子宫收缩怎么办

1、药品名称：

【通用名称】 盐酸艾司洛尔注射液

【英文名称】 Esmolol Hydrochloride Injection

【汉语拼音】 Yan Suan Ai Si Luo Er Zhu She Ye

2、成份：

主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐 。

分子式：C16H25NO4· HCl

分子量：331.84

本品辅料为：醋酸钠、冰醋酸与丙二醇

所属类别：

化药及生物制品 >>循环系统药物 >>抗心律失常药 >>抗快速心律失常药

3、性状：

本品为无色或微带黄色的澄明液体。

4、适应症：

用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；围手术期高血压；窦性心动过速。

5、规格：

（1）1ml：0.1g

（2）2ml：0.2g

用法用量：

（1）控制心房颤动、心房扑动时心室率。成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持。

若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

（2）围手术期高血压或心动过速

a.即刻控制剂量为：1mg/kg 30秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。

b.逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。

c.治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

6、不良反应：

大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。

发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。

2.发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。

3.发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。

7、禁忌：

支气管哮喘或有支气管哮喘病史。

2.严重慢性阻塞性肺病。

3.窦性心动过缓。

4.二至三度房室传导阻滞。

5.难治性心功能不全。

6.心源性休克。

7.对本品过敏者

8、注意事项：

高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。

2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。

3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。

4.支气管哮喘患者应慎用。

5.用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

6.运动员慎用。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。

对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕兔、胎兔的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

10、儿童用药：

本品在小儿应用未经充分研究。

老年用药：

本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。

11、药物相互作用：

与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。

2.与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。

3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。

4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。

5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5-8分钟。

6.本品会降低肾上腺素的药效。

7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

12、药物过量：

一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短，故首先应立即停药，观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推；哮喘可予β2受体激动剂或茶碱类治疗；心功能不全患者可予利尿剂及洋地黄类治疗；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。

13、药理毒理：

药理作用

盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。

它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10-20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。

电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。

放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数，其效果与静脉注射4mg普萘洛尔(心得安)相似。运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。

心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。

2.致癌、致突变和生殖毒性

由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法，尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。

药代动力学：

本品在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使其酯键水解而代谢。其在人体的总清除率约20L/kg/hr，大于心输出量，所以本品的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。本品的分布半衰期（t1/2α）约2分钟，消除半衰期（t1/2β）约9分钟。

经适当的负荷量，继以0.05-0.3mg/kg/min的剂量静点，本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度（如不用负荷量，则需30分钟达稳态血药浓度）。超过上述剂量，稳态血药水平呈线性增长，但清除与剂量无关。本品半衰期短，通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度，改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。

本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500，所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内，约73-88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物消除半衰期（t1/2β）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与血浆蛋白结合，其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。

1、对羟基苯甲醛和丙二酸溶于甲苯,在有机碱存在下,回流,缩合脱羧得对羟基苯丙烯酸。对羟基苯丙烯酸在二氧六环和水的混合溶剂中,在10%钯-碳催化下氢化,得到对羟基苯丙酸。对羟基苯丙酸和甲醇在硫酸催化下,回流酯化得对羟基苯丙酸甲酯,然后在碱性溶液中,溴化十六烷基三甲基铵(CTAB)存在下,和环氧氯丙烷回流,得3[4(2,3-环氧丙氧基)苯基]丙酸甲酯。

最后在甲醇中,和异丙胺一起回流,得到艾司洛尔在甲醇中滴加饱和氯化氢的乙醚溶液,可得白色固体的盐酸艾司洛尔。或者以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,经甲酯化,再和环氧氯丙烷反应,最后和异丙胺反应生成艾司洛尔。

2、以对甲氧基苯甲醛为原料,在钠存在下和乙酸乙酯缩合生成3-对甲氧基苯基丙烯酸乙酯,氢化还原为3-对甲氧基苯基丙酸乙酯,水解生成3-对羟基苯基丙酸,再甲酯化,接着和环氧氯丙烷反应,再和异丙胺反应生成艾司洛尔。

参考资料：百度百科-艾司洛尔

泻盐中文名又叫：硫酸镁

药理：

药效学

镁是人体细胞内第二重要的阳离子，是很多酶的辅因子，与肌肉收缩、神经传导等有重要关系。硫酸镁口服不被肠道吸收，在小肠内起高渗作用，把水分引入肠腔，肠腔内液积聚导致腹胀，并刺激肠蠕动而排便，同时硫酸镁促使肠壁释放胆囊收缩素，致泻增加，小剂量可使奥狄(Oddi)括约肌松弛, 胆囊收缩，增强胆汁引流。注射硫酸镁可抑制中枢神经的活动，减低神经肌肉接头乙酰胆碱的释放，产生解除或降低横纹肌收缩作用。注射后过量的镁离子可直接舒张外周血管平滑肌和引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降，因而对子痫有预防和治疗作用。对子宫平滑肌收缩也有抑制作用,可用于治疗早产。

