想详细了解普鲁卡因的物理性质和化学性质,以及其合成方法,详细的化学方程式
普鲁卡因 【别名】奴佛卡因(Novocaine),Planocaine。
【适应证】临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差,一般不采用。
【不良反应】1.过敏反应。2.毒性反应。一旦血药浓度骤然升高,可引起一系列中枢神经系统和心血管系统的毒性症状,如惊厥和心率减慢及血压下降。
【注意事项】1.用前常规皮试。2.抗胆碱酯酶药能增强本品毒性,忌联合应用。3.本品水解产物二乙氨基乙醇,能增强洋地黄作用,导致毒性反应,慎用。
【制剂】盐酸普鲁卡因注射剂:1%/2ml、1%/10ml、1%/500ml、0.5%/100ml、0.25%/100ml。
【用法用量】1.局部浸润麻醉常用0.25%~1%普鲁卡因。2.神经阻滞麻醉常用1.5%~2%溶液,成人一次最大量为1g。3.脊麻常用3%~5%溶液,常规用量一般不超过150mg。4.全麻辅助:一般用1%溶液静脉滴注。
【药理】毒性较小,是常用的局麻药之一。本药属短效脂类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射给药后1-3min起效,可维持30-45min,加用肾上腺素后维持时间可延长20%。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。过量应用可引起中枢神经系统和心血管反应。有时可引起过敏反应,故用药前应做皮肤过敏试验,但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用氯普鲁卡因和利多卡因代替。
乙二胺和二乙胺的结构式不同,分别为:
乙二胺的结构式为H2N-CH2-CH2-NH2;二乙胺的结构式为CH3-CH2-NH-CH2-CH3。
二乙胺为无色液体、强碱性、具腐蚀性、易挥发、易燃。与水或乙醇能任意混合。具有强烈刺激性,能刺激眼、气管、肺、皮肤和排泄系统。
乙二胺,无色或微黄色油状或水样液体,有类似氨的气味。呈强碱性。(n26D)1.4540。易燃。低毒,半数致死量(大鼠,经口)1460mg/kg。有腐蚀性。主要用于溶剂和分析试剂。
扩展资料:
二乙胺的化学性质
1、化学性质:和二甲胺相似。水溶液呈强碱性。500℃发生光解反应。二乙胺在铜存在下用氧进行氧化,或用高锰酸钾、30%过氧化氢进行氧化时都发生分解。该品是一种优良的萃取剂和选择性溶剂。温热时能溶解固体石蜡和巴西棕榈蜡,并能使丁腈橡胶溶胀。
2、与无机酸反应生成盐,与羧酸、羧酸酯和酸酐反应生成相应的酰胺。其蒸气与空气可形成爆炸性混合物。遇高热、明火及强氧化剂易引起燃烧。有腐蚀性,能腐蚀玻璃。
3、稳定性:
稳定。
4、禁配物:
强氧化剂、酸类、酰基氯、酸酐
参考资料:搜狗百科—乙二胺
搜狗百科—二乙胺
将膨大素按照一定的比例溶化在清水中,在晴天无风的下午喷施叶面。要注意的是膨大剂的使用有一定的技术要求,对不同的农作物、不同的品种产生的影响不一样。膨大素使用要适量不可以乱用,一般每公斤水兑7.5毫克-10毫克。
