盐酸普鲁卡、盐酸氯卡因、阿司匹林水解顺序?及其原因?
氯普鲁卡因在苯环2位有氯,使得1位电子密度降低(详见苯环定位基介绍),与普鲁卡因相比,酯基电子云偏向苯环,故酯键键能要小一些,更易水解.
阿司匹林还涉及到分子内氢键之类的问题,比较复杂,且结构不类似,较难同二者比较.
(1)甲苯中氢原子有4种,所以其吸收峰有4个,当原料的核磁共振氢谱有4个峰时,可以判断原料是纯净的,故答案为:4;
(2)A和(C2H5)2NCH2CH2OH发生取代反应生成B,结合氯普鲁卡因盐酸盐的结构简式知,B的结构简式为:,B和氢气发生还原反应生成C,
故答案为:,还原反应;
(3)另外两种同分异构体为:当苯环上含有处于间位的硝基、氯原子时,一个含有-CH2COOCH3另一个含有HCOOCH(CH3)-,所以其结构简式为:、;
故答案为:、;
(4)在浓硫酸作催化剂、加热条件下,甲苯和浓硝酸发生取代反应生成对硝基甲苯,在催化剂条件下,对硝基甲苯和氯气发生取代反应生成2-氯-4-硝基甲苯,2-氯-4-硝基甲苯被酸性高锰酸钾氧化生成2-氯-4-硝基苯甲酸,在浓硫酸作催化剂、加热条件下,2-氯-4-硝基苯甲酸和乙醇发生酯化反应生成2-氯-4-硝基苯甲酸乙酯,所以其合成路线为:,
故答案为:.
【适应证】临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差,一般不采用。
【不良反应】1.过敏反应。2.毒性反应。一旦血药浓度骤然升高,可引起一系列中枢神经系统和心血管系统的毒性症状,如惊厥和心率减慢及血压下降。
【注意事项】1.用前常规皮试。2.抗胆碱酯酶药能增强本品毒性,忌联合应用。3.本品水解产物二乙氨基乙醇,能增强洋地黄作用,导致毒性反应,慎用。
【制剂】盐酸普鲁卡因注射剂:1%/2ml、1%/10ml、1%/500ml、0.5%/100ml、0.25%/100ml。
【用法用量】1.局部浸润麻醉常用0.25%~1%普鲁卡因。2.神经阻滞麻醉常用1.5%~2%溶液,成人一次最大量为1g。3.脊麻常用3%~5%溶液,常规用量一般不超过150mg。4.全麻辅助:一般用1%溶液静脉滴注。
【药理】毒性较小,是常用的局麻药之一。本药属短效脂类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效,可维持30-45min,加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应,故用药前应做皮肤过敏试验,但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。
| (1)4 (2分) (2) (2分) 还原反应 (1分) (3) (2分) (4) (4分) |
| 略 |
解:设调整为等渗溶液需氯化钠的浓度为x%
因1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降值为0.12℃
故2%盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降值为:0.12×2=0.24℃
则:1%︰0.58=x%︰(0.52-0.24)
X%=(0.52-0.24)/0.58
X%=0.48%
所以此溶液中加入氯化钠的量为:200×0.48%=0.96(g)
答:需加入氯化钠的量为0.96g。
查盐酸普鲁卡因对氯化钠的等渗当量是0.18,那么需要氯化钠的质量是:
W=(0.9-c×E)×v/100=(0.9-0.03×0.18)×400/100=3.6克