对乙酰氨基酚为什么n和苯环相连
我估计有两个原因:
1.对乙酰氨基酚可以通过抑制体内前列腺素的合成起到解热、镇痛作用,对发烧、头疼、关节疼等都有较好的疗效。是一种理想的解热镇痛药。
2.对乙酰氨基酚的英文是“paracetamol”,国人翻译这个单词很多是音译的,因为对乙酰氨基酚本身就是解热镇痛药,所以就被形象地翻译为“扑热息痛”
是“对乙酰氨基酚”吧?小小纠正~
通用名:对乙酰氨基酚,俗称扑热息痛,Paracetamol;或醋氨酚,Acetaminophen
化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺,N-acetyl-para-aminophenol;N-乙酰-对-氨基苯酚;para-acetyl-amino-phenol;简称apap;还有4-Acetamino phenol、4'-hydroxyacetanilide的说法;
分子式:C8H9NO2
tabellae paracetamol
成份
本品每片含主要成份对乙酰氨基酚0.5克。辅料为:预胶化淀粉、糊精、羟丙甲纤维素、硫脲、硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、碳酸钙、十二烷基硫酸钠。
性状
本品为白色片。
作用类别本品为解热镇痛类非处方药药药品。
适应症
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
规格0.5克
用法用量
口服。6—12岁儿童,一次0.5片;12岁以上儿童及成人一次1片,若持续发热或疼痛,可间隔4—6小时重复用药一次,24小时内不得超过4次。
不良反应
偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。
禁忌
严重肝肾功能不全者禁用。
注意事项
1.本品为对症治疗药,用于解热连续使用不超过3天,用于止痛不超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。
2.对阿司匹林过敏者慎用。
3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
4.肝肾功能不全者慎用。
5.孕妇及哺乳期妇女慎用。
6.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
7.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.请将本品放在儿童不能接触的地方。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
性状:白色结晶粉末,无味,溶于水,醚,氯仿等。规格:符合BP2000,
USP25双版含量:99%-101%熔点:168-172℃用途:解热镇痛,医药原料。
包装:每桶(箱)25公斤经过GMP认证,有药品批准文号.1万吨/年的扑热息痛原料药
扑热息痛的“学名”叫“对乙酰氨基酚”,是多种药物的主要药效成分,比如泰诺林、百服宁、必理通、速效伤风胶囊、快克、康必得等均以扑热息痛为主药。仅在美国,就有600多种处方和非处方药物中含有扑热息痛的成分。不过,有呼吸系统疾病的人要注意了,在最新一期的《美国呼吸及危症处理》杂志上,英国学者载文指出,经常服用扑热息痛与哮喘及慢性阻塞性肺病的发病有关,该药还可能损伤人的肺功能。
过去的研究表明,扑热息痛是一种比较安全的解热镇痛药,虽然也指出过它有一定的副作用,比如引起过敏、损伤胃黏膜、损伤肝肾等。但这次的研究是第一次发现扑热息痛能导致呼吸系统损伤。
研究认为,扑热息痛对肺的损伤可能与抗氧化剂的减少有关。
化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺
又称:对羟基苯基乙酰胺;扑热息痛;对乙酰氨基苯酚;对羟基乙酰苯胺;醋氨酚
英文名称:4-Acetamino phenolN-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide4'-hydroxyacetanilide
EINECS号: 203-157-5
分子式:C8H9NO2
分子量:151.170
上游原料:4-氨基苯酚冰醋酸醋酸醋酸酐活性炭焦亚硫酸钠铁粉盐酸氧化镁性状:棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭,味微苦。
熔点:168-172℃
相对密度:1.293(21/4℃)
溶解情况:能溶于乙醇、丙酮和热水,微溶于水,不溶于石油醚及苯。
其它性质:饱和水溶液pH值5.5-6.5。
性状: 白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。
1 药理毒理
1.1 对乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,属于苯胺类。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放,PGE1是主要是作用神经中枢,它的减少将导致中枢体温调定点下降,体表温度感受器感觉相对较热,进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。 口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀,大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄,半衰期一般为1-4小时。仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为500mg/kg。
2 药代动力学
2.1 口服易吸收,血药浓度0.5~1h达峰值,在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活,5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物,均从尿中排出。血浆蛋白结合率为25%。90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1~4小时(平均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。
3 药物相互作用
3.1 在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用时,更有发生肝脏毒性的危险。
3.2 与氯霉素合用时,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
3.3 与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。
3.4 长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。
3.5 与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。
4 对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药品。
5 对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损伤实验动物模型的制备,因此本药不宜长期服用。
酚是羟基(-OH)与芳烃核(苯环或稠苯环)直接相连形成的有机化合物
简介
羟基直接和芳烃核(苯环或稠苯环)的sp2杂化碳原子相连的分子称为酚,这种结构与脂肪烯醇有相似之处,故也会发生互变异构,称为酚式结构互变。但是,酚的结构较为稳定,因为它能满足一个方向环的结构,故在互变异构平衡中苯酚是主要存在形式。
[yǐ] [xiān] [ān] [jī] [fēn]
乙 酰 氨 基 酚
乙酰氨基酚是乙酰苯胺类解热镇痛药,又名扑热息痛。为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。
(2)亲电取代反应,双分子缩合
(3)异构体可以是乙酸对氨基苯酯,或者2-(对氨基苯氧基)乙醛。
(4)标准的酯水解反应,生成乙酸钠和对氨基苯酚钠。
(5)ab