脉斑块会“掉”下来吗