盐酸丁卡因简介
目录1 拼音2 英文参考3 盐酸丁卡因药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 结构式3.3 分子式与分子量3.4 来源（名称）、含量（效价）3.5 性状 3.5.1 熔点 3.6 鉴别3.7 检查 3.7.1 酸度3.7.2 溶液的澄清度与颜色3.7.3 有关物质3.7.4 易炭化物3.7.5 干燥失重3.7.6 炽灼残渣3.7.7 重金属 3.8 含量测定3.9 类别3.10 贮藏3.11 制剂3.12 版本 附：* 盐酸丁卡因药品说明书 1 拼音
yán suān dīng kǎ yīn
2 英文参考tetracaine hydrochloride [21世纪双语科技词典]
3 盐酸丁卡因药典标准3.1 品名3.1.1 中文名盐酸丁卡因
3.1.2 汉语拼音Yansuan Dingkayin
3.1.3 英文名Tetracaine Hydrochloride
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C15H24N2O2·HCl 300.83
3.4 来源（名称）、含量（效价）本品为4（丁氨基）苯甲酸2（二甲氨基）乙酯盐酸盐。按干燥品计算，含C15H24N2O2·HCl不得少于99.0%。
3.5 性状本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，有麻舌感。
本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为147～150℃。
3.6 鉴别（1）取本品约0.1g，加5%醋酸钠溶液10ml溶解后，加25%硫氰酸铵溶液1ml，即析出白色结晶；滤过，结晶用水洗涤，在80℃干燥，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ C），熔点约为131℃。
（2）取本品约40mg，加水2ml溶解后，加硝酸3ml，即显黄色。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（2010年版药典二部附录Ⅳ C）。
（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
3.7 检查3.7.1 酸度取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～6.5。
3.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓。
3.7.3 有关物质取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取对丁氨基苯甲酸对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－异丙胺（98：7：2）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。
3.7.4 易炭化物取本品0.50g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ O），与橙黄色3号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
3.7.5 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.6 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
3.7.7 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
3.8 含量测定取本品约0.25g，精密称定，加乙醇50ml振摇使溶解，加0.011mol/L盐酸溶液5ml，摇匀，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，两个突跃点体积的差作为滴定体积。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于30.08mg的C15H24N2O2·HCl。
3.9 类别局麻药。
3.10 贮藏密封保存。
3.11 制剂注射用盐酸丁卡因
3.12 版本
用重蒸馏水作溶剂，但需要用氯化钠调节渗透压。2%丁卡因溶液配制方法：处方：盐酸丁卡因粉2g氯化钠0.63g(或0.9%氯化钠70ml)蒸馏水适量共制成100ml制法：取盐酸丁卡因粉溶于适量蒸馏水中(或用0.9%氯化钠70ml溶解)，再加入氯化钠溶解（用0.9%氯化钠70ml溶解的就不要这一步了），过滤至澄明，最后自滤器上添加蒸馏水至100ml，搅匀，即得。为了便于保存，也可放入溶器后，把瓶口封紧，用高压消毒30分钟。
