聚维酮碘溶液的用法怎么清洗

PVP是由N-乙烯基-2-吡喏烷酮单体催化生成的水溶性聚合物，极易吸湿结块，易溶于水和乙醇等极性有机溶剂是其应用特点之一。药用聚维酮分子量在1万-70万之间，一般以K之大小表示，K越大，分子量越高如下表。PVP有许多优良的性质，其在药剂学中应用也越来越广泛，适用面越来越多，下面就对其在国内在药物制剂开发研究中应用的主要方面做一下总结。 规格(分子量MW) PVPK15 (8,000) PVPK25 (30,000) PVPK30 (50,000) PVPK60 (400,000) PVPK90 (1,000,000) 无热源C级PVPK120 (3,000,000)1、口服固体制剂的粘合剂 PVP在水中和一些常使用的有机溶剂中可溶，使它在许多情况下都能使用。首先，在对湿、热敏感的药剂，用PVP的乙醇溶液做粘合剂可以消除水热等因素的影响，而对疏水性药物，采用其水溶液可以均匀润湿，而且可以药物颗粒表面具有亲水性有利于增加药物的溶出度。此外，PVP做粘合剂可以干粉加入，在以适当溶剂润湿制粒或做干粘合剂直接压片可以改善疏水性药物的脱片现象。常用K30和K25，PVPK30的用量一般在2%--5%。 在泡腾剂中的使用，PVP是比较理想的粘合剂，因为泡腾剂要求严格控制水分含量，用PVP的乙醇溶液做粘合剂就能很好地解决这个问题。由此做成的泡腾片颗粒可厌性好，溶解迅速，并可强烈发泡。用约5%--10%的PVP溶液做粘合剂还可用于流化床喷雾干燥制粒。 吴宁苹[1]将双氯芬酸钠与淀粉、乳糖等混合，用DQD 乙醇溶液搅拌制粒得速释颗粒。取部分速释颗粒继用乙基纤维素的乙醇，丙酮溶液包衣得缓释颗粒，上述两种颗粒按7 K 5 混合后装胶囊即得。另报道胃漂浮型缓释胶囊，显示良好的释药性能。2、用在口服液体制剂中增稠、增粘 PVP在口服液体制剂中作为增稠剂的历史已经比较长了而且有了广泛的应用，比如其在乳剂和混悬剂PVPK-90就可作为很好的增稠稳定剂，而且聚合物是被吸附在单个胶体离子表面上形成了一薄层分子层以防止其聚结。 陈小平[2]进行二氢埃托啡透皮给药系统研究中，在药库制备过程中就加入了50%的pvp，结果证明pvp与PVA及甘油的比例是影响药库性能的主要因素，而且如不加PVP药库容易干燥变硬。 左旋氧氟沙星是目前公认的疗效显着的眼科, 高声传[3]为此研制左旋氧氟沙星滴眼剂抗菌药。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 为增粘剂,制备的左旋氧氟沙星缓释滴眼缓释剂,滴入眼内后可在眼球表面形成一层较薄的膜, 不会像普通滴眼剂那样药液会大部分流失, 从而使药物在眼部维持相对较长的治疗时间,疗效加强；而且PVP溶液具有一定的粘度,流动性小,且透明性好, 不影响视线, 比现有的油性眼膏更具优越性。 有文献[4]报道,加入纤维素多聚物可延长药物与鼻粘膜接触时间, 从而提高药物的疗效。杨建红[5]等在对维生素B12滴鼻剂的鼻粘膜纤毛毒性评价研究中，加了PVP做增稠剂 1% PV P 溶液对蟾蜍上腭纤毛运动基本无影响，纤毛运动相对抑制百分率均在90% 以上。3、用作固体分散体载体载体 提高难溶性药物的体内吸收一直是一个热门的课题，要达到此目的，考虑提高其溶解度和溶解速度，固体分散体就是将难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散在一种水溶性材料中而成，能显着提高溶出速率而更以吸收。PVP就是植被固体分散体常用的载体。 杨建彬[6]制备卡维地洛固体分散体通过比较研究, 确定卡维地洛各种比例固体分散体的溶出速率与药物原粉间均有显着性差异( P <0. 05) 或极显着性差异( P <0. 