盐酸利多卡因的合成路线
盐酸利多卡因的合成路线如下:
1、利多卡因是一种经多年临床应用的麻醉剂,于1934年由Lofgren首先合成,并用作局部麻醉剂。50年代开始用于治疗手术过程中出现的室性心律失常。由于此药具有安全有效、作用快、消失快等优点,目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。此外,本品做为酰胺类局麻药及抗心律失常药,其麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
2、目前国内外对利多卡因的研究主要集中在制剂方面,如盐酸利多卡因注射液、复方利多卡因乳膏、利多卡因凝胶等。但是,利多卡因的合成方法却仍然延续着传统工艺方法:首先,采用冰醋酸做溶剂、酸钠为碱性催化剂,将2,6_二甲基苯胺与氯乙酰氯在45°C温度下反应,产物经冷冻析出,水洗抽滤后烘干,从而制得中间体——氯乙酰-2,6-二甲基苯胺,其收率约在67%左右;然后,采用甲苯做溶剂,使中间体氯乙酰-2,6-二甲基苯胺与二乙胺回流反应,滤液用3mol/L盐酸萃取,然后加入6mol/LKOH溶液,再用戊烷萃取碱液,最后蒸除戊烷得到固体产物利多卡因。
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化学式为C14H23ClN2O
盐酸利多卡因在血液吸收或静脉给药后,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血液浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。
扩展资料
注意事项——
1、非静脉给药时,应防止误入血管,并注意局麻药中毒症状的诊治。
2、用药期间应注意检査血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
参考资料来源:百度百科-盐酸利多卡因
主要用于治疗轻度烧伤、创伤及蚊虫叮咬引起的各种皮肤感染。
本品为复方制剂,其中所含盐酸林可霉素(洁霉素)为抗生素,抗菌谱与红霉素相似,主要对革兰阳性菌有较高抗菌活性,其作用机制是抑制菌体蛋白质合成。利多卡因为局部麻醉剂,外用具有止痛、止痒作用。
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扩展资料:
注意事项:
本品不宜大面积长期使用。
2.避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。
3.用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。
4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
参考资料:/baike.baidu.com/item/%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0%E5%88%A9%E5%A4%9A%E5%8D%A1%E5%9B%A0%E5%87%9D%E8%83%B6"target="_blank"title="百度百科-林可霉素利多卡因凝胶">百度百科-林可霉素利多卡因凝胶
利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键.酰胺键较酯键稳定,另外利多卡因酰胺键的2个邻位均有甲基,由于空间位阻原因,使利多卡因更稳定,在酸碱溶液中不易水解,体内酶解的速度也比较慢,此为利多卡因较普鲁卡因作用强,持续时间长,毒性大的原因。
本品分子结构中含有酰胺键,但由于酰胺键的邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解,故本品对酸和碱较稳定,一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置1年,水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。
扩展资料:
酯键易水解,温度和pH影响水解速度。芳伯胺基易氧化变色,制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ,控制灭菌温度和时间,以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜,安培通入惰性气体,加抗氧化剂,除金属离子或加入金属离子掩蔽剂,避光、密闭、放置阴凉处。芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应,即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后,加碱性β-萘酚试液5生成橙(猩)红色偶氮化化合物沉淀。
参考资料来源:百度百科-盐酸普鲁卡因
盐酸利多卡因中有芳酰氨,可与硫酸铜反应,取试品2g,加水20ml溶解,取溶液2ml,加硫酸铜试液2ml和碳酸钠试液1ml,即显蓝色,再加三氯甲烷2ml,振摇放置,底层成黄色。(盐酸普鲁卡因再同条件下不发生该反应)