盐酸普鲁卡因是什么物质

盐酸普鲁卡因的化学性质：

1.芳伯胺基特性，可显重氮化-偶合反应，与芳醛缩合反应，易氧化变色等。

2.酯键易水解特性。水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。

3.游离碱难溶于水且碱性弱。

对乙酰氨基酚的化学性质：

1.水解产物呈芳伯氨基特性。药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。

2.水解产物易酯化。对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应，发出醋酸乙酯的香味。

3.与三氯化铁发生呈色反应。对乙酰氨基酚具酚羟基，可与三氯化铁发生呈色反应。

盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。合成路线如下：三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL 锥形瓶中，放置冷却，析出固体。将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL 溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。2. 考虑到教学实验的需要和可能，将分水反应时间定6 h，若延长反应时间，收率尚可提高。3. 也可不经放冷，直接蒸去二甲苯，但蒸馏至后期，固体增多，毛细管堵塞操作不方便。回收的二甲苯可以套用。

4. 对-硝基苯甲酸应除尽，否则影响产品质量，回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用。（二）对-氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇酯的制备将上步得到的滤液转移至装有搅拌器、温度计的500 mL 三颈瓶中，搅拌下用20% 氢氧化钠调pH 4.0~4.2。充分搅拌下，于25℃分次加入经活化的铁粉，反应温度自动上升，注意控制温度不超过70℃（必要时可冷却），待铁粉加毕，于40~45℃保温反应2 h。抽滤，滤渣以少量水洗涤两次，滤液以稀盐酸酸化至pH 5。滴加饱和硫化钠溶液调pH7.8~8.0，沉淀反应液中的铁盐，抽滤，滤渣以少量水洗涤两次，滤液用稀盐酸酸化至pH 6。加少量活性炭，于50~60℃保温反应10 min，抽滤，滤渣用少量水洗涤一次，将滤液冷却至10℃以下，用20% 氢氧化钠碱化至普鲁卡因全部析出（pH 9.5~10.5），过滤，得普鲁卡因，备用。注释：1. 铁粉活化的目的是除去其表面的铁锈，方法是：取铁粉47 g，加水100 mL，浓盐酸0.7 mL，加热至微沸，用水倾泻法洗至近中性，置水中保存待用。2. 该反应为放热反应，铁粉应分次加入，以免反应过于激烈，加入铁粉后温度自然上升。铁粉加毕，待其温度降至45℃进行保温反应。在反应过程中铁粉参加反应后，生成绿色沉淀Fe(OH)2，接着变成棕色Fe(OH)3，然后转变成棕黑色的Fe3O4。因此，在反应过程中应经历绿色、棕色、棕黑色的颜色变化。若不转变为棕黑色，可能反应尚未完全。可补加适量铁粉，继续反应一段时间。3. 除铁时，因溶液中有过量的硫化钠存在，加酸后可使其形成胶体硫，加活性炭后过滤，便可使其除去。(三)盐酸普鲁卡因的制备1. 成盐将普鲁卡因置于烧杯中，慢慢滴加浓盐酸至pH 5.5，加热至60℃，加精制食盐至饱和，升温至60℃，加入适量保险粉，再加热至65~70℃，趁热过滤，滤液冷却结晶，待冷至10℃以下，过滤，即得盐酸普鲁卡因粗品。

2. 精制将粗品置烧杯中，滴加蒸馏水至维持在70℃时恰好溶解。加入适量的保险粉，于70℃保温反应10 min，趁热过滤，滤液自然冷却，当有结晶析出时，外用冰浴冷却，使结晶析出完全。过滤，滤饼用少量冷乙醇洗涤两次，干燥，得盐酸普鲁卡因，mp.153~157℃，以对-硝基苯甲酸计算总收率。注释：1. 盐酸普鲁卡因水溶性很大，所用仪器必须干燥，用水量需严格控制，否则影响收率。2. 严格掌握pH 5.5，以免芳胺基成盐。3. 保险粉为强还原剂，可防止芳胺基氧化，同时可除去有色杂质，以保证产品色泽洁白，若用量过多，则成品含硫量不合格。思考题：1. 在盐酸普鲁卡因的制备中，为何用对-硝基苯甲酸为原料先酯化，然后再进行还原，能否反之，先还原后酯化，即用对-硝基苯甲酸为原料进行酯化？为什么？2. 酯化反应中，为何加入二甲苯做溶剂？3. 酯化反应结束后，放冷除去的固体是什么？为什么要除去？4. 在铁粉还原过程中，为什么会发生颜色变化？说出其反应机制。5. 还原反应结束，为什么要加入硫化钠？6. 在盐酸普鲁卡因成盐和精制时，为什么要加入保险粉？解释其原理。

