盐酸奥昔布宁胶囊主治什么

通用名称】盐酸奥昔布宁缓释片

【英文名称】

【成份】盐酸奥昔布宁。

【性状】本品为薄膜包衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

【作用类别】

【药理毒理】盐酸奥昔布宁对平滑肌具有直接解痉作用，并能抑制乙酰胆碱对平滑肌的蕈毒碱作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌，降低膀胱内压，增加膀胱容量，减少不自主性的膀胱收缩而缓解尿急、尿频和尿失禁。本品对家兔逼尿肌的抗胆碱能活性仅为阿托品的1/5，但解痉作用是阿托品的4-10倍。对骨骼肌神经节和自主神经节无阻断作用。遗传毒性：人体酵母菌、酿酒酵母菌和鼠伤寒沙门氏菌试验体系致突变试验结果均为阴性。生殖毒性：小鼠、大鼠、仓鼠和家兔的生殖毒性试验均未见本品对动物的生育力或胚胎有损伤作用。但本品对孕妇或可能怀孕妇女的安全性尚不确定，因此，孕妇不应使用本品，除非医生认为使用本品的潜在临床益处超过其潜在危险性。尚不清楚奥昔布宁是否从人乳中排泄。由于许多药物能从人乳中排泄，哺乳妇女应慎用本品。致癌性：在大鼠连续给药2年的长期致癌性试验中，给药剂量分别为20、80和160mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的6、25和50倍），结果未表现出致癌性。

【药代动力学】据国外文献资料：吸收：奥昔布宁缓释片首剂口服后，4-6小时内血药浓度持续上升，维持稳定的血药浓度将近24小时。与奥昔布宁普通制剂相比，奥昔布宁缓释片中R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的相对生物利用度分别为156%和187%。R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度-时间曲线形状大致相同。奥昔布宁缓释片多剂量服用后，3天后血浆达稳态浓度，未观察到有药物蓄积以及奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的药动学参数变化。食物不影响奥昔布宁缓释片的吸收和代谢。分布：奥昔布宁静脉给药或口服，血浆浓度呈二相的方式下降，静脉注射5mg盐酸奥昔布宁，其分布容积为193L。单剂口服奥昔布宁缓释片10mg后，Tmax在R-奥昔布宁为12.7小时，在S-奥昔布宁为11.8小时，其消除半衰期分别为13.2小时和12.4小时。代谢：奥昔布宁主要经细胞色素P450酶系统代谢（尤其是肝脏和肠壁的CYP3A4），其主要代谢物为无活性的苯基环已基羟基乙酸和有活性的去乙基奥昔布宁。服用奥昔布宁缓释片后，R-奥昔布宁和S-奥昔布宁的血药浓度分别为奥昔布宁的72%和93%。排泄：奥昔布宁绝大多数在肝脏代谢，仅有不到0.1%的药物以原形药物从尿排泄，不到0.1%的药物以代谢物去乙基奥昔布宁形式从尿中排泄。在5-20mg的剂量范围内，奥昔布宁及其代谢产物去乙基奥昔布宁的药动学参数呈剂量相关性。特殊人群的药代动力学：老年人：78岁以下人群奥昔布宁缓释片的药代动力学特征相同。儿童：18岁以下儿童的药代动力学未进行评价。性别：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在男、女健康受试者间无显著差别。种族：奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在不同种族的健康受试者间无显著差别。肾功能不全：没有肾功能不全的用药经验。肝功能不全：没有肝功能不全的用药经验。

【适应症】解痉药物。用于治疗合并有急（紧）迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症（OAB）。

【用法和用量】初始建议剂量为一日1次，一次5mg（半片），然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加5mg，最大剂量为30mg/天，或遵医嘱, 儿童酌减。本品需随液体吞服，不能嚼碎或压碎，但可根据half线掰开半片服用。

【不良反应】本品为缓释制剂，不良反应比普通制剂少，患者易耐受。少数患者服用本品后有轻微的抗胆碱类药物的副作用。据文献资料：一.发生率≥5%的不良反应有： 1.一般不良反应：头痛、乏力、疼痛； 2.消化道：口干、便秘、腹泻、恶心、消化不良； 3.神经系统：嗜睡、头晕； 4.呼吸系统：鼻炎； 5.特殊感觉：视力模糊、眼干； 6.泌尿生殖系统：尿路感染。二.发生率在2-5%的不良反应有： 1.一般：腹痛、鼻、窦粘膜干燥、意外伤害、背痛、流感样综合症； 2.心血管：高血压、心悸、血管扩张； 3.消化道：胃胀、胃食管反流； 4.肌肉骨骼系统：关节炎； 5.神经系统：嗜睡、神经质、精神错乱； 6.呼吸系统：上呼吸道感染、咳嗽、窦炎、支气管炎、咽炎； 7.皮肤：皮肤干燥、皮疹； 8.泌尿生殖系统：影响排尿、残余尿量增加、尿潴留、膀胱炎。三.其他与奥昔布宁普通制剂有关的不良反应有幻觉、瞳孔散大、阳萎及抑制泌乳等。

