盐酸水苏碱的理化性质
【化 学 名】(S)-2-carboxy-1,1-dimethylpyrrolidinium chloride
【CAS号】471-87-4
【来 源】益母草Leonurussibiricus 的叶;四川清风藤SabiaSchaumanniana Diels的根;拓木Cudrania tricuspidate(Carr.)Bur.的根;块茎水苏Stachys tuberifera;剌山柑Capparis Spinosa L.的根;苜蓿Medicago Sativa L.的全草。
【成分分类】生物碱
【规 格】>98%,薄层鉴别只有一个斑点,为单一成份。
【物理性质】白色蜡状固体,超过50℃熔化成液状,分解点235℃,旋光度-40.25°(c=4,水)。易溶于水和醇,稀酸,不溶于乙醚、氯仿。耐高温,酸碱,性质稳定,易吸潮。
分子式:C7H13NO2·HCl 分子量:179.5
核磁共振氢谱:δ/(×10-6)2.14~2.48 (4H,m,-(CH2)2)3.08(3H,S,N-CH3)3.27(3H,S,N-CH3)3.51~3.71(2H,m,N-CH2)4.13~4.17(1H,m,C-H)。
核磁共振碳谱:δ/(×10-6) 18. 666, 24. 912,46.229,52.296,67.668,75.163,169.919.
毫克级,克级,公斤级
保 质 期:2年
保 存: 阴凉干燥,防潮,避光环境保存
性 质:白色粉末,大棱柱状结晶(无水乙醇),易潮解,分解点235℃,易溶于水,溶于13份乙醇。
CAS: 471-87-4
分 子 式:C7H13NO2·HCL
分 子 量:179.5
分子结构:
【药理性质】
熔点:225℃。易潮解,分解点235℃,易溶于水,溶于13份乙醇。
盐酸水苏碱在蛋鸡生产中的应用
摘要:目的:通过盐酸水苏碱与大豆异黄酮喂养蛋鸡的对比试验,表明了盐酸水苏碱具有与大豆异黄酮相同的雌激素作用,对蛋鸡的生长发育,产蛋指标有着良好的促进作用。
关键字:盐酸水苏碱;大豆异黄酮;蛋鸡;雌激素
作为蛋鸡的养殖户来说,如何安全有效,经济迅速的促进蛋鸡的发育和生长,延长产蛋期,增加蛋鸡在整个饲养期的产蛋数量和重量,从而增大投入和产出比,获得更大的经济效益,是最值得关心的事。而筛选和采用哪一种饲料添加剂,则是营养学,生理学,药理学,生殖学,遗传学多种学科交叉综合优选的结果。
影响蛋鸡产蛋率和蛋重,产蛋周期,产蛋高峰的因素,很多研究基本上可以肯定和蛋鸡生长发育中的雌激素水平高低息息想关。一种良好的饲料就是要从改善蛋鸡生长过程中的雌激素水平变化的不均衡性着手,筛选适合不同阶段的蛋鸡生长的雌激素,更加科学的饲养以获得更大效益。
现在饲料中添加的各种天然雌激素已经研究得很多,鲜有见益母草中主要活性成份盐酸水苏碱的报道。广汉市本草植化有限公司受某饲料厂和某农业大学课题组的委托进行下列试验,目的主要是探讨水苏碱在蛋鸡生长中起的作用。
1. 试验地点与时间
试验在四川德阳市某养鸡场进行。时间从2009年10月24日~2010年2月24日。
2. 试验饲料和添加剂
Ⅰ号饲料:市售糙米,玉米,谷糠,新鲜菜叶,食盐
Ⅱ号饲料:按每公斤Ⅰ号饲料中加入2g压油后的豆粕(大豆异黄酮含量3.24mg/g,来源黑龙江佳木斯),少量微量元素
Ⅲ号饲料:按每公斤Ⅰ号饲料中加入0.05g盐酸水苏碱(来源四川天然活性成份研究所),少量微量元素
3. 试验过程管理
300只同次孵化约150天健康鸡,随机分组,每组100只,分别饲喂Ⅰ号饲料、Ⅱ号饲料和Ⅲ号饲料,试验鸡群为阶梯式多层笼养,自由采食,自由饮水,持续喂养4个月。
