盐酸纳洛酮的简介
【药物名称】盐酸纳洛酮 Naloxone Hydrochloride
【药物别名】苏诺
【分子式成分】17-烯丙基-4，5α-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6酮盐酸盐
【制剂规格】注射液：1ml：0.04mg、1ml：0.4mg。本品为无色的澄明液体
【药 动 学】口服可吸收，但首过效应大。静注2min内显效，能很快通过血脑屏障。肌注、皮下注射、舌下或气管内给药起效比静注稍迟。T1/2为60min～90min，肝内代谢。本品静注和气管内给药1～3分钟，肌注或皮下注射5～10分钟产生效果，本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，作用持续45～90分钟，人血浆半衰期为90分钟，口服吸收效果差。
【适 应 症】麻醉性镇痛药的急性中毒及酒精急性中毒，首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用于阿片类药物成瘾者的鉴别诊断。
【不良反应】有血压上升、心率加快、胸闷、震颤、恶心、呕吐等。
【用法用量】皮下、肌内或静脉注射，阿片类药物过量中毒，成人0.4mg（或10(g/kg）/次，需要时2～3min可重复1次；阿片类药物所致的术后呼吸抑制，每次按体重1.3(g～3(g/kg。阿片依赖者的鉴别诊断，肌注0.4mg/次，20～30min内无反应可再肌注1次。重度酒精中毒，肌内或静脉注射0.8mg～1.2mg，1h后重复给药0.4mg～0.8mg。
1、纳洛酮可以抑制了下丘脑垂体分泌内源性阿片肽。
2、纳洛酮对特异性阿片肽受体的有效拮抗而加速了外周血浆β-EP的分解，并与脑内吗啡受体结合，使β-EP失活。
3、纳洛酮还具有抗凝、降低血黏度作用，增加脑缺血区血流量，抑制花生四烯酸(AA)代谢，调节前列腺素和血栓素平衡，改善微循环，减轻脑水肿，促进损伤神经功能恢复，而逆转颅脑损伤引起的神经功能障碍。
4、纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一，是临床应用最广的阿片受体拮抗药，号称阿片类毒物的最大克星。
扩展资料：
纳洛酮的特性：
1、作为拮抗剂药物，纳洛酮本身无内在活性，但是它的分子结构和吗啡类似（吗啡属于阿片类药物，是一类处方药，医学上常用阿片类药物作为镇痛药品）。
2、纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。
3、卓越的神经元保护剂，有效抑制Ca2+内流，保护N+-K+-ATP酶活性，保护神经功能恢复。
参考资料来源：
百度百科-纳洛酮
因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本品可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时，应重复给予本品。静脉输注 静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。成人使用阿片类药物过量 首次可静脉注射本品0.4mg-2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。如果给10mg还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。术后阿片类药物抑制效应 部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应依据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。1～2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小时后重复给药0.4～0.8mg。儿童使用阿片类药物过量 小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/㎏，。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。术后阿片类药物抑制效应 参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005 mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。新生儿用药：阿片类药物引起的抑制 静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。纳洛酮激发试验：用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征，如果未出现阿片戒断症状/体征，或未达到逆转的作用，呼吸功能未得到改善，可间隔2至3分钟重复用药，每注射0.6mg观察20分钟。如果纳洛酮的给药总量达到10mg后仍未观察到反应，则阿片类药物诱发的或部分由阿片类药物引起毒性的诊断可能有误。在不能进行静注给药时，可选用肌注或皮下注射。本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含有阿片的患者。有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应，静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。
妊娠B类。对阿片类药物依赖者，可迅速激发严重的戒断症状，应注意病人的用药史。本品无依赖性，心功能障碍和高血压患者慎用。本品鉴别试验阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。 曾用名 英文名 NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION 拼音名 YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE 药品类别 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 性状 本品为无色澄明液体。 药理毒理 本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。 药代动力学 本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。 适应症 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。 用法用量 常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。 不良反应 本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。 禁忌症 注意事项 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3．心功能不全和高血压患者慎用。 孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 尚不明确。 药物过量 贮藏 密闭，在凉暗处保存。 包装 有效期
