吃双氯酚酸钠缓释片能喝酒吗

肾结石的治疗方法，其主要治疗方式法有药物、体外冲击波、手术等，需医生依据患者情况进行个体化治疗。

1.药物治疗

（1）镇痛治疗：首次发作的肾绞痛可用双氯芬酸钠、吲哚美辛等非甾体抗炎药缓解；如果疼痛持续，可用二氢吗啡酮、哌替啶、布桂嗦等配合阿托品、山茛菪碱等解痉类药物一起使用镇痛、镇静。

（2）抗感染治疗：肾结石急性发作时常伴发感染，应及时应用抗生素治疗。

（3）排石药物治疗：可用药物有双氯芬酸钠栓剂肛塞、a-受体阻滞剂(坦索罗辛)、枸椽酸氢钾钠、碳酸氢钠片等，仅适用于少数比较小的肾结石。

（4）溶石治疗：即用化学方法溶解结石或结石碎片，能完全清除结石，是一种有效的辅助治疗方式，对于感染性结石、胱氨酸结石、尿酸结石疗效显著。

2.体外冲击波碎石：适用于直径为5~20毫米的肾盂及中、上盏结石，不适用于孕妇以及远端尿路狭窄、凝血功能障碍、肾衰竭、急性尿路感染、严重心律失常和结石体积过大的患者。

3.手术治疗

（1）经皮肾镜碎石术：主要用于治疗复杂性肾结石，如≥2厘米的肾结石、鹿角形结石、多发性肾结石及体外冲击波治疗失败的结石。

（2）输尿管镜碎石取石术：适用于直径<2厘米的肾结石，主要包括中、下段输尿管结石，体外冲击波碎石术失败的输尿管上段结石，X线阴性的输尿管结石，停留时间长的嵌顿性结石。