001) , 溶出速率明显大于药物原粉, 且Car - PEG- 6000 和Car - PVP 两种固体分散物都显示了同一结果:随着载体量的增大,溶出加快,但随着载体量的增加,溶出速度的增加趋缓。PVP 作为卡维地洛的载体溶出效果好于PEG- 6000 , 且在另一老化试验中, Car - PEG- 6000 较Car - PVP 易老化, 因此笔者认为,PVP 作为卡维地洛的固体分散体载体更优。PEG - 6000 、PVP 都是常用的固体分散体载体,基本上都不会干扰主药的测定。 卡维地洛经固体分散技术处理后, 能显着提高体外溶出速率, 进而提高体内生物利用度，为卡维地洛制成高效制剂提供了一有效途径。 马来酸罗格列酮在肠液中溶解度较小,推测其在肠道的吸收速率将会因此而受到影响,所以有必要将马来酸罗格列酮制成固体分散体,以增加其溶解度和溶出速率。红外光谱分析证明二者并未发生化学反应，X-射线粉末衍射分析说明其是以无定型状态分散于载体PVPK30 中的。以水溶性材料为载体,可通过提高药物的可润湿性、保证药物的高度分散性和载体材料对药物的抑晶性而大大改善药物的溶出与吸收。作者分别制备了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(药物∶PVP K30) 的固体分散体,溶出速率没有显着性差异,考虑到辅料用量,选择1∶5 的固体分散体[7]。4、用作薄膜包衣材料 通常用规格的PVP因其柔韧性较理想，可作为药用成膜材料或与其它膜材合用。实践已经证明PVP能用于水和有机溶剂两种系统的薄膜包衣工艺，其包衣的优点：能改善膜对表面的粘附能力，改善色淀或染料的分散性，可作为薄膜增塑剂，可改变以疏水材料为基料的薄膜的崩解时间。包衣时的常用浓度为0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列产品专门用作成膜材料，它们是VP(乙烯吡喏烷酮)与VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。5、用在缓控释制剂中 在缓控释制剂中PVP可以做粘合剂，阻滞剂，促渗剂等。叶琳琳[8]等研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片, 对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化,所确定的最优片芯配方，其中PVP作为助渗剂含量为7.08%。结果表明,作者制备的硝苯地平渗透泵片的体外释放较好地符合渗透泵零级释药特征。6、PVP-I(聚维酮碘制剂) PVP-I(聚维酮碘制剂)[9]是碘与PVP形成的一种可溶性复合物，是一种高效、光谱新型杀菌剂，与碘相比具有挥发性小、水溶性好、几乎无刺激性、过敏性等优点。目前已有许多产品在研或已经上市，包括了多种剂型溶液剂（皮肤用消毒剂和眼科用消毒剂）、栓剂（阴道栓、尿道栓及泡腾栓[10]）、软膏剂及涂剂。7、交联PVP(CPVP )的应用 分散片是近年来才开发的新剂型,日益受到重视。国外已上市的分散片品种有10 多个,国内至今已批准分散片28 种(同期只批泡腾片11 种) 但其中只有中药品种1 个。分散片的崩解剂一般需要加入高效崩解剂，常用的有CPVP,L-HPC,CMS-Na等。李瑞明[11]在进行感冒灵分散片的研制中就以CPVP为崩解剂可知MCC与交联PVP 联用的崩解效果较佳,可能是因为道他们有协同作用。8、其它应用 PVP还可用在新型的药物释放系统中，比如张学农[12]阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究时，在纳米粒制备的溶液中加入4 %PVP 可增大溶液粘度,提高载体的吸附性 ,其体外释药呈双指数函数,有"爆破"释药特点,同时可提高纳米粒的物理稳定性。

