硫酸小檗碱是什么
中文名称:硫酸氢黄连素
英文名称:Berberine hemisulfate salt
别名名称:硫酸氢小檗碱 硫酸氢黄连素 黄连素半硫酸盐
更多别名:Natural Yellow 18 C20H18NO4·1/2SO4
分子式:C20H18NO4·1/2SO4
分子量:384.39
详见http://baike.baidu.com/link?url=0QkaOsoby9F0-5rA8w5f6W3-575DWb7llHkPyQyMmKkrQ7uPdeq2g6PvAqTXs27lTGZAD0z8I_5RUJw1GtScjq
小檗碱的化学式为C20H18NO4。
小檗碱,亦称黄连素,是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱,是黄连抗菌的主要有效成分。为黄色针状结晶,味苦。在植物界中分布较广,大约有4个科10个属内发现有小檗碱存在。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦从Xanthoxylonclava树皮中首次获得。临床应用主要为本品的盐酸盐和硫酸盐。我国现用合成法大量生产。
1、用于细菌性肠炎、各种化脓性感染症。
2、可与甲氧苄胺合用有协同作用。
3、本品制剂不能静脉注射,遇冷析出结晶内服。
4、一次用量马2-4g、牛3-5g、羊、猪0.5-1g。肌内注射一次量马、牛0.15-0.4g,羊、猪0.05-0.1g。
喂药方法篇
准备工作
光滑圆头镊子、光滑的勺子、牙签、棉签、1毫升注射器,准备好药物或药液,配制一些多维营养液或配备多维营养颗粒。
对于粉状的药物,可以用一点馒头包裹成小丸子待用。
一、对于有食欲的龟龟,用饵料包裹好药物,让龟龟自己吃下去。
二、对于已绝食的龟龟,采用强行填喂
喂药人坐在较矮一点的凳椅上,将龟竖起,腹甲朝右,用两大腿内侧夹住龟体,力度以龟不能逃脱为宜。用光滑圆头镊子的一侧,轻轻地拨开嘴巴,立即用一光滑的勺子卡在嘴中。
1、用镊子捏住药物,送进口腔,用棉签将药物往口腔深部推送下,取走勺子,就势用拇指和食指轻轻地捏住上下腭,这时龟会伸长脖子咽下药物,注意你的手要顺着龟脖子的运动方向。
2、将配制好的药液,吸入一毫升的注射器中,注射器送进口腔,缓缓注入药液,防止呛入气管。
3、补充水份和营养素,方法同上。
三、对于较小个体,选用牙签拨开嘴巴,其它方法同上。
注射方法篇
准备工作
碘酒、酒精、棉签、1-5毫升注射器(根据龟的大小选用)、0.45号针头。
将药液配制好,吸入注射器并推净空气待用。
注意:
1、使用一次性注射器和针头,不得重复使用。
2、可循环使用的注射器和针头,严格高温消毒。
3、腹腔注射最好使用一次性注射器和针头,预防感染。
肌肉注射
注射点:后肢的大腿部。前肢手臂肌肉丰满处。
用碘酒消毒,再用酒精去碘后,针头刺入皮下肌肉内,进针角度10-15度,进针深度4-10毫米,看龟的大小,500克的龟约5毫米。将药水缓缓注入。拔针后立马用棉签压迫针孔片刻,防止出血和药水的反渗。
注意:针头不可停留在皮下和肌肉间,否则注射结束后局部鼓包。
大腿根部的肌注,选择肢体的腹面进针。
腹腔注射
注射点:后腿拉出后的凹陷处。
让龟龟腹部朝上,躺在你并拢的双膝上,龟的前三分之一身体悬空,使她的头寻找不到着力点。慢慢地拉出龟腿,让其伸直,左手中指、无名指和小拇指抓牢腿部,左手拇指和食指控制她腿根部的腹背甲处,在凹陷处用碘酒消毒,再用酒精去碘后,右手的注射器顺着腿的方向并与腿肢成30度角进针,针头进入腹腔8毫米左右,将药水缓缓注入。
注意:
1、针头进入腹腔深度,小龟4-5毫米,中龟8毫米左右,大龟10-16毫米。
2、进针角度不可超过45度,防止注入骨骼筋膜间,造成肢残。
忠告篇
一、 使用口服抗生素,严格按成人使用量的100分之一至120分之一。
二、 使用注射用抗生素,严格按成人一般使用量的100分之一至120分之一。
三、 对于病重的龟龟,甚至病入膏肓了,不能加大剂量。
四、 缩小剂量起不到抗菌的作用,还会产生抗药性。
五、 按疗程使用。
六、 抗生素治疗期间或停用后,产生腹泻,可能是伪膜性肠炎。(肠道菌群失调)
1、治疗:口服甲硝唑片或替硝唑片。
2、调整:口服整肠生或丽珠肠乐或乳酸菌片。
敏感菌轻度感染口服药选择篇
呼吸道、外伤、白眼初起、腐甲等敏感菌引起的轻度感染可选择以下药物:
头孢氨苄胶囊
头孢羟氨苄胶囊
安必仙胶囊
阿莫西林
阿奇霉素
细菌性肠道感染口服药选择篇
1、 调整制剂的选择
整肠生
丽珠肠乐
乳酸菌片
2、治疗药物的选择
诺氟沙星胶囊
黄连素
思密达(蒙脱石散剂)
原虫、厌氧菌肠道感染口服药选择篇
替硝唑片
甲硝唑片
敏感菌重度感染注射用抗生素选择篇
呼吸道、外伤、白眼中后期、腐甲、穿孔等敏感菌引起的重度感染可选择以下药物:
注射用硫酸庆大霉素
注射用硫酸阿米卡星
注射用头孢曲松钠(毒性较低,建议陆龟选用)
注射用青霉素钠(除非你的龟到了病入膏肓,无药可选时再考虑)
注射用阿奇霉素(抗菌谱更广)
支原体衣原体感染药品选择篇
红霉素
罗红霉素
阿奇霉素
注射用抗生素说明篇
注射用硫酸庆大霉素
本品为氨基糖甙类抗生素,对多种革兰氏阴性菌有效,对金黄色葡萄球菌也敏感。主要用于阴性杆菌包括变形杆菌、绿脓杆菌等敏感菌所致的感染。本品对厌氧菌无效。
规格:4万单位 8万单位
肌注:每500克龟重,每天使用4万单位的三十分之一。
使用一毫升的注射器,每500克龟重,用0.035毫升进行肌注。
口服仅对肠道感染有效,大大减小对耳、肾功能的损害。
口服:每500克龟重,每天使用4万单位的八分之一,分2次服用。
注意:有耳毒性、肾毒性,可抑制呼吸,不得直接腹腔注射。
疗程7-10天。不管药效如何,不得延长疗程。
注射用硫酸阿米卡星
本品为半合成氨基糖甙类抗生素,适用于铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、大肠埃希菌、变形杆菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、不动杆菌属等敏感革兰阴性杆菌与葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)所致严重感染,如败血症、细菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨关节感染、胆道感染、腹腔感染、复杂性尿路感染、皮肤软组织感染等。本品对厌氧菌无效。
规格:0.2g(20万单位)
肌注:每500克龟重,每天使用二十万单位的六十分之一。
腹腔注射:每500克龟重,每天使用二十万单位的三十分之一。
注意:有耳毒性、肾毒性。治疗期间及时补水。
疗程7-10天。不管药效如何,不得延长疗程。
注射用头孢曲松钠
本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12~0.25mg/L之间。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用,对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2~4mg/L。
用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。
规格: 0.25g 0.5g 1.0g 2.0g
肌注:每500克龟重,每天使用1.0g的六十分之一至四十分之一。
腹腔注射:每500克龟重,每天使用1.0g的六十分之一至四十分之一。
疗程7~14日。
