盐酸阿霉素CAS:25316-40-9，请问这产品的溶解性如何

阿霉素又名多柔比星。

批准文号是找到的

注射用盐酸阿霉素

品名和结构式

正名：注射用盐酸阿霉素

化学名： 10-（（3-氨基-2、3、6、一三去氧-a—L—来功已吡喃基）—氧）—7、8、9、10—四氢—6、8、11——三羟基—8、（羟乙酰基）—1—甲氧基—5、12—萘二酮的盐酸盐。

英文名：Doxorubicin Hydrochloride for Injection

拉丁名：Doxorubicini Hydrochloridum Pro Injectione

分子式：C27H29NO11·HCI

分子量：579。99

性状

本品为橙红色疏松状块状物或粉末，易溶于水。本品能与葡萄糖氯化钠输液配伍；也能与某些抗肿瘤药物合并应用。

药理作用

阿霉素对机体可产生广泛的生物化学效应。具有强烈的细胞毒性作用。其作用机制主要是阿霉分子嵌入DNA而抑制核酸的合成。

吸收、分布、排泄

阿霉素静脉注射后在血浆中很快消失。广泛分布于肝、脾、肾、肺和心脏中。本品主要在肝脏代谢，大约有一半由胆汁中排出。尿排泄量约为4-5%，肝功能不全将导致排泄更慢。本品不能通过血脑屏障。

适应症

本品适应于乳腺癌、肺癌、软组织肿瘤、骨肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、甲状腺癌、神经母细胞癌、肾母细胞癌、恶性淋巴癌和急性白血病，也可用于肝癌、胃癌、卵巢癌、宫颈癌、头颈部肿瘤、多发性骨髓瘤、胰腺癌、食道癌及子宫内膜瘤等。