4. 试验检测项目
逐日分组记录下生长情况、最早产蛋鸡、激素水平、健康水平、产蛋总数、产蛋总重、单个蛋重、计算产蛋率、评价蛋品质。
5. 结果分析
表1
项目 Ⅰ号饲料组 Ⅱ号饲料组 Ⅲ号饲料组
体重情况 1.72kg±0.36kg 1.85kg±0.28kg 1.81kg±0.22kg
死亡数量 死亡5只 死亡2只 死亡2只
鸡冠颜色 部份鲜艳,部份暗淡 大部份鲜艳,鸡冠直立 大部份鲜艳,鸡冠直立
羽毛颜色 大部份正常 正常,有光泽 正常,有光泽
最早产蛋鸡 √
持续产蛋水平 √ √
由表1可见,饲料中添加雌激素大豆异黄酮的Ⅱ号饲料组和水苏碱的Ⅲ号饲料组各项指标优于对照Ⅰ号饲料组。雌激素对于蛋鸡的生长发育状况起着至关重要的作用,促进蛋鸡的发育,增强的蛋鸡的体质,增加蛋鸡体重,增强蛋鸡抵抗病害的能力,减少蛋鸡死亡率。另外从蛋鸡进食量,活动量,精神状态,鸡冠颜色,羽毛颜色等指标的观察,添加了雌激素的Ⅱ号饲料组和Ⅲ号饲料组的都明显优于对照组。
Ⅱ号饲料组和Ⅲ号饲料组体重水平和死亡率都没有太大差异;持续产蛋高峰期无明显变化,以4个月持续计算,无明显的衰减期,说明水苏碱和大豆异黄酮具同等雌激素样作用。
试验表明,最早产蛋的试验组是Ⅱ号饲料组,可能和大豆异黄酮的雌激素作用大于盐酸水苏碱有关。
表2
项目 Ⅰ号饲料组(对照组) Ⅱ号饲料组 Ⅲ号饲料组
平均蛋重(g) 58.21±2.04 60.15±3.22 60.14±1.34
产蛋总数(个) 6984 7621 7735
产蛋总重 406.5kg 458.4kg 465.2kg
产蛋率% 58.20% 63.51% 64.46%
破蛋率% 5.85% 4.35% 4.02%
表2的试验结果表明:Ⅱ号饲料组和Ⅲ号饲料组中产蛋率水平明显高于对照组,从蛋重到产蛋数量都有显著的增加。家禽产蛋是畜禽在神经内分泌系统调控下综合的生殖过程,体内雌激素和营养因素对生殖功能有明显的影响。雌激素能促使生殖细胞的发育,能提高性成熟前母鸡卵巢的相对重量,促进排卵管收缩,加速卵泡成熟和排卵,达到提高产蛋率的目的。本试验中,添加了盐酸水苏碱的Ⅲ号饲料组显示了和添加了大豆异黄酮的Ⅱ号饲料组相接近的蛋重,产蛋总数,产蛋总重,产蛋率,甚至有些指标优于Ⅱ号饲料组,表明了盐酸水苏碱在本次试验中起到了和大豆异黄酮同样的雌激素作用。
从蛋重偏差分析,盐酸水苏碱组的蛋均匀度最好,说明在蛋鸡饲养过程中,盐酸水苏碱的雌激素作用持续而缓慢,不如大豆异黄酮作用迅速,并且作用在蛋鸡的个体差异性小。产蛋总数和产蛋总量的指标也表明了盐酸水苏碱组中蛋鸡通过调节雌激素水平,激活机体免疫细胞活性,增强机体抗应激、抗疫病的能力,增强生育繁殖系统,提高蛋鸡整体健康水平。
破蛋率和很多因素相关:鸡舍的结构,蛋鸡的健康状况,蛋鸡的精神状况,蛋壳厚度等。Ⅱ号饲料组和Ⅲ号饲料组指标明显高于对照组,说明大豆异黄酮和盐酸水苏碱因为雌激素作用改善了蛋鸡的生殖系统,从蛋鸡本身减少了破蛋率。资料显示盐酸水苏碱雌激素作用弱于大豆异黄酮,对蛋鸡的生殖系统健康作用应不及大豆异黄酮。但本试验数据显示盐酸水苏碱组破蛋率指标优于大豆异黄酮组,说明还有其它原因。经分析,应该是盐酸水苏碱对括约肌有较强烈收缩作用。少量盐酸水苏碱有改善蛋鸡肛肠括约肌纤维,增强括约肌收缩力,减少蛋鸡脱肛,使蛋鸡能在产蛋瞬间更好的控制括约肌收缩力度,从而减少破蛋率。另外,盐酸水苏碱组蛋均匀度也是该组破蛋率低的原因。
6. 结论:试验结果表明,盐酸水苏碱在蛋鸡饲养过程中起到了和大豆异黄酮相同的雌激素样作用,促进了蛋鸡生殖系统的发育,增加了产蛋率和产蛋量。可用于蛋鸡饲养初期生殖系统发育过程中雌激素水平偏低的状况,改善成品蛋的均匀度,并可用于蛋鸡脱肛的防治。
