2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯就是左氧敷单脂吗
是的呀,他有很多别名的,衢州信诺就有做左氧氟单酯的。
中文名称:2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯
中文同义词:2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯左氧氟单酯2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙脂2,3,4,5-四氟苯甲酰醋酸乙酯乙基(2,3,4,5-四氟苯甲酰)乙酸酯乙酸(2,3,4,5-四氟苯甲酰基)脂3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯左氧氟沙星杂质V
英文名称:Ethyl 2,3,4,5-tetrafluorobenzoyl acetate
英文同义词:ETHYL 2,3,4,5-TETRAFLUOROBENZOYL ACETATE2,3,4,5-Tetrafluorobenzoyl acetic acid, ethyl esterMethyl (2,3,4,5-Tetrafluoro-Benzoyl)Acetate3-oxo-3-(2,3,4,5-tetrafluoro-phenyl)-propionic acid ethyl esterEthyl(2,3,4,5-tetrafluorobenzoBenzenepropanoicacid, 2,3,4,5-tetrafluoro- -oxo-ethylester5-tetrafluorobenzoyl acetateEthyl 2
CAS号:94695-50-8
分子式:C11H8F4O3
分子量:264.17
EINECS号:
相关类别:Acetics acid and estersBenzoic acid医药中间体AromaticsIntermediates
Mol文件:94695-50-8.mol
左旋氧氟沙星(levofloxacin,1)化学名为(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7氧代-7氢吡啶骈〔1,2,3-de〕〔1,4〕苯骈�嗪-6-羧酸,是氧氟沙星的(S)-(-)异构体,它的抗菌活性为氧氟沙星的2倍,毒副作用小,成为第三代氟喹诺酮抗菌药中最优秀的品种之一,最早由日本第一制药株式会社开发上市〔1,2〕.
1 合成路线设计
化合物(1)的合成文献〔3〕报道按起始原料可分为两大类:方法一,由2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧、与原甲酸三乙酯缩合、(S)-(+)-2-氨基丙醇置换、环合、水解后与4-甲基哌嗪缩合精制而得〔4,5〕;方法二,以2,3,4-三氟硝基苯为起始原料,先合成关键中间体(S)-7,8-二氟-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,4-苯骈�嗪,再与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合、环合、水解、上甲基哌嗪精制而得〔6~8〕.方法二尽管与目前国内氧氟沙星的合成工艺近似,但关键中间体(S)-7,8-二氟-3-甲基-3,4-二氢-2H-1,4-苯骈�嗪的合成存在步骤长、收率低、光学纯化难度大等缺点,难以适合大量制备.方法一因国内已有2,3,4,5-四氟苯甲酸及(S)-(+)-2-氨基丙醇工业品供应,成为不对称合成左旋氧氟沙星较为理想的选择,故采用方法一作为试制路线,并对合成工艺进行优化和改进,以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经8步反应制得左旋氧氟沙星,总收率为39.2%,最终产物结构经元素分析,IR,1H-NMR,13C-NMR,DEPT,MS鉴定.合成路线见图1.
Fig.1 The synthesis route of levofloxacin
2 实验部分
熔点采用北京泰科仪器有限公司的XT-4双目显微熔点仪测定,温度未经校正.元素分析用美国PE-240C型元素分析仪.红外光谱仪为Nicolet 170SX型.热重分析用美国PE-7系列热重分析仪.核磁共振谱用Bruker AM 500 MHz核磁共振仪测定,d6-DMSO为溶剂,TMS为内标.质谱用VG-ZAB-HS GC-MSZ质谱仪测定.旋光度用WZZ-1自动指示旋光仪测定.
2.1 2,3,4,5-四氟苯甲酰基乙酸乙酯(5)的合成
化合物(2)38.8 g(0.200 mol)、SOCl2 150 mL(2.05 mol)、DMF 0.4 mL依次加入到反应瓶中,搅拌加热回流5 h,常压蒸出过量的SOCl2,加甲苯40 mL再减压蒸干得化合物(3).
