2-糠酸乙酯的的上游原料和下游产品有哪些

基本信息：

中文名称

5-(氯代磺酰基)-2-糠酸甲酯

中文别名

5-(氯磺酰基)-2-糠酸甲酯

英文名称

methyl

5-chlorosulfonylfuran-2-carboxylate

英文别名

methyl

5-chlorosulfonyl-2-furancarboxylate5-chlorosulfonyl-furan-2-carboxylic

acid

methyl

ester

CAS号

69816-05-3

上游原料

CAS号

中文名称

88-14-2

糠酸

87299-57-8

呋喃-5-磺酸-2-甲酸

67-56-1

甲醇

下游产品

CAS号

名称

69816-05-3

5-(氯代磺酰基)-2-糠酸甲酯

更多上下游产品参见：http://baike.molbase.cn/cidian/1280268

中文名称

4,5-二溴呋喃-2-羧酸甲酯

中文别名

4,5-二溴-2-糠酸甲酯

英文名称

Methyl

4,5-dibromo-2-furoate

英文别名

methyl

4,5-dibromofuran-2-carboxylate

CAS号

54113-41-6

上游原料

CAS号

中文名称

67-56-1

甲醇

2434-03-9

4,5-二溴-2-糠酸

611-13-2

2-糠酸甲酯

7732-18-5

水

35900-96-0

4,5-二溴-2-呋喃羰酰氯

下游产品

CAS号

名称

54113-41-6

4,5-二溴呋喃-2-羧酸甲酯

5158-46-3

甲基氯化锌

更多上下游产品参见：http://baike.molbase.cn/cidian/1534005

中文名称

5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酸

中文别名

5-(4-甲基-2-硝基苯基)-呋喃-2-羧酸

英文名称

5-(4-methyl-2-nitrophenyl)furan-2-carboxylic

acid

英文别名

5-(4-methyl-2-nitrophenyl)-2-furoic

acid

CAS号

55377-91-8

合成路线：

1.通过糠酸和4-甲基-2-硝基苯胺合成5-(4-甲基-2-硝基苯基)-2-糠酸，收率约45%；

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/163189

中文名称

2-呋喃甲酰基乙酸甲酯

中文别名

3-(2-呋喃基)-3-氧代-丙酸甲酯

英文名称

Methyl

2-Furoylacetate

英文别名

methyl

3-(furan-2-yl)-3-oxopropanoate

CAS号

615-06-5

上游原料

CAS号

中文名称

1192-62-7

2-乙酰基呋喃

616-38-6

碳酸二甲酯

88-14-2

糠酸

16695-14-0

丙二酸单甲酯

2414-98-4

乙醇镁

98-01-1

糠醛

527-69-5

呋喃甲酰氯

79-20-9

乙酸甲酯

38330-80-2

丙二酸单甲酯钾盐

611-13-2

2-糠酸甲酯

67-56-1

甲醇

614-99-3

2-糠酸乙酯

更多上下游产品参见：http://baike.molbase.cn/cidian/1449413

【中文商品名】内舒拿®/NASONEX®

【通用名称】糠酸莫米松鼻喷雾剂

【英文名称】Mometasone Furoate Aqueous Nasal Spray

【汉语拼音】kang suan mo mi song bi pen wu ji

【主要成分】糠酸莫米松

【规格】

(1)每瓶60揿，每揿含糠酸莫米松50mg，药物浓度为0.05%(g/g)

(2)每瓶140揿，每揿含糠酸莫米松50mg，药物浓度为0.05%(g/g)

【贮藏】在2℃至25℃保存。

【包装】本品包装于高密度聚乙烯瓶中。1瓶/盒。

【有效期】24个月

【执行标准】进口药品注册标准JX20080020

【批准文号】进口药品注册证号：H20130182

【生产企业】

公司名称：MSD Belgium BVBA/SPRL

地址：Clos du Lynx, 5, 1200 Brussels, Belgium

生产厂名称：Schering-Plough Labo N.V.

