2021年执业药师《药一》精选练习题:降血脂药
【导读】随着执业药师证书在国际地位的提升,越来越多的考生报考了2021年执业药师,相信已经有不少考生在复习备考2021年初级药师考试了,不知道各位考生复习的怎么样了呢?为了帮助各位考生更加高效和有针对性,有技巧的复习备考,下面是小编为大家整理的2021年执业药师《药一》精选练习题:降血脂药,希望对各位考生有所帮助。
属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是
A、氯贝丁酯
B、非诺贝特
C、辛伐他汀
D、吉非罗齐
E、氟伐他汀
答案: D
解析:控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法,故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶,通过抑制该酶的作用,可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世,因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切,明显降低冠心病的发病率和死亡率,无严重不良反应,受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀,以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。
苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇,主要降低VLDL,而对LDL则较少影响,但可提高HDL。)
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苯氧乙酸是重要的化工原料,可以用来生产青霉素V、除草剂、染料、杀虫剂、杀菌剂、植物激素和中枢神经兴奋药物的中间体等。
(1)青霉素V钾片 目前国内的苯氧乙酸主要用于生产青霉素V。将苯氧乙酸转化为酰氯,再与 6-APA上6号位的氨基进行缩合反应,即可制得青霉素V。青霉素V是青霉素G的衍生物,其特点是耐酸性好,可以口服,解决了青霉素注射前需要作皮试和注射时疼痛的问题,临床使用日益广泛。
(2)除草剂 低浓度的苯氧乙酸钠盐可作为植物生长调节剂。此外,苯氧乙酸胺盐、苯氧乙酸丁酯等都是激素型广谱除草剂。
苯氧乙酸系列产品广泛用于染料和制药行业,仅苯氧乙酸类降脂药就有十几种,如二甲苯氧庚酸 Gemifibrozil(诺衡)、非诺贝特Fenofibrate(普鲁脂芬、苯酞降脂丙酯)、降脂哌啶Lifitrate(降脂新、利贝特、新安妥明)、氯贝丁酯Clofibrate(安娶明、降脂乙酯、氯苯丁酯、法脂乙酯、心血夹、冠心乎、安脏美)等。
非处方药 (Non-prescription Drug or Over-the-Counter, OTC)
处方药 (Prescription Drug, Ethical Drug,or Receptor X, Rx)
症状 symptom
用法用量:usage and dosage
感冒 catch(have)a cold
发高/低烧 have a high/slight fever
鼻塞 have a stuffy nose
流涕 have a runny nose
咽喉痛 have a sore throat
咳嗽得很厉害 cough a lot
咳嗽有痰 cough up some phlegm
您需要什么,先生/女士? Can I help you Sir/Madam? 或What can I do for you?
2
shivery 发冷 sleepy 发困 syrup 糖浆 capsule 胶囊
essence 口服液 tablet 药片 ache all over 浑身酸痛
cough mixture 咳嗽药水
My throat feels swollen. 我的喉咙肿了。 Golden throat 金嗓子喉宝
What’s wrong with you? 您怎么啦。
I need some medicine for my cold. 我要一些感冒药。
Do you have a temperature? 您量过体温了吗?
Do you cough up any phlegm? 咳嗽有痰吗?
How long have you been like this? 像这样多长时间了?
Take this medicine 3 tablets once after meals, and three times a day.