（3）开放式手术：由于该手术创伤较大，目前已很少应用，仅用于其他手术治疗方式存在禁忌证、出现并发症或治疗失败时。

PVP是由N-乙烯基-2-吡喏烷酮单体催化生成的水溶性聚合物，极易吸湿结块，易溶于水和乙醇等极性有机溶剂是其应用特点之一。药用聚维酮分子量在1万-70万之间，一般以K之大小表示，K越大，分子量越高如下表。PVP有许多优良的性质，其在药剂学中应用也越来越广泛，适用面越来越多，下面就对其在国内在药物制剂开发研究中应用的主要方面做一下总结。 规格(分子量MW) PVPK15 (8,000) PVPK25 (30,000) PVPK30 (50,000) PVPK60 (400,000) PVPK90 (1,000,000) 无热源C级PVPK120 (3,000,000)1、口服固体制剂的粘合剂 PVP在水中和一些常使用的有机溶剂中可溶，使它在许多情况下都能使用。首先，在对湿、热敏感的药剂，用PVP的乙醇溶液做粘合剂可以消除水热等因素的影响，而对疏水性药物，采用其水溶液可以均匀润湿，而且可以药物颗粒表面具有亲水性有利于增加药物的溶出度。此外，PVP做粘合剂可以干粉加入，在以适当溶剂润湿制粒或做干粘合剂直接压片可以改善疏水性药物的脱片现象。常用K30和K25，PVPK30的用量一般在2%--5%。 在泡腾剂中的使用，PVP是比较理想的粘合剂，因为泡腾剂要求严格控制水分含量，用PVP的乙醇溶液做粘合剂就能很好地解决这个问题。由此做成的泡腾片颗粒可厌性好，溶解迅速，并可强烈发泡。用约5%--10%的PVP溶液做粘合剂还可用于流化床喷雾干燥制粒。 吴宁苹[1]将双氯芬酸钠与淀粉、乳糖等混合，用DQD 乙醇溶液搅拌制粒得速释颗粒。取部分速释颗粒继用乙基纤维素的乙醇，丙酮溶液包衣得缓释颗粒，上述两种颗粒按7 K 5 混合后装胶囊即得。另报道胃漂浮型缓释胶囊，显示良好的释药性能。2、用在口服液体制剂中增稠、增粘 PVP在口服液体制剂中作为增稠剂的历史已经比较长了而且有了广泛的应用，比如其在乳剂和混悬剂PVPK-90就可作为很好的增稠稳定剂，而且聚合物是被吸附在单个胶体离子表面上形成了一薄层分子层以防止其聚结。 陈小平[2]进行二氢埃托啡透皮给药系统研究中，在药库制备过程中就加入了50%的pvp，结果证明pvp与PVA及甘油的比例是影响药库性能的主要因素，而且如不加PVP药库容易干燥变硬。 左旋氧氟沙星是目前公认的疗效显着的眼科, 高声传[3]为此研制左旋氧氟沙星滴眼剂抗菌药。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 为增粘剂,制备的左旋氧氟沙星缓释滴眼缓释剂,滴入眼内后可在眼球表面形成一层较薄的膜, 不会像普通滴眼剂那样药液会大部分流失, 从而使药物在眼部维持相对较长的治疗时间,疗效加强；而且PVP溶液具有一定的粘度,流动性小,且透明性好, 不影响视线, 比现有的油性眼膏更具优越性。 有文献[4]报道,加入纤维素多聚物可延长药物与鼻粘膜接触时间, 从而提高药物的疗效。杨建红[5]等在对维生素B12滴鼻剂的鼻粘膜纤毛毒性评价研究中，加了PVP做增稠剂 1% PV P 溶液对蟾蜍上腭纤毛运动基本无影响，纤毛运动相对抑制百分率均在90% 以上。3、用作固体分散体载体载体 提高难溶性药物的体内吸收一直是一个热门的课题，要达到此目的，考虑提高其溶解度和溶解速度，固体分散体就是将难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散在一种水溶性材料中而成，能显着提高溶出速率而更以吸收。PVP就是植被固体分散体常用的载体。 杨建彬[6]制备卡维地洛固体分散体通过比较研究, 确定卡维地洛各种比例固体分散体的溶出速率与药物原粉间均有显着性差异( P <0. 05) 或极显着性差异( P <0. 