麻醉 药物碧兰麻与盐酸甲哌卡因是不是一种药

用法：区域注射，不得静脉注射。

剂量：成人每次治疗限用1~3剂。具体情况视麻醉范围及所用麻醉技术而定。

推注速度：应不超过每分钟1ml。

儿童、老人用药见[儿童用药]、[老年患者用药]项的详细描述。

[不良反应]

● 盐酸甲哌卡因

中枢神经系统：可能受盐酸甲哌卡因抑制或亢奋，产生眼球不自主运动、妄语、头疼、恶心等症状。

呼吸系统：呼吸困难，甚至呼吸暂停。

心血管系统：心动过缓，低血压等。可能导致室性期外收缩、室颤，甚至心跳停止。

过敏反应：荨麻疹，浮肿等。这些症状出现的可能性很小。

● 肾上腺素

心血管疾病和高血压患者对肾上腺素较敏感，可能会有局部缺血或组织坏死的情况发生。

● 亚硫酸盐

支气管哮喘患者对亚硫酸盐过敏，可能会引起一些过敏症状，如浮肿、荨麻疹等。

禁忌：

● 对氨基类麻醉剂或同类药品有过敏反应者。

● 患有以下心血管疾病者：高血压、心律失常、冠状动脉或风心病等心瓣膜疾病。

● 服用复方三环抗抑郁药及进行单胺氧化酶治疗的病人。

[注意事项]

对同一患者，一个疗程只能使用一次，而且针剂一经开封必须即时使用。

● 肝肾功能不良者尽可能避免使用本麻醉剂。

● 避免对患者已受感染或红肿的部位进行麻醉。

● 注射要缓慢进行，而且必须回抽以确保针头不在血管内。

● 本药品中含血管收缩剂，因此不能在同一区域重复使用，以免引起该区组织坏死。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

延时喷剂的作用原理其实很简单就是降低敏感度。那么又是通过怎样的方式去降低敏感度呢？

起初的延时喷剂产品是通过麻醉神经来降低敏感度，这种喷剂主要是以西药成分苯佐卡因，利多卡因，达罗克宁盐酸甲哌卡因，盐酸丙胺卡因，盐酸罗哌卡因等六大西药麻醉剂为主。容易造成麻木灼烧感，严重者会失去感觉，且有效时间短，通常1-2小时就会失效，对房事的限制会比较多，因此不建议长期使用，也避免西药成分对身体造成伤害。

随着社会不断进步，西药成分的延时喷剂在体感和延时效果上存在很大的弊端和争议，为满足广大男性性福指标的需求，植物成分的延时喷剂应运而生。植物萃取延时喷剂，主要萃取达米阿那、丁香等植物。直接激发毛细血管中的血细胞流通速度，同时却不对细胞体产生刺激。毛细血管中的血细胞能够迅速分解和转运神经元细胞分泌的神经递质（负责快感传导），从而极大的增强了喷剂效果。市面上的享久喷剂就是一款不麻木，持续时间还长的植物延时喷剂，通过多植物配比制作，各方面都比较均衡全面的产品。

延时喷剂的作用原理就是这么简单，但是为什么对于有些人有效有些人却无效呢？小马过河的故事大家都听说过吧？河水的深浅不能听老牛的，也不能听小松鼠的只有自己亲试过才知道。也就是大家常说的“个体差异”所以没有统一的标准答案，适合自己的，才是最好的。

