盐酸米诺环素胶囊说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书

说明：盐酸米诺环素胶囊说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸米诺环素胶囊

曾用名：

商品名：

英文名：Minocycline Hydrochloride Capsules

汉语拼音：Yɑnsuɑn Minuohuɑnsu Jiɑonɑnɡ

本品主要成份为：盐酸米诺环素。其化学名称为：4,7双（二甲氨基）1, 4, 4a, 5, 5a , 6, 11, 12a 八氢 3, 10, 12, 12a 四羟基1, 11二氧2并四苯甲酰胺盐酸盐。

结构式：

分子式：C23H27N3O7·HCl

分子量：493.94

【性状】

本品为胶囊剂。

【药理毒理】

药理学

本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素，现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。

本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。

毒理学

本品能导致实验动物（大鼠、狗和猴）的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。

【药代动力学】

本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g，1～4小时内（平均2.1小时）达血药峰浓度（Cmax）2.1～5.1mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等，本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为76%～83%。在体内代谢较多，在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢，大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期（T1/2b）为11.1～22.1小时（平均15.5小时）。

【适应症】

本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。

（1）败血症、菌血症。

（2）浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。

（3）深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。

（4）急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。

（5）痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。

（6）腹膜炎。

（7）肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。

（8）中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。

（9）梅毒。

【用法用量】

口服。成人首次剂量为0.2g，以后每12小时服用本品0.1g，或每6小时服用50mg。

【不良反应】

（1）菌群失调：本品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。

（2）消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、 *** 周围炎等；偶可发生食管溃疡。

（3）肝损害：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等，严重者可昏迷而死亡。

（4）肾损害：可加重肾功能不全者的肾损害，导致血尿素氮和肌酐值升高。

（5）影响牙齿和骨发育：本品可沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。

（6）过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮，若出现，应立即停药并作适当处理。

（7）可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱（呈剂量依耐性，女性比男性多见），常发生于最初几次剂量时，一般停药24～48小时后可恢复。

（8）血液系统：偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。

（9）维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症状（低凝血酶原症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）等。

（10）颅内压升高：偶见呕吐、头痛、复视、视神经 *** 水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状，应立即停药。

（11）休克：偶有休克现象发生，须注意观察，如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时，应立即停药，并作适当处理。

（12）皮肤：斑丘疹、红斑样皮疹等；偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和StevenJohnson综合征。长期服用本品，偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。

（13）其他：偶有头晕、倦怠感等。长期服用本品，可使甲状腺变为棕黑色，甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。

【禁忌】

对本品及其他四环素类过敏者禁用。

【注意事项】

（1）肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏症）慎用。

（2）由于具有前庭毒性，本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。

（3）对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。

（4）由于可致头晕、倦怠等，汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。

（5）本品滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。

（6）急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应进行暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少进行4个月。

（7）严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。

（8）用药期间应定期检查肝、肾功能。

（9）本品较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。

（10）对实验室检查指标的干扰：①测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对萤光的干扰，可能使测定结果偏高；②可能使堿性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。

（11）本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）本品可透过血胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉质发育不良，并抑制胎儿骨骼生长；在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕的妇女禁用。

（2）本品在乳汁中浓度较高，虽然可与乳汁中的钙形成不溶性络合物，吸收甚少，但由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制婴幼儿骨骼的发育生长，故哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。

【儿童用药】

由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼的发育生长，故8岁以下小儿禁用。

【老年患者用药】

【药物相互作用】

（1）由于本品能降低凝血酶原的活性，故本品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。

（2）由于制酸药（如碳酸氢钠）可使本品的吸收减少、活性降低，故本品与制酸药应避免同时服用。

（3）本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使本品的吸收减少。

（4）降血脂药物考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）与本品合用时，可能影响本品的吸收。

（5）由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低，故合用时须调整本品的剂量。

（6）全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。

（7）由于本品能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免本品与青霉素类合用。

（8）本品与强利尿药（如呋塞米等）合用可加重肾损害。

（9）本品与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用可加重肝损害。

（10）本品和口服避孕药合用，能降低口服避孕药的效果。

【药物过量】

【规格】

（1）50mg（5万单位） （2）100mg（10万单位）（按C23H27N3O7计）

【贮藏】

密闭，在阴凉干燥处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

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