001) , 溶出速率明显大于药物原粉, 且Car - PEG- 6000 和Car - PVP 两种固体分散物都显示了同一结果:随着载体量的增大,溶出加快,但随着载体量的增加,溶出速度的增加趋缓。PVP 作为卡维地洛的载体溶出效果好于PEG- 6000 , 且在另一老化试验中, Car - PEG- 6000 较Car - PVP 易老化, 因此笔者认为,PVP 作为卡维地洛的固体分散体载体更优。PEG - 6000 、PVP 都是常用的固体分散体载体,基本上都不会干扰主药的测定。 卡维地洛经固体分散技术处理后, 能显着提高体外溶出速率, 进而提高体内生物利用度，为卡维地洛制成高效制剂提供了一有效途径。 马来酸罗格列酮在肠液中溶解度较小,推测其在肠道的吸收速率将会因此而受到影响,所以有必要将马来酸罗格列酮制成固体分散体,以增加其溶解度和溶出速率。红外光谱分析证明二者并未发生化学反应，X-射线粉末衍射分析说明其是以无定型状态分散于载体PVPK30 中的。以水溶性材料为载体,可通过提高药物的可润湿性、保证药物的高度分散性和载体材料对药物的抑晶性而大大改善药物的溶出与吸收。作者分别制备了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(药物∶PVP K30) 的固体分散体,溶出速率没有显着性差异,考虑到辅料用量,选择1∶5 的固体分散体[7]。4、用作薄膜包衣材料 通常用规格的PVP因其柔韧性较理想，可作为药用成膜材料或与其它膜材合用。实践已经证明PVP能用于水和有机溶剂两种系统的薄膜包衣工艺，其包衣的优点：能改善膜对表面的粘附能力，改善色淀或染料的分散性，可作为薄膜增塑剂，可改变以疏水材料为基料的薄膜的崩解时间。包衣时的常用浓度为0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列产品专门用作成膜材料，它们是VP(乙烯吡喏烷酮)与VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。5、用在缓控释制剂中 在缓控释制剂中PVP可以做粘合剂，阻滞剂，促渗剂等。叶琳琳[8]等研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片, 对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化,所确定的最优片芯配方，其中PVP作为助渗剂含量为7.08%。结果表明,作者制备的硝苯地平渗透泵片的体外释放较好地符合渗透泵零级释药特征。6、PVP-I(聚维酮碘制剂) PVP-I(聚维酮碘制剂)[9]是碘与PVP形成的一种可溶性复合物，是一种高效、光谱新型杀菌剂，与碘相比具有挥发性小、水溶性好、几乎无刺激性、过敏性等优点。目前已有许多产品在研或已经上市，包括了多种剂型溶液剂（皮肤用消毒剂和眼科用消毒剂）、栓剂（阴道栓、尿道栓及泡腾栓[10]）、软膏剂及涂剂。7、交联PVP(CPVP )的应用 分散片是近年来才开发的新剂型,日益受到重视。国外已上市的分散片品种有10 多个,国内至今已批准分散片28 种(同期只批泡腾片11 种) 但其中只有中药品种1 个。分散片的崩解剂一般需要加入高效崩解剂，常用的有CPVP,L-HPC,CMS-Na等。李瑞明[11]在进行感冒灵分散片的研制中就以CPVP为崩解剂可知MCC与交联PVP 联用的崩解效果较佳,可能是因为道他们有协同作用。8、其它应用 PVP还可用在新型的药物释放系统中，比如张学农[12]阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究时，在纳米粒制备的溶液中加入4 %PVP 可增大溶液粘度,提高载体的吸附性 ,其体外释药呈双指数函数,有"爆破"释药特点,同时可提高纳米粒的物理稳定性。