中文名

口腔局部麻醉

外文名

oral local anesthesia

简称

局麻

特点

不需特殊设备

概述

确切的含义应该是局部无痛，即除痛觉消失外，其他感觉如触压、温度觉仍存在；病人仍保持清醒的意识。

特点

1.不需特殊设备，不需麻醉医师参与，术者可独立操作。

2.术前无特殊准备，病人保持清醒。

3.术后无需特殊护理，安全性相对较大。

4.局部麻药中加入适量血管收缩剂，可使术区出血减少，便于手术操作。

5.不适用于不合作病人及局部有炎症部位。

适应症

1.一般的口腔颌面外科门诊手术

2.牙髓病的治疗

3.牙周刮治等治疗

4.固定义齿修复的牙体预备

5.种植牙手术等

禁忌症

1. 注射部位感染 。

2. 年幼的病人，特别是不配合的小孩子。

3. 将要做外科手术的病人。

局麻药物

局麻药物的种类很多，按其化学结构可分为脂类和酰胺类。

国内常用的局麻药物有酯类的普鲁卡因、丁卡因，酰胺类的利多卡因、盐酸布比卡因和阿替卡因。甲哌卡因在国外亦较常使用。

临床上使用最为广泛的浸润麻醉药物为碧兰麻，阻滞麻醉药物为利多卡因。

常见药物

普鲁卡因优点：麻醉效果较好，价格低廉，毒性和不良反应小。

缺点：其血管扩张作用较为明显，故应用时常加入少量肾上腺素，以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。

过敏反应：酯类麻醉药物，偶能产生过敏反应。

利多卡因优点：局麻作用较普鲁卡因强，维持时间亦长，有较强的阻滞穿透性和扩散性，可用做表面麻醉。但在临床上主要以含1:100 000肾上腺素的1%-2%利多卡因行阻滞麻醉。目前是口腔科应用最多的局麻药。