膨大素又叫果实膨大剂,主要成分一般为6-BA(6-卞氨基腺嘌呤)、氯吡脲(吡效隆,KT-30)、DA-6胺鲜酯(己酸二乙氨基乙醇酯)或其他物质与其复配的复配制剂,是一种新型高效植物生长调节剂。
扩展资料
功能介绍
膨大素的主要作用是通过将植物的营养生长向生殖生长的逐步转化,加强细胞分裂,增加细胞数量,加速蛋白质的合成促进器官形成。提高花粉可孕性,增加果实数量提高产量。改善作物品质,提高商品性。诱导单性结实,刺激子房膨大,防止疏花疏果和落花落果,促进蛋白质合成,提高含糖量等。
作用机理
1、葡萄发育期内,膨大素可使细胞分裂素含量增加,可使细胞分裂分化速度加快,细胞横向增生能力加强,从而提高单位体积的细胞数。
2、葡萄生长早期,膨大素可使脱落酸含量降低,到成熟期,能使脱落酸含量增高,促进成熟。
3、适宜浓度的膨大素可以提高番茄的果实生长速度,座果率、单果重及硬度、可溶性固形物含量、叶绿素含量方面都有一定的作用。
参考资料来源:百度百科-膨大素
苯、联苯、异丙苯、乙基苯、丁基苯、135三甲苯、碘代苯、氯苯、对二氯苯、邻二氯本、间二氯苯、对硝基氯代苯、2,4二硝基氯代苯、对硝基溴代苯、六氢代苯、邻溴氯苯、第二丁基苯、第三丁基苯、偶氮苯、聚氯羟苯、硝基苯、间二硝基苯、甲苯、二甲苯、对二甲苯、1,2,4,5四甲基苯、三氯甲苯、3,4二氯甲苯、间溴甲苯、间硝基甲苯、2,4二硝基甲苯,2,4一二硝基氟苯,二乙烯苯,过氧化羟异丙苯。
2.胺类:
氨水、甲胺(水溶液)、二甲胺溶液、乙二胺、三甲胺、二乙胺、三乙胺、正丙胺、异丙胺、1,2-丙二胺、正丁胺、二正丁胺、三正丁胺、特丁胺、仲丁胺、二仲丁胺、异戊胺、环戊胺、环己胺、二环己胺、正庚胺、二正辛胺、三正辛胺、正葵胺、乙烯亚胺、硫化胺、苯胺、二苯胺、邻甲苯胺、对甲苯胺、4-甲苯磺酰胺、间甲苯胺、间苯二胺、邻联甲苯胺、邻甲苯联胺、苄胺(苯甲胺)、N-苄基苯胺、邻氯苯胺、间氯苯胺、间溴苯胺、对硝基苯胺、间硝基苯胺、2,4二硝基苯胺、邻硝基对甲苯胺、N-甲基苯胺、N-N-二已基苯胺、邻乙氧苯胺、3-3二甲氧基联苯胺、甲酰胺、N-N二甲基乙酰胺、乙酰乙酰苯胺、氰乙酰苯胺、N-N二乙基乙二胺、羟(基)乙基乙二胺、四甲基乙二胺NNNN、NNNN四甲基乙烯二胺、四丁基氢氧化胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、六甲基磷酰三胺、1,6已二胺。
3.醇类:
甲醇、无水甲醇、苯甲醇、乙醇、无水乙醇、β-苯乙醇、β-巯基乙醇、α-二甲胺基乙醇、二乙氨基乙醇、2-氨基-1丁醇、α-甲基3丁烯-乙醇、α-丁烯-乙醇、2-氯乙醇、α-溴乙醇、2,溴乙醇、硫代乙醇、乙二醇、一缩二乙二醇、二缩三乙二醇、正丙醇、异丙醇、3-氯丙醇1,3二氯2,丙醇,(1,2)丙二醇丙烯醇、丙炔醇、1,4-丁二醇、正丁醇、异丁醇、仲丁醇、叔丁醇、正戊醇、异戊醇、环戊醇、叔戊醇、正己醇、环己醇、4-甲基环己醇、1,6己二醇、正庚醇、正辛醇、正辛醇-2、异辛醇、糠醇、甲硫醇、乙二硫醇、正丁硫醇、1,3丙二硫醇。
4.烯、腈类:
偏氯乙烯、四氯乙烯、氯丙烯、溴丙烯、苯乙烯、α-、氯化苄、青化苄、对硝基氯化苄、溴化苄、四氢萘、乙腈、氯化乙腈、苯甲腈、β溴丙腈、丙二腈、偶氮二异丁腈、丁二腈、丙烯腈、四氯乙炔、呋喃、四氢呋喃、呋喃酰胺F、四氢化哌喃、3,4二氢吡喃、α-甲基砒啶、砒啶、3,5二甲基砒啶、4-甲基砒啶、4二甲氨基砒啶、1,2,3,4-四氢砒啶、六氯砒啶、α甲基哌啶、过氧化氢叔丁基、喹啉。
5.醚类:
乙醚、无水乙醚、三氟化硼乙醚溶液、β-β’二氯二乙醚、乙二醇乙醚、苯甲醚、对溴苯甲醚、对氨基苯甲醚、间硝基苯甲醚、乙二醇独甲醚、乙二醇二甲醚、六甲基二硅醚、三缩三乙二醇二甲醚、叔丁基甲醚、二苯醚(苯醚)、二甲流醚、正丙醚、异丙醚、石油醚。
6.酮类:
丙酮、工业丙酮、乙酰丙酮、氯丙酮、丙酮基丙酮、三氟乙酰丙酮、甲基异丁基甲酮、甲基异丙基甲酮、V溴苯乙酮、N-溴代苯乙酮、氯苯乙酮、丁酮、3-甲基酮-2、2-戊酮、4-甲戊酮-2、环乙酮、3-丁烯γ--酮
7.脂类:
苯甲酸甲酯、乙酸甲酸甲酯酯、氯乙酸甲酯、三氯乙酸甲酯、溴乙酸甲酯、三氟乙酸甲酯、正戊酸甲酯、巴豆酸甲酯、丙烯酸甲酯、乙烯乙酸甲酯、水杨酸甲酯、甲基丙烯酸甲酯、硫酸二甲酯、草酸二甲酯、草酸乙甲酯、乙酸乙酯、氯乙酸乙酯、溴乙酸乙酯、氰乙酸乙酯、乙酰乙酸乙酯、甲酸乙酯、氯甲酸乙酯、苯甲酸乙酯、α-氯丙酸乙酯、碳酸二乙酯、溴丙二酸二乙酯、(邻)苯二甲酸二乙酯、乙二酸二乙酯、原甲酸三乙酯、2氨基苯甲酸甲酯、对氨基苯甲酸乙酯、乙酸丁酯、氯甲酸异丁酯、磷酸二丁酯、磷酸三丁酯、二酸二丁酯、乙酸正戊酯、乙酸异戊酯、乙酸正丁酯、二酸二正辛酯、(邻)苯二甲酸二千酯、氟磷酸二异丙酯、磷酸二异辛酯、乙酸异丙酯、磷酸三甲苯酯、异硫氢酸本酯、乙酸乙烯酯、甲酸苄酯、肼基甲酸叔丁酯、东莨菪内酯、甲苯2,4二异氰酸酯、1.4丁内酯
8.醛类:
甲醛、苯甲醛、呋喃甲醛(糠醛)、苯乙醛、间氯苯甲金属醛、乙醛、水合(氯醛)三氯乙醛、正戊醛、异戊醛、正已醛、千醛、柠檬醛、水杨醛
9.烷类:
氯仿(三氯甲烷)、二氯甲烷、溴甲烷、二溴甲烷、碘甲烷、硝基甲烷、三氯硝基甲烷、二甲氧基甲烷、1,2二氯乙烷、1,1,2,2四氯乙烷、溴乙烷、1,2二溴乙烷、碘乙烷、环氧乙烷、1,2二甲氧基乙烷、硝基乙烷、环氧丙烷、环氧氯丙烷、1,2二氯丙、1-溴-3氯丙烷、2-硝基丙烷、1-氯丁烷、溴代正丁烷、溴代叔丁烷、氯代仲丁烷、溴代(第二)仲丁烷、1,4二溴丁烷、正戊烷、异戊烷、溴代环戊烷、1,5二溴戊烷、正己烷、环己烷、苯基环已烷、三甲氯硅烷、氯代环已烷、溴代环已烷、正庚烷、正辛烷、异辛烷、碘正辛烷、正烷、1-氯烷、1,10-二氨基烷、十六烷、正二十烷、二甲基氯硅烷、三甲基氯硅烷、六甲基二硅烷、四氧吡咯、丁烯-1、N-甲基吗啡啉、环已烯、β-砒哥啉、四-甲基砒啶、四氯化碳、四氯化钛溶液、四氯化硅
10.固体类:
金属钠、镁屑、铅粉、硝酸钾、肖酸钾、硝酸钠、硝酸铁、硝酸铅、硝酸钙、硝酸锶、硝酸铋、硝酸镍、硝酸镉、硝酸镁、硝酸铵、硝酸铈铵、亚碲酸钾、亚硝酸钾、亚硝酸钠、高氯酸钾、高碘酸钾、氯酸钾、高(过)锰碘酸钾、过硫酸钾、过硫酸钠、过硫酸铵、过碘酸钠、过硼酸钠、乙酸钡、过氧化铅、过氧化钡、氟化钾、氟化氢钾、氟化钠、氟化铵、氟硼酸钠、重铬酸钠、重铬酸钾、重铬酸铜、重铬酸铵碘酸钠、氨基钠、碘酸钾、硫酸钴、铬酸钾、过碘酸、碘酸、过氯酸、高氯酸、乙酸铀(乙酸双氧铀)、红色氧铀、硫氰酸铅、四乙酸铅、硫氰酸钾、硫化汞钾(氏试剂)、苦味酸、铬酸(三氧化铬)三氧化二铬、过氧化氢、过氧化二丙苯、氯化锆铣、(氧氯化锆)、沉降硫、升华硫磺、保险粉(连二亚硫酸钠)、低亚硫酸钠、赤(红)磷、黄磷、五氧化二磷、五硫化二磷、五氯化磷、三氯化磷、一氯化碘、三氯化碘、三氯化钛、无水氯化高锡、五氯苯酚钠、五氯酚钠、氯化亚砜(亚硫酰氯)、二氧硫酰、硼氢化钾、硼青化钾、硼氢化钠、叠氧钠、多聚(固体)甲醛、氢化锂、氢化钠、氢化钙、加拿大树胶、中性树胶、固体水棉胶、重水、重氢硫酸、重氢邻二氯苯、重氢甲醇、重氢乙醇、重氢二氯甲烷、乙酰丙铜铬、9,10-甲基1,2苯蒽
一般将闪点在25℃以下的化学试剂列入易燃化学试剂,它们多是极易挥发的液体,遇明火即可燃烧。闪点越低,越易燃烧。常见闪点在-4℃以下的有石油开过、氯乙烷、凝乙烷、乙醚、汽油、二碳化碳、丙亚同、苯、乙酸乙酯、乙酸甲酵。
使用易烯化学试剂时绝对不能使用明火力。热也不能直接用加热器加热,一般不用水浴加热,这类化学试剂应存放在阴凉通风处,放在冰箱中时,一定要使用防爆冰箱,曾经发生过将乙醚存放在普通冰箱而引起火灾,烧毁整个实验室的事故,在大量使用这类化学试剂的地方,一下要保持良好通风,所用电器一定要采用防爆电器,现场绝对不能有明火。
易燃试剂在激烈燃烧时也可引发爆炸,一些固体化学试剂如:硝化纤维、苦味酸、三硝基甲苯、三硝基苯、叠氮或重叠化合物,霍酸盐等等,本身就是炸燃,遇热或明火,它们极易燃烧或分解,发生爆炸,在使用这些化学试剂时绝不能直接加热,使用这些化学试剂时也要注意周围不要有明火。
还有一类固体化学试剂,遇水即可发生激烈反应,并放出大量热,也可产生爆炸。这类化学试剂有金属钾、钠、锂、钙、氢化铝、电石等等,在使用这些化学试剂时一定要避免它们与水直接接触。
还有些固体化学试剂与接触即能发生强烈氧化作用。如黄磷;还有些与氧化剂接触或在空气中受热、受冲击或磨擦能引起急剧燃烧,甚至爆炸。如硫化磷、赤磷镁粉、锌粉、铝粉、蓉、摔脑等等,在使用这些化学试剂时,一定要注意周围环境温度不要太高(一般不要超过30℃,最好在20℃以下)不要与强氧化剂接触。
单项选择
12. 酸类药物成酯后,其理化性质的变化是
A.脂溶性增大,易离子化 B.脂溶性增大,不易通过生物膜
C.脂溶性增大,刺激性增加 D.脂溶性增大,易吸收
E.脂溶性増大,与碱性药物作用强
13. 能够增强药物亲水性的基团是
A.烃基 B.卤素
C.苯基 D.羟基
E.酯
14. 可使药物分子酸性显著增加的基团是
A.醚 B.烃基
C.氨基 D.羧基
E.卤素
15. 手性药物对映体之间产生不同类型的药理活性的是
A.右丙氧酚
B.左氧氟沙星
C.左旋咪唑
D.左炔诺孕酮
E.右旋吗啡
16. 易发生氧化分解反应的药物不包括
A.酚类
B.酰胺类
C.烯醇类
D.芳胺类
E.吡唑酮类
17. 下列关于盐酸普鲁卡因的叙述,错误的是
A.易发生水解反应
B.对氨基苯甲酸是其水解产物
C.其注射液易变蓝
D.分子中含有酯键
E.其分解产物无明显麻醉作用
18. 药物引入下列哪个基团,可以增加药物的水溶性和解离度?