头孢曲松钠毒性较低,建议陆龟选用。
注射用硫酸阿奇霉素
阿奇霉素其作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具良好抗菌作用,对葡萄球菌属也具抗菌活性。本品对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差,对流感杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4~8倍及2~4倍,对少数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属也可具抑菌作用。本品对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等具良好抗微生物作用。
用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。用于衣原体所致的尿道炎和宫颈炎。用于敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。
注意:对红霉素或其它大环内酯类药物过敏者禁用。
注射用青霉素钠
青霉素钠对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强。对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及对个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有抗菌作用。
青霉素钠主要用于治疗敏感菌所致的各种感染,如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎等。
注意:极易产生过敏造成死亡。
规格:0.48g(80万)
肌内注射:每500克龟重,每天使用80万的六十分之一。
腹腔注射:每500克龟重,每天使用5-8万单位。
不宜用氯化钠注射液作溶剂,使用灭菌注射用水进行溶解。
盐酸利多卡因注射液
本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
不建议使用。
敏感菌感染口服药物说明篇
头孢羟氨苄
本品为半合成的第1代头孢菌素。对葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和克雷白杆菌有效,对耐青霉素的葡萄球菌也有效。
适用于敏感细菌所致的尿路感染、皮肤软组织感染以及急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
口服:每500克龟每次用0.25g的二十分之一(约一耳勺),一日2次。
头孢氨苄胶囊
适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于重症感染。
口服:每500克龟每次用0.125g的十分之一(约一耳勺),一日2次。
安必仙胶囊
本品对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抗菌作用。其中敏感性金葡球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌的最低抑菌浓度均在0.1微克/毫升以下,对流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌,其药敏浓度为0.1-0.5微克/毫升。此外,淋病球菌、脑膜炎球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、沙门氏杆菌和军团菌、胎儿弯曲杆菌以及某些厌氧的革兰氏杆菌等对本品敏感或高度敏感。
用于治疗对本品敏感的金葡球、溶血性链球菌、肺炎球菌、淋病球菌、脑膜炎球菌及白喉杆菌、百日咳杆菌、流感杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌等引起的感染性疾病:如呼吸道感染(肺炎、急慢性支气管炎和百日克等),胃肠及消化道感染(肝、胆感染性疾患、急慢性胃肠炎、菌痢、伤寒及副伤寒等),泌尿道感染(淋病、尿道炎、膀胱炎等),软组织感染和脑膜炎、败血症、心内膜炎。
口服:宜空腹口服。每500克龟用每日0. 25g的十分之一(约二耳勺),分2次服用。
阿莫西林
阿莫西林为青霉素类抗生素,对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用,可使用细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
阿莫西林胶囊可用于
溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希所致的皮肤软组织感染。
溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
每500克龟用每日0. 25g的十分之一(约二耳勺),分2次服用。
支原体衣原体感染口服药物说明篇
红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等同属大环内酯抗菌素,能有效抑制支原体,对治疗支原体感染有效。红霉素和罗红霉素副作用很大,特别是胃肠道反应很大。
支原体是一类没有细胞壁的原核微生物,能引起人类致病的支原体有两种,一种是引起泌尿系统和生殖系统感染的支原体,第二种就是能引起人类呼吸道致病的支原体,全名为“肺炎支原体”。
肺炎支原体是目前成人和儿童呼吸道感染的主要病原体之一,而且,其感染率有逐年上升的趋势。支原体有很强的传染性,主要感染的部位是呼吸道,常常会引起支原体性肺炎。临床表现为发热、咳嗽(干咳为主)、气喘等。还会交叉传染,导致久治不愈。
阿奇霉素分散片
对多种常见致病菌有抗菌作用,革兰阳性需氧菌,革兰阴性需氧菌,厌氧菌,其他微生物:肺炎支原体,沙眼衣原体
本品适用于敏感细菌引起的下列感染:中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致感染;
口服:宜空腹口服。
每500克龟重,首日服用0.25g 的六十分之一,然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g的120分之一。
罗红霉素片
本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎,中耳炎,急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎,沙眼衣原体引起的感染,敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
口服:宜空腹口服。一般疗程为5-12日。每500克龟重,一次服用2mg,一日2次。
副作用:胃肠道反应很大,常出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
肠道感染药物说明篇
诺氟沙星胶囊
本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对肠杆菌科的大部分细菌具良好抗菌作用。
适用于敏感菌所致的肠道感染。
口服:每500克龟重,每天服用0.1g的二十分之一,分两次服用,疗程5~7 日。
黄连素
学名叫做“盐酸小檗碱”,是从黄连、黄檗中提炼出来的一种生物碱。