盐酸普鲁卡因的合成

盐酸普鲁卡因的合成

一、目的要求

1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元

反应。

2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。

3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。

二、实验原理

盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：

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盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。

盐酸普鲁卡因作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。

物质失电子的作用叫氧化反应；相反的，得电子的作用叫还原。狭义的氧化反应指物质与氧化合；还原反应指物质失去氧的作用。氧化时氧化值升高；还原时氧化值降低。氧化、还原都指反应物（分子、离子或原子）。氧化也称氧化反应。有机物反应时把有机物引入氧或脱去氢的作用叫氧化；引入氢或失去氧的作用叫还原。物质与氧缓慢反应缓缓发热而不发光的氧化叫缓慢氧化，如金属锈蚀、生物呼吸等。剧烈的发光发热的氧化叫燃烧。

【适应证】临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差，一般不采用。

【不良反应】1.过敏反应。2.毒性反应。一旦血药浓度骤然升高，可引起一系列中枢神经系统和心血管系统的毒性症状，如惊厥和心率减慢及血压下降。

【注意事项】1.用前常规皮试。2.抗胆碱酯酶药能增强本品毒性，忌联合应用。3.本品水解产物二乙氨基乙醇，能增强洋地黄作用，导致毒性反应，慎用。

【制剂】盐酸普鲁卡因注射剂：1%/2ml、1%/10ml、1%/500ml、0.5%/100ml、0.25%/100ml。

【用法用量】1.局部浸润麻醉常用0.25%～1%普鲁卡因。2.神经阻滞麻醉常用1.5%～2%溶液，成人一次最大量为1g。3.脊麻常用3%～5%溶液，常规用量一般不超过150mg。4.全麻辅助：一般用1%溶液静脉滴注。

【药理】毒性较小，是常用的局麻药之一。本药属短效脂类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效，可维持30-45min，加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。

C13H20N2O2·HCl

无色的澄明的液体，局部麻醉药，作用强，毒性低

因由脂键会水解，水溶性很大。

盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。

泻盐中文名又叫：硫酸镁

药理：

药效学

镁是人体细胞内第二重要的阳离子，是很多酶的辅因子，与肌肉收缩、神经传导等有重要关系。硫酸镁口服不被肠道吸收，在小肠内起高渗作用，把水分引入肠腔，肠腔内液积聚导致腹胀，并刺激肠蠕动而排便，同时硫酸镁促使肠壁释放胆囊收缩素，致泻增加，小剂量可使奥狄(Oddi)括约肌松弛, 胆囊收缩，增强胆汁引流。注射硫酸镁可抑制中枢神经的活动，减低神经肌肉接头乙酰胆碱的释放，产生解除或降低横纹肌收缩作用。注射后过量的镁离子可直接舒张外周血管平滑肌和引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降，因而对子痫有预防和治疗作用。对子宫平滑肌收缩也有抑制作用,可用于治疗早产。

药动学

口服约有20％吸收进入血流，而后随尿排出。约1 小时起效,持续作用3～4小时肌内注射后20分钟起效，静注几乎立即起效，作用持续约30分钟。治疗先兆子痫和子痫有效血药浓度为2－ 3.5mmol/L，治疗早产有效血药浓度为2.1－2.9mmol/L，个体差异较大。肌注或静注后均经肾排泄，排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过相关。