于另一个反应瓶中依次加入镁粉5.0 g(0.206 mol)、无水乙醇50 mL、四氯化碳0.5 mL,加热引发反应后,搅拌下滴加丙二酸二乙酯32.8 g(0.206 mol)和无水甲苯60 mL的混合液,30 min加完后于60℃继续反应2 h,冷至-5℃后滴加化合物(3)的甲苯80 mL溶液,1 h加完后继续在0℃搅拌反应2 h,倾入浓盐酸90 mL和冰水90 mL的混合液中,分出有机相,水相用甲苯(50 mL×3)萃取,合并有机相,减压蒸出甲苯得橙黄色油状液体(4),在化合物(4)的反应瓶中加入水100 mL和对甲苯磺酸0.1 g(0.500 mmol),加热回流6 h,TLC检测原料点基本消失〔乙酸乙酯-甲醇(V∶V=4∶0.5)为展开剂〕,冷至室温,以二氯甲烷(50 mL×3)萃取,有机相用水洗至中性,无水硫酸钠干燥,减压蒸干得橙色液体(5)44.4 g,收率:84.0%(文献〔4〕收率:93%),化合物(5)不经纯化,直接用于下一步反应.
2.2 (S)-(-)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7氧代-7氢吡啶骈〔1,2,3-de〕〔1,4〕苯骈�嗪-6-羧酸乙酯(8)的合成
在含有化合物(5)44.4 g(0.168 mol)的反应瓶中,加入醋酐82 mL(0.876 mol),原甲酸三乙酯66.6 mL(0.400 mol),搅拌加热回流4 h,并在反应中蒸出生成的乙酸乙酯,使反应完全,减压蒸干后加二氯甲烷450 mL溶解,于室温搅拌滴加(S)-(+)-2-氨基丙醇13.5 g(0.180 mol)和二氯甲烷50 mL的混合液,1 h滴完后继续搅拌反应2 h,回收二氯甲烷并减压蒸干得橙红色粘稠性油状物(7),在含化合物(7)的反应瓶中加入DMF 400 mL及无水K2CO3 46.4 g(0.336 mol),在120℃搅拌反应8 h,减压回收DMF后向反应瓶中加入冰水250 mL,搅拌析出固体,放置过夜,过滤,固体用水洗涤,以氯仿-乙醇(V∶V=3∶2)进行重结晶,烘干得化合物(8)34.0 g,收率:65.4%,mp 254~256℃(文献〔6〕mp 254~255℃).
2.3 (S)-(-)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7氧代-7氢吡啶骈〔1,2,3-de〕〔1,4〕苯骈�嗪-6-羧酸(9)的合成
按文献〔8〕操作,收率为:87%,mp>300℃(文献〔8〕收率:88%,mp>300℃).
2.4 (S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7氧代-7氢吡啶骈〔1,2,3-de〕〔1,4〕苯骈�嗪-6-羧酸(1)的合成
化合物(9)28.1 g(0.100 mol)、N-甲基哌嗪26 mL(0.230 mol)、DMSO 75 mL依次加入反应瓶中,130℃加热搅拌反应6 h,减压回收DMSO及过量的N-甲基哌嗪,残留物用95%乙醇重结晶,得淡黄色晶体(1)的半水合物30.3 g,收率:82%,(文献〔8〕收率:75.06%),mp 224~226℃,〔α〕24D=-76.7°(c=0.39,0.05 mol/L NaOH)〔文献〔7〕mp 225~227℃,〔α〕24D=-76.9°(c=0.385,0.05 mol/L NaOH)〕.TG分析:化合物(1)在35.466~82.453℃失重2.632%,相当于含0.5个结晶水(理论含0.5个结晶水值为2.430%).元素分析,实测值(%):C 58.29,H 5.72,N 11.16,F 5.07;理论值(%):C 58.32,H 5.72,N 11.34,F 5.13.IR(KBr)cm-1:3267(—COOH),3081(ArH),2974~2802(RH),1724.3(—COOH,CO),1621(7—CO),1542~1453(Ar—CC—),1395.6~1315.4(C—H,C—N),1291.8~1241.0(C—O,C—F),1089.9(C—N),927.5(—OH),802(C—H).1H-NMR(DMSO-d6)δ:15.22(1H,br s,—COOH),8.96(1H,s,5-H),7.56(1H,d,8-H),4.92(1H,d,3-H),4.58(1H,d,2βH),4.36(1H,d,2αH),3.26~3.36(4H,m,1,1′哌嗪环质子),2.44(4H,br s,2,2′哌嗪环质子),2.23(3H,s,N—CH3),1.45(3H,d,3-CH3).13C-NMR(DMSO-d6)δ:176.27(7-C),165.95(-COOH),155.38(9-C),146.06(5-C),140.03(11-C),132.01(10-C),124.72(12-C),119.55(13-C),106.55(6-C),103.21(8-C),68.01(2-C),55.25(哌嗪环2,2′-C),54.78(3-C),50.05(哌嗪环1,1′-C),46.01(N-CH3),17.88(3-CH3).13C-NMR(DEPT)δ:146.06(5-C),103.21(8-C),54.78(3-C)为CH碳原子;δ:68.01(2-C),55.25(哌嗪环2,2′-C),50.05(哌嗪环1,1′-C)为CH2碳原子;δ:46.01(N—CH3),17.88(3-CH3)为CH3碳原子.EI MS m/z:361(M+).