【理化性质】聚维酮碘为黄棕色至红棕色无定形粉末，在水或乙醇中溶解，溶液呈红棕色，酸性。在乙醚或氯仿中不溶。含有效碘（I）为9%～12%。【作用与用途】聚维酮碘是由分子碘与PVP络合而成的水溶性，能缓慢释放碘的高分子化合物，两者间保持动态平衡。与纯碘相比，其毒性小，溶解度高，稳定性较好。其杀菌活性是由表面活性剂PVP提供的对菌膜的亲和力将其所载有的碘与细胞膜和细胞质结合，使巯基化合物、肽、蛋白质、酶和脂质等氧化或碘化，从而达到杀菌的目的。一般在较低浓度下使用，杀菌力反而强。为广谱消毒剂，对大部分细菌、真菌和病毒等均有不同程度的杀灭作用，主要用于鱼卵、水生动物体表消毒和一些病毒病的防治。【用法与用量】（1）浸浴：用60克/米3浓度浸浴草鱼鱼种15～20分钟，可预防草鱼出血病。用60～100克/米3浓度浸浴15 分钟鲑鳟鱼卵，可预防IHV和IPH，并对细菌、真菌等病原体有杀灭作用。用0.8～1.5克/米3浓度浸浴24小时，连续2次，可治疗鳗鱼烂鳃病。

（2）全池泼洒：用0.1～0.3克/米3浓度全池泼洒，可治疗对虾烂尾病。

（3）涂抹：用1%PVP-I涂抹可治疗虹鳟亲鱼的水霉菌病。【注意事项】（1）密闭遮光保存于阴凉干燥处。

（2）其杀菌作用因池水的有机物会抑制碘的作用，所以一般实际使用剂量往往提高。使用者应根据池水中有机物的数量而适当提高药物使用量。

聚维酮碘（PVP-I）

1.性状：为黄棕色至红棕色无定形粉末易溶于水或醇，不溶于乙醚和氯仿。

2.组成：一种以表面活性剂聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为载体，水溶性和稳定性都很好的不定型络合碘。大部分以结合碘形式存在，只有少部分为游离碘，在溶剂中逐渐释放出碘，起到一种缓释作用，以保持较长时间的杀菌力。

3.作用机理：PVP是一种亲水性聚合物，本身无抗菌作用，但由于它对细胞膜的亲合作用，能将碘直接引到细菌的细胞表面，这对提高碘的抗菌活性很意义。碘的进攻靶是细菌胞质和胞质膜，在几秒钟内就立即杀灭细菌。当疏基化合物、肽类、蛋白质、酶、脂质和胞嘧啶等生物生存所必需的分子与PVP-Ⅰ接触后，立即被碘氧化或碘化，使之丧失活性，达到较长时间的杀菌作用。PVP-Ⅰ对细菌、真菌、病毒和原虫都有杀灭作用，对临床上常见的细菌作体外试验，几乎没有一种细菌不能被杀灭的

4.作用机理：PVP是一种亲水性聚合物，本身无抗菌作用。在生产过程中PVP形成微小包腔载体，将碘离子络合在微囊的腔体内，形成PVP-I。在水溶液状态下，由于它对细胞膜的亲和作用，能将碘直接引到细菌物胞表面，这对提高碘能将碘直接引到细菌的细胞表面，这对提高碘的抗菌活性有意义，碘的进攻靶是细菌细胞膜和细胞质膜，在几秒钟内就立即杀死细菌。因为当巯基化合物，肽类、蛋白质、酶、脂质和核酸等微生物生存所必需的生物或磺化，使之失活性，造成各种细菌、病菌、真菌、滴虫不能生存、繁殖而死亡，达到较长时间的杀菌作用且不能形成抗菌药性。

5.抗菌谱：聚维酮碘能杀灭多种革兰氏阳性及阴性细菌、芽孢、真菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、四联球菌、枯草杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、嗜麦牙假单皮菌、枸橼酸杆菌、类白喉杆菌、包皮杆菌、类炭疽杆菌、白色念珠菌、石膏样毛癣菌、鞭毛虫、衣原体。