适应症：

口服为溶积性泻药及利胆解痉药, 用于导泻和十二指肠引流及治疗胆绞痛。

注射剂可作为抗惊厥药，用于先兆子痫和子痫，降低血压。

常用于妊娠高血压综合征的治疗。也可用于早产子宫肌肉痉挛的治疗。

低镁血症的预防和治疗∶尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦时。

也用于全静脉内营养时,以防镁缺乏.用于配制腹膜透析液。

用于配制腹膜透析液。

用法用量：

(1)导泻：口服一次 5—20g，用水 400ml溶解后顿服。

(2)利胆：一次 2—5g，一日 3次，配制成 33％或 50％的溶液服用。

(3)妊娠高血压综合征：轻型的肌内注射一次 5g，根据病情每日 4次或 4小时 1次，或按每小时 1.5～2g的速度作静脉滴注，每日 15g；重型病例可静脉注射，一次 2.5～4g，用 5％葡萄糖注射液稀释，缓慢地注入(超过 5分钟)，一次极量4g，以后用静脉滴注维持，滴速每小时约2g或每小时按体重 30mg/kg，总量可达每日 30g，以膝腱反射、呼吸及尿量为监测指标。

(4)抗惊厥：肌内注射，一次 1g；静脉滴注，一次 1—2.5g，临用前以 5％葡萄糖注射液稀释至 1％浓度缓慢滴注。

(5)防治低镁血症。①轻度镁缺乏，1g硫酸镁(4.1mmol镁)溶为 50％注射液，肌内注射，每6小时 1次，每 24小时总量为 16.25mmol镁。②重度镁缺乏，一次按体重 0.25g/kg硫酸镁(lmmol/kg镁)，每 4小时 1次，也可静脉滴注，将 5g硫酸镁(20mmol)溶于 5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液中，缓慢滴注 3小时。③全静脉内营养，按体重每日 0.125—0.25mmol/kg镁。

(6)治疗先兆子痫和子痫，轻度可肌内注射，将 1～5g硫酸镁(4—20mmol镁)配成 25—50％注射液，根据病情决定剂量，最多每日肌注 6次。

静脉注射，将 1—4g硫酸镁(4—16mmol镁)配成 10—20％注射液，推注速度每分钟不超过 150mg。

静脉滴注，4g硫酸镁(16mmol镁)加入 5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液 250ml内，滴注速度每分钟不超过 4ml。

(7)全静脉内营养。每日按体重 0.125mmol镁/kg。

1．治疗中重度妊娠高血压综合征、先兆子痫和子痫首次剂量为 2.5—4g，用 25％葡萄糖注射液 20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后每小时 1～2g静脉滴注维持。24小时总量为 30g，根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测。

2．治疗早产与治疗妊娠高血压综合征用药剂量和方法相似，首次负荷量为 4g，用 25％葡萄糖注射液 20ml稀释后 5分钟内缓慢静脉注射，以后用 25％硫酸镁注射液60ml，加于 5％葡萄糖注射液 1000ml中静脉滴注，速度为每小时 2g，直到宫缩停止后 2小时，以后口服 β肾上腺受体激动药维持。

[制剂与规格]硫酸镁注射液(1)10ml：1g(2)10ml：2.5g

(1).导泻:一次口服5-20g,清晨空腹服,同饮100-400ml水,或水溶后服.(2).利胆:一次2-5g,一日3次,饭前或两餐间服,也可服33%溶液,每次10ml. (3).抗惊厥,降血压:肌注25%溶液,每次4-10ml,或将25%溶液10ml用5-10%葡萄糖注射液稀释成1%或5%浓度静滴.(4).治心绞痛:将10%10ml用5-10%葡萄糖注射液10ml稀释后缓慢静注,每日一次,连用10日.(5).外用热敷消炎去肿.

禁用慎用：

(1)本品为高渗性泻药，可促使钠潴留而致水肿，孕妇慎用。静脉注射能迅速通过胎盘进入胎儿血流，使胎儿的血药浓度与母亲的相等，其作用于母亲与胎儿亦相似，适量用药，对新生儿呼吸和反射无抑制作用。

除非硫酸镁是治疗子痫的唯一药物，否则在产前 2小时内，不应用硫酸镁。

(2)本品能否经乳计分泌尚不清楚。

(3)肾功能不全者，用量应酌减。

(4)下列情况应慎用注射剂：肾功能不全，因肾功能下降导致镁排泄减少，镁蓄积而易发生镁中毒。一般当肾功能严重受损时，48小时剂量不超过 20g(81mmol镁)，并密切随访血镁浓度。呼吸道疾患，特别是呼吸功能不全，故原有心肺疾患的患者应用本品应谨慎。