黄连素对多种细菌,如痢疾杆菌、结核杆菌、肺炎球菌、伤寒杆菌及白喉杆菌等都有抑制作用,其中对痢疾杆菌作用最强,常用来治疗细菌性胃肠炎、痢疾等消化道疾病。
黄连素口服后,几乎不被胃肠道吸收,只是停留在肠道,对抗致病的细菌。这一特性虽然使黄连素对胃肠道以外的感染没有效果,但由于黄连素不被吸收入血液,所以副作用很小。
口服:每500克龟重,每天服用0.25g的二十分之一,分两至三次服用。
思密达(蒙脱石散剂)
本品对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素有固定和抑制作用;对消化道粘膜有覆盖能力,并通过与粘液糖蛋白相互结合,修复和提高胃肠粘膜对致病因子的防御功能。
本品不进入血液循环系统,并连同致病因子随消化道自身蠕动排出体外。
思密达可用于各种原因引起的急慢性腹泻。思密达是治疗各种腹泻的首选药。
口服:每500克龟重,每天服用1袋的二十分之一,分两至三次服用。
副作用:偶见便秘。
乳酸菌素片
本品在肠道形成保护层,阻止病原菌、病毒的侵袭;刺激肠道分泌抗体,提高肠道免疫力;选择性杀死肠道致病菌,保护促进有益菌的生长;调节肠黏膜电解质、水分平衡;促进胃液分泌,增强消化功能。
用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和腹泻。
每500克龟每天口服二次,每次五分之一至十分之一片。
丽珠肠乐
双歧杆菌 胶囊
本药为青春型双歧杆菌经驯化培育而成的生产菌株,经发酵,精制而成。可补充对人体有益的正常生理性肠道细菌,纠正菌群失调;维持正常的肠蠕动。
用于各种原因所致肠菌群失调疾病,如急慢性肠炎、腹泻、便秘等肠功能紊乱的防治。
每500克龟每天口服一至两耳勺。
整肠生胶囊
具有调整菌群失调的作用,对病原性,医原性菌群失调症均有效。
调整肠道菌群、助消化。
每500克龟每天口服一至两耳勺。
替硝唑片
本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、
消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感。
1、厌氧菌感染:每500克龟用0.2克的20分之一,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日。
2、 预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时,每500克龟用0.2克的10分之一。
3、肠道阿米巴病:每500克龟每次用0.2克的30分之一,一日2次,疗程5~10日。
甲硝唑片
抗阿米巴病药及抗厌氧菌感染
每500克龟每天用0.2克的15分之一,分2次服用,疗程5~10日。
真菌感染药物说明篇
酮康唑
对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。
深部真菌感染
口服:应与饭同服。每500克龟重,每天服用1片(200mg)的100分之一,每日一次。
疗程6-12月。
斯皮仁诺(胶囊颗粒)
主要应用于深部真菌所引起的系统感染,如指、趾真菌病。副作用比酮康唑低。
对指、趾深部真菌的感染。采用冲击疗程。
第一个冲击疗程
第一周:每500克龟重,每天口服0.1g的60分之一,分两次服用。
第二周、第三周、第四周停药。
第五周:每500克龟重,每天口服0.1g的60分之一,分两次服用。
第六周、第七周、第八周停药。
第九周:每500克龟重,每天口服0.1g的60分之一,分两次服用。
达克宁霜
对皮真菌,念珠菌,酵母菌及其它藻类,子囊菌,隐球菌等具有抑制和杀灭作用。同时对革兰氏阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌力。
用于皮真菌,酵母菌及其他真菌引起的皮肤,指(趾)甲感染。
皮肤感染:每日2次,药膏于患处,用手指涂擦,使药物全部渗入皮肤。等患处损害全部消失后(通常需2-5周),应继续用药10天,以防复发。
指(趾)甲感染:尽量剪尽患甲,每日一次,少许药膏于患处,用手指涂匀。患甲松动后(约需2-3周)应继续用药至新甲开始生长。确见疗效一般需7个月左右。
如果确诊龟龟得了深层真菌感染,外用药只能治表不能治里,需要口服抗生素进行治疗。
常见外用药说明篇
碘酒的用途
碘酒又称碘酊,一般为2%的酒精溶液,是常用的皮肤消毒剂。碘酒中的碘可直接卤化菌体蛋白质而产生杀菌作用,其杀菌作用强而快,1分钟可杀灭各种细菌,霉菌及细菌芽胞。其杀菌力强于红药水和紫药水。
做为一种皮肤消毒剂,碘酒主要用于手术前,注射前的皮肤消毒。碘酒对皮肤粘膜的刺激性大,能灼伤皮肤和粘膜,使用后有皮肤发泡和脱皮现象。碘酒的穿透力强,且能促进局部血液循环加速,故可用于未破溃疮疖、跌打扭伤的外涂消炎退肿。
3%的双氧水(过氧化氢溶液)的用途
双氧水是无色透明的液体,性能极不稳定,它与血液和组织中的过氧化物接触时,迅速分解,释放出新生氧发挥其抗菌及除臭作用,其放氧产生气泡的作用是使血块及坏死组织松动而易排出,尤适用于厌氧菌感染。
3%的双氧水用于创面和溃疡,如创伤的清洗、消毒和换药。
对于轻度腐甲,单独用双氧水治疗,效果也不错!我试过!
每天涂两到三次,几天后形成结痂面。
红药水的用途
红药水外涂后能缓慢地释放出汞离子,作用于细菌的酶而达到杀伤细菌的作用,但其穿透力很弱,故消毒杀菌作用不强,明显弱于碘酒和紫药水。
红药水与碘酒不能同用于一处伤口,因二者一起作用会产生化学反应,产生有毒性的碘化汞。
紫药水的用途
紫药水是由龙胆紫和水配成的 1%~2%溶液,是一种常用的皮肤、粘膜消毒防腐剂。由于其杀菌力强,有较好的消炎作用,还有收敛作用,所以临床上常外用于皮肤和粘膜的擦伤、感染、溃疡、癣症等。
对于治疗霉菌、久治不愈的皮肤溃疡效果挺好!注意不要大面积使用!
高锰酸钾的用途
高锰酸钾是一种紫色结晶、易溶于水、有强氧化作用。
本品发生作用时不放氧,不产生气泡,作用短暂,表浅,常用于除臭消毒。由于高锰酸钾与有机物如脓血、腐烂组织接触后效果减弱,而若因此增加浓度又会有刺激腐蚀作用。
由于其作用短暂,需要时临时配用,不能加温。
通常用0.1%的溶液冲洗感染创面,消毒。
百多邦的用途
用于脓痤疮、疖病、毛囊炎等原发性皮肤感染,及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性感染。 外涂:每日3次,5日内为1疗程。必要时,可重复1疗程,患处可用敷料包扎或覆盖。.勿用于眼内或鼻内。
盐酸金霉素眼膏
本品为四环素类抗生素,许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。
用于敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等敏感革兰阴性菌所致浅表眼部感染的治疗;也可用于沙眼衣原体所致沙眼的治疗。
红霉素眼膏
红霉素属大环内酯类抗生素,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
用于沙眼、结膜炎、角膜炎、沙眼衣原体眼部感染。
氯霉素滴眼液
本品属广谱抗生素,作用机制是抑制细菌的蛋白质合成,对多数革兰阴性和某些革兰阳性菌,以及沙眼衣原体和立克次体等有效。
用于结膜炎、沙眼、角膜炎和眼睑缘炎。
古代染色用的染料,大都是天然矿物或植物染料,它们的提取和施染方法各不相同。
矿物颜料