一天三次,每次三片,饭后服用。
3
power 药粉 pill 药丸 ointment 软膏
eye-drops 眼药水 nose-drops 滴鼻剂 ear-drops 滴耳剂
nasal spray 鼻喷雾剂 suppository 栓剂 aerosol 气雾剂
chewable tablet 咀嚼片 plaster 贴膏 bond-aid 邦迪
protecting wound plaster 护创膏
Take a rest and you will be well soon. 注意休息,很快就会好的。
I think this drug may be suitable for you. 我想这种药比较适合你。
The cashier is over there. 收银台在那边。
Please go to the cashier to pay the fee first. 请先到收银台付账。
4
Clinistix [klinistiks] 尿糖试纸
Home pregnancy test 早孕测试笔(纸)
extended release 控释片
ulcer 溃疡
ulcerated tongue 生溃疡的舌疮
This medicine can fast relieve. 这种药可以迅速缓解。
blood pressure meter 血压计
absorbent conton ball 酒精棉球
perennial and seasonal allergic rhinitis 常年性,季节性的过敏性鼻炎
have a fungus infection on the feet 脚染上真菌
My congestive feet are itchy. 我的脚又肿又痒。
fungicide 杀真菌剂
redoxon 力度伸
I have a rash all over my body. 我全身起皮疹。
tinea tonsurans 头癣,发癣
It's a very effected ,less toxic and better tolerated drug. 这药非常有效,毒性小,且耐受性好。
5
contraceptive 避孕品
condoms 安全套
dysmenorrhea n. 痛经
lose a lot月经量过多
to start a family 怀孕
dysentery n. 痢疾,腹泻
bacteroidal dysentery 细菌性痢疾
costive/constipated adj. 便秘的
constipation n. 便秘
laxative 泻药
This will loosen your stools. 这种药可以通便。
I am constipated for several days.我便秘好几天了。
insomnia失眠
hypertension 高血压
hypotension 低血压
fretted 发炎
allergic rhinitis 过敏性鼻炎
allergic dermatitis 过敏性皮炎
vitamin C effervecent tables VC泡腾片
numbness 冻伤
herbal 草药的
This is a special adhesive for easting the pain, apply it to the painful and change it every two days.
这是专门的药膏,贴在患处,两天换一次。
Did you take any medicine before? 你以前用过其他药吗?
6
flu 流行性感冒
influenza virus 流感病毒
otitis media 中耳炎
meningitis 脑膜炎
convulsion 痉挛、惊厥
with normal limits 在正常范围内
migraine-headache 周期性偏头痛
insulin 胰岛素
overtired 过度疲乏的
hoarse (声音)嘶哑的
drink feeder 奶瓶
hyperthyroidism 甲状腺功能亢进
You can have it filled at pharmacy. 你可以到药房去配药。
I’ve got a terrible cough and a pain down here in my chest. 我咳得很厉害,胸部下面这儿痛。
7
氢化可的松 cortisol
可的松 cortisone
抗真菌药 antifungal agent
止泻药 antidiarrheal agent
抗生素 antibiotics
药物不良反应 ADR adverse drug reaction
平喘药 antiasthmatic drug
抗寄生虫药 antihelmintics
抗高血压药 antihypertensives
解热镇痛药 antipyretic analgesics
我能为你做什么?Can I help you?
我牙痛.My teeth ache heavily.
我为你配点止痛片和消炎药,并建议你这两天不要吸烟。如果还不见好转,请去医院就医。
I’d like to prescribe some painbiller tablets and anti-inflammatory tablets. And I advice you to stop smoking cigarettes these days. If it continues like that, please go to hospital for help.
8
get a running rose流鼻涕
sleeping pill 安眠药
traditional Chinese medicine 中医药
Chinese herbal medicine 中草药
I wonder if you cough up phlegm? 我想问一下,您咳痰吗?
Have you ever nauseated or vomited? 有过恶心,呕吐吗?
Have you got any chronic diseases in the past? 您以前患过什么慢性病吗?
Are you allergic to penicillin? 您对青霉素过敏吗?
Do you take your temperature? 您量过体温了吗?
