可乐定的基本介绍
可乐定,CLONIDINE,属于抗高血压药,别名可乐宁、压泰生、血压得平、氯压定、催压降,主要用于治疗中、重度高血压,患有青光眼的高血压;也用于偏头痛、严重痛经;绝经潮热和青光眼,盐酸可乐定适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。可乐定在大约3-5小时,可乐定的血浆浓度达到高峰,血浆半衰期为12-16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后,在24小时内,吸收剂量的大约40-60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。
可乐定分子式:C9H9Cl2N3 分子量:230.1 CAS号:4205-91-8
肾上腺素α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。
α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
可乐定刺激脑干α2-肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少,从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。因此可以起到降压作用。
盐酸可乐定片能使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。盐酸可乐定片长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用盐酸可乐定片的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
盐酸可乐定片用于治疗高血压(不作为第一线用药);高血压急症。偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
2、可定(瑞舒伐他汀钙片),适应症为本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。