前面提到的天然赤铁矿,是最早利用的矿物颜料,到春秋战国时期,仍然用来涂染粗劣的麻织物。当时称作赭衣,可能是用天然赤铁矿石粉涂染的,无领的赭衣作为罪犯的囚衣。此外,朱砂(主要成分是硫化汞)也是古代重要的染红用的矿物颜料。在《考工记·钟氏》中曾经记述用丹涂染羽毛,丹就是朱砂。在宝鸡茹家庄西周墓出土的麻布以及刺绣印痕上,都有用丹涂染的痕迹。由于朱砂颜色红赤纯正,经久不褪,一直到西汉,仍旧用它作为涂染贵重衣料的颜料。长沙马王堆一号汉墓中出土的朱红菱纹罗绵袍上的朱红色,经X射线衍射分析,它的谱图就和六方晶体的红色硫化汞相同。朱砂或赭石颜料施染以前,都要经过研磨,并且加胶液调制成浆状,才可以用工具涂到织物表面。从上面说的出土纺织品的分析,可以看出当时的颜料研磨已经相当精细,涂染技术十分精良。除染红色的朱砂、赭石外,其他的天然矿物颜料有染白的绢云母,染黄的石黄,染绿的石绿等。
植物染料
我国古代所用的植物染料种类很多,按化学性质和染色方法来分,有直接染料、碱性染料、媒染染料和还原氧化染料等。
直接染料和碱性染料栀子是我国古代中原地区应用最广泛的直接染料,《史记》中就有“千亩卮茜,……此其人皆与千户侯等”的记载,可见秦汉时期采用栀子染色是很盛行的。栀子中主要成分是栀子苷。这是一种黄色素,可以直接染着于天然纤维上。又富含小檗碱的黄檗树的芯材,经过煎煮以后,也可以直接染丝帛。《齐民要术》中就曾经记述黄檗的栽培和印染用途。小檗碱属碱性染料,用来染丝绢、羊毛等动物纤维很适宜,南北朝时期的鲍照(约414—466)曾经写出“锉檗染黄丝”的诗句,表明当时用黄檗染丝很盛行。这不仅由于它染色方便,也因为小檗碱具有杀虫防蠹的效果。
媒染染料 茜草是我国古代文字记载中最早出现的媒染植物染料之一,《诗经》曾经描述茜草种植的情况(《郑风·东门之�》:“茹■在阪”,“茹■”就是茜草),并且讲到用茜染的衣物(《郑风·出其东门》:“缟衣茹■”)。茜根中含有呈红色的茜素,它不能直接在纤维上着色,必须用媒染剂才可以生成不溶性色淀而固着于纤维上。古代所用媒染剂大多是含钙铝比较多的明矾(白矾),它和茜素会产生鲜亮绯红的色淀,具有良好的耐洗性。在长沙马王堆一号汉墓中出土的深红绢和长寿绣袍底色,都是用茜素和含铝钙的媒染剂染的。可以媒染染红的除茜草外,还有《唐本草》记载的苏枋木,也是古代主要媒染植物染料。这种在我国古代两广和台湾等地盛产的乔木树材中,含有“巴西苏木精”红色素,它和茜素一样用铝盐发色就呈赤红色。
《尔雅》中的“藐茈”(紫草)是古代染紫色用的媒染染料。紫草根中含有紫草素。可以染黄的媒染植物染料更多,如荩草中含有木樨草素,可以媒染出带绿光的亮黄色,古代专用荩草(古时称作盭(lì)草)染成的“盭绶”,作为官员的佩饰物。又如栌和柘,“其木染黄赤色,谓之柘黄”(《本草纲目》)。槐树的花蕾——槐米,也是古代染黄的重要媒染染料。桑树皮“煮汁,可染褐色久不落”(《食疗本草》、《雷公炮炙论》)。栌和柘木中含的色素叫非瑟酮,染出的织物在日光下呈带红光的黄色,在烛光下呈光辉的赤色,这种神秘性光照色差,使它成为古代最高贵的服色染料,《唐六典》记“自隋文帝制柘黄袍以听朝,至今遂以为市”,到明代也是“天子所服”。这一服色制度以后也传到日本。
我国古代所用的铝媒染剂除天然明矾外,也利用富含铝盐的柃木、椿木灰作媒染剂,在宋代还有利用溶有铝盐的大庾岭河水媒染苏枋的。
栎树(就是橡树,在《诗经》中称作“朴樕”,见《召南·野有死麕》)和我国特产的五倍子都含有焦棓酚单宁质;柿子、冬青叶等含有儿茶酚单宁质。单宁质直接用来染织物呈淡黄色,但是和铁盐作用呈黑色。《荀子·劝学篇》中所说的“白沙在涅,与之俱黑”,涅就是硫酸亚铁(古时又称青矾、绿矾、皂矾),用单宁染过的织物再用青矾媒染,就会“与之俱黑”。黑色在古代大都作为平民服色,到秦汉时期“衣服旄旌节旗皆上黑”(《史记·秦始皇本纪》)。以后对染黑所需的铁媒染剂数量越来越多,到公元六世纪前后,我国劳动人民便人工制造铁媒染剂。含单宁的植物还有鼠尾草、乌桕叶等也是古代有文字记载可以染黑的原料。其他如柞、石榴皮等虽未有记载,但是一直到解放前都是我国广大农村所使用的染黑染料。
还原氧化染料《诗经小雅·采绿》中的“终朝采蓝,不盈一襜”的蓝草,就是天然还原氧化染料。蓝草中含有靛苷,经水浸渍以后可以染着织物,再经空气氧化成蓝色的靛蓝。周代以前采用鲜蓝草浸渍染色,所以《礼记·月令》有“仲夏令民勿刈蓝以染”的规定。到春秋战国时期,由于采用发酵法还原蓝靛成靛白,可以用预先制成的蓝泥(含有蓝靛)染青色,所以有“青,取之于蓝而青于蓝”(《荀子·劝学篇》)的说法。公元六世纪,北魏的贾思勰在《齐民要术》中详尽地记述了我国古代劳动人民用蓝草制蓝靛的方法:“刈蓝倒竖于坑中,下水,”用石头或木头镇压住,以使蓝草全部浸于水中,浸的时间“热时一宿,冷时再宿,”然后过滤,把滤液置于瓮中,“率十石瓮著石灰一斗五升,”“急抨之,”待溶解在水中的靛苷和空气中的氧气化合以后产生沉淀,再“澄清泻去水,”另选一“小坑贮蓝靛”,待水分蒸发后“如强粥”,盛到容器里,于是“蓝淀成矣”。这可以说是世界上最早的制备蓝靛工艺操作记载。到明代,可以制蓝靛的已经有五种蓝草,并且人们已经观察到靛蓝染后“红焰之色隐然”(《天工开物》),说明当时我国劳动人民已经注意到天然靛蓝中还有少量靛红存在。
其他染料 红花,是古代可以染红的植物染料之一。秦汉时期,就有“种红蓝花以为业”的人。红蓝花是就红花,含有叫红花苷的红色素和一种黄色素,红花苷可用碱液从红花里浸出,再加酸就呈带有荧光的红色。《齐民要术》中曾经详细地叙述了从红花中浸渍和萃取染料的复杂的物理化学过程。当时用的酸是“粟饭浆水”和“醋石榴”等有机酸作发色剂。《天工开物》中又增添乌梅作发色剂。石榴和乌梅中的有机酸是多元酸,发色效果比“粟饭浆水”中的醋酸(一元酸)要好,中和的时候沉淀既快又颜色纯正。用红花染过的织物,如果要剥掉原来的红色,只要“浸湿所染帛”,用碱性的稻灰水滴上几十滴,织物上的“红一毫收转”。洗下来的红水也不丢弃,“藏于绿豆粉内”,以后需要的时候还可以再释放出来染红,“半滴不耗”。(《天工开物》)
除红花外,还有地黄、冬青叶等都可以作为碱性染料(《齐民要术》、《本草纲目》)。
染色工艺的发展
用某种染料染色的时候,织物每浸染一次,颜色便加深一些。古代对茜草染红套染的时候,由浅红到深红有不同名色,“一染縓,再染竀,三染纁,”(《尔雅》)“三入为纁,五入为緅,七入为缁。”(《考工记·钟氏》)
用两种不同的染料套染的时候,可以显出第三种颜色来。但由于颜色的遮盖作用以及染料、媒染剂化学成分的相互作用,不同染料套染也是有规律地进行的。《淮南子·说山训》中曾经记载:“染者先青而后黑则可,先黑而后青则不可。”这说明古代劳动人民在生产实践中已经掌握各种染料套染织物的时候遮盖作用的影响。另外古书中有“青黄为绿,今以藤黄合靛青即为苦绿”的说法,指出在三原色套染染色,虽然青(就是蓝色)和黄色可以合为绿色,但是由于所用青、黄染料不同,就可以得到不同的绿色来。不同化学性质的染料在套染的时候,也常常遇到困难,如黄檗中所含小檗碱是碱性染料,如果和其他染料相混,就要产生沉淀而失去染色效果;如果先用黄檗染,那其他染料也无法再染。通常是先染其他染料再用黄檗染。另外,同一媒染染料染色,如果媒染剂不同,也可以染出不同的颜色来。明代的《多能鄙事》中曾经记述了种种染色法。以染枣褐为例:先用苏木明矾染,再下绿矾,“当旋看色深浅添加,太多则黑,少则红,合中乃佳。”