(5)下列情况禁用：①心脏传导阻滞；②心肌损害；③严重肾功能不全，内生肌酐清除率每分钟低于 20ml。

肠道出血,急腹症,孕妇及经期妇女禁用.中枢抑制药物中毒者不宜使用本品导泻排毒。对肾功能不全的病人，危险性狠大。

给药说明：

(1)致泻作用一般于服药后 2—8小时内出现，所以宜早晨空腹服用，并大量饮水以加速导泻作用和防止脱水。

(2)呼吸抑制是注射硫酸镁最危险的副反应，可很快地达到致死的呼吸麻痹，注药前呼吸频率每分钟至少保持 16次。

(3)注射硫酸镁应注意检测：①治疗前及治疗中定期监测心功能、肾功能、血镁；②膝腱反射检查：在重复用药前如膝腱反射已抑制明显者，则不能再给药；③每次静注前应测定呼吸频率，若每分钟低于 16次则应减量甚至停用。

(4)用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部 X线摄片，以便及早发现肺水肿。

(5)保胎治疗时，不宜与肾上腺素 β受体激动药，如利托君(ritodrine)同时使用，否则容易引起心血管的不良反应。

(6)服用中枢抑制药中毒需导泻时，应避免使用硫酸镁，改用硫酸钠。

中枢抑制药物中毒者不宜使用本品导泻排毒.

不良反应：

①肾功能不全时或血镁积聚时可出现眩晕和头昏等；②用药过量可导致电解质失调，继发心律失常、精神错乱、肌痉挛、倦怠无力等；③导泻时如服用浓度过高的溶液，则从组织内吸收大量水分而导致脱水；④静脉注射速度过快或用量过大，可引起呼吸抑制、血压急剧下降，最后心脏停止于舒张期。

(1)高镁血症。可见于静脉内应用，以及作为导泻利胆及制酸药口服应用，尤其是在肾功能不全时。一般当血浆镁浓度超过 2mmol/L时，就可出现临床表现。包括皮肤潮红、口渴、血压下降、倦怠乏力、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常、心电图示 P-R间期延长及QRS波增宽，甚至心脏骤停、昏迷、体温不升。

高镁血症的治疗可应用葡萄糖酸钙注射液 10—20ml静脉注射，透析疗法可迅速清除体内镁离子。纠正机体低容量状态，增加尿量以促进镁的排泄。也有应用毒扁豆碱注射液皮下注射，但不作为常规应用。

(2)脱水。见于导泻时服用浓度过高溶液或用量过大，导致严重腹泻时。

(1)静脉注射硫酸镁常引起潮热、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失。

(2)肾功能不全、用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制，血镁浓度达6mmol/L时，可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度再升高，可使心跳停止。

(3)连续使用硫酸镁可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。

(4)极少数血钙降低，出现低钙血症。

(5)镁离子可自由透过胎盘，造成新生儿高镁血症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。

(6)少数孕妇出现肺水肿。

静注后可能出现呼吸困难,昏迷,呼吸短促,呼吸停止,肌肉麻痹,心律失常.

相互作用：

(1)与氯氮卓、双香豆素、地高辛或异烟肼等并用，上列药物的作用降低。

(2)在已洋池黄化的患者应用本药时可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停。故应引起高度重视。

(3)能加强抑制中枢神经药物如氯丙嗪、利眠宁等的作用。故服用中枢抑制药中毒需导泻时，应改用硫酸钠。

(4)与土霉素伍用，可形成不吸收性复合物，故服用土霉素后 1—3小时内忌用泻药。

(5)同时静脉注射钙剂，可拮抗硫酸镁解除抽搐的效能。

(6)与神经肌肉阻滞剂同用时，可发生严重的神经肌肉接头冲动传递停顿。

(7)与硫酸镁配伍禁忌的药物有硫酸多粘菌素 B、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉素)。