关于不同品种的蛋鸡对于盐酸水苏碱雌激素作用水平高低的评价,还需要更多的试验数据予以支持。
【产品名称】盐酸水苏碱
【英文名称】Stachydrine hydrochloride
【来 源】益母草Leonurus sibiricus 的叶;四川清风藤SabiaSchaumanniana Diels的根;拓木Cudrania tricuspidate(Carr.)Bur.的根;块茎水苏Stachys tuberifera;剌山柑Capparis Spinosa L.的根;苜蓿Medicago Sativa L.的全草。
【物理性质】白色蜡状固体,超过50℃熔化成液状,分解点235℃,旋光度-40.25°(c=4,水)。易溶于水和醇,稀酸,不溶于乙醚、氯仿。耐高温,酸碱,性质稳定,易吸潮。
药理作用:盐酸水苏碱能提高冠状动脉和心肌营养性血流量、减少心肌细胞坏死量、降低血管阻力、改善微循环、减慢心率、减少心输出量等作用(有望成为良好的心血管系统疾病的治疗药物);能抑制乳腺癌和子宫肌腺病的发生;具有祛痰、镇咳、松弛支气管平滑肌的作用还具有减慢蛙心的收缩频率,对犬、兔能降低出血率和出血时间,兴奋子宫等作用。
干益母草:茎表面灰绿色或黄绿色;体轻,质韧,断面中部有髓。叶片灰绿色,多皱缩、破碎,易脱落。轮伞花序腋生,小花淡紫色,花萼筒状,花冠二唇形。切段者长约2cm。
【鉴别】
(1) 本品茎的横切面:表皮细胞外被角质层,有毛茸;腺鳞头部4、6或8 细胞,柄单细胞;非腺毛1~4细胞。下皮厚角细胞在棱角处较多。皮层为数列薄壁细胞;内皮层明显。中柱鞘纤维束微木化。韧皮部较窄。形成层不明显。木质部在棱角处较发达。髓部薄壁细胞较大。薄壁细胞含细小草酸钙针晶及小方晶。鲜品近表皮部分皮层薄壁细胞含叶绿体。
(2) 取本品粉末(鲜品干燥后粉碎)3g,加乙醇30ml,加热回流1 小时,放冷,滤过,滤液浓缩至约 5ml,加于活性炭-氧化铝柱(活性炭0.5g,中性氧化铝100~120目,2g,内径10mm)上,用乙醇30ml洗脱,收集洗脱液,蒸干,残渣加乙醇0.5ml 使溶解,作为供试品溶液。另取盐酸水苏碱对照品,加乙醇制成每1ml 含5mg 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-盐酸-水(4:1:0.5) 为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
化学品英文名称:hydrochloric acid
20℃时101.3 kPa下的数据中文名称2:氢氯酸
氯化氢
英文名称2:chlorohydric acid
hydrogen chloride
acide chlorhydrique
技术说明书编码: 995
CAS No.:7647-01-0
分子式:HCl
分子量:36.46
开放分类: 植物提取物、植物单体、天然活性成份、中药有效成份
【产品名称】盐酸水苏碱
【英文名称】Stachydrine hydrochloride
【CAS号】471-87-4
【来 源】益母草Leonurus sibiricus 的叶;四川清风藤SabiaSchaumanniana Diels的根;拓木Cudrania tricuspidate(Carr.)Bur.的根;块茎水苏Stachys tuberifera;剌山柑Capparis Spinosa L.的根;苜蓿Medicago Sativa L.的全草。
【规 格】>70%>80%>90%,薄层鉴别只有一个斑点,为单一成份。
【生产厂家】四川天然活性成份研究所