随着染色工艺技术的不断提高和发展,施染出的纺织品的颜色也不断地丰富。在西周到春秋时期,仅《诗经》中提及的有关织物颜色的“绿兮衣兮,绿衣黄里”(《邶风·绿衣》),“缁衣之宜兮”(《郑风·缁衣》),“青青子衿”(《郑风·子衿》),“缟衣綦巾”(《郑风·出其东门》),“素衣朱襮”(《唐风·扬之水》),“载玄载黄”(《豳风·七月》)等,以及毛织物染色“毳衣如菼”,“毳衣如璊”(《王风·大车》)等,可以说是五光十色了。以后染色技术特别是不同染料的套染技术不断发展,到西汉,从长沙马王堆一号汉墓中出土的纺织品上就可以看到色谱已经大大丰富了。隋唐时期,染色工艺更是大发展,以新疆阿斯塔那出土的刺绣品为例:底色就有大红、正黄、叶绿、翠蓝、宝蓝、湖蓝、绛紫、藕荷、古铜等。到了明代,染色色谱分得更精细,仅染红色就有大红、莲红、桃红、银红、水红、木红等(《天工开物》)。明代的染色生产活动也蓬勃发展起来,除皇家专设“蓝靛所”为封建统治阶级服务外,在民间也开设有各种私家染坊,只苏州一地就有染匠几千人(《明万历实录》卷三百六十一),染坊中又有蓝坊、红坊、红漂坊、杂色坊等不同分工。
黄色颜料种类:在古代中国,黄色属于尊贵之色,曾经为皇帝与宫廷所专用。如今黄色颜料成为建筑卫生陶瓷使用最广泛的色料品种。黄色颜料品种丰富,其主要种类有锆钒黄、锆镨黄、锑酸铅黄、钛黄、铬黄、镉黄等种类。它们的使用温度与气氛要求如下。
锆钒黄与锆镨黄:二者使用范围较宽,适用温度为低温800度-1000度;中温1200度;最高使用温度为1280度-1300度。二者不同的是锆钒黄可以同时使用于氧化焰或还原焰;而锆镨黄仅能使用于氧化焰,而不能使用于还原焰。
锑酸铅黄与钛黄:属于低温颜料。仅局限于低温使用场合。使用温度为800-1000度,只能使用于氧化焰烧成,而不能使用于还原焰。
镉黄:在低温陶瓷颜料中使用温度最低的色料。使用温度为800度。对火焰气氛无特别要求。
[2]红色颜料种类:红色象征着热烈与生命的跳跃。现在建筑卫生陶瓷产品中,红色陶瓷颜料品种有锰红、铬锡红、铬铝红、铬银红、铁铬红及硒铬红等。红色颜料的使用温度与气氛要求如下。
锰红、铬铝红以及铁铬红三种陶瓷颜料,它们使用时的烧成温度与火焰气氛条件十分相同。它们可以用于最低烧成低温800度-1000度;中温1200度;最高烧成高温为1280度-1300度等多种场合。这三种颜料都是只能使用于氧化焰气氛,而不能用于还原焰烧成条件。
铬锡红、铬银红这两种陶瓷颜料的烧成范围,为最低温度800度,中温1000度-1200度,最高使用温度为1280度。但是二者的使用气氛却有所区别,铬锡红仅能使用于氧化焰烧成条件。而铬银红颜料既可使用于氧化焰,又可以使用于还原焰烧成。
硒镉红是一种低温陶瓷色料。其烧成使用温度只能在800度以下。
[3]棕色陶瓷颜料种类:棕色陶瓷颜料呈色沉着、稳重。目前使用的棕色颜料有铁铬猛锌棕、铁铬锌棕、铁铬棕及铁铬锌铝棕等种类。这四种陶瓷颜料的烧成温度范围很广从最低烧成温度800度。到中温的1000度-1200度,以及最高温度1280度-1300度。在烧成气氛方面,它们可以广泛使用于氧化焰或者还原焰。
[4]绿色陶瓷颜料种类。绿色陶瓷颜料成色清新明快,现在已经形成铬绿、孔雀绿、镨钒绿等品种。其中铬绿亦称维多里亚绿 ,它和孔雀绿陶瓷颜料的使用温度范围均为低温800度,中温1000度-1200度,最高温度为1280度。在烧成气氛方面不受氧化焰或还原焰的局限。
镨钒绿的烧成温度范围比以上二者更广,它不但可以使用于低温800度,中温1000度-1200度,而且可以用于最高温度1280度-1300度。在烧成气氛方面,也可以满足氧化焰或还原焰烧成条件。
[5]蓝色陶瓷颜料品种:建筑卫生陶瓷产品中,蓝色陶瓷颜料呈色高雅、华贵。目前使用最多的是钴蓝、深蓝、海碧蓝、锆钒蓝及硅酸锌蓝等种类。除了硅酸锌蓝外,钴蓝、深蓝、海碧蓝与锆钒蓝四种陶瓷颜料,烧成温度范围广泛,可以满足最低温度800度直到最高温度1300度期间的烧成范围。硅酸锌蓝的烧成温度则最高为1280度。在烧成火焰气氛上,蓝色陶瓷颜料可以满足还原焰或氧化焰的烧成条件。
[6]紫色陶瓷颜料种类:现在有钕硅紫及钕铝紫等品种。它们的烧成温度范围在800度-1280度,对烧成火焰气氛无特别要求,可以满足氧化焰及还原焰烧成。
[7]灰色陶瓷颜料种类:现有锡锑灰及锆灰两种色料。锡锑灰烧成温度在800度-1280度。锆灰烧成温度范围在800度-1300度之间。二者都适合用于氧化焰烧成条件,但不能使用于还原焰烧成。
[8]黑色陶瓷颜料种类:黑色颜料及黑釉的使用历史最为古老,其呈色元素为氧化铁。经过改进目前形成了镍铬铁钴黑,铁铬钴锰黑等新品种,因此呈色更加纯正与稳定。镍铬铁钴黑色料的使用温度广泛,可满足800度-1300度的烧成。但就烧成气氛讲,铁铬钴锰黑能够在氧化焰或还原焰气氛中烧成,但镍铬铁钴黑仅能用于氧化焰烧成。 元宝石,又称'砑光石'、“踹布石”、'扇布石'、'踩布石'、'飞雁石'等,是古代染布作坊用于碾整染布成品的特有工具,各地大小不一,但形状相近,小者五、六百斤,重者千余斤。元宝石由两部分组成,上爿为一元宝形石片,一般厚约30公分,高约70公分 长约100公分。下爿为一长方形垫石,中心纵向呈浅凹状,与上爿元宝形石底部横向的圆弧相吻。碾布作业的情景是“下置磨光石板为承,取五色布卷木轴上,上压大石如凹字形者,重可千斤,一人足踏其两端,往来施转运之,则布质紧薄而有光”(1)。
使用元宝石较早的文字记载见明代宋应星所著《天工开物.乃服》:“凡棉布寸土皆有,而织造尚松江,浆染尚芜湖。凡布缕紧则坚,缓则脆。碾石取江北性冷质腻者(每块佳者值十余金),石不发烧,则缕紧不松泛。芜湖巨店首尚佳石 ”(2)。宋应星在这里不仅记录了当时松江织造业和芜湖浆染业的发达繁荣,也记下了元宝石的一些情况,很是珍贵。第一,用元宝石碾布可使染过的织物“缕紧不松泛”。第二,“取江北性冷质腻者”做“碾石”是有道理的,即使碾压作业时间长了,“石不发烧”,不会由于磨擦产生静电发热而损坏织物。第三,“芜湖巨店首尚佳石 ”,是指规模大的印染店,都非常喜欢材质好的元宝石,不惜重金购之,并以此来炫耀自己的实力和招揽生意。
明代芜湖开设的染局很多,汪道昆《太函集》记载,万历年间,有个徽商名叫阮弼,在芜湖立局治染,专门染布贩卖。“时购者争求得采,利归染人。长公复笑曰:非独染人能白(漂白)可采(染色)也。乃自芜湖立局,召染人曹治之,无庸灌输,费省而利兹倍。五方购者益集,其所转运遍于吴、越、荆、梁、燕、鲁、齐、豫之间,则又分局而贾要津”(3)。阮弼在芜湖设总局,在各要津设立分局,染布行销八省,生产经营规模之大可想而知。松江的染业也极盛,“前明数百家布号,皆在松江、枫泾、洙泾乐业,而染家、踹房、商贾悉从之”(4)。苏州也多有染坊,万历年时,曹时聘的奏疏中说:“臣所睹记,染坊罢而染工散者数千人”(5)。踹布工是靠出卖劳力度日,生活在社会最底层,康熙九年(1693年)一月,苏州“年荒米贵”,而踹匠踹染一匹布的工钱是一分一厘,难以糊口以至罢工反抗(6)。
记载踹布工劳作场面图案资料的有《棉花图》。清乾隆三十年(1765年)四月,直隶总督方观承将棉花种植、纺织及练染的全过程工笔绘画十六幅,每幅图后面配以文字说明,装裱成《棉花图册>,在册首恭录清圣祖康熙的《木棉赋并序》,呈送乾隆皇御。同月,乾隆应方观承的请求,为《棉花图册》的每幅图分别题写了七言诗一首,共计一十六首,同时准予将方观承所作诗句附在每幅图的末尾。方观承将经过乾隆御题的《棉花图册》正式定名为《御题棉花图》,并精心临摹副本,镌刻于珍贵的端石之上。第一十六幅为“练染图”,图中就有踹布工劳作场面的描绘,康熙还提诗于后:“”(图1)(图2)。
在民间的纸马中也有踹布劳作的场面出现,如纸马《染布缸神》(图3)。纸马画面上刻有“梅、葛”二字,与民间传说中染业奉梅、葛仙翁为染布缸神相暗合。画面中有四个染匠形象,一个在缸中染布,一个在摊晾浸染好的色布,一个手拿竹竿在晾布,还有一个双手扶支架在踹布。据说九月九日还是旧时染坊祭祀染布缸神的日子,笔者翻找了好多的资料,但未见有文献记载。
目的:建立黑果小檗中小檗碱的含量测定方法.方法:CH3OH提取,提取液经处理...