硫酸镁，又名泻盐、硫苦、镁黄氧，分子式:MgSO4·7H2O,分子量:246.48.白色或无色结晶体，无臭、凉并微苦，易溶于水，微溶于乙醇，在空气（干燥）中易风化为粉状，加热时逐渐脱去结晶水变为无水硫酸镁，本产品不含任何有毒杂质,可广泛用于制药、肥料、制革、印染、颜料、瓷器、火柴、炸药、防火材料以及镁盐的制造及饲料添加剂等。在肥料上镁是叶绿素的成份之一，它能加强植物还原过程，促进酶的活化等。硫酸镁是制造复合肥的理想原料，它可以根据不同的需要与氮、磷、钾混合成复肥或混肥，也可以分别与某一种或多种原素混合成各种肥料及光合微肥，含镁的肥料最适宜于酸性土壤、泥炭土和沙土地。经过对橡胶树、果树、烟叶、豆类蔬菜、马铃薯、谷类等九种农作物的大田实际施肥对比试验，含镁的复合肥比不含镁的复合肥可使农作物增长15-50％。在制药上硫酸镁加工为泻药、抗惊厥药、三硅酸镁、麦白霉素、乙酰螺旋霉素和肌昔等药物。在食品工业上硫酸镁用于乳酸、味精等。在印染上可用作织物上染剂、加重剂、镁染剂。另外用于工业污水处理，对废液污水起到凝结和沉降作用，使其达到排污标准。在环保上也有用武之地。

2019年1月7日，中国男足迎来了阿联酋亚洲杯首场比赛，最终中国队在先丢一球的情况下下半场连扳两球逆转战局。胜利的喜悦固然值得球迷骄傲，但中国队的主力前锋 武磊却在本场比赛第81分钟被对方球员铲倒导致左肩直接坠地 ，这下直接让武磊赛后被诊断为左肩断裂。

就当球迷们认为武磊本届亚洲杯之旅就此结束时，国足主力前锋在第二场小组赛中居然再次出现在首发名单之中，不仅如此，他还凭借着自己的优秀表现在本场比赛中梅开二度帮助中国队3:0战胜菲律宾锁定出线。

武磊的重伤复出被不少球迷大呼“不可思议”，但相信了解实情的朋友们可不会这么兴奋：在第一场比赛受到重伤之后， 武磊为了继续帮助国足出战不惜在第而场比赛开战之前选择接受打封闭。

依靠着打封闭上场，武磊最终艰难帮助中国队完成了本届亚洲杯赛，同时他也在亚洲杯结束不久后远赴西班牙加盟了西甲联赛的西班牙人。 即便在接近半年之后的今天，武磊亚洲杯上所受到的严重肩伤还没有完全康复 ，他之所以能够艰难完成亚洲杯包括之后西甲联赛的一系列比赛很大程度都要归功于“神奇”的 打封闭治疗 。

足坛依靠打封闭强行上场比赛的球员数不胜数，像卡卡、罗伊斯这样的超级巨星在其职业生涯的伤病期或多或少都经历过“打封闭”治疗，但人们也普遍认为正是因为他们在职业生涯中过多使用打封闭治疗导致了最后的 “玻璃人” 体质。

我们口中的打封闭其实就是打封闭针，打封闭针指的是将 规定容量和浓度的强的松龙注射液以及盐酸普鲁卡因（盐酸普鲁卡因并非唯一选择，众多麻药均可使用）混合然后注射到患者的受伤区域 ，打封闭针之后可以为患者起到消炎止痛的作用，因此在 体育 世界中受到绝大多数运动员的喜爱。

强的松龙注射液属于人工合成激素 ，这种人工合成激素可以有效改善毛细血管的通透性从而起到抑制炎症以及减轻致病因子对于人体损害的效果；封闭针的另外一种混合液-- 盐酸普鲁卡因作用于人体外周神经可以有效阻止神经传导 ，其原理主要是依靠浓度梯度以弥散的形式穿过神经细胞膜，在细胞膜的内侧切断Na+通道从而令神经细胞兴奋阈值在短时间内大幅度升高并且逐渐丧失其原有的传导性以及兴奋性（短时间起效），神经与神经之间的信息传递就这样被切断，打封闭针的区域就此可以得到一定程度的局部麻醉作用。

由此可见，所谓的打封闭就是我们俗称的“神经阻滞治疗”， 即通过阻止神经之间的信息传递起到局部麻醉的效果 。

打封闭背后的“神经阻滞治疗方法”第一次出现在 历史 舞台是在上个世纪的10-20年代之间，当时的俄国正处于布尔什维克革命的滔天浪潮之中，布尔什维克党领导下的俄国工人阶级在遭遇重重困难的局面下最终完成了伟大的 社会 主义革命，推翻了临时政府建立了苏维埃政权。