盐酸纳洛酮舌下片吃完之后是不可以喝酒的。盐酸纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇，而乙醇就是酒精，酒中是含有酒精成分的，服药后是不可以饮酒的。
药物具有相互的作用，对于有心脏病史或接受具有潜在效应，如低血压、室速、房颤和肺水肿药物治疗的病人，应慎用。
扩展资料：
盐酸纳洛酮舌下片，适应症为用于急性酒精中毒，限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
在使用此药物的时候，有一定的注意事项，酒精中毒伴严重呕吐者，应改用盐酸纳洛酮注射液或常规治疗。本品应严格遵医嘱使用。
参考资料来源：百度百科-盐酸纳洛酮舌下片
1960年首次合成的纳洛酮，一般都是针剂，用于静脉注射，但也有片剂如盐酸纳洛酮舌下片(风度) ，喷剂如FDA批准的Narcan喷鼻剂（首个FDA批准的盐酸纳洛酮喷雾剂）等几种剂型。
纯纳洛酮的分子结构式如上图，中文别名：(5alpha)-3,14-二羟基-17-丙-2-烯-1-基-4,5-环氧吗啡烷-6-酮； 苏诺 ；烯丙羟吗啡酮；丙烯吗啡酮；那诺非；英文名称：naloxone。分子式：C19H21NO4，分子量：327.37400。成品是白色至略灰白色的粉末物品，密度：1.43 g/cm3，熔点：184ºC，沸点：532.8ºC（一个大气压下），闪点：276.1ºC。性质比较稳定，没有特别的 吸湿性 ；应贮存在防强光，防潮的容器中，避免过多的水分。可以溶解于水、稀酸和强碱，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。溶解于水成为溶液后，水溶液呈酸性，8.07%的水溶液与血浆等渗。
作为拮抗剂药物，纳洛酮本身无 内在活性 ，但是它的分子结构和吗啡类似（吗啡属于阿片类药物，是一类处方药，类似药物有羟考酮、二氢可待因酮以及违禁药物海洛因；追溯历史，鸦片战争时期那些黑色的鸦片也可以算作一种阿片类药物。医学上常用阿片类药物作为镇痛药品），所以它能通过和阿片类药物竞争、拮抗，与各类阿片受体（依次为μ，κ，δ，特别是与μ受体有很强的亲和力）结合，就像棒打鸳鸯，自己取而代之一样。因为纳洛酮和受体结合能力很强，所以使用后生效迅速，迅速解除阿片类药物的作用，逆转阿片 镇痛药 引起的呼吸抑制，恢复神经的兴奋，使心血管功能亢进，同时也逆转阿片类药物的所有作用，包括镇痛。纳洛酮另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用以及抗休克作用。纳洛酮使用安全性高，不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制；医学上还可对 吸毒者 进行鉴别诊断。
纳洛酮口服后由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100，因此认为口服基本无效。一般以注射给药为主，也可以皮下、肌内注射，舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟：静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。吸收入血后，易透过血脑屏障，绝大部分很快在肝内代谢失活，半衰期为30～78分钟，代谢产物随尿排出。
纳洛酮是目前急诊科应用最为广泛的药物之一，是临床应用最广的阿片受体拮抗药，号称阿片类毒物的最大克星，是急诊医生必备利器!除了用于麻醉镇痛药如海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等中毒的解毒，镇静催眠药如安定中毒，急性酒精中毒也可用它作为解药。另外，还可以用于阿片类药物依赖性（也就是服食注射毒品成瘾）的诊断。主要用于：
1．解救麻醉性镇痛药急性中毒或者服用毒品过量（如 哌替啶 、 阿法罗定 、 美沙酮 、 芬太尼 、 二氢埃托啡 、依托尼秦等），拮抗这类药物的呼吸抑制作用，并使病人苏醒。
2．用于拮抗麻醉性镇痛药的残余作用和新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而引起呼吸抑制。
3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，具有临床诊断价值。
5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
虽然纳洛酮不良反应少见，仍有少数患者使用后出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。因此使用中应注意以下事项：
1.对类阿片药物有 躯体依赖性 者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性 戒断综合征 。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.高血压患者、心功能不全或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
6.过量可致恶心，呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、 室性心动过速 及心室颤动等心律不齐。偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等 肺水肿 表现。部分 凝血酶原时间 延长及出血现象。
说了那么多，接下来我们举两个栗子来展示一下纳洛酮的作用。
案例1：某个下午，急诊科的宁静突然被一阵嘈杂打破，一个病人被急冲冲地推进了抢救室。病人30 岁上下，身体壮实，颜面紫绀明显，意识丧失，中度以上昏迷，还能摸到很细弱的脉搏，呼吸几近停止，大约 2～3 次/分，护士已经给吸了氧、开通静脉通道。唯一一个“家属”吞吞吐吐，说是可能喝安眠药了。但是医生在查体发现两侧瞳孔都很小，近乎针尖样，而且注意到病人的左臂上有个纹身！马上意识到有可能是吸食毒品过量！于是立即给予纳洛酮 0.8 mg 静脉注射。很快病人出现了挣扎，而且越来越激烈，稍后意识转清，竟然坐了起来！事后询问，证实患者是由于服用了过量的美沙酮导致中毒引起呼吸抑制。
案例2：还是在急诊科，120送来了一个呼吸浅慢、浑身酒气的患者，感知迟钝、困倦、嗜睡，但不伴有昏迷，询问告知饮白酒数瓶。立即给予静脉注射纳洛酮0.2-0.4mg后几分钟，患者居然就可以清醒！事后测定用药前血内乙醇浓度达到250mg/100ml。
现在你知道纳洛酮是什么东西了吧？神奇的纳洛酮。