还有迅速而安全的抗室性心律失常作用，因而对心律失常病人常作首选的局部麻醉药物。

过敏反应：罕见。

阿替卡因商品名：碧兰麻。

优点：组织穿透性和扩散性较强，给药后2-3min出现麻醉效果。

含1:100 000肾上腺素的阿替卡因牙髓的麻醉时间约60-70min，软组织麻醉时间可达3h以上。

适用于成人及4岁儿童以上。

过敏反应：罕见。

布比卡因优点：麻醉持续时间为利多卡因的2倍，一般可达6h以上；麻醉强度为利多卡因的3-4倍，特别适合费时较久的手术，术后镇痛时间也较长。

过敏反应：罕见。

丁卡因优点：易溶于水，穿透力强，麻药效能较大，临床上主要用作表面麻醉。

缺点：毒性较普鲁卡因大10倍，一般不作浸润麻醉。用作表面麻醉，一次用量也不超过40-60mg，即2%的丁卡因不超过2ml。

过敏反应：偶见。

过敏反应

1.有关局部麻药过敏反应的报道局限于酯类药如普鲁卡因，而酰胺类局麻药物的过敏反应极其罕见。

2.在用普鲁卡因之前，是否常规做过敏试验的问题，尚存在不同意见，但对过敏体质的病人，建议做过敏试验。

3.临床上对普鲁卡因过敏试验阳性或有过敏史者，可改用利多卡因，但也应做过敏试验。

4.过敏反应与药物主要代谢产物对氨基苯甲酸有关。局麻药中含防腐剂对羟基甲酸甲酯也是引起过敏反应的原因。

5.在进行药物过敏试验之前，应备好肾上腺素、氧气等急救药物，以防意外。

6.过敏试验

普鲁卡因皮内试验：1%普鲁卡因0.1ml稀释至1ml，皮内注射0.1ml。20min后看反应。局部红肿，红晕超过1cm者为阳性。

普鲁卡因粘膜试验：1%普鲁卡因0.1ml稀释至1ml，涂布一侧鼻腔粘膜。每隔2min检视局部反应。粘膜充血肿胀，甚至该鼻孔完全堵塞者为阳性。

利多卡因皮内试验：1%利多卡因0.1ml稀释至1ml，皮内注射0.1ml。20min后看反应。局部红肿，红晕超过1cm者为阳性。

血管收缩剂的应用

1.临床上常加入少量血管收缩到局麻药物中，以延缓吸收，降低毒性反应，延长局麻时间，以及减少注射部位出血，使术区清晰。

2.局麻药物中是否加入肾上腺素等血管收缩药物应考虑几个因素：手术时间、术中止血及病人机体情况。

3.一般是肾上腺素以1:50 000-200 000的浓度加入局麻药物中，即含5-20ug/ml用作局部麻醉或阻滞麻醉，在注射部位有较好的止血效果。

4.对健康病人注射含1:100 000肾上腺素的利多卡因最大剂量为20ml，有心血管疾病者4ml。

局部麻醉方法

冷冻麻醉是指应用药物使局部组织迅速散热，皮肤温度骤然能降低，以致局部感觉、首先是痛觉消失，从而达到暂时性麻醉的效果。临床应用较少。

临床常用药物：氯己烷。

优点及适应症：方法简便，持续时间3-5min，适用于粘膜下和皮下浅表脓肿的切开引流，以及松动乳牙的拔除。

缺点：对组织刺激性大，在使用时，麻醉区周围的皮肤、粘膜应涂布凡士林加以保护。

表面麻醉是将麻醉剂涂布或喷射于手术区表面，药物吸收后麻醉末梢神经，使浅层组织的痛觉消失。

适应症：适用于表浅的粘膜下脓肿的切开引流，松动乳牙及恒牙的拔除以及气管插管前的粘膜表面麻醉。

2%丁卡因，麻醉效果强，但毒性大，临床上较多应用2%-5%的利多卡因。

浸润麻醉是将局部麻醉药物注入组织内，以作用于神经末梢，使之失去传导痛觉的能力而产生麻醉效果。

特点：浸润麻醉时，药液用量大，故其浓度相对较低。临床常用药物碧兰麻或0.25%-0.5%的利多卡因。

操作方法：

1.常规方法：先注射少量局麻药于皮肤和粘膜内使成一小皮丘，再从此沿手术线由浅至深，分层注射到手术区域的组织中，局麻药物扩散、渗透至神经末梢，发生良好的麻醉效果。

2.骨膜上浸润法：注射麻醉药于牙槽的唇(颊)侧和舌(腭)侧的粘膜下或骨膜上，唇(腭)侧注射时，注射针在前庭沟刺入粘膜，针与粘膜约成30～35度角，注意麻药1～2ml。舌(腭)侧注射时，在硬腭上距牙龈缘0.5～1cm处进针，注射麻药0.5ml。

3.牙周膜注射法：对于单纯使用粘膜浸润和阻滞麻醉效果不全及有出血倾向的病人时，可使用牙周膜注射法加强麻醉效果，减少注射出血。自牙的近中和远中刺入牙周膜，深约0.5cm，分别注入麻药0.2ml。