水晶蜂蜜葡萄珠的制作http://zhidao.baidu.com/question/24980719.html下面解答海藻酸钠的问题海藻酸钠的化学性质 : 1.构成: 海藻酸钠(C6H7O8Na)n主要由海藻酸的钠盐组成，由a-L-甘露糖醛酸(M单元)与b-D-古罗糖醛酸(G单元)依靠1,4-糖苷键连接并由不同GGGMMM片段组成的共聚物。 2.性状 (结构见参考资料里的图) 海藻酸钠的组成和顺序结构可由高分辨率的1H和13C核磁共振波谱仪（NMR）测出，这用于确定单细胞频率及二重对称和三重对称的频率。海藻酸钠是古罗糖酸（G）和甘露糖醛酸（M）残基通过1：4糖苷键形成的共聚物。G和M酸的浓度（G：M比率）决定了不同的结构和生物相容性等特性。 衍生于海藻的多糖－海藻酸钠，琼脂、角叉胶和帚叉藻胶能在特定的条件下形成凝胶。海藻酸钠的溶液可以与很多二价和三价阳离子反应形成凝胶；凝胶可以在室温或任何高于100℃的温度条件下形成，加热也不融化。海藻酸微球可通过挤压含所需蛋白质的海藻酸钠溶液制备，以小滴的形式进入二价阳离子如Ca2 、Sr2 或Ba2 等交联的溶液而制备。单价阳离子和Mg2 不能形成凝胶，而Ba2 和Sr2 所形成的凝胶比Ca2 形成的凝胶性能更强。其它二价阳离子如：Pb2 、Cu2 、Cd2 、Co2 、Ni2 、Zn2 和Mn2 等也可以形成海藻酸钠交联凝胶，但因具有毒性使其应用受限。 共聚物的凝胶化和交联主要通过古罗糖酸的钠离子与二价阳离子交换而得。二价钙离子在羧基部位进行离子取代，另一侧链海藻酸也可与钙离子相连，从而形成交连，在此钙离子与两条海藻酸钠键相连。钙离子有助于把分子聚集在一起，而分子聚合的本性和它们的聚合更加固了约束的钙离子，这被称为协同结合。依此类推，协同结合的强度和选择性由其舒适性决定，包括包装在“盒子”里的“鸡蛋”的特定大小及围绕在鸡蛋周围盒子包装的层数。 3.分子量 海藻酸钠商品的分子量（Mw）通常象多糖一样，比较分散。因此，一种海藻酸钠的分子量通常代表该组所有分子的平均值。最常见的表达分子量的方式是平均数量（Mn）和平均重量（Mw）。这两个由下列公式定义： 这里Ni=具有特定分子重量Mi的分子数目，Wi=具有特定分子重量Mi的分子的重量。 在多分散性分子群中，通常Mw>Mn。Mw/Mn的系数为分散性指数，海藻酸钠商品的指数经典范围为1.5～2.5。最常用的决定分子量的方法为建立在内在粘性和光散射测定基础上计算而出的。 4.溶解性 与pH值 海藻酸微溶于水，不溶于大部分有机溶剂。它溶于碱性溶液，使溶液具有粘性。海藻酸钠粉末遇水变湿，微粒的水合作用使其表面具有粘性。然后微粒迅速粘合在一起形成团块，团块很缓慢的完全水化并溶解。如果水中含有其它与海藻酸盐竞争水合的化合物，则海藻酸钠更难溶解于水中。水中的糖、淀粉或蛋白质会降低海藻酸钠的水合速率，混合时间有必要延长。单价阳离子的盐（如NaCl）在浓度高于0.5％时也会有类似的作用。海藻酸钠在1％的蒸馏水溶液中的pH值约为7.2。 5.稳定性 海藻酸钠具有吸湿性，平衡时所含水分的多少取决于相对湿度。干燥的海藻酸钠在密封良好的容器内于25℃及以下温度储存相当稳定。海藻酸钠溶液在pH5～9时稳定。聚合度（DP）和分子量与海藻酸钠溶液的粘性直接相关，储藏时粘性的降低可用来估量海藻酸钠去聚合的程度。