盐酸普鲁卡因是什么物质

盐酸普鲁卡因的化学性质：

1.芳伯胺基特性，可显重氮化-偶合反应，与芳醛缩合反应，易氧化变色等。

2.酯键易水解特性。水解产物主要为对氨基苯甲酸（PABA）。

3.游离碱难溶于水且碱性弱。

对乙酰氨基酚的化学性质：

1.水解产物呈芳伯氨基特性。药物结构中有酰胺基，在酸性溶液中易水解得具有芳伯氨基的产物。因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反应。

2.水解产物易酯化。对乙酰氨基酚水解后产生醋酸，可在硫酸介质中与乙醇反应，发出醋酸乙酯的香味。

3.与三氯化铁发生呈色反应。对乙酰氨基酚具酚羟基，可与三氯化铁发生呈色反应。

盐酸普鲁卡因作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。

物质失电子的作用叫氧化反应；相反的，得电子的作用叫还原。狭义的氧化反应指物质与氧化合；还原反应指物质失去氧的作用。氧化时氧化值升高；还原时氧化值降低。氧化、还原都指反应物（分子、离子或原子）。氧化也称氧化反应。有机物反应时把有机物引入氧或脱去氢的作用叫氧化；引入氢或失去氧的作用叫还原。物质与氧缓慢反应缓缓发热而不发光的氧化叫缓慢氧化，如金属锈蚀、生物呼吸等。剧烈的发光发热的氧化叫燃烧。

盐酸普鲁卡因的合成一、目的要求1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元反应。2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。二、实验原理盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。合成路线如下：三、实验方法（一）对-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗称硝基卡因）的制备在装有温度计、分水器及回流冷凝器的500 mL 三颈瓶中，投入对-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 mL 及止爆剂，油浴加热至回流（注意控制温度，油浴温度约为180℃，内温约为145℃），共沸带水6 h。撤去油浴，稍冷，将反应液倒入250 mL 锥形瓶中，放置冷却，析出固体。将上清液用倾泻法转移至减压蒸馏烧瓶中，水泵减压蒸除二甲苯，残留物以3% 盐酸140 mL 溶解，并与锥形瓶中的固体合并，过滤，除去未反应的对-硝基苯甲酸，滤液（含硝基卡因）备用。注释：1. 羧酸和醇之间进行的酯化反应是一个可逆反应。反应达到平衡时，生成酯的量比较少（约65.2 %），为使平衡向右移动，需向反应体系中不断加入反应原料或不断除去生成物。本反应利用二甲苯和水形成共沸混合物的原理，将生成的水不断除去，从而打破平衡，使酯化反应趋于完全。由于水的存在对反应产生不利的影响，故实验中使用的药品和仪器应事先干燥。2. 考虑到教学实验的需要和可能，将分水反应时间定6 h，若延长反应时间，收率尚可提高。3. 也可不经放冷，直接蒸去二甲苯，但蒸馏至后期，固体增多，毛细管堵塞操作不方便。回收的二甲苯可以套用。

4. 对-硝基苯甲酸应除尽，否则影响产品质量，回收的对-硝基苯甲酸经处理后可以套用。（二）对-氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇酯的制备将上步得到的滤液转移至装有搅拌器、温度计的500 mL 三颈瓶中，搅拌下用20% 氢氧化钠调pH 4.0~4.2。充分搅拌下，于25℃分次加入经活化的铁粉，反应温度自动上升，注意控制温度不超过70℃（必要时可冷却），待铁粉加毕，于40~45℃保温反应2 h。抽滤，滤渣以少量水洗涤两次，滤液以稀盐酸酸化至pH 5。滴加饱和硫化钠溶液调pH7.8~8.0，沉淀反应液中的铁盐，抽滤，滤渣以少量水洗涤两次，滤液用稀盐酸酸化至pH 6。加少量活性炭，于50~60℃保温反应10 min，抽滤，滤渣用少量水洗涤一次，将滤液冷却至10℃以下，用20% 氢氧化钠碱化至普鲁卡因全部析出（pH 9.5~10.5），过滤，得普鲁卡因，备用。注释：1. 铁粉活化的目的是除去其表面的铁锈，方法是：取铁粉47 g，加水100 mL，浓盐酸0.7 mL，加热至微沸，用水倾泻法洗至近中性，置水中保存待用。2. 该反应为放热反应，铁粉应分次加入，以免反应过于激烈，加入铁粉后温度自然上升。铁粉加毕，待其温度降至45℃进行保温反应。在反应过程中铁粉参加反应后，生成绿色沉淀Fe(OH)2，接着变成棕色Fe(OH)3，然后转变成棕黑色的Fe3O4。因此，在反应过程中应经历绿色、棕色、棕黑色的颜色变化。若不转变为棕黑色，可能反应尚未完全。可补加适量铁粉，继续反应一段时间。3. 除铁时，因溶液中有过量的硫化钠存在，加酸后可使其形成胶体硫，加活性炭后过滤，便可使其除去。(三)盐酸普鲁卡因的制备1. 成盐将普鲁卡因置于烧杯中，慢慢滴加浓盐酸至pH 5.5，加热至60℃，加精制食盐至饱和，升温至60℃，加入适量保险粉，再加热至65~70℃，趁热过滤，滤液冷却结晶，待冷至10℃以下，过滤，即得盐酸普鲁卡因粗品。

