盐酸普鲁卡因在水中极易溶解，为什么

　盐酸普鲁卡因由于分子中含有酯键和芳伯氨基结构，故其水溶液不稳定，PH值在6以上或高温时易水解为对氨苯甲酸和二乙胺乙醇而失效。100℃

30min，PH≥6.5之分解率达18%以上；PH为4时，分解率为1.5%。盐酸普鲁卡因注射液最稳定的PH值为3.4～4.0，且与疗效要求的PH值相一致,灭菌后略有下降,药典规定其PH值为3.5～5。

2019年1月7日，中国男足迎来了阿联酋亚洲杯首场比赛，最终中国队在先丢一球的情况下下半场连扳两球逆转战局。胜利的喜悦固然值得球迷骄傲，但中国队的主力前锋 武磊却在本场比赛第81分钟被对方球员铲倒导致左肩直接坠地 ，这下直接让武磊赛后被诊断为左肩断裂。

就当球迷们认为武磊本届亚洲杯之旅就此结束时，国足主力前锋在第二场小组赛中居然再次出现在首发名单之中，不仅如此，他还凭借着自己的优秀表现在本场比赛中梅开二度帮助中国队3:0战胜菲律宾锁定出线。

武磊的重伤复出被不少球迷大呼“不可思议”，但相信了解实情的朋友们可不会这么兴奋：在第一场比赛受到重伤之后， 武磊为了继续帮助国足出战不惜在第而场比赛开战之前选择接受打封闭。

依靠着打封闭上场，武磊最终艰难帮助中国队完成了本届亚洲杯赛，同时他也在亚洲杯结束不久后远赴西班牙加盟了西甲联赛的西班牙人。 即便在接近半年之后的今天，武磊亚洲杯上所受到的严重肩伤还没有完全康复 ，他之所以能够艰难完成亚洲杯包括之后西甲联赛的一系列比赛很大程度都要归功于“神奇”的 打封闭治疗 。

足坛依靠打封闭强行上场比赛的球员数不胜数，像卡卡、罗伊斯这样的超级巨星在其职业生涯的伤病期或多或少都经历过“打封闭”治疗，但人们也普遍认为正是因为他们在职业生涯中过多使用打封闭治疗导致了最后的 “玻璃人” 体质。

我们口中的打封闭其实就是打封闭针，打封闭针指的是将 规定容量和浓度的强的松龙注射液以及盐酸普鲁卡因（盐酸普鲁卡因并非唯一选择，众多麻药均可使用）混合然后注射到患者的受伤区域 ，打封闭针之后可以为患者起到消炎止痛的作用，因此在 体育 世界中受到绝大多数运动员的喜爱。

强的松龙注射液属于人工合成激素 ，这种人工合成激素可以有效改善毛细血管的通透性从而起到抑制炎症以及减轻致病因子对于人体损害的效果；封闭针的另外一种混合液-- 盐酸普鲁卡因作用于人体外周神经可以有效阻止神经传导 ，其原理主要是依靠浓度梯度以弥散的形式穿过神经细胞膜，在细胞膜的内侧切断Na+通道从而令神经细胞兴奋阈值在短时间内大幅度升高并且逐渐丧失其原有的传导性以及兴奋性（短时间起效），神经与神经之间的信息传递就这样被切断，打封闭针的区域就此可以得到一定程度的局部麻醉作用。

由此可见，所谓的打封闭就是我们俗称的“神经阻滞治疗”， 即通过阻止神经之间的信息传递起到局部麻醉的效果 。

打封闭背后的“神经阻滞治疗方法”第一次出现在 历史 舞台是在上个世纪的10-20年代之间，当时的俄国正处于布尔什维克革命的滔天浪潮之中，布尔什维克党领导下的俄国工人阶级在遭遇重重困难的局面下最终完成了伟大的 社会 主义革命，推翻了临时政府建立了苏维埃政权。

