艾司洛尔的基本信息

【英文名】　Esmolol

【别名】　酯洛尔；4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benzenepropanoic acid methyl ester；(±)-methyl 3-[4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl]propionatemethyl p-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]hydrocinnamate

【登记号】　CAS[81147-92-4]；MI14,3700

【化学式】 C16H25NO4

【性质】　油状物,在室温慢慢形成结晶,熔点48～50℃。溶于甲醇。

【制法】　对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,在有机碱存在下,回流,缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸。对羟基苯丙烯酸在二氧六环和水的混合溶剂中,在10%钯-碳催化下氢化,得到对羟基苯丙酸。对羟基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯,然后在碱性溶液中,溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下,和环氧氯丙烷回流,得3[4-(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。最后在甲醇中,和异丙胺一起回流,得到艾司洛尔；在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液,可得白色固体的盐酸艾司洛尔。或者以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,经甲酯化,再和环氧氯丙烷反应,最后和异丙胺反应生成艾司洛尔。