地址：Industriepark 30, 2220 Heist-op-den-Berg，Belgium

【主要成分】糠酸莫米松

化学名称：9α，21-二氯-11β，17-羟基-16α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-_二酮17-(2-糠酸酯)

分子式：C27H30Cl2O6

分子量：521.43

化学结构式：

【性状】糠酸莫米松鼻喷雾剂是一种定量手揿式喷雾装置，内容物为白色至类白色混悬剂。 季节过敏性或常年性鼻炎

通常先手揿喷雾器6~7次作为启动，直至看到均匀的喷雾，然后鼻腔给药，每揿喷出糠酸莫米松混悬液约100mg，内含糠酸莫米松一水合物，相当于糠酸莫米松50mg，如果喷雾器停用14日或14日以上，则在下一次应用时应重新启动。

在每次用药前充分振摇容器。

成人（包括老年患者）和青年：用于预防和治疗的常用推荐量为每侧鼻孔2揿（每揿为50mg），一日1次(总量为200mg)，一旦症状被控制后，剂量可减至每侧鼻孔1揿（总量100mg），即能维持疗效。

如果症状未被有效控制，可增加剂量至每侧鼻孔4揿的最大每日剂量，一日1次(总量400mg)，在症状控制后减小剂量。

在首次给药后12小时即能产生明显的临床效果。

3至11岁儿童：常用推荐量为每侧鼻孔1揿（每揿为50mg），一日1次（总量为100mg）。 季节过敏性或常年性鼻炎

在临床研究中报道与本品有关的局部不良反应（成人及青少年患者）包括头疼（8%），鼻出血如明显出血、带血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼热感（2%），鼻部刺激感（2%）及鼻溃疡（1%），这些不良反应常见于使用糖皮质激素类鼻喷雾剂时。鼻出血一般具有自限性，同时程度较轻，与安慰剂（5%）相比发生率较高，但与阳性对照的鼻腔用糖皮质激素（15%）相比发生率接近或较低，其他反应均与安慰剂相当。

在小儿患者中，不良反应如头疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）的发生率均与安慰剂相当。

鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少发生即刻过敏反应，极少有过敏反应和血管性水肿的报道。

罕有味觉及嗅觉干扰的报道。 禁止刺穿喷嘴。

鼻喷雾器的清洁：常规清洁鼻喷雾剂非常重要，否则将影响鼻喷雾剂的正常工作。清洁时，取下防尘帽，轻轻取下喷嘴，在温水中清洗喷嘴和防尘帽，然后在流动的水流下冲洗。禁止插入针或其他尖锐的器具刺穿喷嘴，此操作会损坏喷嘴，导致无法释放正确剂量的药物。清洗后可将本品放置于温暖的空间干燥，将喷嘴还原与瓶身相连，并盖上防尘帽。清洗后首次使用时需手揿喷雾剂2次以重新启动。

对于涉及鼻粘膜的未经治疗的局部感染，不应使用本品。

由于糖皮质激素具有抑制伤口愈合的作用，因而对于新近接受鼻部于术或受外伤的患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用糖皮质激素。

使用本品治疗12个月后未见鼻粘膜萎缩，同时糠酸莫米松可使鼻粘膜恢复至正常组织学表现。与仟何一种药物长期使用时一样，对于使用本品达数月或更长时间的患者，应定期检查鼻粘膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停用本品或需给予适当治疗，持续存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一项指征。

对于活动性或静止性呼吸道结核感染、未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒感染或眼单纯疱疹的患者慎用本品。

长期使用本品后未见下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴受到抑制，但对于原先长期使用全身作用糖皮质激素而换用本品的患者，需加仔细注意。这些患者可因停止全身用糖皮质激素而造成肾卜腺功能不全，需经数月后HPA轴功能才得以恢复。如果这些患者出现肾上腺功能不全的症状和体征时，应恢复全身应用糖皮质激素，并给予其他治疗和采取适宜措施。

在安慰剂对照临床试验中，小儿患者使用本品每日100mg长达一年，末发现其减慢生长发育速度。

在全身用糖皮质激素换用本品时，某些患者尽管鼻部症状有所缓解，但可发生全身用药时糖皮质激素的停药症状如最初的关节和（或）肌肉痛、乏力及抑郁，这时需鼓励患者继续使用本品治疗。此外全身用激素转为鼻腔局部应用时亦可暴露出原先存在的过敏性疾病，如过敏性结膜炎和湿疹，这些病症在全身用药时受到抑制。

接受糖皮质激素治疗的患者，免疫功能可能受到抑制，故应警惕面临某些感染（如水痘、麻疹）的危险，如果发生这种情况，得到医生指导是重要的。

在鼻腔内气雾吸入糖皮质激素后，罕有报道鼻中隔穿孔或眼内压升高的病例。

孕妇和哺乳期妇女用药

对于孕妇尚未进行足够或良好的对照研究。

如同其他鼻腔用糖皮质激素制剂，对于孕妇、乳母或育龄妇女，只有在用药后对母体、胎儿或婴儿的益处超过可能产牛的危害时才可使用本品。对母亲在孕期接受糖皮质激素诊治的婴儿需注意观察是否存在肾上腺功能减退。