1．芳香第一胺的性质
①显弱碱性
②易氧化变质
应用：制备其液时需采取防氧化措施，如调pH为3.5～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。
③重氮偶合反应
应用：鉴别。在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。
④与对芳醛缩合反应
应用：鉴别。在盐酸条件下能与对二甲氨基苯甲醛缩合，生成黄色希夫碱。
应用：用薄层法检查盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸杂质。
2．酯键的性质
易水解失效。
应用：制备其液时需采取防氧化措施，如调pH为3.5～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。
应用：应遮光，密封保存。
应用：鉴别。其水溶液加氢氧化钠溶液，则析出普鲁卡因白色沉淀，加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此沉淀能在适量的盐酸中溶解。
3．叔胺的性质
①显弱碱性
应用：可与酸成盐，如常制成盐酸普鲁卡因
②能与一些生物碱沉淀试剂产生沉淀
应用：鉴别。其水溶液遇氯化金试液、碘化铋钾试液、碘试液、碘化汞钾试液和苦味酸试液等反应生成沉淀。
4．氯化物的性质
可与硝酸银试液反应白色生成沉淀。
真惬意啊，透过沉沉雾霭观望
桌上的蜡烛在燃烧，
单调的阳光照得它神迷目眩
将随岁月的流逝变得更小、更明晰。
就为一个无憾的春天哈哈
知识点一 药物命名
名称
定义
特点
商品名
通常是针对药物的最终产品，即剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的物质
比如：吗丁啉
1.由制药企业自己选择命名，可以进行注册和申请专利保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用
2.不能暗示药物疗效和用途
通用名
国际非专利药品名称
是指有活性的药物物质，而不是最终药品，比如：多潘立酮
1.一个药物只有一个药品通用名
2.不受专利和行政保护
3.通用名也是药典中使用的名称
化学名
根据药物的化学结构式来命名
能准确的表示出药物的化学结构
1、关于药品名的说法，下列描述正确的是（ ）
A. 药品不能申请商品名
B. 药品通用名可以申请专利和行政保护
C. 药品化学名是国际非专利药品名称
D. 制剂一般采用商品名加剂型名
E. 药典中使用的名称是通用名
答案：E
解析：药典中使用的名称为通用名。
2、在药品命名中，国际非专利的药品名称是（）
A. 商品名
B. 通用名
C. 化学名
D. 别名
E. 药品代码
答案：B
解析：通用名为国际非专利的药品名称
3、只能由该药品的拥有者和制造者使用的药品名称是（ ）
A. 商品名
B. 通用名
C. 化学名
D. 别名
E. 药品代码
答案：A
解析：商品名由制药企业自己选择命名，可以进行注册和申请专利保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用
知识点二 药物的化学降解途径
化学降解途径
代表药物
水解
1、脂类（含内脂）：盐酸普鲁卡因，盐酸丁卡因，盐酸可卡因，硫酸阿托品，氢溴酸后马托品等
2、酰胺类（含内酰胺）：青霉素，头孢菌素，氯霉素，巴比妥类，对乙酰氨基酚，利多卡因等
氧化
1、酚类：肾上腺素，左旋多巴，吗啡，水杨酸钠
2、烯醇类：维生素C
3、噻嗪类：盐酸氯丙嗪，盐酸异丙嗪
4、芳胺类：磺胺嘧啶钠
5、吡唑酮类：氨基比林，安乃近
光学异构化
外消旋化：左旋肾上腺素
差向异构化：毛果芸香碱
几何异构化
维生素A（也容易被氧化）
聚合
氨苄西林
脱羧
对氨基水杨酸钠
1、下列各种药物中哪个不能发生水解反应（）
A. 盐酸普鲁卡因
B. 乙酰水杨酸
C. 青霉素和头孢菌素类
D. 巴比妥类
E. 维生素C
答案：E
解析：维生素C发生氧化反应
2、烯醇类药物降解的主要途径是（ ）
A. 脱羧
B. 氧化
C. 几何异构化
D. 聚合
E. 水解
答案：B
解析：烯醇类物质如维生素C主要发生氧化反应
3、盐酸普鲁卡因降解的主要途径是（ ）
A. 水解
B. 几何异构化
C. 氧化
D. 聚合
E. 脱羧
答案：C
解析：盐酸普鲁卡因降解的主要途径是水解反应
知识点三 临床药理学研究
临床试验
研究目的
特点
I期临床试验
观察人体对受试药的耐受程度和人体药动学特征
选用20-30例健康成年志愿者
II期临床试验
对受试药的有效性和安全性做出初步评价