适应症：多用于上颌牙槽突及下颌前牙区的牙槽突（牙槽骨较薄，骨质疏松，药物易渗透）。

操作过程

1、唇颊面麻醉这是最常用的方法，通过麻醉根尖部神经丛，而起作用。

麻醉位置标记：龈粘膜、牙冠、牙根在牙龈上的等高线

唇颊面麻醉操作过程

· 将唇尽量翻开，使唇面部暴露。

· 注射器的规格为25 或27 （5 号或4 1/2 号），针的方向与牙齿长轴线平行。

· 进针点在牙齿以上，从口腔前庭沟或唇颊龈沟处，进针长度1-2mm，针与粘膜成斜角进针。

· 将大约1ml 的麻药在20- 30 秒钟内慢慢推注。不要让组织膨胀。

· 推注完麻药后，针头慢慢撤回。

体征和症状

· 需要处理的牙和邻近的一或二颗牙失去感觉。

· 在处理过程中没有疼痛。

2、腭/舌面麻醉 腭面麻醉操作过程

· 让病人尽量张大嘴巴，告诉病人有一点痛。

· 为了腭侧龈剥离时无痛，应在腭侧距龈缘大约5-10mm 处的龈粘膜下注射麻药。注射针与龈粘膜成90 度角刺入，抵达骨面，深约1-2 mm。

· 大约0.2 –0.3ml 的麻药缓慢推注。注射点周围会变白。

· 推注完麻药后，针头慢慢撤回。

体征和症状

· 麻木，腭侧龈粘膜变白。

· 在处理过程中没有疼痛。

3、舌面麻醉操作过程

· 让病人尽量张大嘴巴

· 针头与舌粘膜平行方向处进针，应在舌侧距龈缘大约5mm处的舌粘膜下注射麻药。抵达骨面，深约1 mm。

· 大约1ml 的麻药缓慢推注。

· 推注完麻药后，针头慢慢撤回。

4、阻滞麻醉

是将局麻药液注射神经干或其主要分支周围，以阻断神经末梢传入的刺激，使被阻滞的神经分布区域产生麻醉效果。

特点：麻醉范围广，可减少麻药用量及注射次数。减少疼痛，避免感染扩散。

适应症：适用于一次要拔除一个区的多颗牙。如下颌牙的拔除或当浸润麻醉失败后。

操作过程：

（1）下牙槽神经阻滞麻醉麻醉区域：同侧下颌牙，舌前2/3，舌粘膜，口腔底。

麻醉位置标记：冠状凹口、翼下颌皱襞、下颌后面磨牙的咬合面、用拇指和食指测量，下颌骨最窄的中间部分。

操作过程：

· 注射器的规格为25（5 号），长的针头。

· 注射器置于注射部位的对侧口角处，放在两个小磨牙上方，以水平方向进针。

· 在翼下颌皱襞外侧颊脂垫尖，咬合面水平上方1cm处刺入。（图17.6）

· 慢慢进针，深度为2-2.5cm或是针长的2/3，即可触及下颌骨升支内侧面的骨面。

· 如果触到骨面时进针过浅，矫正方法是针头往回撤，注射器向中线方向移动，到尖牙上面，再进针抵达骨面。

· 如果触到骨面时进针过深，矫正方法是针头往回撤，注射器向远中线方向移动，到磨牙上面，再进针抵达骨面。

· 如果一次就抵达骨面，针头往回撤约1mm，回抽无血。

· 如果回抽无血, 大约1.5 ml 的麻药缓慢注射。然后将针头往回撤，深度是针长的1/2 ，再回抽，如果无血，再注射麻药0 .5 ml 或边退针边注射麻药以麻醉舌神经。

· 推注完麻药后，针头慢慢撤回。

症状和体征

· 下唇，下巴及舌尖出现麻木和变肥厚的感觉。

· 在处理过程中没有疼痛。

（2）颊神经阻滞麻醉

操作过程

· 注射器的规格为25（5 号），长的针头。在颊侧，磨牙的远中面后外方向为穿刺点。

· 缓慢进针，深度为2-3 mm ，抵达骨粘膜。

· 大约0.5ml 的麻药缓慢推注。

· 推注完麻药后，针头慢慢撤回。

麻醉前准备

1、让病人知道病情及所要做的治疗，征求病人的同意，然后才可以进行操作。消除病人的余虑。

2、 不要让病人看到注射器和针头。

3、如果麻醉药从冰箱里拿出或室外温度太低，麻药要捏在手里，加温。

4、 可将麻药涂布于粘膜表面以麻醉末梢神经(麻醉药滴在棉球上，涂布于进针部位)。

5、 如果病人在打麻醉的过程中，有乱动，手乱抓的情况下，应该有人帮助压住病人的手。

6、缓慢推注麻药。

麻醉后检查

浸润麻醉大约3 分钟麻醉起效，神经阻滞麻醉需要5 分钟。用探针检查龈缘，病人能感觉医生用力刺龈缘，但是没有疼痛。下牙槽神经阻滞麻醉，嘴唇和舌头也麻木。

注意事项

1、麻醉药1-2 小时才会消失，在麻醉没有消失之前不能咬舌头和嘴唇。

2、 术后在3-4 小时之内不能喝热水，不能吃热的食物。

并发症

晕厥：突发性、暂时性意识丧失。一般因恐惧、饥饿、疲劳及全身情况较差、疼痛以及体体位不良等因素引起。可表现为头晕、胸闷、面色苍白、全身冷汗、四肢无力、脉弱、恶心和呼吸困难等。防治原则：做好患者思想工作，避免空腹进行，一旦发生迅速停止注射，放平椅位，松解衣领，氧气吸入和静脉补液等。

过敏反应：可发生于注射酯类局麻药物后，即刻反应可出现突然惊厥、昏迷、呼吸心跳骤停而死亡，延迟反应是血管神经性水肿。防治原则：术前仔细询问过敏史，必要时做过敏试验。