众所周知，苏维埃政权在其创立过程中遭遇了数不清的困难，外国帝国主义以及内部的反抗分子给新生的苏维埃政权不断施加以军事压力，在这样的环境下苏维埃政权不得不面对多方给予的军事压力下所产生的重大伤病困扰，数不清的伤亡士兵极大损伤了新生的苏维埃政权的稳定性，在这样的情况下，为了让部分受伤士兵及时恢复状态上场作战并且减少源源不断的部队减员，苏维埃政权 委派当时俄国著名的医生维什涅夫斯基参与一种“即时麻醉剂”的研究，这种所谓的“即时麻醉剂”便是“封闭针”的前身。

维什涅夫斯基出生于1874年9月4日，他的全名为亚历山大·瓦西里耶夫·维什涅夫斯基（Alexander·Vasilyevich·Vishnevsky）。维什涅夫斯基祖孙三代均是俄国的著名医生，他从小便表示出了对于医学浓烈的兴趣，在父亲以及祖父两人多年孜孜不倦的教导下，维什涅夫斯基慢慢成长为俄国最具权威性的医学家之一。

1904年，维什涅夫斯基在俄国关于直肠周围内侧化的论文；1912年，他被选为喀山外科教授；1914年–1925年被选派前往医院外科诊所领导工作。接到苏维埃政府有关于研发“即时麻醉剂”邀请之后，维什涅夫斯基立即投身到研究之中，经过潜心研究维什涅夫斯基提出并从理论上证明了弱刺激的原始科学概念对价值的神经受体正常化营养和修复过程，最终研制出了打封闭针的原型-- “普鲁卡因封闭疗法”（procaine block therapy）。

在艰难的十月革命期间，普鲁卡因封闭疗法的研制成功无疑给当时兵力稀缺的苏维埃政府注入了一针强心剂，在极大缓解士兵伤病问题的同时也给了士兵更加强烈的作战信息，为最后革命的全面胜利做出了不可磨灭的贡献。

毫无疑问，封闭针的确可以在短时间内给予患者重大的止痛帮助，甚至可以让某些受伤运动员在短时间完全克服伤病的影响正常上场比赛。正是在这些“成功”的例子的影响下，封闭针渐渐在民间开始流传起来，不过不少百姓却把这种源自国外的先进技术理解成了“包治百病”的神奇疗法，以至于民间涌现出不少坑蒙拐骗的所谓“神医”，依靠封闭针吹嘘自己能够包治万病。

患者们在初次接受“神医”治疗之后或许会觉得自己全身伤痛烟消云散，但随着时间进一步推移，打完封闭针的一系列后遗症逐渐显现出来，患者发现自己原先的伤痛不仅没有好转，反而更加严重。

很明显，打封闭针绝对不能包治百病，从某种程度来讲，打封闭这种治疗方法只能暂时缓解疼痛而不能彻底根治伤病。许多患者认为打完封闭就已经将伤病彻底治愈的原因是因为封闭针中含有麻醉剂，打入封闭针中患者自然而然就接受到了麻醉剂， 伤病的暂时“消失”仅仅只是因为麻醉剂切断了神经之间的信息传递 才导致患者的中枢神经无法接受到痛感。

很多人觉得打完封闭针就痊愈了，其实这种思想是完全错误的，打封闭针不仅不能起到民间传言的“包治百病”效果，甚至连治疗某种特定伤病的功能都没，打封闭针更多起到的只是缓解暂时疼痛从而待事后进行全面治疗，也就是说，打封闭乃“权宜之计”。当然，由于封闭针中还有治疗炎症的强的松龙注射液，所以 打封闭针对于治疗某些慢性炎症所引起的疼痛拥有非常良好的效果（如腱鞘炎、网球肘） 。

当患者们在使用封闭针时切不可抱有“一针解万忧”的心理，封闭针疗法在某些情况下可能出现效果欠佳的情况，这种时候有必要为患者提供一些物理层面的疗法进行协同，类似于 推拿、牵引。

的确，正如绝大部分药物一样，封闭针也有其副作用，强的松龙类注射液在少数使用中并不会爆发出强大的成瘾性，但一旦长期、多次使用松龙类注射液便会导致患者对于药物出现一定程度的依赖， 并且还有一定几率产生体型肥胖、皮肤多毛甚至女性长出胡须等人体副作用疾病。