【物理性质】白色蜡状固体,超过50℃熔化成液状,分解点235℃,旋光度-40.25°(c=4,水)。易溶于水和醇,稀酸,不溶于乙醚、氯仿。耐高温,酸碱,性质稳定,易吸潮。
分子式:C7H13NO2·HCl 分子量:179.5
核磁共振氢谱:δ/(×10-6)2.14~2.48 (4H,m,-(CH2)2)3.08(3H,S,N-CH3)3.27(3H,S,N-CH3)3.51~3.71(2H,m,N-CH2)4.13~4.17(1H,m,C-H)。
核磁共振碳谱:δ/(×10-6) 18. 666, 24. 912,46.229,52.296,67.668,75.163,169.919.
【药理药效】 本品具有活血调经,利尿消肿,收缩子宫的作用。对肾上腺素所引起心肌缺血有提高冠状动脉和心肌营养性血流量、减少心肌细胞坏死量、降低血黏度、降低血管阻力、改善微循环、减慢心率、减少心输出量及抗血小板凝聚等作用(有望成为良好的心血管系统疾病的治疗药物);还可改善和增加肾脏的血流量,使肾小球和肾小管得到修良、恢复肾功能的作用。对子宫有引起节律性收缩和兴奋子宫的作用,能抑制乳腺癌和子宫肌腺病的发生;具有祛痰、镇咳、松驰支气管平滑肌的作用;还具有减慢蛙心的收缩频率,对犬、兔能降低出血率和出血时间。
益母草为唇形科植物益母草的全草。一年或二年生草本,夏季开花。生于山野荒地、田埂、草地等。全国大部分地区均有分布。在夏季生长茂盛花未全开时采摘。 食用功效: 味辛苦、凉。活血、祛淤、调经、消水。治疗妇女月经不调,胎漏难产,胞衣不下,产后血晕,瘀血腹痛,崩中漏下,尿血、泻血,痈肿疮疡。
[编辑本段]概况
益母草为唇形科植物益母草LeonurusheterophyllusSweet. 的嫩茎叶。益母草嫩茎叶含有蛋白质、碳水化合物等多种营养成分。性味辛苦凉,具有活血、法瘀、调经、消水的功效。治月经不调、浮肿下水、尿血、泻血、痢疾、痔疾。
【英文名】 HERBA LEONURI
【别名】益母蒿、益母艾、红花艾、坤草、茺蔚、三角胡麻、四楞子棵 野麻、九塔花、山麻和九节草。
【来源】本品为唇形科植物益母草Leonurus japonicus Houtt. 的新鲜或干燥地上部分。鲜品春季幼苗期至初夏花前期采割;干品夏季茎叶茂盛、花未开或初开时采割,晒干,或切段晒干。
【制法】
鲜益母草:除去杂质,迅速洗净。
干益母草:除去杂质,迅速洗净,润透,切段,干燥。
【性状】
鲜益母草:幼苗期无茎,基生叶圆心形,边缘5~9浅裂,每裂片有2~3钝齿。花前期茎呈方柱形 ,上部多分枝 ,四面凹下成纵沟,长30~60cm,直径0.2~0.5cm ;表面青绿色;质鲜嫩,断面中部有髓。叶交互对生,有柄;叶片青绿色,质鲜嫩,揉之有汁;下部茎生叶掌状3 裂,上部叶羽状深裂或浅裂成3 片,裂片全缘或具少数锯齿。气微,味微苦。
干益母草:茎表面灰绿色或黄绿色;体轻,质韧,断面中部有髓。叶片灰绿色,多皱缩、破碎,易脱落。轮伞花序腋生,小花淡紫色,花萼筒状,花冠二唇形。切段者长约2cm。
【鉴别】
(1) 本品茎的横切面:表皮细胞外被角质层,有毛茸;腺鳞头部4、6或8 细胞,柄单细胞;非腺毛1~4细胞。下皮厚角细胞在棱角处较多。皮层为数列薄壁细胞;内皮层明显。中柱鞘纤维束微木化。韧皮部较窄。形成层不明显。木质部在棱角处较发达。髓部薄壁细胞较大。薄壁细胞含细小草酸钙针晶及小方晶。鲜品近表皮部分皮层薄壁细胞含叶绿体。