众所周知，苏维埃政权在其创立过程中遭遇了数不清的困难，外国帝国主义以及内部的反抗分子给新生的苏维埃政权不断施加以军事压力，在这样的环境下苏维埃政权不得不面对多方给予的军事压力下所产生的重大伤病困扰，数不清的伤亡士兵极大损伤了新生的苏维埃政权的稳定性，在这样的情况下，为了让部分受伤士兵及时恢复状态上场作战并且减少源源不断的部队减员，苏维埃政权 委派当时俄国著名的医生维什涅夫斯基参与一种“即时麻醉剂”的研究，这种所谓的“即时麻醉剂”便是“封闭针”的前身。

维什涅夫斯基出生于1874年9月4日，他的全名为亚历山大·瓦西里耶夫·维什涅夫斯基（Alexander·Vasilyevich·Vishnevsky）。维什涅夫斯基祖孙三代均是俄国的著名医生，他从小便表示出了对于医学浓烈的兴趣，在父亲以及祖父两人多年孜孜不倦的教导下，维什涅夫斯基慢慢成长为俄国最具权威性的医学家之一。

1904年，维什涅夫斯基在俄国关于直肠周围内侧化的论文；1912年，他被选为喀山外科教授；1914年–1925年被选派前往医院外科诊所领导工作。接到苏维埃政府有关于研发“即时麻醉剂”邀请之后，维什涅夫斯基立即投身到研究之中，经过潜心研究维什涅夫斯基提出并从理论上证明了弱刺激的原始科学概念对价值的神经受体正常化营养和修复过程，最终研制出了打封闭针的原型-- “普鲁卡因封闭疗法”（procaine block therapy）。

在艰难的十月革命期间，普鲁卡因封闭疗法的研制成功无疑给当时兵力稀缺的苏维埃政府注入了一针强心剂，在极大缓解士兵伤病问题的同时也给了士兵更加强烈的作战信息，为最后革命的全面胜利做出了不可磨灭的贡献。

毫无疑问，封闭针的确可以在短时间内给予患者重大的止痛帮助，甚至可以让某些受伤运动员在短时间完全克服伤病的影响正常上场比赛。正是在这些“成功”的例子的影响下，封闭针渐渐在民间开始流传起来，不过不少百姓却把这种源自国外的先进技术理解成了“包治百病”的神奇疗法，以至于民间涌现出不少坑蒙拐骗的所谓“神医”，依靠封闭针吹嘘自己能够包治万病。

患者们在初次接受“神医”治疗之后或许会觉得自己全身伤痛烟消云散，但随着时间进一步推移，打完封闭针的一系列后遗症逐渐显现出来，患者发现自己原先的伤痛不仅没有好转，反而更加严重。

很明显，打封闭针绝对不能包治百病，从某种程度来讲，打封闭这种治疗方法只能暂时缓解疼痛而不能彻底根治伤病。许多患者认为打完封闭就已经将伤病彻底治愈的原因是因为封闭针中含有麻醉剂，打入封闭针中患者自然而然就接受到了麻醉剂， 伤病的暂时“消失”仅仅只是因为麻醉剂切断了神经之间的信息传递 才导致患者的中枢神经无法接受到痛感。

很多人觉得打完封闭针就痊愈了，其实这种思想是完全错误的，打封闭针不仅不能起到民间传言的“包治百病”效果，甚至连治疗某种特定伤病的功能都没，打封闭针更多起到的只是缓解暂时疼痛从而待事后进行全面治疗，也就是说，打封闭乃“权宜之计”。当然，由于封闭针中还有治疗炎症的强的松龙注射液，所以 打封闭针对于治疗某些慢性炎症所引起的疼痛拥有非常良好的效果（如腱鞘炎、网球肘） 。

当患者们在使用封闭针时切不可抱有“一针解万忧”的心理，封闭针疗法在某些情况下可能出现效果欠佳的情况，这种时候有必要为患者提供一些物理层面的疗法进行协同，类似于 推拿、牵引。