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,分别精密加人对照品液10ml,计算每份中含盐酸小檗碱0.9gl3mg.
生物碱存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质,所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。具有光学活性。有些不含碱性而来源于植物的含氮有机化合物,有明显的生物活性,故仍包括在生物碱的范围内。而有些来源于天然的含氮有机化合物,如某些维生素、胺基酸、肽类,习惯上又不属于“生物碱"。
基本介绍中文学名 :生物碱 拉丁学名 :alkaloid 界 :植物界 结构 :环状结构 水溶性 :难溶于水 酸碱性 :碱性种类,形态,类型,颜色,味感,酸碱,溶解度,旋光性,挥发性,分布规律,存在形式,显色反应,结构类型, 种类 已知生物碱种类很多,约在10,000种左右,有一些结构式还没有完全确定。它们结构比较复杂,可分为59种类型。随着新的生物碱的发现,分类也将随之而更新。由于生物碱的种类很多,各具有不同的结构式,因此彼此间的性质会有所差异。但生物碱均为含氮的有机化合物,总有些相似的性质,因为在其生物合成的途径中胺基酸是起始物,主要有鸟氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸、组氨酸、色氨酸等,主要经历两种反应类类型:环合反应和碳——氮键的裂解,所以总有些性质相似。 生物碱具环状结构,难溶于水,与酸可以形成盐,有一定的旋光性和吸收光谱,大多有苦味。呈无色结晶状,少数为液体。生物碱有几千种,由不同的胺基酸或其直接衍生物合成而来,是次级代谢物之一,对生物机体有毒性或强烈的生理作用。 形态 大多数生物碱是结晶形固体;有些是非结晶形粉末;还有少数在常温时为液体,如菸碱(Nicotine)毒芹碱(Coniine)等。 类型 按照生物碱的基本结构,已可分为60类左右。下面介绍一些主要类型:有机胺类(麻黄碱、益母草碱、秋水仙碱)、吡咯烷类(古豆碱、千里光碱、野百合碱)、吡啶类(菸碱、槟榔碱、半边莲碱)、异喹啉类(小檗碱、吗啡、粉防己碱)、吲哚类(利血平、长春新碱、麦角新碱)、莨菪烷类(阿托品、东莨菪碱)、咪唑类(毛果芸香碱)、喹唑酮类(常山碱)、嘌呤类(咖啡碱、茶碱)、甾体类(茄碱、浙贝母碱、澳洲茄碱)、二萜类(乌头碱、飞燕草碱)、其它类(加兰他敏、雷公藤碱)。 颜色 一般为无色。只有少数带有颜色,例如小檗碱(Berberine)、木兰花碱(Magnoflorine)、蛇根碱(Serpentine)等均为黄色。 味感 不论生物碱本身或其盐类,多具苦味,有些味极苦而辛辣,还有些 *** 唇舌的焦灼感。 酸碱 大多呈碱性反应。但也有呈中性反应的,如秋水仙碱;也有呈酸性反应的,如茶碱和可可豆碱;也有呈两性反应的,如吗啡(Morphine)和槟榔碱(Arecaadine)。 溶解度 大多数生物碱均几乎不溶或难溶于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有机溶剂。也能溶于稀酸的水溶液而成盐类。生物碱的盐类大多溶于水。但也有不少例外,如麻黄碱(Ephedrine)可溶于水,也能溶于有机溶剂。又如菸碱、麦角新碱(Ergonovine)等在水中也有较大的溶解度。 旋光性 大多数生物碱含有不对称碳原子,有旋光性,多数呈左旋光性。只有少数生物碱,分子中没有不对称碳原子,如那碎因(Narceine)则无旋光性。还有少数生物碱,如菸碱,北美黄连碱(Hydrastine)等在中性溶液中呈左旋性,在酸性溶液中则变为右旋性。 挥发性 在常压时绝大多数生物碱均无挥发性。直接加热先熔融,继被分解;也可能熔融而同时分解。只有在高度真空下才能因加热而有升华现象。但也有些例外,如麻黄碱,在常压下也有挥发性;咖啡因在常压时加热至180℃以上,即升华而不分解。生物碱大都用于医药治疗及研究。少数品种用于分析[如白路新(Brucine)测定硝酸盐]或作为对比样品。 生物碱一般性质较稳定,在贮存上除避光外,不需特殊贮存保管。 分布规律 (1)绝大多数生物碱分布在高等植物,尤其是双子叶植物中,如毛茛科、罂粟科、防己科、茄科、夹竹桃科、芸香科、豆科、小檗科等。 (2)极少数生物碱分布在低等植物中。 (3)同科同属植物可能含相同结构类型的生物碱。 (4)一种植物体内多有数种或数十种生物碱共存,且它们的化学结构有相似之处。 存在形式 1.游离碱:碱性极弱,以游离的形式存在。 2.盐类:与其成盐的有机酸有:柠檬酸、酒石酸等;特殊的酸类:乌头酸、绿原酸等;无机酸:硫酸、盐酸等。 3.苷类:以苷的形式存在于植物中。 4.酰胺:如秋水仙碱、喜树碱等。 5.N-氧化物:植物体中的氮氧化物约一百余种。 此外,还有氮杂缩醛类、烯胺、亚胺等。 生物碱的常见结构类型 这一部分内容需要结合后面的重点中药(如麻黄、黄连、洋金花、苦参、汉防己、马钱子、乌头等)中所含的生物碱的结构类型去掌握。重要类型包括: 吡啶类:主要是喹喏里西啶类(苦参所含生物碱,如苦参碱)。 莨菪烷类:洋金花所含生物碱,如莨菪碱。 异喹啉类:主要有苄基异喹啉类(如罂粟碱)、双苄基异喹啉类(汉防己所含生物碱,如汉防己甲素)、原小檗碱类(黄连所含生物碱,如小檗碱)和吗啡类(如吗啡、可待因)。 吲哚类:主要有色胺吲哚类(如吴茱萸碱)、单萜吲哚类(马钱子所含生物碱,如士的宁)、二聚吲哚类(如长春碱、长春新碱)。 萜类:乌头所含生物碱(如乌头碱)、紫杉醇。 甾体:贝母碱 有机胺类:麻黄所含生物碱,如麻黄碱、伪麻黄碱。 生物碱的物理性质 这一部分内容需要重点掌握某些生物碱特殊的物理性质,主要包括: 液体生物碱:菸碱、槟榔碱、毒藜碱。 具挥发性的生物碱:麻黄碱、伪麻黄碱。 具升华性的生物碱:咖啡因 具甜味的生物碱:甜菜碱 有颜色的生物碱:小檗碱、蛇根碱、小檗红碱。 