盐酸普鲁卡因是什么物质?
结构特征
含苯钾酸酯、芳伯胺基、叔胺结构。
性质
盐酸普鲁卡因作用于外周神经产生传导阻滞作用,依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜,在内侧阻断钠离子通道,使神经细胞兴奋阈值升高,丧失兴奋性和传导性,信息传递被阻断,具有良好的局部麻醉作用。
1、酯键易水解,温度和pH影响水解速度。
2、芳伯胺基易氧化变色,制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ,控制灭菌温度和时间,以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜,安培通入惰性气体,加抗氧化剂,除金属离子或加入金属离子掩蔽剂,避光、密闭、放置阴凉处。
3、芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应,即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后,加碱性β-萘酚试液5生成橙(猩)红色偶氮化化合物沉淀
盐酸普鲁卡因遇氢氧化钠试液即游离出普鲁卡因白色沉淀,该沉淀熔点低,受热成为油状,继续加热则水解,产生挥发性二乙氨基乙醇和对氨基苯甲酸钠。二乙氨基乙醇使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。
含有对氨基苯甲酸钠的水溶液放冷后,加盐酸酸化,生成对氨基苯甲酸的白色沉淀,加入过量的盐酸,生成其盐酸盐而溶解。
【适应证】临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差,一般不采用。
【不良反应】1.过敏反应。2.毒性反应。一旦血药浓度骤然升高,可引起一系列中枢神经系统和心血管系统的毒性症状,如惊厥和心率减慢及血压下降。
【注意事项】1.用前常规皮试。2.抗胆碱酯酶药能增强本品毒性,忌联合应用。3.本品水解产物二乙氨基乙醇,能增强洋地黄作用,导致毒性反应,慎用。
【制剂】盐酸普鲁卡因注射剂:1%/2ml、1%/10ml、1%/500ml、0.5%/100ml、0.25%/100ml。
【用法用量】1.局部浸润麻醉常用0.25%~1%普鲁卡因。2.神经阻滞麻醉常用1.5%~2%溶液,成人一次最大量为1g。3.脊麻常用3%~5%溶液,常规用量一般不超过150mg。4.全麻辅助:一般用1%溶液静脉滴注。
【药理】毒性较小,是常用的局麻药之一。本药属短效脂类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效,可维持30-45min,加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应,故用药前应做皮肤过敏试验,但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。
C13H20N2O2·HCl
无色的澄明的液体,局部麻醉药,作用强,毒性低
因由脂键会水解,水溶性很大。
盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水,溶于乙醇,微溶于氯仿,几乎不溶于乙醚。