的确，正如绝大部分药物一样，封闭针也有其副作用，强的松龙类注射液在少数使用中并不会爆发出强大的成瘾性，但一旦长期、多次使用松龙类注射液便会导致患者对于药物出现一定程度的依赖， 并且还有一定几率产生体型肥胖、皮肤多毛甚至女性长出胡须等人体副作用疾病。

为何注射封闭针会产生这样的副作用呢？因为在封闭针中含有一定剂量的激素 （多为类固醇激素） ，这些激素可以有效帮助人体减轻炎症对于身体的影响，同时进一步帮助人体进行消肿、止痛等恢复工作。不过在医学家们进行长期的临床实验之后发现 封闭针中的激素在大量、长期使用后会造成人体股骨头坏死 ，这一结论得出之后，不少曾经将封闭针“奉若神明”的患者纷纷开始对其产生了深深的畏惧。我们对于打封闭针这种类型的治疗方式究竟该采取怎样的态度呢？这种治疗方法是否应该被现代医学所摒弃？

在此我可以很明确告诉大家， 封闭针只有在长期且大量的使用过程中才会造成上瘾、股骨头坏死这样的恶劣副作用 ，一般民众正常性使用所用的剂量非常之小，对于人体几乎不会造成什么副作用。综合来看，我们不应该对于封闭针的态度风吹两边倒，这种治疗方法在合理使用的前提下可以有效保证患者减轻初期治疗的痛苦，同时也能够在特殊情况下给予患者快速恢复正常水平的作用。

随着医学在 社会 范围内的大幅度普及，人们或多或少对于封闭针的利弊性都有了一定程度的了解，但部分人群在接受信息时并未对于这种治疗方法产生一种全面的认识便在心中催生出了属于自己的观念-- 打封闭百害而无一利 ，宁愿多受痛苦也坚决不打封闭。这种观念从某种程度来说是完全不科学、不实际的，骨科医生在面对类似于肩周炎、腰部肌肉损伤等多种炎症时常常会建议病人选用封闭疗法，但患者们一听到要打封闭针往往拒之千里，他们认为封闭针只能暂时减缓疼痛而不能完全根除，反而会在他们身体造成强大的副作用影响。

上文已经为大家论述封闭针及时在适当使用下对于人体完全无害，其中饱受质疑的激素是一种人体内分泌器官制造并且逐步产生一系列生理效应的活性物质， 激素并不意味着就是一种有害的物质 ，在当今临床医学中，激素是受到医生最为青睐的化学物质之一。骨科医生们之所以会建议一部分患者使用封闭疗法，很大一部分程度便是因为激素拥有强大的抗炎能力，他们能够有效改善毛细血管的通透性从而起到减轻各种炎症的效果。

部分女性朋友们会非常担心使用封闭疗法之后会出现“身体肥胖、长出胡须”这样的副作用，这是因为在某些封闭针中含有一定量的 皮质激素 ，但皮质激素只有在大量且长期的使用过程中才会造成身体肥胖、长出胡须等副作用，只要在医生的安排下合理且定量使用封闭针，上述的副作用是绝对不会出现的。

对于普通的患者来讲，采用封闭疗法的主要原因试想进行消炎止痛从而更好治疗；但封闭疗法在 体育 界却是独一无二的存在，其之所以被广泛运用于运动员之身很大一部分原因是凭借着其麻醉止痛的功效。

职业生涯的伤病是任何一名运动员都想尽办法想要避免的存在，但高强度的身体对抗必然会导致身体各个部位出现一定程度的损伤，在这种情况下运动员往往会因为伤病的问题缺席多场比赛从而影响到职业生涯的发展进程，所以许多运动员为了避免伤病问题所导致自己在球队中的地位出现下降就只能接受打封闭治疗。