另外需注意生物碱的旋光性受多种因素的影响,如溶剂、pH值、生物碱存在状态等。同时生物碱的旋光性影响其生理活性,通常左旋体的生理活性强于右旋体。 苦参生物碱的结构类型、其理化性质和提取分离方法 (1)结构类型 苦参所含生物碱主要是苦参碱和氧化苦参碱。此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安那吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(苦参烯碱)等。这些生物碱都属于喹喏里西啶类衍生物。除N-甲基金雀花碱外,均由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成。分子中均有2个氮原子,一个是叔胺氮,一个是酰胺氮。 (2)理化性质 碱性:苦参中所含生物碱均有两个氮原子。一个为叔胺氮(N-1),呈碱性;另一个为酰胺氮(N-16),几乎不显碱性,所以它们只相当于一元碱。苦参碱和氧化苦参碱的碱性比较强。 溶解性:苦参碱的溶解性比较特殊,不同于一般的叔胺碱,它既可溶于水,又能溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂。氧化苦参碱是苦参碱的氮氧化物,具半极性配位键,其亲水性比苦参碱更强,易溶于水,难溶於乙醚,但可溶于氯仿。 极性:苦参生物碱的极性大小顺序是:氧化苦参碱>羟基苦参碱>苦参碱。 (3)提取分离 苦参以稀酸水渗漉,酸水提取液通过强酸性阳离子交换树脂提取总生物碱。苦参碱和氧化苦参碱的分离,利用二者在乙醚中的溶解度不同进行。 显色反应 有些生物碱能和某些试剂反应生成特殊的颜色,叫做显色反应,常用于鉴识某种生物碱。但显色反应受生物碱纯度的影响很大,生物碱愈纯,颜色愈明显。常用的显色剂有: 1、矾酸铵-浓硫酸溶液(Mandelin试剂)为1%矾酸铵的浓硫酸溶液。如遇阿托品显红色,可待因显蓝色,士的宁显紫色到红色。 2、钼酸铵-浓硫酸溶液(Frohde试剂)为1%钼酸钠或钼酸铵的浓硫酸溶液,如遇乌头碱显黄棕色,小檗碱显棕绿色,阿托品不显色。 3、甲醛-浓硫酸试剂(Marquis试剂)为30%甲醛溶液0.2ml与10ml浓硫酸的混合溶液。如遇吗啡显橙色至紫色,可待因显红色至黄棕色。 4、浓硫酸如遇乌头碱显紫色、小檗碱显绿色,阿托品不显色。 5、浓硝酸如遇小檗碱显棕红色,秋水仙碱显蓝色,咖啡碱不显色。 生物碱的显色反应原理尚不太明了,一般认为是氧化反应、脱水反应、缩合反应或氧化、脱水与缩合的共同反应。 结构类型 其理化性质、鉴别反应和提取分离方法 (1)结构类型 麻黄中含有多种生物碱,以麻黄碱和伪麻黄碱为主,其次是甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。麻黄生物碱分子中的氮原于均在侧链上,属于有机胺类生物碱。麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,且互为立体异构体,它们的结构区别在于Cl的构型不同。 (2)理化性质 挥发性:麻黄碱和伪麻黄碱的分子量较小,具有挥发性。 碱性:麻黄碱和伪麻黄碱为仲胺生物碱,碱性较强。由于伪麻黄碱的共轭酸与C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱,所以伪麻黄碱的碱性强于麻黄碱。 溶解性:由于麻黄碱和伪麻黄碱的分子较小,其溶解性与一般生物碱不完全相同,既可溶于水,又可溶于氯仿,但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。麻黄碱和伪麻黄碱形成盐以后的溶解性能也不完全相同,如草酸麻黄碱难溶于水,而草酸伪麻黄碱易溶于水;盐酸麻黄碱不溶于氯仿,而盐酸伪麻黄碱可溶于氯仿。 (3)鉴别反应 麻黄碱和伪麻黄碱不能与大数生物碱沉淀试剂发生反应,但可用下述反应鉴别: 二硫化碳-硫酸铜反应 属于仲胺的麻黄碱和伪麻黄碱产生棕色沉淀。属于叔胺的甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱和属于伯胺的去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱不反应。 铜络盐反应 麻黄碱和伪麻黄碱的水溶液加硫酸铜、氢氧化钠,溶液呈蓝紫色。 (4)提取分离 溶剂法:利用麻黄碱和伪麻黄碱既能溶于水,又能溶于亲脂性有机溶剂的性质,以及麻黄碱草酸盐比伪麻黄碱草酸盐在水中溶解度小的差异,使两者得以分离。方法为麻黄用水提取,水提取液碱化后用甲苯萃取,甲苯萃取液流经草酸溶液,由于麻黄碱草酸盐在水中溶解度较小而结晶析出,而伪麻黄碱草酸盐留在母液中。 水蒸汽蒸馏法:麻黄碱和伪麻黄碱在游离状态时具有挥发性,可用水蒸汽蒸馏法从麻黄中提取。 离子交换树脂法:利用生物碱盐能够交换到强酸型阳离子交换树脂柱上,而麻黄碱的碱性较伪麻黄碱弱,先从树脂柱上洗脱下来,从而使两者达到分离。 生物碱类药物(重点在鉴别,N的位置,有哪些电效应) 苯烃胺类(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱) 氮原子在侧链上,碱性较一般生物碱强,易与酸成盐。 托烷类(硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱) 阿托品和山莨菪碱是由托烷衍生的醇(莨菪醇)和莨菪酸缩合而成,具有酯结构。分子结构中,氮原子位于五元酯环上,故碱性也较强,易与酸成盐。 喹啉类(硫酸奎宁和硫酸奎尼丁) 奎宁和奎尼丁为喹啉衍生物,其结构分为喹啉环和喹啉碱两个部分,各含一个氮原子,喹啉环含芳香族氮,碱性较弱;喹啉碱微脂环氮,碱性强。 