3 讨论
文献〔4〕报道化合物(5)的合成以化合物(2)为原料经酰氯化后与丙二酸单一酯在丁基锂作用下,于-55℃低温下缩合,水解精制而得,收率为93%,但该合成方法成本高,反应条件苛刻,本文在参考文献〔9,10〕类似物合成方法基础上,由(2)经酰氯化后与乙氧基镁丙二酸二乙酯缩合,用0.1%对甲苯磺酸部分水解脱羧制得,收率为84%.由(5)制备(9)时,本实验在(5)与原甲酸三乙酯和醋酐反应时,将生成的乙酸乙酯蒸出使反应完全,并以无水K2CO3和DMF替代文献〔5〕中的50%NaH和DMSO,以冰醋酸和盐酸替代KOH进行水解,四步反应收率为56.9%(文献〔5〕收率:23.5%),以DMSO替代吡啶为溶剂进行缩N-甲基哌嗪反应,收率为82%(文献〔8〕收率为75.06%),以2,3,4,5-四氟苯甲酸计,总收率为39.2%,本研究对左旋氟沙星的工业化生产有一定的参考价值.
结构与CAS 号如下图所示
说明: 从理论上讲,右边的结构更直观符合螯合物的目的,所以优选右边一个;
但是从结构上讲,两个都对,只是呈现的方式(或者画法)有些区别而已。
螯合物结构式
拓展:在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯可以先和氟硼酸(或三氟化硼-乙醚或乙酸硼)反应,致使4位上的羰基被形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基。这样的好处是,7位氟被置换的副反应产物减少,收率可提高15%以上,而且产品的质量得到改善。
中文名称
左旋氧氟沙星羧酸
中文别名
左氧氟沙星相关物质B(S)-9,10-二氟-2,3-二氢-3-甲基-7-氧代-(3S)-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并嗪-6-羧酸左氧氟羧酸
英文名称
Levofloxacin
Carboxylic
Acid
英文别名
Levofloxacin
carboxylic
acidLevofloxacin
Q-Acid
CAS号
100986-89-8
合成路线:
1.通过左氧氟环合酯合成左旋氧氟沙星羧酸,收率约93%;
2.通过乙醚合成左旋氧氟沙星羧酸,收率约83%;
更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/25532
通用名 氧氟沙星胶囊
曾用名
英文名 OFLOXACIN CAPSULES
拼音名 YANGFUSHAXING JIAONANG
药品类别 喹诺酮类
性状 本品为胶囊剂,内容物为类白色或微黄色粉末,无臭,味苦。
药理毒理 本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 氧氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学 口服后吸收完全,相对生物利用度达95%~100%。血药达峰时间(Tmax)约为1小时。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度(Css)约给药后第3天达到。血消除半衰期(t1/2b )约为4.7~7.0小时,蛋白结合率为20%~25%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液,组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。本品尚可通过胎盘屏障。 本品主要以原形自肾排泄,少量(3%)在肝内代谢。口服24小时内尿中排出给药量的75%~90%,尿中代谢物很少。本品以原形自粪便中排出少量,给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。本品也可通过乳汁分泌。
适应症 适用于敏感菌引起的: 泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)。 呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 伤寒。 骨和关节感染。 皮肤软组织感染。 败血症等全身感染。
用法用量 口服。成人常用量: 支气管感染、肺部感染:一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。 急性单纯性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,疗程10~14日。 前列腺炎:一次0.3g,一日2次,疗程6周;衣原体宫颈炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,疗程7~14日。 单纯性淋病:一次0.4g,单剂量。 伤寒:一次0.3g,一日2次,疗程10~14日。 铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g,一日2次。
不良反应 胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 偶可发生: 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 静脉炎。 结晶尿,多见于高剂量应用时。 关节疼痛。 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