为何注射封闭针会产生这样的副作用呢？因为在封闭针中含有一定剂量的激素 （多为类固醇激素） ，这些激素可以有效帮助人体减轻炎症对于身体的影响，同时进一步帮助人体进行消肿、止痛等恢复工作。不过在医学家们进行长期的临床实验之后发现 封闭针中的激素在大量、长期使用后会造成人体股骨头坏死 ，这一结论得出之后，不少曾经将封闭针“奉若神明”的患者纷纷开始对其产生了深深的畏惧。我们对于打封闭针这种类型的治疗方式究竟该采取怎样的态度呢？这种治疗方法是否应该被现代医学所摒弃？

在此我可以很明确告诉大家， 封闭针只有在长期且大量的使用过程中才会造成上瘾、股骨头坏死这样的恶劣副作用 ，一般民众正常性使用所用的剂量非常之小，对于人体几乎不会造成什么副作用。综合来看，我们不应该对于封闭针的态度风吹两边倒，这种治疗方法在合理使用的前提下可以有效保证患者减轻初期治疗的痛苦，同时也能够在特殊情况下给予患者快速恢复正常水平的作用。

随着医学在 社会 范围内的大幅度普及，人们或多或少对于封闭针的利弊性都有了一定程度的了解，但部分人群在接受信息时并未对于这种治疗方法产生一种全面的认识便在心中催生出了属于自己的观念-- 打封闭百害而无一利 ，宁愿多受痛苦也坚决不打封闭。这种观念从某种程度来说是完全不科学、不实际的，骨科医生在面对类似于肩周炎、腰部肌肉损伤等多种炎症时常常会建议病人选用封闭疗法，但患者们一听到要打封闭针往往拒之千里，他们认为封闭针只能暂时减缓疼痛而不能完全根除，反而会在他们身体造成强大的副作用影响。

上文已经为大家论述封闭针及时在适当使用下对于人体完全无害，其中饱受质疑的激素是一种人体内分泌器官制造并且逐步产生一系列生理效应的活性物质， 激素并不意味着就是一种有害的物质 ，在当今临床医学中，激素是受到医生最为青睐的化学物质之一。骨科医生们之所以会建议一部分患者使用封闭疗法，很大一部分程度便是因为激素拥有强大的抗炎能力，他们能够有效改善毛细血管的通透性从而起到减轻各种炎症的效果。

部分女性朋友们会非常担心使用封闭疗法之后会出现“身体肥胖、长出胡须”这样的副作用，这是因为在某些封闭针中含有一定量的 皮质激素 ，但皮质激素只有在大量且长期的使用过程中才会造成身体肥胖、长出胡须等副作用，只要在医生的安排下合理且定量使用封闭针，上述的副作用是绝对不会出现的。

对于普通的患者来讲，采用封闭疗法的主要原因试想进行消炎止痛从而更好治疗；但封闭疗法在 体育 界却是独一无二的存在，其之所以被广泛运用于运动员之身很大一部分原因是凭借着其麻醉止痛的功效。

职业生涯的伤病是任何一名运动员都想尽办法想要避免的存在，但高强度的身体对抗必然会导致身体各个部位出现一定程度的损伤，在这种情况下运动员往往会因为伤病的问题缺席多场比赛从而影响到职业生涯的发展进程，所以许多运动员为了避免伤病问题所导致自己在球队中的地位出现下降就只能接受打封闭治疗。

现如今世界 体育 领域许多球员都接受过打封闭治疗，打封闭对于他们的影响远远超出了普通的患者。

目前效力于德甲联赛多特蒙德足球俱乐部的德国知名前锋“小火箭”罗伊斯在职业生涯早期效力于门兴格拉德巴赫期间出现了一段时间的漫长伤病，偏偏这时候他的球队门兴格拉德巴赫正处于保级的关键时间段，缺少了主力前锋罗伊斯的他们自然在联赛中屡战屡败，保级形势变得愈发严峻。在这样的情况下，为了尽可能帮助球队渡过难关， 罗伊斯最终选择接受打封闭治疗从而提前复出帮助球队出战 。