(2) 取本品粉末(鲜品干燥后粉碎)3g,加乙醇30ml,加热回流1 小时,放冷,滤过,滤液浓缩至约 5ml,加于活性炭-氧化铝柱(活性炭0.5g,中性氧化铝100~120目,2g,内径10mm)上,用乙醇30ml洗脱,收集洗脱液,蒸干,残渣加乙醇0.5ml 使溶解,作为供试品溶液。另取盐酸水苏碱对照品,加乙醇制成每1ml 含5mg 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以正丁醇-盐酸-水(4:1:0.5) 为展开剂,展开,取出,晾干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
【药理作用】
1.对子宫的作用:
益母草煎剂、酒精浸膏及所含益母草碱等对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。用益母草煎剂给于兔离体子宫,无论未孕、早孕、晚期妊娠或产后子宫,均呈兴奋作用,对在位子宫,经快速静脉注射,30分钟后即出现兴奋作用,其强度与作用时间随用量加大而增长。兔子宫痿试验,用益母草煎剂 ,当子宫内加压或未加压时,均于给药15-20分钟后,使子宫呈显著的兴奋作用。益母草总碱对豚鼠离体子宫有兴奋作用,其作用类似麦角新碱。益母草水浸膏及乙醇浸膏对离体及在位子宫均有显著的兴奋作用。但对在位子宫,兴奋前先有一短时间的抑制作用,经乙醚提取后的水溶液,则无此抑制作用。对动情前期或卵巢切除后肌内注射雌二醇50mg的大鼠离体子宫,益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量有关。浓度为0.2-1mcg/ml时,剂量一张力呈线性关系,至2mcg/ml以上时达最大张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用,用最低有效量或突然增加浓度(超过原浓度5倍)时,在引起兴奋之前可有10-20分钟的短暂抑制。高浓度(>20mcg/ml)因子宫肌膜的局部麻醉作用而呈现抑制作用。益母草的子宫收缩作用可持续几小时,但冲洗后可恢复。阿托品2mcg/ml不影响其收缩作用,而对兔在位子宫无作用,这是由于蒸馏法制得的益母草针剂中只含挥发油不含生物碱。益母草兴奋子宫的有效成分主要存在于叶部,根部作用很弱,茎部无效。 口服益母草水煎剂4-5次每次0.1ml(约含水提取干品50mg)。总量200-250mg,对小白鼠有一定的抗着床和抗早孕作用。
2.抗血小板聚集、凝集作用:
通过烫伤、冰水应激和静脉注射 ADP等不同方法,造成Wistar大鼠体内血小板聚集活性升高,对益母草注射液(I)在体内抗血小板聚集作用进行观察,大鼠烫伤1小时,血液血小板聚集比值下降,颈外静脉注射益母草注射液4.4ml/kg(含生药2g),能维持烫伤大鼠血小板聚集比值于正常范围。在冰水应激实验中,腹腔注射12ml/只,含生药4g,连续4天,大鼠心肌小血管血小板聚集物出现率明显减少,心肌细胞亚微结构变化亦相应改善,大鼠滴注ADP后,预注l(3ml/kg含生药6g)制剂组血液中血小板计数下降,肺泡壁毛细血管内血小板聚集物出现率均较对照组有明显改善。
益母草抗血小板聚集作用,还可通过研究益母草对血小板内cAMP、cGMP,动脉壁前列环素PGI2活性影响来证明,将益母草用酒精提取制成针剂,每1ml含生药2g,实验结果表明,对小白鼠血小板内cAMP含量明显升高(P<0.01=,显著抑制由ADP诱导的血小板聚集,抑制率为32%,对动脉壁PGI2样物质活性无影响,抑制率为0.6%,其作用机制可能是益母草具有抑制磷酸二酯酶活性,或通过激素起作用。
3.具有改善冠脉循环和保护心脏的作用:
益母草可促进由异丙肾上腺素造成的局部血流微循环障碍的很快恢复。异丙肾上腺素 50mg/kg,皮下注射制造大鼠心肌缺血坏死;分别于24小时后选择T波压低和T波高的心电图,4天后选择双相T波心电图,用益母草制剂治疗,结果经治疗1小时内,大部分动物的心电图均恢复正常,显示对心肌早期缺血(24小时)甚至病变,接近缺血坏死高潮期(4天),都能使冠脉循环得到改善。4%异丙肾上腺素50mg/kg 皮下注射,制造大鼠肠系膜微循球障碍(血瘀),微血流立即从线状变为粒线状,30分钟后,再静脉注射益母草冲剂约经1.5分钟,微血流立即从粒线状变为线状,闭锁的毛细血管重新开放,恢复正常。 静脉注射益母草制剂1ml/kg可明显增加冠脉流量,降低冠脉阻力,减慢心律及减少心输出量和右室作功的作用,动脉注射制剂120mg/(生药)/kg,能增加股动脉血流量和降低血管阻力,对血管壁有直接扩张作用。大鼠连续4天腹腔注射(2g/天),然后皮下注射异丙肾上腺素10mg/kg,经30分钟,观察心肌亚微结构表明,经益母草预防的10只动物,7只正常,3只轻度变化,表现为线粒体,闰盘、横管、肌浆网系统轻度肿胀,而对照组动物,4只轻度变化,6只病变明显,因此,益母草制剂对心肌超微结构,特别是线粒体有保护作用。非常明显地降低血深粘度,且有较强的升高红细胞聚集指数的作用,能纠正已失调的免疫机能恢复常态平衡。
4.对心血管的作用:
小剂量益母草碱对离体蛙心,有增强收缩作用,使用大剂量时,反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进行蛙血管灌流,呈血管收缩现象,其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱(2mg/kg)注射于麻醉猫的静脉,即见血压下降,数分钟后即可恢复,这种矩暂性的血压下降现象,在两侧迷走神经切断后也仍能发现,若先使用阿托品,然后注射益母草碱,血压下降即不复如前显著,故可推知益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中抠,而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。
5.对呼吸中枢的作用:
益母草有直接兴奋作用,麻醉猫静脉注射益母草碱后,呼吸频率及振幅均呈显著增加,但在大剂量时,呼吸则由兴奋转入抑制,且变为微弱而不规则。在切断两侧述走神经后,仍不呼吸兴 奋作用。
6.对肠平滑肌的作用:
小量益母草碱能使兔离体肠管紧张性弛缓,振幅扩大,多量则振幅变小,而频率增加。
7.对肾脏的作用:
益母草具有治疗犬肾功能衰竭的作用。实验使用健康杂种家犬制成急性肾功能衰竭(ARF)模型,设对照组、治疗组,用益母草针剂作为治疗药物,以肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)、滤过钠排泄分数(FENa)、肾血流量(RBF)及动物存活情况作为指标,研究益母草针剂对犬缺血型ARF的治疗作用,治疗组犬于致肾哀后6小时及-1-5天,每天静脉注射药物1次20ml(相当于生药60g),两组动物都饲养至第7天处死,病理检查结果表明,除Cr外,上述指标两组差异均十分明显,证明益母草针剂治疗犬缺血型初发型ARF具有显著效果。
8.其它作用:
益母草碱性皮下注射有中枢抑制作用,MLD为0.4-0.6g/kg。兔静脉注射益母草碱1mg/kg,可见尿量显著增加。益母草碱在较高浓度时能使兔血悬液发生溶血作用。益母草碱水浸液用试管稀释法1:13-1:10,对许兰氏毛菌,羊毛样小孢子菌、红色表皮癣菌、星状奴卡氏菌均有抑制作用。益母草煎剂用平板纸片法,对大肠杆菌、志贺氏痢疾杆菌有抑制作用。