异喹啉类(盐酸吗啡和磷酸可待因) 吗啡分子中含有酚羟基和叔胺基团,故属两性化合物,但碱性略强;可待因分子中无酚羟基,仅存在叔胺基团,碱性较吗啡强。 吲哚类(硝酸士的宁和利血平) 士的宁和利血平分子中含有两个碱性强弱不同的氮原子,N1处于脂肪族碳链上,碱性较N2强,故士的宁碱基与一分子硝酸成盐。 黄嘌呤类(咖啡因和茶碱) 咖啡因和茶碱分子结构中含有四和氮原子,但受邻位羰基吸电子的影响,碱性弱,不易与酸结合成盐,其游离碱即供药用。 鉴别试验:特征鉴别反应。 1.双缩脲反应系芳环侧链具有氨基醇结构的特征反应。 盐酸麻黄碱和伪麻黄碱在碱性溶液中与硫酸铜反应,Cu2+与仲胺基形成紫堇色配位化合物,加入乙醚后,无水铜配位化合物及其有2 个结晶水的铜配位化合物进入醚层,呈紫红色,具有4个结晶水的铜配位化合物则溶于水层呈蓝色。 2.Vitali反应系托烷生物碱的特征反应。 硫酸阿托品和氢溴酸山莨菪碱等托烷类药物均显莨菪酸结构反应,与发烟硝酸共热,即得黄色的三硝基(或二硝基)衍生物,冷后,加醇制氢氧化钾少许,即显深紫色。 3.绿奎宁反应系含氧喹啉(喹啉环上含氧)衍生物的特征反应硫酸奎宁和硫酸奎尼丁都显绿奎宁反应,在药物微酸性水溶液中,滴加微过量的溴水或氯水,再加入过量的氨水溶液,即显翠绿色。 4.Marquis反应系吗啡生物碱的特征反应。 取得盐酸吗啡,加甲醛试液,即显紫堇色。灵敏度为0.05μg. 5.Frohde反应系吗啡生物碱的特征反应。 盐酸吗啡加钼硫酸试液0.5ml,即显紫色,继变为蓝色,最后变为棕绿色。灵敏度为0.05μg. 6.官能团反应系吲哚生物碱的特征反应。 利血平结构中吲哚环上的β位氢原子较活泼,能与芳醛缩合显色。 与香草醛反应。利血平与香草醛试液反应,显玫瑰红色。 与对-二甲氨基苯甲醛反应。利血平加对-二氨基苯甲醛,冰醋酸与硫酸,显绿色,再加冰醋酸,转变为红色。 5.紫脲酸反应系黄嘌呤类生物碱的特征反应。 咖啡因和茶碱中加盐酸与氯酸钾,在水浴上蒸乾,遇氨气即生成四甲基紫脲酸铵,显紫色,加氢氧化钠试液,紫色即消失。 6.还原反应系盐酸吗啡与磷酸可待因的区分反应。 吗啡具弱还原性。本品水溶液加稀铁氰化钾试液,吗啡被氧化生成伪吗啡,而铁氰化钾被还原为亚铁氰化钾,再与试液中的三氯化铁反应生成普鲁士蓝。 可待因无还原性,不能还原铁氰化钾,故此反应为吗啡与磷酸可待因的区分反应。 特殊杂质检查 利用药物和杂质在物理性质上的差异。 硫酸奎宁中“氯仿-乙醇中不溶物”的检查盐酸吗啡中“其它生物碱”的检查旋光性的差异:用于硫酸阿托品中“莨菪碱”的检查对光选择性吸收的差异:利血平生产或储存过程中,光照和有氧存在下均易氧化变质,氧化产物发出萤光。因此规定:供试品置紫外光灯(365nm)下检视,不得显明显萤光。 吸附性质的差异:硫酸奎宁制备过程中可能存在“其它金鸡纳碱”。利用吸附性质的差异,采用矽胶G薄层进行检查。规定限度为0.5%.利用药物和杂质和化学性质上的差异。 与一定试剂反应产生沉淀硫酸阿托品制备过程中可能带入(如莨菪碱、颠茄碱)杂质,因此需要检查“其它生物碱”。利用其它生物碱碱性弱于阿托品的性质,取供试品的盐酸水溶液,加入氨试液,立即游离,发生浑浊。规定0.25g药物中不得发生浑浊。 与一定试剂产生颜色反应: ① 盐酸吗啡中阿扑吗啡的检查。 ② 盐酸吗啡中罂粟碱的检查。 ③磷酸可待因中吗啡的检查。 ④ 硝酸士的宁中马钱子碱的检查含量测定非水溶液滴定法: 生物碱类药物一般具有弱碱性,通常可在冰醋酸或醋酐等酸性溶液中,用高氯酸滴定液直接滴定,以指示剂或电位法确定终点。 ⑴ 氢卤酸盐的滴定: 在滴定生物碱的氢卤酸盐时,一般均预先在冰醋酸中加入醋酸汞的冰醋酸溶液,使氢卤酸生成在冰醋酸中难解离的卤化汞,从而消除氢卤酸对滴定反应的不良影响。 加入的醋酸汞量不足时,可影响滴定终点而使结果偏低,过量的醋酸汞(理论量的1~3倍)并不影响测定的结果。 ⑵硫酸盐的测定: 硫酸为二元酸,在水溶液中能完成二级电离,生成SO42-,但在冰醋酸介质中,只能离解为HSO4-,不再发生二级离解。因此,生物碱的硫酸盐,在冰醋酸的介质中只能被滴定至生物碱的硫酸氢盐。 硫酸阿托品的含量测定。溶剂:冰醋酸和醋酐,指示剂:结晶紫,滴定液:高氯酸。至溶液显纯蓝色。 硫酸奎宁的含量测定。1摩尔的硫酸奎宁可消耗3摩尔的高氯酸。 硫酸奎宁片的含量测定。硫酸奎宁经强碱溶液碱化,生成奎宁游离碱,在与高氯酸反应,因此1摩尔的硫酸奎宁可消耗4摩尔的高氯酸。 ⑶ 硝酸盐的测定: 硝酸在冰醋酸介质中虽为弱酸,但是他具有氧化性,可以使指示剂变色,所有采用非水溶液滴定法测定生物碱硝酸盐时,一般不用指示剂而用电位法指示终点。 如硝酸士的宁。 ⑷磷酸盐的测定: 磷酸在冰醋酸介质中的酸性极弱,不影响滴定反应的定量完成,可按常法测定。 磷酸可待因。 提取中和法提取中和法是根据生物碱盐类能溶于水而生物碱不溶于水的特性,可以采用有机溶剂提取后测定。 碱化、提取、滴定 按下列任何一种方法处理后测定 ① 将有机溶剂蒸乾,于残渣中加定量过量的酸滴定液使溶解,再用碱滴定液回滴剩余的酸;若生物碱易挥发或分解,应在蒸至近干时,先加入酸滴定液“固定”生物碱,再继续加热除去残余的有机溶剂,放冷后完成滴定。 ② 将有机溶剂蒸乾,于残渣中加少量中性乙醇使溶解,任何用酸滴定液直接滴定。 ③ 不蒸去有机溶剂,而直接于其中加定量过量的酸滴定液,振摇,将生物碱转提入酸液中,分出酸液置另一锥形瓶中,有机溶剂层再用水分次振摇提取,合并水提取液和酸液,最后用碱滴定液回滴定。 测定条件的选择能使生物碱游离的碱化试剂有氨水、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钙和氧化镁等。但强碱不适用于下列生物碱类药物的游离: ① 含酯结构的药物,如阿托品和利血平等,与强碱接触,易引起分解。 ② 含酚结构的药物,如吗啡,可与强碱形成酚盐而溶于水,难以被有机溶剂提取。 ③ 含脂肪性共存物的药物,当有脂肪性物质与生物碱共存时,碱化后易发生乳化,使提取不完全。