A.巯基
B.酰胺基
C.氨基
D.酯基
E.磺酸基
19. 药物分子中引入羟基,可以
A.增加药物的水溶性和解离度
B.与生物大分子形成氢键,增加受体结合力
C.增加药物亲水性,增加受体结合力
D.增加药物亲脂性,降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
20. 可使药物的亲水性增加的基团是
A.硫原子
B.羟基
C.酯基
D.脂环
E.卤素
21. 影响药效的立体因素不包括
A.几何异构
B.对映异构
C.官能团间的空间距离
D.互变异构
E.构象异构
22. 下列叙述中哪一条是不正确的?
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度
B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同
C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性
D.对映异构体间不会产生相反的活性
E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
「参考答案及解析」
12D。解析:一些基团可以改变药物的溶解性。羟基、氨基、季铵基团、羧酸、磺酸基能増加药物的亲水性。
13D。解析:本题考查取代基对药物性质的影响。羧基显酸性,能使药物分子的酸性显著增加,并且羧基能与醇成酯,使药物的脂溶性增加。
14B。解析:本题考查药物的代谢。含芳环的药物在体内主要发生的氧化代谢。
15B。ACDE四项,药物氧化分解通常是自氧化过程,与化学结构有关,如酚类、烯醇类、芳胺类、噻嗪类、吡唑酮类药物较易氧化。B项,酯和酰胺类药物易发生水解反应。
16C。盐酸普鲁卡因属于胺类药物,易发生水解反应生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,该分解产物无明显麻醉作用。对氨基苯甲酸还可继续氧化,生成有色物质,同时在一定条件下可发生脱羧反应,生成有毒的苯胺,苯胺若继续氧化,可使盐酸普鲁卡因变黄。
17A。美沙酮含有苯基、酮基、二甲氨基等结构,在体内的主要药物代谢途径有N-氧化、N-去甲基化、苯环羟化及羰基还原等。
18C。药物引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降羟基取代在芳环上,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。
19B。含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP 450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。生成的环氧化合物还会在谷胱甘肽S-转移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚,促进代谢产物的排泄。但是环氧化物若和体内生物大分子如DNA或RNA中的亲核基团反应,生成共价键的结合物,而使生物大分子失去活性,则产生毒性。
20D。ABCE四项,影响药效的立体因素有几何异构、对映异构、官能团间的空间距离和构象异构。D项,互变异构是指某些有机化合物的结构以两种官能团异构体互相迅速变换而处于动态平衡的现象,不是立体因素。
21D。手性药物的对映体之间药物活性的差异主要有:①对映异构体之间具有等同的药理活性和强度②对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同③对映异构体中一个有活性,一个没有活性④对映异构体之间产生相反的活性⑤对映异构体之间产生不同类型的药理活性,这类药物通过作用于不同的靶器官、组织而呈现不同的作用模式⑥一种对映体具有药理活性,另一对映体具有毒性作用。
22C。增加药物的解离度不一定使药物的活性下降。