禁忌症 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。 应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。 肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。 原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2b )延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2b )延长,并可能产生中枢神经系统毒性。 含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收,不宜合用。
药物过量
贮藏 遮光,密封保存。
包装
有效期
主要成分
通用名 氧氟沙星
化学名 (±)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H -吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸
拼音名 YANGFUSHAXING
英文名 OFLOXACIN
CAS No. 82419-36-1
结构式
分子式 C18H20FN3O4
分子量 361.38
规 格
相关说明书
氧氟沙星颗粒、氧氟沙星片、氧氟沙星葡萄糖注射液、氧氟沙星注射液、注射用氧氟沙星、氧氟沙星软膏、氧氟沙星滴眼液、氧氟沙星眼膏、氧氟沙星滴耳液
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http://www.cintcm.com/sars/tcm/fangji/qing.htm
清开灵注射液
方 名: 清开灵注射液
汉语拼音: qing kai ling zhu she ye
英 文 名: Qing kai ling injection
标 准 号: WS3-B-3098-98
药物组成: 胆酸、珍珠母、猪去氧胆酸、栀子、水牛角、板蓝根、黄芩甙、金银花。
处方来源: 药品标准-中药成方制剂标准1998年
剂 型: 注射剂
性 状: 本品为棕黄色或棕红色的澄明液体。
功 效: 清热解毒,化痰通络,醒神开窍。
主 治: 热病神昏,中风偏瘫,神志不清,亦可急、慢性肝炎,乙型肝炎,上呼吸道感染,肺炎,高烧,以及脑血栓形成、脑出血见上述证候者。
用法用量: 肌内注射:日2-4ml。重症患者静脉滴注:日20-40ml,以10%葡萄糖注射液200ml或生理盐水注射液100ml稀释后使用,
......
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http://www.bioon.com/health/qingre/33839.shtml
http://www.wsyk.com.cn/html/index.htm
http://www.baidu.com/s?ie=gb2312&bs=%BD%AA%CC%C0%B5%C4%D7%F6%B7%A8&sr=&z=&cl=3&f=8&wd=%C7%E5%BF%AA%C1%E9&ct=0
http://www.baidu.com/s?ct=0&ie=gb2312&bs=%C7%E5%BF%AA%C1%E9&sr=&z=&cl=3&f=8&wd=%D1%F5%B7%FA%C9%B3%D0%C7
外观: 白色或类白色晶体状粉末
含量: ≥98.5%
CAS: 111911-87-6
分子量: 370.072
炽灼残渣: ≤0.1%
重金属: ≤0.001%
包装:25kg/桶
用途: 为新型抗溃疡药
加替沙星
外观: 白色粉末
含量:≥99%
标准:USP28
分子量: 375.39
CAS: 180200-66-2
单个杂质: ≤0.2%
有关物质: ≤0.5%
炽灼残渣: ≤0.2%
重金属: ≤0.002%
包装:25KG/桶
用途: 本品为第三代氟喹诺酮抗菌药,是氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星的更新替代产品。 美国于1999年12月首次上市,广泛用于呼吸道,尿道,口腔等各种感染
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______________
目前国内应用较为广泛的品种有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。其中,前三者在医院的普及率达到85%以上。
左氧氟沙星(Levofloxacin):本品由日本第一制药株式会社研制开发,1994年首先在日本上市。国内最早的产品是在1996年由日本第一制药提供原料,北京优尔特药业有限公司分装生产的。1997年浙江新昌制药在我国首先开发成功左氧氟沙星原料药并获新药上市证书。此后,北京双鹤药业、常州第二制药、浙江京新制药、扬子江药业等企业也陆续成功开发该药原料药。左氧氟沙星的销售量呈迅猛增长的势头,在投放市场至今短短几年时间的前列。在最近发布的《国家基本医疗保险药品目录》中,左氧氟沙星的片剂和注射剂被列入乙类目录。目前,本品的开发状况也比较喜人,截至2000年7月3日为止,共有31个批准文号。本品主要规格有:0.1% 100ml×1(IJ)、0.2% 100ml×1(IJ)、100mg×10(OR)、100mg×12(OR)、100mg×100(OR)。
环丙沙星(Ciprofloxacin):由于国内生产厂家众多,曾一度出现了供过于求的局面,市场竞争压力较大。但本品疗效显著,价格适宜,在国内医院用药中,其用量及金额均位居前列,预测在短期内在喹诺酮类药物市场的主导地位不会改变。本品的规格主要有:0.2% 10ml×1(IJ)、0.2%100ml×1(IJ)、0.2%2ml×10(IJ)、200mg×10(OR)、200mg×20(OR)、250mg×6(OR)、250mg×4(VA).