6.成就：

i.八十年代起聚维酮碘就被国际公认是一种优秀的新型广谱消毒药，在国外己广泛的应用。

ii.其质量标准收载于美国、英国、日本的药典以及《中华人民共和国药典》九五版二部。该品种收载于九八年国家基本药物目录中。

iii.1964年被美国国家航空宇航局专门选定用于阿波罗航天计划的太空实验室的消毒，获得极大的成功而一举闻名。

iv.已被收载美国药典，英国药典，日本药典，马丁药典，并被批准可在医疗卫生，人体直接使用的消毒杀菌剂。

v.我国药典收载了聚维酮碘栓剂，溶液剂，软膏等剂型。聚维酮碘现已成为国际上公认的高效，广谱，无毒的杀菌剂，它具有极强的杀菌力和广泛的杀菌谱。

7.特点：

i.复方PVP-Ⅰ是一种高效新型的消毒防腐药，0.7%～10%的溶液，在水中能释放出1.8～24ppm游离碘，通过后者的氧化作用对微生物起杀灭作用，对细菌的杀灭效果优于冼必泰，并对细菌孢子有一定的杀伤力。该药对白色念珠菌、金萄菌、大肠杆菌、枯草杆菌等均有显著的杀灭作用对绿脓杆菌、白色念珠菌的杀菌时间与同浓度的复方碘溶液、碘酊相仿，但毒性仅为其1/4～1/9〔3〕。复方PVP-Ⅰ无毒副作用，价格低廉，对粘膜皮肤具有保护功能，其抗STD作用明显优于洁尔阴和高锰酸钾水溶液。

ii.在溶剂中逐渐释放出碘，起到一种缓释作用，以保持较长时间的杀菌力。其强大的杀菌机制是氧化病原体原浆蛋白的活性基团，并能与蛋白质的氨基结合而使其变性，因而有效地杀死细菌、芽孢、真菌、病毒及原虫等病原体。具有杀菌力强，杀菌范围广，刺激性极小，黄染轻、易清洗、无过敏反应等特点。

iii.对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、白色念珠菌等上百种细菌、病毒等有快速杀灭作用。该产品是目前国内外直接用于人体皮肤、粘膜的首选消毒防腐药。

iv.由于逐渐分解出游离碘而起作用。其中80％--90％的结合碘可解聚成游离碘，可直接使病原体内的蛋白质变性，沉淀，以致病原体细胞死亡，从而达到高效消毒杀菌的目的。其特点是杀菌力强，毒性低，且为广谱杀菌剂，能杀死病毒，细菌，芽胞，真菌及原虫。对金葡球菌，淋球菌，绿脓杆菌，梅毒螺旋体，乙肝病毒，艾滋病毒，阴道毛滴虫等都有较强的杀灭作用。

v.外用可引起皮肤过敏反应，对皮肤和黏膜有刺激性。严重烧伤或大面积剥脱的皮肤使用可引起全身不良反应，如代谢性酸中毒，高钠血症和肾功能损伤，对碘过敏者，烧伤面积大于20％者，不宜局部应用，对患有非毒性胶状甲状腺瘤患者不适用，妊娠妇女和新生儿大面积使用时应谨慎。4岁以下儿童不推荐使用。

vi.杀菌谱广、杀菌力强、能直接杀灭细菌、真菌、病毒、芽孢与原虫。杀菌速度快，大多数细菌30秒内可杀灭，对个别细菌5分钟足以杀灭。对皮肤粘膜无刺激，可用于体腔、粘膜及溃疡面的消毒与治疗。无毒性。不易使微生物产生耐药性，不易发生过敏反应。使用持久，稳定性好，贮存有效期长。易溶于水，易清洗，不污染或损坏织物及其它物品。

vii.该产品作用为高效妇科杀菌消毒品，其pH值与阴道相近，温和，按说明书经稀释（温开水）后能达300ppm有效碘，超过杀菌浓度10-20倍，冲洗后可有效杀灭内各种致病微生物

viii.消毒防腐药。本品具有广谱、高效杀菌作用，能在数分钟内杀死枯草杆菌，大肠杆菌，金黄色葡萄菌、绿脓杆菌、淋病球菌、梅毒螺旋体、艾滋病毒等致病微生物。对阴道中常见的病毒、真菌、滴虫具有较强杀灭作用。本品对人体无毒，对皮肤粘膜夫刺激性。