高聚合度的海藻酸钠稳定性不及低聚合度的海藻酸钠。据报道海藻酸钠可经质子催化水解，该水解取决于时间、pH和温度。藻酸丙二醇酯溶液在室温下、pH3～4时稳定；pH小于2或大于6时，即使在室温下粘性也会很快降低。 6其他: (1)介绍 海藻酸钠，一种天然多糖，具有药物制剂辅料所需的稳定性、溶解性、粘性和安全性。1881年，英国化学家E.C.Stanford首先对褐色海藻中的海藻酸盐提取物进行科学研究。他发现该褐藻酸的提取物具有几种很有趣的特性，它具有浓缩溶液、形成凝胶和成膜的能力。基于此，他提出了几项工业化生产的申请。但是，海藻酸盐直到50年之后才进行大规模工业化生产。商业化生产始于1927年，现在全世界每年约生产30000吨，其中30％用于食品工业，剩下的用于其它工业，制药业和牙科。 (2)免疫原性和生物相容性 海藻酸钠是一种天然、生物能降解的生物高聚物。海藻酸钠中发现的化学成分和促有丝分裂的杂质是海藻酸盐钠具有免疫原性的主要原因。很多报道显示植入海藻酸钠会产生纤维化反应。据知海藻酸钠可能含有热原、多酚、蛋白质和复杂的碳水化合物。多酚的存在很可能对固定化细胞有害，而热原、蛋白质和复杂的碳水化合物会诱使宿主产生免疫反应。 (3)安全性和毒性 早在20世纪70年代，美国食品药品监督管理局（FDA）已授予海藻酸钠“公认安全物质”的称号。一般认为其无毒，无刺激。海藻酸钙凝胶对细胞无毒，因此适用于药物传输。 King等人（1983年）在1982年1月已列出39个国家允许使用海藻酸钠；这些国家中有3个国家尚未批准使用丙二醇酯。联合国/世界卫生组织食品和农业组织中食品添加剂联合专家委员会也发行了有关海藻酸钠的规定，推荐每天摄取一定量，海藻酸钠每天按体重摄取50mg/kg，藻酸丙二醇酯25mg/kg/d。无数的研究表明海藻酸钠用于食物是高度安全的 (4)海藻酸钠在药物制剂上的应用 海藻酸钠早在1938就已收入美国药典。海藻酸在1963年收入英国药典。海藻酸不溶于水，但放入水中会膨胀。因此，传统上，海藻酸钠用作片剂的粘合剂，而海藻酸用作速释片的崩解剂。然而，海藻酸钠对片剂性质的影响取决于处方中放入的量，并且在有些情况下，海藻酸钠可促进片剂的崩解。海藻酸钠可以在制粒的过程中加入，而不是在制粒后以粉末的形式加入，这样制作过程更简单。与使用淀粉相比，所制的成片机械强度更大。 海藻酸钠也用于悬浮液、凝胶和以脂肪和油类为基质的浓缩乳剂的生产中。海藻酸钠用于一些液体药物中，可增强粘性，改善固体的悬浮。藻酸丙二醇酯可改善乳剂的稳定性。控释药物传输系统在卫生保健中占很重要的地位。水溶性药物微粒从胶状介质中分离前的时间要最小化以确保载药量最大。然而，这对水不溶性药物并不重要。他们发现药物的释放与所用药物的溶解性有关。 一位研究者报道海藻酸凝胶微粒的溶胀具有pH敏感性，例如微粒在蒸馏水或酸性介质中（pH1.5KCl-HCl）无变化，而在pH7.0的磷酸盐缓冲液中迅速溶胀，尺寸变大。海藻酸钠对酸敏感的这个特性对药物很有用，可使药物免受胃酸的攻击，且在小肠中干凝胶溶胀可使药物以期望的速率释放。 另一位研究者通过将海藻酸钠在酸性条件下与戊二醛交联后倒入乙醇溶液中制备含双氯芬酸钠（微溶于水）的控释海藻酸钠小球。包埋率为30％～71％，其值取决于制备条件。小球制备时温度升高或与交联物质暴露时间延长，会使包埋率降低，药物释放时间延长参考资料：