2. 精制将粗品置烧杯中，滴加蒸馏水至维持在70℃时恰好溶解。加入适量的保险粉，于70℃保温反应10 min，趁热过滤，滤液自然冷却，当有结晶析出时，外用冰浴冷却，使结晶析出完全。过滤，滤饼用少量冷乙醇洗涤两次，干燥，得盐酸普鲁卡因，mp.153~157℃，以对-硝基苯甲酸计算总收率。注释：1. 盐酸普鲁卡因水溶性很大，所用仪器必须干燥，用水量需严格控制，否则影响收率。2. 严格掌握pH 5.5，以免芳胺基成盐。3. 保险粉为强还原剂，可防止芳胺基氧化，同时可除去有色杂质，以保证产品色泽洁白，若用量过多，则成品含硫量不合格。思考题：1. 在盐酸普鲁卡因的制备中，为何用对-硝基苯甲酸为原料先酯化，然后再进行还原，能否反之，先还原后酯化，即用对-硝基苯甲酸为原料进行酯化？为什么？2. 酯化反应中，为何加入二甲苯做溶剂？3. 酯化反应结束后，放冷除去的固体是什么？为什么要除去？4. 在铁粉还原过程中，为什么会发生颜色变化？说出其反应机制。5. 还原反应结束，为什么要加入硫化钠？6. 在盐酸普鲁卡因成盐和精制时，为什么要加入保险粉？解释其原理。

盐酸普鲁卡因的合成

盐酸普鲁卡因的合成

一、目的要求

1. 通过局部麻醉药盐酸普鲁卡因的合成，学习酯化、还原等单元

反应。

2. 掌握利用水和二甲苯共沸脱水的原理进行羧酸的酯化操作。

3. 掌握水溶性大的盐类用盐析法进行分离及精制的方法。

二、实验原理

盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。盐酸普鲁卡因化学名为对氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯盐酸盐，化学结构式为：

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盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。

C13H20N2O2·HCl

无色的澄明的液体，局部麻醉药，作用强，毒性低

因由脂键会水解，水溶性很大。

盐酸普鲁卡因为白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153~157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。

运动员打封闭针就是在伤痛的部位上直接打针，因为运动员需要及时解除身体的疼痛感，所以要打封闭。在打封闭针的时候，医生会通过查体等方式找到患者的局部压痛点，然后将药物注射到疼痛部位，以达到消炎镇痛和缓解局部肌肉紧张等作用。

封闭针的适应症很多，包括肩周炎、网球肘、腱鞘炎、腰肌劳损、腰椎棘上韧带损伤、棘间韧带损伤、第3腰椎横突综合征、腰椎间盘突出症以及各种滑囊炎等。

封闭针的不良反应。

1、打封闭针可能导致局部炎性肿胀处压力增高，进而导致患者在打封闭针时和打封闭针后出现疼痛等不适感，不过这种症状很快就会好转。

2、封闭针的药物成分包括激素，所以可能引发一些与激素相关的药物不良反应，比如满月脸、向心性肥胖、体型改变、皮肤多毛等。不过，这些不良反应只有在长期、大剂量、反复地打封闭针时才会出现，而目前规范化的局部封闭治疗都是短期、小剂量注射，而且一般不超过4次，所以不会带来这些不良反应。

3、如果打封闭针的操作不规范，可能导致封闭部位感染或血管神经损伤等，所以大家应该在有资质的正规医疗机构接受封闭治疗。

以上内容参考 人民网——“打封闭针”会成瘾？带你认识真实的“封闭针”

盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。 化学名 对-氨基苯甲酸-2- 二乙胺乙酯盐酸盐

性 状 白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153-157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。 实验原理