采用随机，双盲，对照试验，完成大于100例
III期临床试验
进一步评价受试药的有效性，安全性
完成例属大于300例
IV期临床试验
新药上市后进行的安全性和有效性评价
0期临床试验
是在完成临床前研究，但还未进入正式的临床试验之前进行的探索性研究，目的是评价受试药物的安全性和药动学特征，不以药物疗效评价为目的
在少量受试者（6例）进行药物试验
1、—般选20??30例健康成年志愿者，观察人体对受试药的耐受程度和人体药动学特征，为制定后续的临床试验给药方案提供依据的新药研究阶段是（ ）
A. 0期临床试验
B. I期临床试验
C. П期临床试验
D. III期临床试验
E. IV期临床试验
答案：B
2、遵循随机、对照的原则进行扩大的多中心临床试验，进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险，完成例数大于300例的是（ ）
A. 0期临床试验
B. I期临床试验
C. П期临床试验
D. III期临床试验
E. IV期临床试验
答案：D
3、新药上市后，在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价，在广泛、长期使用的条件下，考察其疗效和不良反应的新药研究阶段是（ ）
A. 0期临床试验
B. I期临床试验
C. П期临床试验
D. III期临床试验
E. IV期临床试验
答案：E
知识点四 片剂的崩解时限
片剂类型
崩解时限
普通片剂
15min崩解
分散片，可溶片
3min崩解
舌下片，泡腾片
5min崩解
薄膜衣片
30min崩解
肠溶衣片
1h崩解
1、泡腾片需要的崩解时限是（ ）
A.15min
B.3min
C.5min
D.30min
E.1h
答案：C
解析泡腾片需要5分钟崩解
2、肠溶衣片需要的崩解时限是（ ）
A.15min
B.3min
C.5min
D.30min
E.1h
答案：E
解析：肠溶衣片需要1h崩解
3、薄膜衣片需要的崩解时限是（ ）
A.15min
B.3min
C.5min
D.30min
E.1h
答案：D
解析：薄膜衣片需要30min崩解
知识点五 片剂的辅料
辅料名称
举例
稀释剂（填充剂）
淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉、微晶纤维素
无机盐、甘露醇
黏合剂
淀粉浆、甲基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素
羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇
崩解剂
干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮
交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂
润滑剂
硬脂酸镁，微粉硅胶，滑石粉，氢化植物油，聚乙二醇类，十二烷基硫酸钠
矫味剂
芳香剂：芳香油，香精
甜味剂：阿司帕坦，蔗糖
1、小剂量药物硝酸甘油片的处方如下：
10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g
乳糖8.8g
蔗糖38.0g
18%淀粉浆适量
硬脂酸镁1.0g
制成1000片
其中，硬脂酸镁的作用为（ ）
A. 崩解剂
B. 稀释剂
C. 黏合剂
D. 润滑剂
E. 颗粒剂
答案：D
解析：硬脂酸镁为润滑剂
2、适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是（）
A. 蔗糖
B. 单糖浆
C. 糖精钠
D. 阿司帕坦
E. 甜菊苷
答案：D
解析：阿司帕坦是适用于糖尿病、肥胖患者的甜味剂
3、下列辅料中用作片剂崩解剂的是（）
A. 乙基纤维素
B. 羟丙甲纤维素
C. 滑石粉
D. 羧甲基淀粉钠
E. 糊精
答案：D
解析：羧甲基淀粉钠为崩解剂
1) 某些游离的有机碱单独存在时,由于结构的原因很容易分解或氧化变质,或者容易挥发或升华,而其盐酸盐却是可以稳定存在的,为了便于保存将其制成盐酸盐,等到使用时可以在碱性条件下重新游离出来
2) 在工业生产的过程中,经常会进行产物的纯化,有一些有机碱本身为油状的液体物质,由于其分子的特点,这些有机碱具有较高的沸点,因此不易使用蒸馏的手段来进行纯化,而其盐酸盐却为固体并且容易结晶,所以为了纯化方便,将这些有机碱做成盐酸盐然后进行重结晶过程进行纯化,能够得到高纯度的盐酸盐,然后再在碱性条件下重新游离出有机碱,就获得了高纯度的有机碱
3)某些有机碱在水中的溶解度很低,为了增加其在水中的溶解度,将其制成盐酸盐,这一技术常用于医药领域,为了使药物便于人体吸收经常使用盐酸盐的形式.