现如今世界 体育 领域许多球员都接受过打封闭治疗，打封闭对于他们的影响远远超出了普通的患者。

目前效力于德甲联赛多特蒙德足球俱乐部的德国知名前锋“小火箭”罗伊斯在职业生涯早期效力于门兴格拉德巴赫期间出现了一段时间的漫长伤病，偏偏这时候他的球队门兴格拉德巴赫正处于保级的关键时间段，缺少了主力前锋罗伊斯的他们自然在联赛中屡战屡败，保级形势变得愈发严峻。在这样的情况下，为了尽可能帮助球队渡过难关， 罗伊斯最终选择接受打封闭治疗从而提前复出帮助球队出战 。

谁曾想罗伊斯这一打封闭就打了几个月，据说这几个月期间他多次接受封闭疗法进行治疗，最终凭借着罗伊斯在前锋线上的神勇表现，门兴格拉德巴赫艰难留在了德甲联赛，但 罗伊斯也因为长期且大量使用封闭疗法导致近些年几乎成为了一个“玻璃人” ，频繁的伤病问题让他几乎缺席了德国队所有重大的洲际赛事，曾经被誉为有机会和梅罗并肩的天才球星如今也只能成长为一个世界一流球星，而非超一流巨星。

当时门兴格拉德巴赫的主教练法夫尔回忆起当年让罗伊斯打封闭上场的决定依旧无比后悔：“当时队医认为他（罗伊斯）的年纪太小，打封闭很有可能会影响他后续的职业生涯，但马尔科（罗伊斯全民马尔科·罗伊斯）在锋线上对于我们球队的进攻有太大的帮助了，那时的我们没有办法失去他······最后我就想冒险试一下吧，现在回想起来真是无比后悔。”

2009年6月9日，西甲巨头皇家马德里和意甲AC米兰达成协议，与巴西著名球星卡卡签订为期6年的合同，卡卡就此登陆西班牙足坛成为了银河巨舰的一员。卡卡在皇马的四个赛季虽然也奉献出了让世人惊叹的优秀表现，但 后期所出现的腹股沟伤病却成为了他职业生涯由盛转衰的一个转折点 。

2010年南非世界杯前夕，刚刚遭受到腹股沟伤病的 卡卡为了能够提前付出帮助巴西国家队征战不惜主动选择接受打封闭治疗 ，最终他也如愿以偿的参加了那一年在南非举行的世界杯，不过随之而来的是他日后职业生涯层出不穷的伤病问题 （2010~2011赛季他因伤缺阵了皇马绝大多数的比赛，日后复出后状态也大不如从前） ，曾经的巴西巨星逐渐成为了一个玻璃人。

有的时候运动员并非主观上想接受所谓的封闭疗法帮助自己更早复出，但竞技 体育 的残酷性是普通人所难以想象的，运动员为了保住自己辛辛苦苦训练得来的主力位置在某些时刻只能被迫接受封闭治疗以保证在球队的地位， 这也是运动员的无奈之处 。

毋庸置疑，封闭疗法在当今世界还将继续流行下去， 在 体育 世界中运动员究竟该不该在伤病期间接受打封闭针从而强行上场的问题也必定会持续讨论下去 ，但我相信，随着医疗科学的不断发展与进步，封闭疗法这种“两面刀”技术终有一天可以被更加科学且合理的医疗技术所替代。

利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键.酰胺键较酯键稳定，另外利多卡因酰胺键的2个邻位均有甲基,由于空间位阻原因，使利多卡因更稳定，在酸碱溶液中不易水解，体内酶解的速度也比较慢，此为利多卡因较普鲁卡因作用强,持续时间长，毒性大的原因。

本品分子结构中含有酰胺键，但由于酰胺键的邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱较稳定，一般条件下较难水解。如其注射液于115℃加热灭菌3小时或室温放置1年，水解率均在0.1%以下。本品比盐酸普鲁卡因稳定。