考点1：临床药理学研究

分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。

1.Ⅰ期临床试验：为制定临床给药方案提供依据，试验数20~30 例。

2.Ⅱ期临床试验：对受试药的安全性和有效性做出初步评价，试验数大于100例。

3.Ⅲ期临床试验：进一步评价受试药的安全性和有效性、利益与风险，试验数大于300例。

4.Ⅳ期临床试验：上市后的监测。

考点2：影响药物制剂稳定性的因素

1.处方因素包括：pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂。

2.外界因素包括：温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料。

3.药物稳定性实验方法：影响因素试验（高温、高湿、强光）、加速试验、长期试验。

考点3：药物的化学降解途径

两个主要途径是：水解和氧化

1.水解的药物主要有：酯类（包括内酯）、酰胺类（包括内酰胺）等。

①酯类药物的水解：如盐酸普鲁卡因可水解，水解产物还可以被氧化，使盐酸普鲁卡因注射变黄。

②内酯都在碱性条件下易水解：如毛果芸香碱、华法林等。

③酰胺药物的水解：青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等。

2.易氧化的的化学结构：酚类、烯醇类（如维生素C）、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。

考点4：药物的崩解时限

1.普通片剂的崩解时限是15分钟。

2.分散片、可溶片的崩解时限为3分钟。

3.舌下片、泡腾片的崩解时限为5分钟。

4.薄膜衣片的崩解时限为30分钟。

考点5：散剂

1.特点：

粒径小，比表面积大，制备工艺简单，便于婴幼儿与老人服用，吸湿性大。

2.注意事项：

①对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

②口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。

③制备含有有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混合过筛。

3.质量要求：

①中药散剂中一般含水量不得超过9.0%。

②散剂中除中药散剂外，105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%。

③用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。

考点6：颗粒剂

1.特点：

①分散性、附着性、引湿性小；服用方便；颗粒可包衣。

②防止复方制剂中由于各成分粒度或密度差异而产生离析。

2.质量要求：

①颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。

②中药颗粒剂一般水分含量不得过8.0%，颗粒剂减失重量不得过2.0%。

③可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放入口中用水送服。

考点7：片剂常用的辅料

①稀释剂（填充剂）：淀粉、XX 糖（乳糖、蔗糖）、预胶化淀粉、微晶纤维素（干粘合剂）、

甘露醇（兼娇味）等。

②黏合剂：甲基纤维素（MC）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素

钠（CMC-Na）、乙基纤维素（EC）、聚维酮等。

③崩解剂：干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲基纤维素

钠（CCMC-Na）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等。

④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

⑤润湿剂：蒸馏水、乙醇

考点8：薄膜衣材料

1.胃溶型薄膜衣材料：羧甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV 号、聚乙

烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙基乙酸（AEA）。

2.肠溶型薄膜衣材料：虫胶、醋酸纤维素肽酸酯（CAP）、丙烯酸树脂（I、II、III 类）、羟丙甲纤维

素肽酸酯（HPMCP）。

3.水不溶型薄膜材料：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。

考点9：注射剂

1.需要进行无菌检查的制剂有注射剂、植入性制剂、眼用制剂、局部外用制剂等。

2.注射剂常用的附加剂

①抗氧剂—亚硫酸钠。

②缓冲剂—大多是酸和其酸盐组成。

③助悬剂—羧甲基纤维素、明胶。

④抑菌剂—三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚。

⑤等渗调节剂—氯化钠、葡萄糖。

⑥增溶剂—聚山梨酯类（吐温）、卵磷脂、普朗尼克F—68（泊洛沙姆188）。

考点10：胶囊剂

1.特点：

①掩盖药物不良嗅味，起效快、生物利用度高。

②帮助液态药物固体剂型化，药物缓释、控释和定位释放。

2.不宜制成胶囊的药物：水溶液或稀乙醇溶液，风化性药物，吸湿性药物，醛类药物，含有挥发性、小分子有机物的液体药物，O/W 型乳剂药物。

3.质量要求：

①中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。

②胶囊剂的崩解时限：硬胶囊的崩解时限为30分钟，软胶囊的崩解时限为60分钟。

考点11：增溶剂、助溶剂、潜溶剂三者的区别

1.增溶剂：是指难溶性药物在表面活性剂的作用下在溶剂中增加溶解度，如聚山梨酯类等。

2.助溶剂：难溶性药物中加入第三种物质以增加溶解度，如苯甲酸、碘化钾、聚乙烯吡咯烷酮等。

3.潜溶剂：指能形成氢键以增加难溶性药物溶剂热度的混合溶剂，如：能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

考点12：乳剂

1.乳剂的三要素

水相、油相、乳化剂

2.乳剂常见的不稳定物理现象

①分层：可逆的，因为分散相和分散介质之间有密度差。

②转相：可逆的，因为乳化剂性质发生转变。

③合并与破裂：不可逆的，因为乳化膜出现破裂。

④絮凝：可逆的，因为分散相乳滴电位降低。

⑤酸败：不可逆的，乳剂受外界因素及微生物的影响，使油相或乳化剂等发生变化而引起变质。

3.静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F—68。

考点13：药物的吸收

1.高溶解性、高渗透性的两性分子药物，其体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫卓。

2.低溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠，卡马西平、匹罗

昔康。

3.高溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛

尔。

4.低溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

考点14：药物的转运方式

一、被动转运（包括滤过、简单扩散）

1.高浓度向低浓度。

2.特点：

①不需要载体，不消耗能量。

②膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的其他物质的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

二、载体转运

1.主动转运

（1）低浓度向高浓度。

（2）特点：

①逆浓度梯度转运，需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供。

②可出现饱和现象，可与结构类似的物质发生竞争现象，受抑制剂的影响，具有结构特异性。

③主动转运还有部位特异性。

2.易化扩散

（1）高浓度向低浓度。

（2）特点：

①对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争性抑制，也有饱和现象。

②与主动转运不同之处在于：易化扩散不消耗能量，而且是顺浓度梯度转运。

3.膜动转运

（1）脆饮：细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮。

（2）吞噬：摄取的是微粒或大分子物质称吞噬。

（3）胞吐：大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。

特点：膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。

考点15：共价键与非共价键

1.共价键键合是一种不可逆的结合形式，如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价键，产生细胞毒性。