氧氟沙星(Ofloxacin):目前该品临床用药尚属良好。据1999年北京、广州、上海医院用药统计数据显示,氧氟沙星均在喹诺酮类用药中列环丙沙星之后的第二位。
本品已上市多年,目前在我国的医药市场上处于销售成熟期,生产厂家多达70多家,市场供应已趋饱和。日本进口品种泰利必妥很早就在我国氧氟沙星用药市场上打开了销路,占有较为可观的市场份额。而北京双鹤药业的奥复星和丽珠集团的康泰必妥是国内品牌中的佼佼者,在部分重点城市已经替代了进口品种。针对氧氟沙星总体市场而言,氧氟沙星在各大重点城市的市场地位已受到了其s型异构体左氧氟沙星的威胁,销售开始呈负增长。估计本品以后的市场很难再有突破。本品常用规格有0.2%100ml×1(IJ)、100mg×12(OR)、100mg×20(OR)、100mg×24(OR)、100mg×100(OR)、200mg×6(OR)、200mg×12(OR)。
(京新药业:喹诺酮类系列药物的龙头企业
扬子江药业、浙江新昌制药和北京双鹤药业生产这类药物)
第一代(20世纪60年代初):萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸。目前基本属淘汰品种。
第二代(20世纪60年代末至70年代末):奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基本属淘汰品种。
第三代(20世纪80年代以后):喹诺酮进入快速发展时期,化学修饰在其主环6或8位加入氟原子后又被称为氟喹诺酮,代表产品有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。氟喹诺酮产品的问世,使学术界对喹诺酮产品有了全新的评价并得到了广泛的临床应用,获得一致好评,其综合临床疗效对革兰氏阴性菌来讲,已经超过了青霉素族,达到了第一代、第二代、第三代头孢菌素的效果。按照药物中所含氟基团的数量可分三类:
(1)单氟化物:诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星;
(2)双氟化物:洛美沙星
(3)三氟化物:氟罗沙星、托氟沙星。
第三代喹诺酮类药物按国际非专用药名(INN)命名原则,对该类新药均采用“-oxacin”来定名,以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。至今已有16个品种上市,另有十数种进入临床试验阶段
加替沙星与妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等药物,同属于第4代喹诺酮类抗生素,目前已在国外用于临床,而我国尚在临床试验阶段。这是一种新型的喹诺酮类药物
一样和不一样,要你自己猜猜哦!我已经说出来了哦!
中文名称
环丙沙星
中文别名
环丙沙星,环丙氟哌酸1-环丙烷基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸西普乐1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸香草酰二乙胺
英文名称
ciprofloxacin
英文别名
CPFXciloxaneuciprinCIPROBAYCiprofloxacinCiproCiprineciprobidciproivCipmbayBaycip
CAS号
85721-33-1
上游原料
CAS号
中文名称
110-85-0
哌嗪
86393-33-1
环丙羧酸
67-68-5
二甲基亚砜
88419-56-1
2,4,5-三氟苯甲酰氯
121872-95-5
2-氯-4,5-二氟苯甲酰氯
765-30-0
环丙胺
93107-30-3
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-4-氧喹啉-3-羧酸
下游产品
CAS号
名称
85721-33-1
环丙沙星
64-18-6
甲酸
68-12-2
N,N-二甲基甲酰胺
更多上下游产品参见:http://baike.molbase.cn/cidian/24928