谁曾想罗伊斯这一打封闭就打了几个月，据说这几个月期间他多次接受封闭疗法进行治疗，最终凭借着罗伊斯在前锋线上的神勇表现，门兴格拉德巴赫艰难留在了德甲联赛，但 罗伊斯也因为长期且大量使用封闭疗法导致近些年几乎成为了一个“玻璃人” ，频繁的伤病问题让他几乎缺席了德国队所有重大的洲际赛事，曾经被誉为有机会和梅罗并肩的天才球星如今也只能成长为一个世界一流球星，而非超一流巨星。

当时门兴格拉德巴赫的主教练法夫尔回忆起当年让罗伊斯打封闭上场的决定依旧无比后悔：“当时队医认为他（罗伊斯）的年纪太小，打封闭很有可能会影响他后续的职业生涯，但马尔科（罗伊斯全民马尔科·罗伊斯）在锋线上对于我们球队的进攻有太大的帮助了，那时的我们没有办法失去他······最后我就想冒险试一下吧，现在回想起来真是无比后悔。”

2009年6月9日，西甲巨头皇家马德里和意甲AC米兰达成协议，与巴西著名球星卡卡签订为期6年的合同，卡卡就此登陆西班牙足坛成为了银河巨舰的一员。卡卡在皇马的四个赛季虽然也奉献出了让世人惊叹的优秀表现，但 后期所出现的腹股沟伤病却成为了他职业生涯由盛转衰的一个转折点 。

2010年南非世界杯前夕，刚刚遭受到腹股沟伤病的 卡卡为了能够提前付出帮助巴西国家队征战不惜主动选择接受打封闭治疗 ，最终他也如愿以偿的参加了那一年在南非举行的世界杯，不过随之而来的是他日后职业生涯层出不穷的伤病问题 （2010~2011赛季他因伤缺阵了皇马绝大多数的比赛，日后复出后状态也大不如从前） ，曾经的巴西巨星逐渐成为了一个玻璃人。

有的时候运动员并非主观上想接受所谓的封闭疗法帮助自己更早复出，但竞技 体育 的残酷性是普通人所难以想象的，运动员为了保住自己辛辛苦苦训练得来的主力位置在某些时刻只能被迫接受封闭治疗以保证在球队的地位， 这也是运动员的无奈之处 。

毋庸置疑，封闭疗法在当今世界还将继续流行下去， 在 体育 世界中运动员究竟该不该在伤病期间接受打封闭针从而强行上场的问题也必定会持续讨论下去 ，但我相信，随着医疗科学的不断发展与进步，封闭疗法这种“两面刀”技术终有一天可以被更加科学且合理的医疗技术所替代。

球员打封闭比赛是指球员在打了封闭针的情形下上场比赛。将一定浓度和容量的强的松龙注射液和盐酸普鲁卡因（或它们的同类药物）混合，注射到病变区域。

“封闭疗法”作为运动损伤后常用的治疗手段让人们获益良多，但因为其主要成分是人工合成激素，因此不少人心存疑虑，害怕打“封闭针”会上瘾。

其实在临床上，肩周炎、关节炎、腱鞘炎、腰肌劳损、腰椎间盘突出症等软组织损伤的病人都会用到“封闭针”。

它是将强的松龙注射液和盐酸普鲁卡因（或其同类药物）混合，注射到病变区域。强的松龙属人工合成激素，能改善毛细血管通透性，抑制炎症反应，减轻致病因子对机体的损害；盐酸普鲁卡因是一种局部麻醉药，可以缓解疼痛，增强疗效。

扩展资料：

骨科医生每天要和疼痛病患者打交道。肩周炎、网球肘、腱鞘炎、腰肌劳损、腰椎棘上韧带损伤、棘间韧带损伤、第3腰椎横突综合征、腰椎间盘突出症以及各种滑囊炎等，甚为常见。它们的发病机理不完全一样，却也有共同的病变，即软组织损伤和无菌性炎症，对此，医生常常选用封闭疗法，也就是打“封闭针”。

骨科医生看重它们用以治疗以上提到的各种疼痛病症，主要是利用其抗炎作用。它们能够改善毛细血管的通透性，抑制炎症反应，减轻致病因子对机体的损害。同时使用的普鲁卡因是一种局部麻醉药，拔牙、做小手术时，局部麻醉就是用的封闭，它可以缓解疼痛，增强效果。有时也用它的同类物利多卡因，作用差不多。

参考资料来源：百度百科——打封闭