药动学

口服约有20％吸收进入血流，而后随尿排出。约1 小时起效,持续作用3～4小时肌内注射后20分钟起效，静注几乎立即起效，作用持续约30分钟。治疗先兆子痫和子痫有效血药浓度为2－ 3.5mmol/L，治疗早产有效血药浓度为2.1－2.9mmol/L，个体差异较大。肌注或静注后均经肾排泄，排泄速度与血镁浓度和肾小球滤过相关。

适应症：

口服为溶积性泻药及利胆解痉药, 用于导泻和十二指肠引流及治疗胆绞痛。

注射剂可作为抗惊厥药，用于先兆子痫和子痫，降低血压。

常用于妊娠高血压综合征的治疗。也可用于早产子宫肌肉痉挛的治疗。

低镁血症的预防和治疗∶尤其是急性低镁血症伴有肌肉痉挛、手足搐搦时。

也用于全静脉内营养时,以防镁缺乏.用于配制腹膜透析液。

用于配制腹膜透析液。

用法用量：

(1)导泻：口服一次 5—20g，用水 400ml溶解后顿服。

(2)利胆：一次 2—5g，一日 3次，配制成 33％或 50％的溶液服用。

(3)妊娠高血压综合征：轻型的肌内注射一次 5g，根据病情每日 4次或 4小时 1次，或按每小时 1.5～2g的速度作静脉滴注，每日 15g；重型病例可静脉注射，一次 2.5～4g，用 5％葡萄糖注射液稀释，缓慢地注入(超过 5分钟)，一次极量4g，以后用静脉滴注维持，滴速每小时约2g或每小时按体重 30mg/kg，总量可达每日 30g，以膝腱反射、呼吸及尿量为监测指标。

(4)抗惊厥：肌内注射，一次 1g；静脉滴注，一次 1—2.5g，临用前以 5％葡萄糖注射液稀释至 1％浓度缓慢滴注。

(5)防治低镁血症。①轻度镁缺乏，1g硫酸镁(4.1mmol镁)溶为 50％注射液，肌内注射，每6小时 1次，每 24小时总量为 16.25mmol镁。②重度镁缺乏，一次按体重 0.25g/kg硫酸镁(lmmol/kg镁)，每 4小时 1次，也可静脉滴注，将 5g硫酸镁(20mmol)溶于 5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液中，缓慢滴注 3小时。③全静脉内营养，按体重每日 0.125—0.25mmol/kg镁。

(6)治疗先兆子痫和子痫，轻度可肌内注射，将 1～5g硫酸镁(4—20mmol镁)配成 25—50％注射液，根据病情决定剂量，最多每日肌注 6次。

静脉注射，将 1—4g硫酸镁(4—16mmol镁)配成 10—20％注射液，推注速度每分钟不超过 150mg。

静脉滴注，4g硫酸镁(16mmol镁)加入 5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液 250ml内，滴注速度每分钟不超过 4ml。

(7)全静脉内营养。每日按体重 0.125mmol镁/kg。

1．治疗中重度妊娠高血压综合征、先兆子痫和子痫首次剂量为 2.5—4g，用 25％葡萄糖注射液 20ml稀释后，5分钟内缓慢静脉注射，以后每小时 1～2g静脉滴注维持。24小时总量为 30g，根据膝腱反射、呼吸次数和尿量监测。

2．治疗早产与治疗妊娠高血压综合征用药剂量和方法相似，首次负荷量为 4g，用 25％葡萄糖注射液 20ml稀释后 5分钟内缓慢静脉注射，以后用 25％硫酸镁注射液60ml，加于 5％葡萄糖注射液 1000ml中静脉滴注，速度为每小时 2g，直到宫缩停止后 2小时，以后口服 β肾上腺受体激动药维持。

[制剂与规格]硫酸镁注射液(1)10ml：1g(2)10ml：2.5g

(1).导泻:一次口服5-20g,清晨空腹服,同饮100-400ml水,或水溶后服.(2).利胆:一次2-5g,一日3次,饭前或两餐间服,也可服33%溶液,每次10ml. (3).抗惊厥,降血压:肌注25%溶液,每次4-10ml,或将25%溶液10ml用5-10%葡萄糖注射液稀释成1%或5%浓度静滴.(4).治心绞痛:将10%10ml用5-10%葡萄糖注射液10ml稀释后缓慢静注,每日一次,连用10日.(5).外用热敷消炎去肿.