中毒：常因单位时间内注射药量过大或局麻药快速注入血管引起。防治原则：应了解局麻药一次的最大用量及原则。

注射区疼痛：常见原因麻药液变质或混入杂质，或针头钝而弯曲等。防治原则：注射前认真检查麻醉剂及器械。

血肿(组织内出血肿胀)：在注射过程中，刺破重要的血管和静脉，会出现血肿。所以在注射时，针头回抽无血才可以推注。如果发生意外，可施行压迫止血，1-2 分钟，并采用冷敷。 感染：注射针被污染，局部或麻药消毒不严等。防治原则：药及器械严格消毒，注射时避免穿过炎症区。

针头折断：如针头太细或太短，可发生针头折断。操作不当也是原因之一。防治原则：注射前检查针的质量。

暂时性面部麻痹：病人感觉注射侧，眼睑不能闭合，嘴唇下垂。如出现面瘫，待药物作用消失后，可自行恢复。但有时症状会长一点。

神经的损伤：在进行神经干阻滞麻醉时，可出现神经的损伤。可引起局部不舒服和麻醉时间延长。可采用针刺、理疗等方法治疗。

牙关紧闭：发生于神经干阻止麻醉时，由于麻醉药注射到肌肉，使肌肉失去收缩和舒张的功能。出现痛苦表情，嘴巴活动受限。麻醉过后，大多在2-3小时内恢复。

暂时性复视或失明：注射针误入下牙槽动脉且未抽回造成，局麻药作用消失后即可恢复。防治原则：推注局麻药物前回抽。

颈丛神经阻滞麻醉的并发症：颈交感神经综合征，声音嘶哑，全脊髓麻痹。

局麻药物的种类很多，按其化学结构可分为脂类和酰胺类。

国内常用的局麻药物有酯类的普鲁卡因、丁卡因，酰胺类的利多卡因、盐酸布比卡因和阿替卡因。甲哌卡因在国外亦较常使用。

临床上使用最为广泛的浸润麻醉药物为碧兰麻，阻滞麻醉药物为利多卡因。

常见药物

普鲁卡因优点：麻醉效果较好，价格低廉，毒性和不良反应小。

缺点：其血管扩张作用较为明显，故应用时常加入少量肾上腺素，以减慢组织对普鲁卡因的吸收而延长麻醉作用的时间。

过敏反应：酯类麻醉药物，偶能产生过敏反应。

利多卡因优点：局麻作用较普鲁卡因强，维持时间亦长，有较强的阻滞穿透性和扩散性，可用做表面麻醉。但在临床上主要以含1:100 000肾上腺素的1%-2%利多卡因行阻滞麻醉。目前是口腔科应用最多的局麻药。

还有迅速而安全的抗室性心律失常作用，因而对心律失常病人常作首选的局部麻醉药物。

过敏反应：罕见。

阿替卡因商品名：碧兰麻。

优点：组织穿透性和扩散性较强，给药后2-3min出现麻醉效果。

含1:100 000肾上腺素的阿替卡因牙髓的麻醉时间约60-70min，软组织麻醉时间可达3h以上。

适用于成人及4岁儿童以上。

过敏反应：罕见。

布比卡因优点：麻醉持续时间为利多卡因的2倍，一般可达6h以上；麻醉强度为利多卡因的3-4倍，特别适合费时较久的手术，术后镇痛时间也较长。

过敏反应：罕见。

丁卡因优点：易溶于水，穿透力强，麻药效能较大，临床上主要用作表面麻醉。

缺点：毒性较普鲁卡因大10倍，一般不作浸润麻醉。用作表面麻醉，一次用量也不超过40-60mg，即2%的丁卡因不超过2ml。

过敏反应：偶见。

山东希尔康泰药业有限公司是1999-04-02在山东省济宁市兖州市注册成立的有限责任公司(自然人投资或控股)，注册地址位于济宁市兖州区新兖镇民营工业园。

山东希尔康泰药业有限公司的统一社会信用代码/注册号是9137088226713231X9，企业法人周传明，目前企业处于开业状态。

山东希尔康泰药业有限公司的经营范围是：粉针剂（含青霉素类）、颗粒剂（以上生产范围仅供企业办理药品生产批准证明文件使用）、小容量注射剂、硬胶囊剂、片剂、原料药（门冬氨酸鸟氨酸、盐酸决奈达隆、瑞格列奈、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、阿魏酸哌嗪、盐酸多奈哌齐、盐酸甲哌卡因、塞来昔布、盐酸右美托咪啶、盐酸左布比卡因）、无菌原料药（磷酸肌酸钠）、化工原料、化学原料药(以上不含危险化学品)、医药中间体、空心胶囊生产销售；货物和技术的进出口业务（国家法律法规规定应经审批方可经营或者禁止的进出口货物除外）。(依法须经批准的项目，经相关部门批准后方可开展经营活动)。本省范围内，当前企业的注册资本属于一般。