I hope you’ll be completely recovered from your illness as soon as possible. 希望您早日康复。
9
7月1日起,药店需凭处方销售抗菌药,持拉丁文或英文处方购药的顾客将会越来越多,因此,《药店英语》栏目将从本期开始刊登处方中常见词干、缩写词、药品名称的中英文对照,供店员朋友们参考。
国际非专利药品名称(INN)采用的部分词干的中文译名表
英文中文 药物 类别 举例
-cillin 西林 青霉素类 抗生素 Penicillin 青霉素
cef- 头孢 头孢菌素类 抗生素 Cefalexin头孢氨苄
-conazole 康唑 咪康唑类 抗真菌药 Ketoconazole酮康唑
-oxaoin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药 Norfloxacin诺氟沙星
-vir 韦 阿昔洛韦类 抗病毒药 Acyclovir阿昔洛韦
-nidazole 硝唑 甲硝唑类 抗菌药 Metronidazole甲硝唑
-caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药 Procaine普鲁卡因
-bufen 布芬 丁酸衍生物 消炎镇痛药 Ibuprofen布洛芬
-profen 洛芬 布洛芬类 消炎镇痛药 Ketoprofen酮洛芬
-zepam 西泮 苯二氮柞类 镇静催眠药 Diazepam地西泮(安定)
-oxicam 昔康 昔康类 消炎镇痛药 Piroxicam吡罗昔康
-pril 普利 血管紧张素转化酶抑制剂 降压药 Captopril 卡托普利
-sartan 沙坦 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 降压药 Losartan 洛沙坦
-thiazide 噻嗪 碳酸酐酶抑制剂 利尿药 Hydrochlorothiazide 氢氯噻嗪
-dipine 地平钙 通道阻滞剂 降压药 Nifedipine 硝苯地平
-tidine 替丁 H2受体拮抗剂 抗溃疡药 Cimetidine 西咪替丁
Sulfa- 磺胺 碘胺类 抗菌药 Sulfafurazole 磺胺异唑
-dazole 达唑 咪唑类 驱肠虫药 Albendazole 阿苯达唑
-vudine 夫定 核苷类 抗病毒药 Zidovudine 齐多夫定
-brate 贝特 苯氧乙酸类 调血脂药 Fenofibrate 非诺贝特
-vastatin 伐他丁 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 调血脂药 Lovastatin 洛伐他丁
-racetam 拉西 坦酰胺类 中枢兴奋药 Piracetam 吡拉西坦
A、喹啉
B、异喹啉
C、吲哚
D、黄嘌呤
E、蝶啶
36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。
A、孟鲁司特
B、扎鲁司特
C、普鲁司特
D、曲尼司特
E、齐留通
37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。
A、氯化铵
B、羧甲司坦
C、乙酰半胱氨酸
D、盐酸氨溴索
E、盐酸溴己新
38、可代替谷胱甘肽,用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。
A、乙酰半胱氨酸
B、盐酸氨溴索
C、羧甲司坦
D、磷酸苯丙哌林
E、喷托维林
39、萘普生属于下列哪一类药物()。
A、吡唑酮类
B、芬那酸类
C、芳基乙酸类
D、芳基丙酸类
E、1,2-苯并噻嗪类
40、具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。
A、吲哚美辛
B、布洛芬
C、芬布芬
D、吡罗昔康
E、塞来昔布
41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。
A、对苯二酚
B、对氨基酚
C、N-乙酰基胺醌
D、对乙酰氨基酚硫酸酯
E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
42、具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是()。
A、萘普生
B、布洛芬
C、吲哚美辛
D、吡罗昔康
E、舒林酸
43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。
A、美罗昔康
B、吲哚美辛
C、萘丁美酮
D、萘普生
E、舒林酸
44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。
A、布桂嗪
B、美沙同
C、哌替啶
D、喷他佐辛
E、苯噻啶
45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。
A、醇羟基
B、双键
C、醚键
D、哌啶环
E、酚羟基
46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。
A、含有吗非】喃结构
B、含有氨基酮结构
C、含有4-苯基哌啶结构
D、含有4-苯氨基哌啶结构
E、含有4-苯基哌嗪结构
47、下列药物结构中含有酯键,起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。
A、芬太尼
B、瑞芬太尼
C、阿芬太尼
D、布托啡诺
E、右丙氧芬
48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。
A、吩噻嗪环
B、二甲氨基
C、氯代苯基团
D、丙胺基团
E、三氟甲基
49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。
A、耳毒性
B、肾毒性
C、光毒反应
D、瑞夷综合症
E、高尿酸血症
50、苯吧比妥类药物为()。
A、两性化合物
B、中性化合物
C、弱酸性化合物
D、弱碱性化合物
E、强碱性化合物
答案部分
一、最佳选择题
1、
【解析】:B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,转化为1,25-二羟基维生素D3后,才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失,无法将维生素D3活化,于是开发了阿法骨化醇。
2、
【解析】:C。米格列醇的结构类似葡萄糖,对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂米格列奈,那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
3、
【解析】:A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态,被称为“餐时血糖调节剂”。
4、
【解析】:B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物,其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸,决定了该药的毒性很低,降糖作用良好。
5、
【解析】:C。塞替派可直接注射入膀胱,在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
6、
【解析】:E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物,在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU,发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高,所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快,而对肿瘤具有选择性作用。
7、
【解析】:C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物,喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。
8、
【解析】:D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼,是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。
9、
【解析】:C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物,分子中具有二苯乙烯的基本结构,存在顺、反式几何异构体,药用品为顺式几何异构体,反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬,具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代,这使它具有更强的抗雌激素活性。
10、
【解析】:D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物,能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性,影响了叶酸代谢途径,使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。
11、
【解析】:E。多柔比星,又名阿霉素,是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。
12、
【解析】:E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好,为氧氟沙星的8倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,为喹诺酮类药物已上市中的最小者。
