盐酸纳洛酮注射液简介

目录1 拼音2 英文参考3 盐酸纳洛酮注射液药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 来源（名称）、含量（效价）3.3 性状3.4 鉴别3.5 检查 3.5.1 pH值3.5.2 2,2'双纳洛酮3.5.3 细菌内毒素3.5.4 其他 3.6 含量测定 3.6.1 色谱条件与系统适用性试验3.6.2 测定法 3.7 类别3.8 规格3.9 贮藏3.10 版本 4 盐酸纳洛酮注射液说明书 4.1 盐酸纳洛酮注射液的别名4.2 外文名4.3 盐酸纳洛酮注射液的药理毒理4.4 盐酸纳洛酮注射液的药代动力学4.5 盐酸纳洛酮注射液的适应症4.6 盐酸纳洛酮注射液的用法用量4.7 盐酸纳洛酮注射液的不良反应4.8 注意事项4.9 孕妇及哺乳期妇女用药4.10 盐酸纳洛酮注射液与其它药物的相互作用4.11 规格 5 参考资料附：* 盐酸纳洛酮注射液相关药品说明书其它版本 1 拼音

yán suān nà luò tóng zhù shè yè

2 英文参考

Naloxone Hydrochloride Injection

3 盐酸纳洛酮注射液药典标准3.1 品名3.1.1 中文名

盐酸纳洛酮注射液

3.1.2 汉语拼音

Yansuan Naluotong Zhusheye

3.1.3 英文名

Naloxone Hydrochloride Injection

3.2 来源（名称）、含量（效价）

本品为盐酸纳洛酮的灭菌水溶液。含盐酸纳洛酮（C19H21NO4·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

3.3 性状

本品为无色澄明液体。

3.4 鉴别

（1）取本品适量，置瓷蒸发皿中，于沸水浴中蒸干，加枸橼酸醋酐试液1滴，在80～90℃水浴中加热3～5分钟，显紫红色。

（2）取本品，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在280nm的波长处有最大吸收，在263nm的波长处有最小吸收。

（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3.5 检查3.5.1 pH值

应为3.0～4.0（2010年版药典二部附录Ⅵ H）。

3.5.2 2,2'双纳洛酮

取含量测定项下的供试品溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取盐酸纳洛酮对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.2mg的溶液，取10ml，置25ml量瓶中，加0.4%三氯化铁溶液1ml，置水浴中加热10分钟，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，作为含2,2'双纳洛酮（杂质Ⅱ）的系统适用性试验溶液。照含量测定项下的色谱条件，取系统适用性试验溶液10μl注入液相色谱仪，出峰顺序依次为盐酸纳洛酮与杂质Ⅱ；取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。精密量取对照溶液与供试品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱中如有与系统适用性试验溶液色谱图中杂质Ⅱ保留时间一致的峰，其峰面积乘以校正因子0.53，不得大于对照溶液主峰面积的2倍（4.0%）。

3.5.3 细菌内毒素

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ E），每1mg盐酸纳洛酮中含内毒素的量应小于25EU[1]。

3.5.4 其他

应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录Ⅰ B）。

3.6 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以辛烷磺酸钠溶液（取1辛烷磺酸钠1.36g与氯化钠1.0g，加水580ml使溶解，摇匀）－甲醇－磷酸（580：420：1）为流动相；检测波长为229nm。理论板数按盐酸纳洛酮峰计算不低于1000。

3.6.2 测定法

精密量取本品适量，用稀释剂（取乙二胺四醋酸二钠150mg，置2000ml量瓶中，加盐酸0.9ml，加水溶解并稀释至刻度，摇匀）定量稀释制成每1ml中约含盐酸纳洛酮0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸纳洛酮对照品，精密称定，同法操作，按外标法以峰面积计算，即得。

3.7 类别

吗啡拮抗药。

3.8 规格

（1）1ml: 0.4mg   （2）1ml: 1mg   （3）2ml:2mg   （4）10ml：4mg

3.9 贮藏

密闭，干燥处保存。

3.10 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 盐酸纳洛酮注射液说明书4.1 盐酸纳洛酮注射液的别名

盐酸纳洛酮注射液

4.2 外文名

Naloxone Hydrochloride Injection

4.3 盐酸纳洛酮注射液的药理毒理

盐酸纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。盐酸纳洛酮注射液尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

4.4 盐酸纳洛酮注射液的药代动力学

盐酸纳洛酮注射液口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。盐酸纳洛酮注射液吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。

4.5 盐酸纳洛酮注射液的适应症

盐酸纳洛酮注射液是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：

1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。

2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用盐酸纳洛酮注射液拮抗。

3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。

4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。

5．促醒作用，可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

4.6 盐酸纳洛酮注射液的用法用量

常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。

脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。

4.7 盐酸纳洛酮注射液的不良反应

盐酸纳洛酮注射液不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

4.8 注意事项

1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。

2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。

3．心功能不全和高血压患者慎用。

4.9 孕妇及哺乳期妇女用药

尚不明确。

4.10 药物相互作用

尚不明确。

4.11 规格