【禁忌】1.尿潴留、胃潴留、未控制的闭角型青光眼的患者；2.对本品或其中任何赋形剂过敏的患者。

【注意事项】1.肝、肾功能不全者应慎用；

2.膀胱溢出性梗阻的病人慎用；

3.胃肠硬阻的病人慎用；

4.溃疡性结肠炎、小肠无力症和重症肌无力慎用。

5. 胃食管反流病人和/或同时服用引起或加重食管炎的药物的病人慎用。

6.慎和其他不易变型的固体食物合用。

7.告知病人高温环境下服用本品易引起中暑；

8. 高空作业人员及从事危险工作的人员请遵医嘱使用。

9.酒精能加重由奥昔布宁等引起的嗜睡。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇或即将怀孕的妇女服用本品的安全性尚未建立，仅在利大于弊的情况下使用；奥昔布宁能否从乳汁中分泌尚不清楚，由于许多药物均能分泌入乳汁中，因而哺乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】18岁以下青少年和儿童本品使用的有效性和安全性尚未建立。

【老年患者用药】 78岁及以下老年人服用本品后的药代动力学参数与年轻成人大致相当，65左右的老年患者报告抗胆碱作用的发生率和严重程度是相似的。

【药物相互作用】 1.奥昔布宁与其他解痉药物、其他产生口干、便秘、嗜睡药物或其他抗胆碱能样药物合用会增加上述症状的频度和严重程度；2.抗胆碱药由于其对胃肠道能动性的作用而影响与之同时服用药物的吸收；3.奥昔布宁与P450细胞色素酶抑制剂如抗真菌药物（如酮康唑、伊曲康唑和咪康唑）、大环类抗生素（如红霉素、克拉霉素）等相互作用的资料还没建立。

【药物过量】 本品过量治疗期间，应考虑奥昔布宁的持续释放特征。病人至少应监测24小时，并采用对症及支持治疗，可能需服用活性碳和泻药。

【规格】

【贮藏】遮光、密闭保存。

【是否处方】{处方}

2、盐酸奥昔布宁缓释片属于解痉药物，在治疗多系统萎缩方面效果显著，可提高患者的生活质量，继而提高患者的生活质量。每位患者一日口服用药一次，需结合具体疗效以及耐受性逐渐调整用药剂量。该药物需随液体吞服，切记不能嚼碎或者是压碎，否则会影响到治疗效果。

3、米拉贝隆缓释片的性状为棕色薄膜衣片，可控制多系统萎缩患者的病情发展，用药后减轻运动迟缓、强直震颤等不适的表现，从而提高患者的生活质量。成年患者每天用药一次，注意在餐后服用，宜使用温水送服，但要合理安排药物用量，避免过量用药的情况发生。

1.心理治疗

部分人出现尿急、尿频症状时，并无器质性病变，主要是内心过于紧张，引起的精神性尿频。此时要注意及时进行心理调适，并转移注意力，使精神上放松缓解，必要时可找专业的心理医生进行心理疏导，缓解不适症状。

2.药物治疗

因尿路感染引起尿频、尿急、尿痛等症状时，除了要多喝水，多排尿之外，还可以应用左氧氟沙星片、头孢地尼胶囊、阿莫西林胶囊等抗生素抗菌消炎。因膀胱过度活动症引起尿急尿频时，可用盐酸丙哌维林片、盐酸奥昔布宁缓释片、酒石酸托特罗定缓释胶囊等药物降低膀胱不自主收缩幅度，使逼尿肌松弛，提高膀胱容量，缓解尿频尿急症状。因膀胱结石导致尿急尿频时，如结石较小，可服用肾石通颗粒、排石颗粒、十味豆蔻丸等药物排石、止痛，减轻尿频症状。具体用药需遵医嘱，不可盲目用药。