13、
【解析】:D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星,此环含有手性碳原子,药用为左旋体,这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体,左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。
14、
【解析】:D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。
15、
【解析】:A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环,6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮,产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。
16、
【解析】:C。青霉素G不可口服,临床上使用其粉针剂
17、
【解析】:C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。
18、
【解析】:B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白,以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构,因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。
19、
【解析】:D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。
20、
【解析】:D。亚胺培南本身具有抗菌活性,但没有抗菌增效的作用,所以其不属于抗菌增效剂ABC均是β-内酰胺酶抑制剂,可以解决耐药性。青霉素半衰期短,与丙磺舒合用可减少排泄,延长作用时间,故E也是抗菌增效剂。
21、
【解析】:A。将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林(Sultamicillin)。
22、
【解析】:C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳,为L-(-)型若为D(+)型,则抗菌活性大为降低如为DL(±)型,抗菌活性降低一半。
23、
【解析】:E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基,同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物,由于脱去C-6位羟基,米诺环素对酸很稳定,不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。
24、
【解析】:C。在三氯甲烷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶,在水中不溶。
25、
【解析】:D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法,故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中,羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶,通过抑制该酶的作用,可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世,因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切,明显降低冠心病的发病率和死亡率,无严重不良反应,受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀,以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。
苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇,主要降低VLDL,而对LDL则较少影响,但可提高HDL。)
26、
【解析】:D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用,而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。
27、
【解析】:A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。
28、
【解析】:D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,可按需要进行血药浓度的监测。
29、
【解析】:E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂ABCD属于钠通道阻滞剂所以此题选E。
30、
【解析】:A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似,也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动,也可用于各种早搏的治疗。
31、
【解析】:A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,可促进上胃肠道的蠕动,使张力恢复正常
而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂,能促进乙酰胆碱的释放,刺激胃肠道而发挥促动力作用,从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关,与5-HT3受体拮抗相关。
32、
【解析】:C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是,东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。
33、
【解析】:E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
34、
【解析】:D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,因比R异构体在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
35、
【解析】:D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核,是黄嘌呤的衍生物。
36、
【解析】:D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒,从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。
37、
【解析】:C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
38、
【解析】:A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合,使之失活,结合物易溶于水,通过肾脏排出。
39、
【解析】:D。萘普生属于芳基丙酸类药物。
40、
【解析】:B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化,通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中,以布洛芬最为显著,无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,转变为S-(+)-布洛芬。
41、
【解析】:B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。另外,在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大,还可进一步被氧化产生有色的氧化物质,溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
42、
【解析】:D。吡罗昔康属于1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
43、
【解析】:D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。
44、
【解析】:C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。
45、
【解析】:E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】,是吗非】的二聚物,毒性增大。故本品应避光、密封保存。
46、
【解析】:D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征,枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药,含有4-苯胺基哌啶的结构。
47、
【解析】:B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快,维持时间短,在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物,无累积性啊片样效应。
48、
【解析】:E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构.