山东希尔康泰药业有限公司对外投资2家公司，具有0处分支机构。

通过百度企业信用查看山东希尔康泰药业有限公司更多信息和资讯。

局部麻醉药简称为局麻药。局麻药是指在用药局部能暂时地、完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。

根据其中间链为酯链或酰胺键则可将局部麻醉药分为酯类和酰胺类。但也有少数局部麻醉药例外。

[主要品种]

含有酯类的局部麻醉药有普鲁卡因、可卡因、丁卡因、氯普鲁卡因、丙美卡因、奥布卡因、苯佐卡因等。

含有酰胺类的局部麻醉药有利多卡因、辛可卡因、布比卡因、甲哌卡因、依替卡因、丙胺卡因、三甲卡因、罗哌卡因等。

[基本结构]

局部麻醉药的化学结构一般分为3个部分：亲脂性的芳香环、中间链接部分和亲水性的胺基。前者为酯类局麻药如普鲁卡因，后者为酰胺类局麻药，如利多卡因。酯类局麻药所含的对氨基化合物可形成半抗原以致引起变态反应；酰胺类则不能形成半抗原，故引起变态反应者极为罕见。

[理化性质]

合成的局麻药大多为结晶性粉末，难溶于水，且一旦暴露于空气中其化学性质很不稳定。但所有局麻药均属弱碱性，易与酸结合成盐类，此种盐类易溶于水，其化学性质稳定，目前临床常用的局麻药大多为盐酸盐。其盐酸盐又属强酸性，除利多卡因为6.5~7之外，其余局麻药的均为3~5之间。因此注入到组织后易解离成4价胺和氯离子，最终这种酸被组织缓冲碱所中和，使ph值碱化为7.0~8.0，这种碱化和缓冲作用增强了局麻药显效速度和作用强度，效能增加4~8，倍，作用时间也延长。如局麻药在酸性环境则无效或效价极低，炎症部位注射局麻药往往无效，因脓汁的为5.0左右。反之，如过于碱化也可使局麻药效能降低，甚至失效。因此必须在适当的ph值范围内，局麻药才能发挥其效能。

[作用机制]

稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动，传导。

[药理作用]

1.局麻作用

（1）局麻药在治疗量（低浓度）时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。

（2）高浓度（大剂量）的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经，副交感神经，运动神经及中柜神经系统；此外对心血管，胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。

（3）局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈（或电剌激阈），降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位，兴奋性，传导性，痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。

（4）神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大，相反细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小，因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。交感，副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：痛觉冷觉温觉触觉压觉运动神经。

2.吸收作用：局麻药吸收入血并达到足够浓度，即可影响全身神经肌肉的功能，这实际上是局麻药的毒性反应。

（1）中枢神经系统局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经元对局麻药比较敏感，首先被局麻药所抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，有较好的对抗局麻药中毒性惊厥的效果。也说明局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强。此时禁用中枢抑制性药物。而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。

（2）心血管系统局麻药对之有直接抑制作用。表现为心肌收缩性减弱、不应期延长、传导减慢及血管平滑肌松弛等。开始时的血压上升及心率加快是中枢兴奋的结果，以后表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞直至心搏停止。心肌对局麻药耐受性较高，中毒后常见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。

[药代动力学]