儿童用药

临床对照研究表明鼻腔用糖皮质激素可能导致儿童患者生长速度减慢。在缺乏下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴抑制实验室证据的情况下，观察到的此种现象提示，对于儿童患者全身糖皮质激素暴露，与通常所采用的HPA轴功能测试相比，增长速度是更敏感的指示剂。这种与鼻腔用糖皮质激素相关的生长速度减慢的长期影响（包括对成年后身高的影响）还是未知的。停止鼻腔用糖皮质激素治疗后对生长的潜在影响还未进行充分的研究。对接受鼻腔用糖皮质激素的儿童患者（包括本品50mg）应进行例行检测（如身高检查）。延长治疗对生长的潜在影响应与获得的临床益处和可替代的非糖皮质激素治疗的安全性和有效性相衡量。为减少鼻腔用糖皮质激素给药（包括本品50mg）的全身影响，应测定每位患者的最低有效量。

在临床对照研究中，720名3至11岁的过敏性鼻炎患者使用本品50mg治疗（100mg/天给药）。在另一项临床对照研究中，对28名2至5岁的过敏性鼻炎患者使用本品50mg治疗（100mg /天给药）以评价安全性。小于2岁的过敏性鼻炎患者的安全性与有效性还没有建立。

一项对过敏性鼻炎儿童患者(3至9岁)进行的为期一年的临床研究评价本品50mg（100mg/天）用药对增长速度的影响。与安慰剂相比，没有观察到本品50mg对增长速度有显著的影响。30分钟替可克肽(Cosyntropin)灌输后，未观察到与HPA轴抑制相关的临床迹象。

本品50mg或更高剂量对免疫缺乏患者的生长抑制的潜在影响未被排除。

老年用药

老年患者：总计203名64岁以上（64到86岁）患者接受本品治疗，50mg共3个月。此人群中被报道的不良反应在类型和影响范围上与年轻患者群中报道的不良反应类似。 由于本品的全身生物利用度<1%（采用定量限为0.25 pg/ml的敏感分析方法），因而发生药物过量时除观察外不需任何治疗，以后可重新使用适宜剂量的药物。

吸入或口服过量的糖皮质激素对下丘脑垂体肾上腺轴的功能有抑制作用。 吸收：

鼻喷雾单独给药后，尽管使用了较低定量检测限（LOQ）（50pcg/mL）的灵敏分析方法，在成人及儿童受试者血浆中均未检测出糠酸莫米松。

分布：

糠酸莫米松5～500nl/mL浓度范围内，体外蛋白结合率为98%～99%。

代谢：

研究表明糠酸莫米松经鼻部吸收及吞咽的所有药物经历强代谢后代谢为多种代谢物。在血浆中未检测出主要代谢物，在体外培养中，次要代谢物之一为6β-羟基-糠酸盐。在人肝微粒体中，本品的代谢物受细胞色素P-450 3A4 （CYP3A4）的影响。

清除：

静脉给药后，糠酸莫米松有效血浆清除半衰期是5.8小时。吸收的药物大部分作为代谢物通过胆汁排泄，少数通过尿液排泄。

特殊人群

对糠酸莫米松在肾损、肝损患者及不同年龄和不同性别患者中的药代动力学，还未进行充分研究。

中文名称

呋喃-2,5-二甲酸二甲酯

中文别名

2,5-呋喃二甲酸二甲酯呋喃-2,5-二羧酸二甲酯

英文名称

Dimethyl

furan-2,5-dicarboxylate

英文别名

Dimethyl

Furan-2,5-dicarboxylate

CAS号

4282-32-0

上游原料

CAS号

中文名称

67-56-1

甲醇

3238-40-2

2,5-呋喃二甲酸

186581-53-3

重氮甲烷

56-23-5

四氯化碳

88-14-2

糠酸

5904-71-2

5-甲酰基-2-呋喃甲酸甲酯

67-47-0

5-羟甲基糠醛

36802-01-4

5-(羟基甲基)-2-糠酸甲酯

110-00-9

呋喃

下游产品

CAS号

名称

4282-32-0

呋喃-2,5-二甲酸二甲酯

更多上下游产品参见：http://baike.molbase.cn/cidian/669676