禁用慎用：

(1)本品为高渗性泻药，可促使钠潴留而致水肿，孕妇慎用。静脉注射能迅速通过胎盘进入胎儿血流，使胎儿的血药浓度与母亲的相等，其作用于母亲与胎儿亦相似，适量用药，对新生儿呼吸和反射无抑制作用。

除非硫酸镁是治疗子痫的唯一药物，否则在产前 2小时内，不应用硫酸镁。

(2)本品能否经乳计分泌尚不清楚。

(3)肾功能不全者，用量应酌减。

(4)下列情况应慎用注射剂：肾功能不全，因肾功能下降导致镁排泄减少，镁蓄积而易发生镁中毒。一般当肾功能严重受损时，48小时剂量不超过 20g(81mmol镁)，并密切随访血镁浓度。呼吸道疾患，特别是呼吸功能不全，故原有心肺疾患的患者应用本品应谨慎。

(5)下列情况禁用：①心脏传导阻滞；②心肌损害；③严重肾功能不全，内生肌酐清除率每分钟低于 20ml。

肠道出血,急腹症,孕妇及经期妇女禁用.中枢抑制药物中毒者不宜使用本品导泻排毒。对肾功能不全的病人，危险性狠大。

给药说明：

(1)致泻作用一般于服药后 2—8小时内出现，所以宜早晨空腹服用，并大量饮水以加速导泻作用和防止脱水。

(2)呼吸抑制是注射硫酸镁最危险的副反应，可很快地达到致死的呼吸麻痹，注药前呼吸频率每分钟至少保持 16次。

(3)注射硫酸镁应注意检测：①治疗前及治疗中定期监测心功能、肾功能、血镁；②膝腱反射检查：在重复用药前如膝腱反射已抑制明显者，则不能再给药；③每次静注前应测定呼吸频率，若每分钟低于 16次则应减量甚至停用。

(4)用药过程中突然出现胸闷、胸痛、呼吸急促，应及时听诊，必要时胸部 X线摄片，以便及早发现肺水肿。

(5)保胎治疗时，不宜与肾上腺素 β受体激动药，如利托君(ritodrine)同时使用，否则容易引起心血管的不良反应。

(6)服用中枢抑制药中毒需导泻时，应避免使用硫酸镁，改用硫酸钠。

中枢抑制药物中毒者不宜使用本品导泻排毒.

不良反应：

①肾功能不全时或血镁积聚时可出现眩晕和头昏等；②用药过量可导致电解质失调，继发心律失常、精神错乱、肌痉挛、倦怠无力等；③导泻时如服用浓度过高的溶液，则从组织内吸收大量水分而导致脱水；④静脉注射速度过快或用量过大，可引起呼吸抑制、血压急剧下降，最后心脏停止于舒张期。

(1)高镁血症。可见于静脉内应用，以及作为导泻利胆及制酸药口服应用，尤其是在肾功能不全时。一般当血浆镁浓度超过 2mmol/L时，就可出现临床表现。包括皮肤潮红、口渴、血压下降、倦怠乏力、腱反射消失、呼吸抑制、心律失常、心电图示 P-R间期延长及QRS波增宽，甚至心脏骤停、昏迷、体温不升。

高镁血症的治疗可应用葡萄糖酸钙注射液 10—20ml静脉注射，透析疗法可迅速清除体内镁离子。纠正机体低容量状态，增加尿量以促进镁的排泄。也有应用毒扁豆碱注射液皮下注射，但不作为常规应用。

(2)脱水。见于导泻时服用浓度过高溶液或用量过大，导致严重腹泻时。

(1)静脉注射硫酸镁常引起潮热、出汗、口干等症状，快速静脉注射时可引起恶心、呕吐、心慌、头晕，个别出现眼球震颤，减慢注射速度症状可消失。

(2)肾功能不全、用药剂量大，可发生血镁积聚，血镁浓度达5mmol/L时，可出现肌肉兴奋性受抑制，感觉反应迟钝，膝腱反射消失，呼吸开始受抑制，血镁浓度达6mmol/L时，可发生呼吸停止和心律失常，心脏传导阻滞，浓度再升高，可使心跳停止。

(3)连续使用硫酸镁可引起便秘，部分病人可出现麻痹性肠梗阻，停药后好转。

(4)极少数血钙降低，出现低钙血症。

(5)镁离子可自由透过胎盘，造成新生儿高镁血症，表现为肌张力低，吸吮力差，不活跃，哭声不响亮等，少数有呼吸抑制现象。

(6)少数孕妇出现肺水肿。

静注后可能出现呼吸困难,昏迷,呼吸短促,呼吸停止,肌肉麻痹,心律失常.