8.使用：

i.作用与用途：主要用于妇科炎症、疮癣皮肤炎症、口腔炎症、口腔溃疡、烧伤、烫伤、各种创伤、外科手术、注射前皮肤消毒以及医疗器械的消毒等方面。

使用浓度及方法：聚维酮碘溶液可用水稀释，根据消毒对象配制相应的浓度，其浓度与消毒方法见附表：摘自《国家基本药物目录临床手册》

消毒对象药物浓度（%）用法及用量皮肤消毒0.2～0.5用含2000～5000mg/L有效碘溶液浸泡、刷洗和涂抹。伤口0.05～0.1用含500～1000mg/L有效碘溶液涂抹。粘膜0.1～0.5用含1000～5000mg/L有效碘溶液涂抹。口腔消毒0.02～0.05用含200～500mg/L有效碘溶液含漱。阴道杀菌0.02～0.05用含200～500mg/L有效碘溶液冲洗。

稀释用水采用蒸馏水或生理盐水，家用也可采用凉开水，稀释用水的温度不宜超过40°C

ii.聚维酮碘对治疗皮肤感染及妇科炎症、性病的临床疗效：对妇科病及性病包括细菌性阴道炎、霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎、淋菌性性阴道炎、念珠菌性阴道炎、外阴搔痒等病症，可用本品原液涂搽患处内阴以本品1：20稀释液用阴道冲洗器作阴道冲洗，或以浸有药液的棉球置入阴道60分钟，每日2-3次。

外用:皮肤与黏膜感染的预防和治疗用0.025％--0.5％本品溶液外涂或喷雾。

含服：口腔溃疡，咽喉炎，口腔炎治疗，一次1.5毫克，一日3-4次。

餐具消毒：每公斤水加入10％本品溶液1-5毫升。

iii.为聚乙烯吡咯烷酮与碘的络合物，在水中可析出碘，与皮肤粘膜接触后亦可缓缓释出碘而起消毒作用，广谱而高效，对细菌、真菌、病毒均有杀灭作用。适用于皮肤、粘膜及公共卫生和食品工业的消毒，也可用于治疗烫伤、滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、化脓性皮炎等。

iv.溶液：5%、10%软膏10%气雾剂：5%。漱口、冲洗阴道等：用0.5%～1%溶液。皮肤消毒及治疗皮肤病等：用5%～10%溶液或10%软膏外涂。腹腔和缝合创口的冲洗：用0.1%溶液。公共卫生消毒：0.5%作气雾喷洒。餐具消毒：每千克水加入10%溶液1～5毫升，浸泡数分钟。

v.用于细菌性，真菌性，滴虫性阴道炎，宫颈炎、宫颈糜烂的治疗。用于预防性传播疾病（STD），如淋病、梅毒、艾滋病等。房事前后及月经后清洗阴道。妇科手术消毒，分娩前阴道消毒。日常卫生保健。

vi.本品须经稀释后使用，稀释方法：用灌洗液瓶盖作量杯，将本液注入一瓶盖半（约7ml）倒入灌洗瓶中，加入与体温相近的温开水注满灌洗瓶，遥均后备用。将灌洗接头倒插入已稀释好的消毒液中，浸泡2分钟消毒。到出灌洗接头与灌洗瓶旋紧，采用坐式或卧式，将灌洗接头轻轻插入阴道、即可进行灌洗。孕妇在医生指导下使用。