【毒理学】
毒性: 益母草毒性很低。以益母草浸冒饲喂孕兔,虽引起流产,但对体温、呼吸、心率皆无影响,亦无其他中毒观象。益母草总碱给家兔每日皮下注射30mg/kg,连续2周,对进食、排便和体重均无影响;小鼠籍脉注射之半数致死量为572.2土37.2mg/kg。由于其毒性低,而作用强度不及麦角制剂,故临床应用时可适当增加剂量。芜蔚子如1次服用在30克以上,可在4-6小时内发生中毒现象,如全身无力,下胶不能活动,周身酸痛,胸闷;重者有出汗,并呈虚脱状态。小鼠静脉注射益母草注射液的半数致死量为30-60g/kg。小鼠静脉注射益母草总碱的半数致死量为572.2±37.2mg/kg。
【含量测定】
对照品溶液的制备 精密称取经105℃ 干燥至恒重的盐酸水苏碱对照品25mg,置25ml量瓶中。加0.1mol/L盐酸溶液使溶解,并稀释至刻度,摇匀,即得(每1ml 中含盐酸水苏碱 1mg)。
供试品溶液的制备 取本品粉末(鲜品干燥后粉碎,过三号筛)约3g〔同时另取本品粉末测定水分(附录Ⅸ H第一法)〕,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入乙醇50ml,称定重量,超声处理(功率350W,频率35kHz )30分钟,放冷,再称定重量,用乙醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液25ml,置蒸发皿中,于水浴上蒸干,精密加入0.1mol/L盐酸溶液10ml使溶解,加活性炭0.5g,置水浴中加热半分钟,搅拌,滤过,滤液置25ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液分次洗涤蒸发皿和滤器,洗液并入同一量瓶中,备用。
测定法 精密量取对照品溶液10ml,置25ml量瓶中,另取0.1mol/L盐酸溶液20ml,置25ml量瓶中。在对照品溶液、0.1mol/L盐酸溶液及上述备用供试品溶液的量瓶中,各精密加入新制的2% 硫氰酸铬铵溶液 3ml,摇匀,加0.1mol/L盐酸溶液至刻度,摇匀,置冰浴中放置1 小时,用干燥滤纸滤过,取续滤液,以0.1mol/L盐酸溶液为空白,照分光光度法(附录Ⅴ B),在520nm 的波长处分别测定吸收度,用空白试剂的吸收度分别减去对照品与供试品的吸收度,计算,即得。
本品按干燥品计算,含生物碱以盐酸水苏碱(C7H13NO2·HCl)计,干品不得少于0.40%;鲜品不得少于1.0%。
【性味归经】苦、辛,微寒。归肝、心包经。
【功能主治】活血调经,利尿消肿。用于月经不调,痛经,经闭,恶露不尽,水肿尿少;急性肾炎水肿。
【用法用量】 9~30g;鲜品12~40g。
【注意】孕妇禁用。
【贮藏】干益母草置干燥处;鲜益母草置阴凉潮湿处。
【制剂】(1)益母草流浸膏(2)益母草膏
【摘录】《中国药典》
益母草含有多种微量元素。硒具有增强免疫细胞活力、缓和动脉粥样硬化之发生以及提高肌体防御疾病功能体系之作用;锰能抗氧化、防衰老、抗疲劳及抑制癌细胞的增生。所以,益母草能益颜美容,抗衰防老。
益母草的一些副作用:
益母草能加重痛经;致产后宫缩痛。以益母草浸膏饲喂孕兔会引起流产。
益母草具有肾毒性。动物实验表明,益母草可引起大鼠肾间质轻度炎症及少量纤维组织增生、肾小管轻度脂肪变 。临床上也有益母草致急性肾功能衰竭的报道。
日本研究人员用小鼠做益母草实验研究的抗癌作用,却意外地发现会刺激与怀孕有关的乳腺癌的增长[6]。
益母草能导致过敏反应,患者出现皮肤发红、胸闷心慌、呼吸加快。过量服用益母草膏后能出现腹泻腹痛[8]。也有服用益母草中毒致死的报道。