2.非共价键包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用等，键合是可逆的。

①药物与生物大分子通过氢键相结合如：磺酰胺类利尿剂药通过氢键和碳酸苷酶结合。

②离子-偶极、偶极-偶极相互作用如乙酰胆碱和受体作用。

③电荷转移复合物—如氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对形成电荷转移复合物。

④范德华力—如普鲁卡因与受体的作用。

考点16：药物的生物转化

分为第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物转化。

1.第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）：氧化、还原、水解、羟基化等反应。

2.第Ⅱ相生物转化：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽

的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。

考点17：物理常数测定法

（1）溶点测定法：

《中国药典》采用毛细管测定法，依照待测药物性质的不同，分为三种方法：

第一法用于测定易粉碎的固体药品，如盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品。

第二法用于测定不易粉碎的固体药品，如脂肪、脂肪酸、石端、羊毛脂等。

第三法用于测定凡士林或其他类似物质，如乙琥胺。

当各品种项下未注明时，均系指第一法。

（2）旋光度测定法：旋光仪。

比旋度：偏振光透过长1dm，且每1ml中含有旋光性物质1g的溶液，在一定波长与温度下，测得的旋光度称为比旋度，以线表示。

除另有规定外，测定温度为20℃，测定管长度为1dm，使用钠光遍的D线（589.3mm）作光源。

考点18：药物的鉴别

1.化学鉴别法

（1）颜色反应

①三氯化铁呈色反应：对乙酰氨基酚（紫董色）、阿司匹林水解后（紫董色）、去氧肾上腺素（紫色）、肾上腺素（翠绿色）。

②重氮化-偶合反应（又名芳香第一胶反应）：磺胺类药物与亚硝酸钠、β-萘酚的反应。

③双缩脲反应：盐酸麻黄碱与硫酸铜的反应。

⑤Vitali反应（托烷类生物碱反应）：硫酸阿托品与醇制氢氧化钾的反应。

⑥Marquis反应：吗啡与甲醛·硫酸的反应。

⑦硫色素反应：维生素B1与铁氰化钾的反应。

⑧褪色反应：司可巴比妥钠可使碘试液褪色，维生素C可使二氯靛酚钠试液褪色。

（2）沉淀反应

《中国药典》鉴别葡萄糖的方法：取供试品约0.2g，加水5ml溶解后，缓缓滴入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

2.光谱鉴别法

1.紫外分光光度法：测定药物的最大（或最小）吸收波长，或在最大（或最小）吸收波长处的吸光度（或透光率），对该药物进行鉴别。

2.红外分光光度法：利用红外吸收光对物质进行鉴别的方法称为红外分光度法（IR）。药物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，常用药物的鉴别。

分光光度法常用的波长范围，200~400nm为紫外光区；400~760nm为可见光区；760~2500nm为13近红外光区；2.5~25um（按波数计为4000cm-1~400cm-1）为中红外光区。

3.色谱鉴别法

描述色谱峰的参数：

（1）峰位（用保留值表示，用于定性）。

（2）峰高或峰面积（用于定量）。

（3）峰宽（用于衡量柱效）。

考点19：抗高血压药

1.血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂结构

基于化学结构AEC抑制剂分为三类：

①含巯基的ACE抑制剂（卡托普利）；

②含二羧基的ACE抑制剂（依那普利、赖诺利、贝那普利、雷米普利）；

③含邻酰基的ACE抑制剂（福辛普利）。赖诺普利和卡托普利是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。

2.血管紧张素II受体拮抗剂

坎地沙坦酯：和替米沙坦类似，含有苯并咪唑环的AT1受体拮抗剂。

坎地沙退酯是一个前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。

考点20：喹诺酮类抗菌药

1.药物结构：

喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物。

2.作用靶点

DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ。

3.喹诺酮类抗菌药的典型药物

诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、加替沙星及莫西沙星等。

4.作用机制：

①喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，优点是与DNA促旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用，同时，在体内3位羧基可与葡萄糖醛酸结合，这是该类药物主要代谢途径之一。

②缺点是该药效团与钙、镁等金属离子螯合，不仅降低活性还造成体内金属离子流失。

5.有关喹诺酮类抗菌药重要的取代影响：

8位以氟原子取代时，使生物利用度提高，但可增加其光毒性；7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团；喹诺酮药物母核的5位以氨基取代时，可增加3位羧基和4位羰基的电子云密度。