用法与用量

临用前，用灭菌注射用水5ml、25ml使之溶解， 再加置5%葡萄糖注射液或灭菌生理盐水中。

静脉注射或滴注，常用量每平方米表面积40-60mg为一疗程，一般采用间隔给药，三周为一疗程，

具体用法如下：

1.一次10mg,一日一次，连续4-8天，停药7-10天，以上为一疗程，可连续给药2-3个疗程。

2.一次20mg,一日一次，连续2-3天，停药7-10天，以上为一疗程，可连续给药2-3个疗程。

3.一次20-30mg，一日一次，连续3天，停药18天。以上为一疗程，可连续给药2-3疗程。

不良反应

1.抑制骨髓造血功能：表现为血小板及白细胞减少。

2.有延缓性心脏毒性，严重者可出现心力衰竭。

3.病人均有不同程度的脱发，停药后可恢复。

4.胃肠道反应：出现恶心、呕吐、腹痛及口腔粘膜溃肠。

5.少数病例可见发热，出血性红斑及肝功能损害。

禁忌症

1.曾用其他抗肿瘤药物或放射治疗已引起骨髓抑制的病人禁用。

2.有严重心脏病患者及孕妇禁用。

注意事项

1.必须在医生指导下使用，用药期间应严密监测血象，肝功能及心电图变化。

2.在静脉滴注时应防止药物漏出血管外，以免引起组织损害和坏死。

3.本品不能与肝素合并使用，以防产生沉淀。

4.全积累量（以用药总量）每平方米应不超过450-550毫克（体表面积）。

所谓盐酸阿霉素中的盐酸是指阿霉素的盐酸盐，也就是氯化阿霉素，是为了增加水溶性而特意这么做的，并不是真的含有盐酸，实际上是含有氯离子。

真要除去氯离子，可以把盐酸阿霉素溶解后过强碱性阴离子交换柱来除去

每个医院的具体分类不完全相同，但基本上有以下几类，差异不应该是一个大

一般左：

呼吸系统药，消化系统药，心血管药，利尿药，中枢神经系统药物一般从右侧

：

维生素，抗感染剂，血液和造血系统的药物，抗过敏

导致人类死亡的疾病中,居于首位。化学药物治疗目前仍是大部分肿瘤患者的主要治疗方法之一,但由于肿瘤组织乏血供、局部缺氧、肿瘤细胞膜上存在主动药物转运蛋白等原因导致肿瘤局部的药物浓度较低、能够维持肿瘤局部有效的药物浓度时间较短,进而对化疗产生抵抗作用。因此,寻找一种增加肿瘤血流灌注的方法,进而提高肿瘤局部的有效药物浓度及其维持时间、减少化疗药物的使用剂量,对于减少高剂量的化疗药物在局部和全身的副作用及对于增强肿瘤化疗的作用具有重要的意义。本课题组前期研究已经证实,高峰值负压(2.6~4.8MPa)超声联合微泡会对动物肿瘤微血管产生损毁作用,并形成局部血肿及组织水肿,进而阻断肿瘤的血液循环而声压值为1.0MPa的低强度超声可能显著增加动物肿瘤血流灌注。本研究采用了新型可调控微泡空化的诊断超声仪,探讨诊断超声联合微泡对肿瘤血流的增强作用及其所相对应的肿瘤局部药物浓度的改变,实验采用三种不同强度的机械指数(MI)超声联合微泡对兔VX_2肿瘤进行治疗,并评价其对兔VX_2肿瘤血流灌注、肿瘤病理形态和肿瘤组织药物浓度等方面的影响,从而为临床肿瘤化疗有效率的提高提供一个新的思路。目的:1.探讨不同机械指数(MI)的诊断级超声联合微泡(MB)对兔VX_2肿瘤的血管效应。2.通过超声联合微泡对兔VX_2肿瘤血管效应的改变,探讨不同血管效应改变下肿瘤组织内阿霉素(Dox)的药物浓度变化情况。材料和方法:1.实验材料:⑴仪器设备:新型VINNO70超声仪(飞依诺科技有限公司,苏州),具有创新性的微泡超声空化调控功能(即Vflash功能)。所配X4-12L高频线阵探头,频率范围4-12MHz,具有可变区域的弱聚焦式超声发射功能,用于低强度超声治疗。设定脉冲宽度为18个周期,治疗频率为4MHz,脉冲重复频率(PRF)为20Hz,MI在各实验组的调整档位为0.3、0.7、1.4。⑵实验动物:62只雄性健康新西兰大白兔,体质量为2.3~2.5公斤,由第三军医大学第二附属医院实验动物中心提供。⑶实验试剂:脂氟显脂质微泡超声造影剂,由第三军医大学第二附属医院超声科提供,脂氟显为粉末状白色物质,振荡后呈凝乳状,微泡内的核心气体为全氟丙烷(C3F8),振荡后的微泡浓度为(4~9)×109/mL,98%的微泡直径小于等于8微米,平均微泡直径2微米。盐酸阿霉素,由湖北省中龙集团生产。2.实验方法:⑴兔VX_2肿瘤的血管效应探索实验:健康雄性新西兰白兔40只,随机分组为MI=0.3组(n=10)、MI=0.7组(n=10)、MI=1.4组(n=10)、假照组(n=10),采用大腿内侧瘤组织块接种法接种VX_2肿瘤。0.2ml脂氟显稀释至5ml生理盐水用于超声治疗,各组超声治疗频率均为4MHz,脉冲重复频率20Hz,脉冲宽度18个周期,脉冲时间1.2秒,间歇时间5秒,总治疗时间为5分钟。对照组予以超声假照,仅以探头置于肿瘤表面,时间为5分钟。存储对兔VX_2肿瘤治疗前后的动态造影图像,并用造影分析软件分析治疗前后超声造影的峰值强度(PI)及曲线下面积(AUC)。取治疗后肿瘤标本进行HE病理染色。⑵Dox在肿瘤局部的浓度测定:22只健康雄性新西兰白兔,随机分组为MI=0.3组(n=8)、MI=1.4组(n=8)及空白对照组(n=6),造影方法及微泡剂量同前。经耳缘静脉缓慢注射阿霉素30mg/kg,30分钟后再行超声治疗,空白对照组仅注射阿霉素。超声治疗结束后,即刻在同一造影切面进行治疗后的超声造影。取治疗后的兔VX_2肿瘤标本采用高效液相色谱法(HPLC)测量Dox浓度,并对MI=0.3组、MI=1.4组及对照组的Dox浓度数据进行统计学分析。结果:⑴诊断超声联合微泡对兔VX_2肿瘤的血管效应:视觉评价前后两次超声造影结果显示,MI=0.3组,7例(70%)肿瘤治疗后血供较治疗前明显变丰富,1例(10%)肿瘤治疗后血流阻断,2例(20%)肿瘤血供未见明显变化MI=0.7组,5例(50%)的肿瘤血供较治疗前减少,3例(30%)的肿瘤血供较治疗前增加,2例(20%)未见明显变化MI=1.4组治疗后8例(80%)肿瘤血供较治疗前减少,血流增加和无明显变化各1例(10%,10%)对照组治疗后造影未见与治疗前有明显差异。MI=0.3组治疗后峰值强度(PI)显著上升(P0.05),MI=1.4组治疗后PI及AUC显著下降(P0.05、P0.01)。HE染色未见明显组织结构的病理改变。⑵阿霉素在肿瘤局部的浓度测定结果:MI=0.3组、MI=1.4组和空白对照组中的肿瘤组织内Dox药物质量浓度分别为(1.529±0.400)μg/g、(0.969±0.661)μg/g和(0.887±0.545)μg/g。MI=0.3显著高于对照组(P0.05),MI=0.3与MI=1.4,MI=1.4与对照组间无显著差异(P0.05)。结论:⑴低能量诊断超声(MI=0.3)联合微泡可丰富兔VX_2肿瘤血供,高能量诊断超声(MI=1.4)减少血流灌注同时不引起组织显著病理变化。⑵低能量诊断超声(MI=0.3)联合微泡可增加兔VX_2肿瘤局部血液灌注及其药物浓度。

Doxorubicin

water solubility 1.18e+00 g/l

logP 1.41

logP 0.86

logS -2.67

pKa 11.02

hydrogen acceptor count 12

hydrogen donor count 6

polar surface area 206.07

rotatable bond count 5

refractivity 134.59

polarizability 53.87