盐酸普鲁卡因溶液不稳定，易被水解，在一定温度下，水解速度随氢氧化钠的增加而加快。

实 验 步 骤 1 。薄层层析板的制备

取层析用硅胶GF254粉2. 5g，加0. 5%CMC溶液7. 5ml，于研钵中研磨成糊状，涂铺在平滑洁净玻璃板（5×20cm）上，阴干，备用。 2 。试液: 标准液

① 0.2%对-氨基苯甲酸溶液，作为点样液A。 ② 0.4%盐酸普鲁卡因溶液，作为点样液B。 供试液

① 取0.4%盐酸普鲁卡因溶液5ml，用0.1 mol•L-1

盐酸调至pH 2 -3，沸水浴中加热25分钟，倾入10 ml烧杯中，作为点样液C。

② 取0.4%盐酸普鲁卡因溶液5ml，用0.1 mol•L-1氢氧化钠调至pH 9 -10，沸水浴中加热25分钟，倾入10 ml烧杯中，作为点样液D。 3．点样

在制好的层析板上，距下端边缘2. 5cm处，分别用毛细管取点样液A、B、C、D进行点样，两点间相距1cm，于靠边一侧相距约1cm。 4 .展开

用丙酮与1%的盐酸( 9：1 )混合液作为展开剂，置于密闭的层析槽中，待饱和半小时后，将已点样的层析板放入，用倾斜上行法展开，展开剂上升与点样的位置相距一定距离处（一般为10 -15cm），取出层析板，风干。 5.显色

用对-二甲氨基苯甲醛试液（对-二甲氨基苯甲醛1g，溶于30%盐酸25ml及甲醇75ml混合液中）喷雾显色，或在紫外分析灯下看展开的斑点，用铅笔画好。 6.计算

根据点样液原点到展开剂上行的前沿距离与点样原点到上行色点中心距离相比求出比移值（Rf）。

【适应证】临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差，一般不采用。

【不良反应】1.过敏反应。2.毒性反应。一旦血药浓度骤然升高，可引起一系列中枢神经系统和心血管系统的毒性症状，如惊厥和心率减慢及血压下降。

【注意事项】1.用前常规皮试。2.抗胆碱酯酶药能增强本品毒性，忌联合应用。3.本品水解产物二乙氨基乙醇，能增强洋地黄作用，导致毒性反应，慎用。

【制剂】盐酸普鲁卡因注射剂：1%/2ml、1%/10ml、1%/500ml、0.5%/100ml、0.25%/100ml。

【用法用量】1.局部浸润麻醉常用0.25%～1%普鲁卡因。2.神经阻滞麻醉常用1.5%～2%溶液，成人一次最大量为1g。3.脊麻常用3%～5%溶液，常规用量一般不超过150mg。4.全麻辅助：一般用1%溶液静脉滴注。

【药理】毒性较小，是常用的局麻药之一。本药属短效脂类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效，可维持30-45min，加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解，转变为对氨苯甲酸（PABA)和二乙氨基乙醇，前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应，故用药前应做皮肤过敏试验，但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。

封闭疗法是骨伤科疾病中非常常用的方法，有的病人由于对此种治疗方法不甚了解而产生畏怕心理，或认为它是一种“应付疗法”，只能暂时起到止痛的作用。

封闭疗法是将一定的药物注射于痛点、关节囊、神经干等部位，可以起到消炎止痛，解除痉挛等作用，这样的治疗可以将药物直接注射到病变局部，在病变局部发挥最大的治疗作用。不同的药物可以起到不同的治疗作用。譬如疼痛剧烈的急性病症，可以给予强的松龙、利多卡因等消炎止痛药，以消除局部炎性水肿，促进炎症吸收，并缓解肌肉痉挛。对有粘连的慢性病灶可选用活血化瘀、理气止痛之药，以消除粘连，软坚散结，去瘀生新，改善组织代谢和缓解疼痛多种作用。有人担心所选用激素药物会对人体造成副作用，其实由于封闭治疗用药量较小，不会对人体带来什么影响。因此封闭疗法有给药直接，疗效迅速的优点。有些疾病经封闭治疗可以获痊愈。封闭治疗应注意无菌操作，注射部位准确，用药选择恰当等问题。一旦选用封疗法还应坚持治疗，完成治疗疗程，以免中途停止，达不到应有的疗效。

所谓打封闭针，是将一定浓度和容量的强的松龙注射液和盐酸普鲁卡因（或它们的同类药物）混合，注射到病变区域。强的松龙属人工合成激素，能够改善毛细血管通透性，抑制炎症反应，减轻致病因子对机体的损害。盐酸普鲁卡因是局部麻醉药，可以缓解疼痛，增强疗效。