局麻药通过吸收、再分布、分解和排泄四个过程而消除。

（1）吸收进入组织后的局麻药可被细胞外液所稀释及被毛细血管所摄取，最终进入血流。注药部位、剂量、是否加用血管收缩药及药物本身的特性是决定局麻药吸收速率的主要因素，静脉注射吸收速度最快，粘膜表面麻醉时吸收速度仅次于静脉注射，咽喉部和气管、支气管粘膜的吸收速度相当于静脉注射速度，可能被肺泡气雾化成微粒迅速吸收，因重力作用坐位比卧位更快。皮下和皮内注射吸收速度最缓慢，食管和胃粘膜对局麻药吸收作用不明显，还可被胃内酸性物质所破坏。正常尿道粘膜吸收较慢，但一旦粘膜被器械等擦伤时，吸收也很迅速，所以尿道粘膜表面麻醉引起中毒反应并非罕见。各部位注药后的血药浓度按以下顺序依次递减：肋间>骶管>硬膜外>臂丛>蛛网膜下腔>皮下浸润。同一部位注药时，该部位的循环状况也可影响其吸收速率。

（2）分布局部注入的局麻药在体内的分布一般为三室模式。快速消散相（α）是人体高灌流器官对局麻药摄取的结果，通常以快速分布半衰期（t1/2α）表示。慢相分布（β）主要是低灌流器官对局麻药的摄取。局麻药的生物转化和排泄称为γ相如果t1/2γ非常短，表示其生物转化速度非常快。局麻药的分布速度取决于器官血流量、体液ph值、药物的血浆蛋白及组织的结合率等。局麻药吸收后首先分布到高灌流器官如心、肺、脑、肝等处，称中央室。然后再分布到低灌流组织，如肌肉、脂肪和皮肤等，称周边室。随着局麻药在体内被组织器官的摄取，药物分布逐渐达稳定状态。

（3）代谢和排泄局麻药的代谢途径和速率与其化学结构有关。酯类局麻药主要通过血浆假性胆碱酯酶水解，代谢产物对氨苯甲酸由肾脏排泄；二乙氨基乙醇大部分进一步分解代谢，最后随尿排出。也有小部分以原形排出。不同药物的代谢速率各不相同。肝功能严重受损、严重贫血或营养不良的病人，血浆内假性胆碱酯酶水平可能低下，以致局麻药的水解代谢速率降低，易于发生毒性反应。

酰胺类局麻药主要通过肝脏微粒体混合功能氧化酶和酰胺酶进行代谢，代谢过程比较复杂，代谢速率也慢。该类局麻药在肝内代谢的速率各不相同，代谢产物主要经肾脏排出，仅少量以原形随尿排出。利多卡因还有小部分可通过胆汁排泄。

[适应症]

局部麻醉药应用于局部，在局部发生感觉和痛觉消失的效果，因此其麻醉范围小，多适用于小型手术。不良反应较少，较安全。

[不良反应]

（1）毒性反应血液中局麻药的浓度达到或超过足以引起中枢神经系统的各种兴奋或抑制临床症状时，称毒性反应。根据临床表现不同可将毒性反应分为两类，即兴奋型和抑制型。

轻度兴奋型的临床表现为精神紧张、多语好动，亦可伴有轻度心率增速。程度较重者可主诉气促甚至窒息感，但呼吸频率和深度并无明显改变。

（2）高敏反应接受小剂量局麻药即出现毒性反应者称高敏反应。其特点是剂量与症状极不相称，且临床表现多较急剧，除一般毒性反应的症状与体征外，也可突然发生晕厥、呼吸抑制及循环虚脱。高敏反应常与病人的病理生理状况及周围环境的影响有关，如脱水、酸碱失衡、感染及室温过高等都是促成高敏反应的因素。

（3）特异质反应极小剂量的局麻药即引起严重毒性反应者，称特异质反应，临床表现为惊厥、喘息、惊恐感甚至循环虚脱。

（4）变态反应又称过敏反应。系指病人以往曾用过某种局麻药而无不良反应，当再次用此药时却发生严重反应。

[注意事项]

除了由于品种，耐药性，过敏反应外，均与用量有关，因此年老，年幼，体弱者应用要慎重，先尝试应用小剂量，待观察无严重反应后再继之全量给药；另外也应观察用药后有无发生皮疹，荨麻疹，颜面水肿，口唇水肿的过敏反应。用药持续时间也不宜太长，一俟局部疼痛。瘙痒症状缓解，即应停止使用。若行全身性给药，其药效不仅影响中枢神经系统，而且心脏、骨骼肌和平滑肌的功能也受到干扰，逾量时可致中毒和死亡。