扩展资料：

酯键易水解，温度和pH影响水解速度。芳伯胺基易氧化变色，制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ，控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜，安培通入惰性气体，加抗氧化剂，除金属离子或加入金属离子掩蔽剂，避光、密闭、放置阴凉处。芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应，即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液5生成橙（猩）红色偶氮化化合物沉淀。

参考资料来源：百度百科-盐酸普鲁卡因

含苯钾酸酯、芳伯胺基、叔胺结构。

性质

盐酸普鲁卡因作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。

1、酯键易水解，温度和pH影响水解速度。

2、芳伯胺基易氧化变色，制备注射剂时应调pH3.5-5.0 ，控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸汽灭菌30min为宜，安培通入惰性气体，加抗氧化剂，除金属离子或加入金属离子掩蔽剂，避光、密闭、放置阴凉处。

3、芳伯氨基可发生重氮化-耦合反应，即在稀盐酸中与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液5生成橙（猩）红色偶氮化化合物沉淀

盐酸普鲁卡因作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。

物质失电子的作用叫氧化反应；相反的，得电子的作用叫还原。狭义的氧化反应指物质与氧化合；还原反应指物质失去氧的作用。氧化时氧化值升高；还原时氧化值降低。氧化、还原都指反应物（分子、离子或原子）。氧化也称氧化反应。有机物反应时把有机物引入氧或脱去氢的作用叫氧化；引入氢或失去氧的作用叫还原。物质与氧缓慢反应缓缓发热而不发光的氧化叫缓慢氧化，如金属锈蚀、生物呼吸等。剧烈的发光发热的氧化叫燃烧。

盐酸普鲁卡因为局部麻醉药，作用强，毒性低。临床上主要用于浸润、脊椎及传导麻醉。 化学名 对-氨基苯甲酸-2- 二乙胺乙酯盐酸盐

性 状 白色细微针状结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦而麻。熔点153-157℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于氯仿，几乎不溶于乙醚。 实验原理

盐酸普鲁卡因溶液不稳定，易被水解，在一定温度下，水解速度随氢氧化钠的增加而加快。

实 验 步 骤 1 。薄层层析板的制备

取层析用硅胶GF254粉2. 5g，加0. 5%CMC溶液7. 5ml，于研钵中研磨成糊状，涂铺在平滑洁净玻璃板（5×20cm）上，阴干，备用。 2 。试液: 标准液

① 0.2%对-氨基苯甲酸溶液，作为点样液A。 ② 0.4%盐酸普鲁卡因溶液，作为点样液B。 供试液

① 取0.4%盐酸普鲁卡因溶液5ml，用0.1 mol•L-1

盐酸调至pH 2 -3，沸水浴中加热25分钟，倾入10 ml烧杯中，作为点样液C。

② 取0.4%盐酸普鲁卡因溶液5ml，用0.1 mol•L-1氢氧化钠调至pH 9 -10，沸水浴中加热25分钟，倾入10 ml烧杯中，作为点样液D。 3．点样

在制好的层析板上，距下端边缘2. 5cm处，分别用毛细管取点样液A、B、C、D进行点样，两点间相距1cm，于靠边一侧相距约1cm。 4 .展开

用丙酮与1%的盐酸( 9：1 )混合液作为展开剂，置于密闭的层析槽中，待饱和半小时后，将已点样的层析板放入，用倾斜上行法展开，展开剂上升与点样的位置相距一定距离处（一般为10 -15cm），取出层析板，风干。 5.显色

用对-二甲氨基苯甲醛试液（对-二甲氨基苯甲醛1g，溶于30%盐酸25ml及甲醇75ml混合液中）喷雾显色，或在紫外分析灯下看展开的斑点，用铅笔画好。 6.计算

根据点样液原点到展开剂上行的前沿距离与点样原点到上行色点中心距离相比求出比移值（Rf）。