49、
【解析】:C。使用吩噻嗪类药物后,有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解,生成自由基,并进一步发生各种氧化反应,自由基与体内一些蛋白质作用时,发生过敏反应。故一些患者在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。
50、
【解析】:C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物,丙二酰脲也称巴比妥酸,由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。
豆芽是深受广大消费者喜爱的蔬菜之一,其富含Vc、氨基酸、视黄醇、膳食纤维等对人体有益的成分,而且脂肪、胆固醇含量很低,适合“三高”人群食用,有利于调节不健康的膳食结构。而且其在生长过程中将绿豆中的大部分蛋白质分解为氨基酸,更加有利于人体的吸收。4-氯苯氧乙酸钠(4-CPANa)俗称防落素,是农业生产中常用的植物生长抑制剂。它作为2,4-D的替代药物出现在市场中,克服了2,4-D用药浓度不好控制,易出现畸形等副作用,且累积毒性较小,逐渐在市场上占据了较大的份额。[5]
在豆芽生产中,4-氯苯氧乙酸钠的应用十分广泛,它可以促进豆芽下胚抽粗大,减少根部萌发,加速细胞分裂。据研究,它对大鼠(wistar)无明显致畸作用,但对小鼠(昆明种)成熟精细胞有一定损伤作用。绿豆芽作为一种食用量非常大的蔬菜,4-氯苯氧乙酸钠的残留在人体内的累积所产生的有害作用不容忽视。
市场上出现的毒豆芽是一种对人体有害的豆芽,它外表看似新鲜,但是至少含4种违法添加剂,尿素严重超标。 通过加入各种添加剂、尿素等使豆芽个头均匀,颜色白净,且绝大多数没有根须,看起来很漂亮,大幅增加豆芽的产量。 毒豆芽中主要含有无根豆芽素(无根剂)、植物生长调节剂、增粗剂、6-苄氨基腺嘌呤等激素添加剂,且尿素含量严重超标。
1941年Pokrny首次报道了2,4-D的合成方法,次年Zimmerman和Hitchcock报道了2,4-D作为植物生长调节剂和除草剂的效果,随后2,4-D迅速发展,类似品种相继被开发出来。例如在苯环上不同基团取代,开发出2,4,5-涕、2甲4氯。在侧链脂肪酸上取代,开发出2,4-D的丙酸和丁酸。在羧酸基团衍生物合成,开发出盐类品种:2,4-D钠盐、钾盐、铵盐、二甲胺盐等和酯类品种2,4-D甲酯、乙酯、丁酯等。
苯氧羧酸类(phenoxyalkanoicacides)除草剂的基本结构:
常用苯氧羧酸类除草剂的基本特性:①由于酸不易溶于水和常见的有机溶剂,生产上多应用其盐或酯;②苯氧羧酸类为选择性输导型除草剂,多数品种具有较高的茎叶处理活性,并兼具土壤封闭效果;③该类除草剂的作用机理为干扰植物的激素平衡,使受害植物扭曲、肿胀、发育畸形等,最终导致死亡;④主要用于水稻、玉米、小麦、甘蔗、苜蓿等作物田防除一年生、多年生阔叶杂草和部分莎草科杂草。
化学名称:2,4-二氯苯氧乙酸
主要理化性质:2,4-D纯品为白色无臭结晶,工业品稍带酚类气味。熔点141℃。易溶于乙醇、丙酮、醚等有机溶剂,微溶于水,但其钠、铵与胺盐易溶于水,在硬水中能和钙、镁反应,生成相应的盐,产生白色沉淀。
应用品种一般多为可溶性盐类如2,4-D钠盐、2,4-D二甲胺盐,或酯类如2,4-D丁酯、2,4-D异丁酯。相对于盐类,酯类挥发性较大。我国推广面积最大的是2,4-D丁酯。
生物活性:为选择性内吸传导型除草剂。对阔叶类植物具有较高的生物活性。低浓度(10~30μg/mL)可促进植物生长,高浓度时(>100μg/mL)表现出抑制植物生长,特别在双子叶植物上表现明显。植物的根、茎、叶均能吸收。茎、叶吸收的药剂随光合产物沿韧皮部筛管运往生长点部位,根部吸收的药剂随蒸腾流沿木质部导管向上传导至茎叶生长点,破坏植物的正常生理功能。主要用于小麦、玉米田防除阔叶杂草。2,4-D大鼠急性口服LD50375mg/kg。
病情分析:
药物主要有:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类):苯氧乙酸类调脂药(贝特类);烟酸类调脂药;胆汁酸螯合剂;胆固醇吸收抑制剂;胆固醇合成抑制剂;
指导意见:
饮食调理总的原则为:控制总热量,限制脂肪,减轻体重,促使自己动用体内积存的脂肪。