3.手术治疗

因膀胱结导致尿频尿急，结石较大，药物治疗效果不理想，可手术取石。

一般孩子尿床是由于排尿中枢还没有发育完善所导致，属于比较常见的现象，但也可由于其他异常因素引起，期间可采用下列方法辅助改善孩子尿床。

一、对症治疗

1、报警器治疗：在孩子刚开始排尿时，用报警声唤醒孩子，引导孩子去厕所完成排尿。连续不断的刺激，会使孩子开始意识到需要排尿、出现尿意时，会自己控制外部括约肌以延缓膀胱排空，可以使孩子逐渐改善尿床症状，这种方法治疗成功率比较高、复发率比较低；

2、心理行为治疗：心理行为治疗需要孩子家长的配合，通过宣教、训练、奖励等方式，不断地增强孩子避免尿床的信心和责任心，使孩子获得夜间排尿的控制技能；

3、其他治疗：尿床还可通过按摩、中药、中医穴位刺激等方式辅助治疗，如可在专业医生指导下刺激气海穴、中极穴、太溪穴等穴位辅助治疗尿床。同时应注意让孩子在下午尽量少饮可乐等糖分过多的饮品，临睡前应避免大量饮水。

二、对因治疗：

如果孩子年龄较大，尿床问题依然未得到有效改善，建议就医检查是否存在其他因素，如夜间抗利尿激素不足，还要排除神经系统疾病如隐性脊柱裂等，积极对因治疗后才可改善尿床表现。

1、夜间抗利尿激素不足：临床上常用的药物包括抗利尿激素药物、抗胆碱药物等，如盐酸奥昔布宁等，还可应用甲氯芬酯治疗，需在医生指导下进行药物治疗，不可擅自选用，可起到较好效果；

2、隐性脊柱裂：对于患有隐性脊柱裂的孩子，需要进行进一步的检查，明确是否影响了脊髓的发育，如有异常需要进行手术治疗。

对于成人排尿中枢大多数已发育完善，可由于夜晚饮水过多、过度疲劳引起尿床，通常夜晚少饮水，不要憋尿，避免劳累调理即可，无需特殊的处理。其他病理因素引起的尿床需依据病因进行治疗。

1、尿道感染：如出现尿道感染可引起尿床，需要口服抗炎药，如左氧氟沙星片、八正胶囊；

2、尿潴留：由于膀胱残余尿过多，到达极限后会溢出，即出现尿床现象，可进行导尿排空膀胱尿液，必要时可留置尿管，同时需要积极寻找病因；

3、膀胱过度活动症：可出现尿急、尿床问题，可进行膀胱、盆底肌训练，药物方面可遵医嘱使用索利那新、奥昔布宁、米拉贝隆等，必要时可采取膀胱扩大术、膀胱切除术配合尿道改流术。

由于尿床的原因有很多，上述主要为常见情况，建议及时前往医院进行诊治。

上了年纪的人，排尿器官组织和肌肉萎缩，缺乏弹性，膀胱稍有一点充盈，就会感受到刺激，引起排尿反射。睡觉时，肾血流量增加，但肾脏重吸收功能减弱，所以夜尿增多。

前列腺肥大造成排尿困难，加上膀胱收缩无力，每次不能完全排净，使得膀胱内残余尿量积存，也会出现频繁小便。

建议陪同老父亲去医院检查，如果前列腺重度肥大，应积极治疗。尿频可在医生指导下用药。盐酸奥昔布宁片

老年性多尿症：肉苁蓉15克，梗米30克，清水洗净后同煮，熟时加入适量葱、姜、盐调味，晚餐服用，连服1周。

中文名称

4-二乙氨基-2-丁炔-1-醇

中文别名

4,4-二乙基氨基-2-丁炔-1-醇

英文名称

4-(diethylamino)but-2-yn-1-ol

英文别名

1-diethylaminobut-2-yn-4-oldiethyl(4-hydroxybut-2-ynyl)amineEINECS

234-163-64-diethylaminobut-2-yn-1-ol4-DiethylaMino-2-butyn-1-oldiethyl(4-hydroxy-2-butynyl)amine4-(diethylamino)-2-butynyl

alcohol4-N,N-diethylaminobut-2-yn-1-ol4-(Diethylamino)-2-butyn-1-ol

CAS号

10575-25-4

合成路线：

1.通过甲醛、2-丙炔-1-醇和二乙胺合成4-二乙氨基-2-丁炔-1-醇，收率约86%；

2.通过盐酸奥昔布宁合成4-二乙氨基-2-丁炔-1-醇

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/570111