甲硫酸新斯的明的作用与用途

1 皮下或肌内注射，成人每次0.25mg～1mg。

2 拮抗竞争型肌松药过量中毒，在全麻药作用已消失后用2.5mg混合阿托品1mg，在5分钟内1次静脉推注，10分钟后肌张力可改善，维持约1小时。极量新斯的明为5.0mg，阿托品为2.0mg。

病情分析：甲硫酸新斯的明属于抗胆碱酯酶药。可以用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，也可以用于重症肌无力

意见建议：您的朋友因为已经明确诊断为重症肌无力，所以可以使用甲硫酸新斯的明治疗

方法名称： 甲硫酸新斯的明原料药—甲硫酸新斯的明的测定—中和滴定法。

应用范围： 本方法采用滴定法测定甲硫酸新斯的明原料药中甲硫酸新斯的明的含量。

本方法适用于甲硫酸新斯的明原料药。

方法原理： 供试品置凯氏烧瓶中，加水溶解后，加氢氧化钠试液，加热蒸馏，馏出液导入2%硼酸溶液中，馏出液中加甲基红-溴甲酚绿混合指示液，用硫酸滴定液滴定至溶液由蓝绿色变为灰紫色，并将滴定结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算甲硫酸新斯的明的含量。

试剂：

1. 氢氧化钠试液

2. 2%硼酸溶液

3. 硫酸滴定液（0.01mol/L）

4. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液

5.基准无水碳酸钠

仪器设备：

试样制备：

1. 氢氧化钠试液

取氢氧化钠4.3g，加水使溶解成100mL。

2. 硫酸滴定液（0.01mol/L）

配制：取硫酸3mL，缓缓注入适量水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。

标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。

硫酸滴定液（0.01mol/L）可由上述配制的硫酸滴定液（0.05mol/L）稀释制成，必要时标定浓度。

3.甲基红-溴甲酚绿混合指示液

取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。

操作步骤： 精密称取供试品约0.15g，置凯氏烧瓶中，加水90mL溶解后，加氢氧化钠试液100mL，加热蒸馏，馏出液导入2%硼酸溶液50mL中，至体积约达150mL停止蒸馏，馏出液中加甲基红-溴甲酚绿混合指示液6滴，用硫酸滴定液（0.01mol/L）滴定至溶液由蓝绿色变为灰紫色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL硫酸滴定液（0.01mol/L）相当于6.688mg的C13H22N2O6S。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.127。

氯化氨甲酰甲胆碱又称比赛可灵，是拟胆碱药。对胃肠道、膀胱、子宫等平滑肌兴奋作用较强，促进唾液、胃肠液分泌的作用快而持久，能增强胃肠蠕动、子宫和膀胱收缩及反刍动物反刍机能等。因此该品主要用于前胃及胃肠弛缓；也用于膀胱积尿、胎衣不下和子宫蓄脓等。制剂为氯化氨甲酰甲胆碱注射液。采用皮下注射，一次量为每100公斤体重5～8毫克。肠道完全阻塞、创伤性网胃炎患畜及孕畜忌用。本品临床应用较安全。发生过量中毒时，特效解毒药为阿托品。

甲基硫酸新斯的明为抗胆碱酯酶药，可产生完全拟胆碱效应。其兴奋胃肠道、膀胱和子宫平滑肌作用较强，兴奋骨骼肌的作用最强。制剂有甲基硫酸新斯的明注射液。临床用于马肠道弛缓、便秘；牛前胃弛缓；重症肌无力、胎衣不下和尿潴留等。肌内或皮下注射，一次量为：马4～10毫克，牛4～20毫克，羊、猪2～5毫克，犬0.25～1毫克。机械性肠梗阻患畜禁用；过量中毒时，可用阿托品解救。

本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0。89-1。2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。 本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（N2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩，但却减少胃酸，因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合，但结合牢固水解慢，使胆碱酯酶失去活性，已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积，而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质，可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。

本品口服难吸收且不规则，注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%～25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

药物名称： 新斯的明

药物别名： 普洛斯的明，普洛色林，PROSTIGMIN，Proserin

英文名称： Neostigmine

说 明： 片剂：每片15mg。注射液：每支0.5mg（1ml）；1mg（2ml）。 <BR>

功用作用： 具有抗胆碱酯酶作用，但对中枢神经系统的毒性较毒扁豆碱弱；因尚能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体，故对骨骼肌作用较强；缩瞳作用较弱。多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。

用法用量： 口服其溴化物，1次15mg，1日45mg；极量：1次30mg，1日100mg。皮下注射、肌注其甲硫酸盐，每日1～3次，每次0.25～1.0mg；极量：1次1mg，1日5mg。由于口服后在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远较注射剂量为大。以0.05％眼药水用于青少年假性近视眼，1日2次，每次1～2滴，3个月为1疗程。<BR>

注意事项： （1）大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。

（2）癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘病人禁用。

本品所含门冬氨酸钾、维生素B6在糖、蛋白质、脂肪代谢中起重要作用，可维持角膜与虹膜、睫状体的新陈代谢。甘草酸二钾具有类皮质激素作用，可抗炎抗过敏。盐酸萘甲唑林为血管收缩剂，可减轻炎症和充血。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，可缓解过敏反应症状。甲硫酸新斯的明为抗胆碱酯酶药，具有拟胆碱作用，可降低眼压，调节视力以及解除眼肌疲劳。