相互作用：

(1)与氯氮卓、双香豆素、地高辛或异烟肼等并用，上列药物的作用降低。

(2)在已洋池黄化的患者应用本药时可发生严重的心脏传导阻滞甚至心脏骤停。故应引起高度重视。

(3)能加强抑制中枢神经药物如氯丙嗪、利眠宁等的作用。故服用中枢抑制药中毒需导泻时，应改用硫酸钠。

(4)与土霉素伍用，可形成不吸收性复合物，故服用土霉素后 1—3小时内忌用泻药。

(5)同时静脉注射钙剂，可拮抗硫酸镁解除抽搐的效能。

(6)与神经肌肉阻滞剂同用时，可发生严重的神经肌肉接头冲动传递停顿。

(7)与硫酸镁配伍禁忌的药物有硫酸多粘菌素 B、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸多巴酚丁胺、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素和萘夫西林(乙氧萘青霉素)。

硫酸镁，又名泻盐、硫苦、镁黄氧，分子式:MgSO4·7H2O,分子量:246.48.白色或无色结晶体，无臭、凉并微苦，易溶于水，微溶于乙醇，在空气（干燥）中易风化为粉状，加热时逐渐脱去结晶水变为无水硫酸镁，本产品不含任何有毒杂质,可广泛用于制药、肥料、制革、印染、颜料、瓷器、火柴、炸药、防火材料以及镁盐的制造及饲料添加剂等。在肥料上镁是叶绿素的成份之一，它能加强植物还原过程，促进酶的活化等。硫酸镁是制造复合肥的理想原料，它可以根据不同的需要与氮、磷、钾混合成复肥或混肥，也可以分别与某一种或多种原素混合成各种肥料及光合微肥，含镁的肥料最适宜于酸性土壤、泥炭土和沙土地。经过对橡胶树、果树、烟叶、豆类蔬菜、马铃薯、谷类等九种农作物的大田实际施肥对比试验，含镁的复合肥比不含镁的复合肥可使农作物增长15-50％。在制药上硫酸镁加工为泻药、抗惊厥药、三硅酸镁、麦白霉素、乙酰螺旋霉素和肌昔等药物。在食品工业上硫酸镁用于乳酸、味精等。在印染上可用作织物上染剂、加重剂、镁染剂。另外用于工业污水处理，对废液污水起到凝结和沉降作用，使其达到排污标准。在环保上也有用武之地。

垂体后叶素可静注或静滴，静滴加等渗盐水或5%葡萄糖500ml稀释后慢滴，静注加5%葡萄糖20ml稀释慢注。大量肺咯血，静注10单位。

如果用于催产和引产时，2.5-5单位用生理盐水稀释到0.01单位/ ml，静脉点滴，起始不超过0.001-0.002单位/分钟，每15—30分钟增加0.001-0.002单位，直至达到宫缩与正常分娩相似。最快0.02单位/分钟。

通常孕妈妈要对自己胎动情况进行监控，在如果已经到了妊娠期40周之后，可以大概隔了3-7天的时间就来复查一次胎心监测，也可以进行B超来了解一些自身羊水量。

泻盐：即七水硫酸镁，又名硫苦、苦盐、泻利盐、泻盐, 为白色或无色的针状或斜柱状结晶体，无臭，凉并微苦。

泻盐起源于赛马（Epsom），煮沸当地矿泉水的时候生成。此后就从海水中获取。近代，泻盐是从诸如泻利盐（Epsomite）之类的矿物质中提取的。

属斜方晶系，为四角粒状或菱形晶体，无色、透明，集合体为白色、玫瑰色或绿色玻璃光泽。形状有纤维状、针状、粒状或粉末。无臭、味苦。

扩展资料：

泻盐的用途：

1、作食品强化剂。我国规定可用于乳制品，使用量为3～7g/kg；在饮液及乳饮料中使用量为1.4～2.8g/kg；在矿物质饮料中最大使用量为0.05g/kg。

2、工业上多用作制革、炸药、造纸、瓷器、肥料，以及医疗上口服泻药等，矿物质水添加剂。

3、农业中被用于一种肥料，因为镁是叶绿素的主要成分之一。通常被用于盆栽植物或缺镁的农作物，例如西红柿，马铃薯，玫瑰等。硫酸镁比起其他肥料的优点是溶解度较高。硫酸镁也被用作浴盐。

参考资料来源：百度百科-泻盐