盐酸坦洛新缓释片的功效与作用有哪些

盐酸文拉法辛缓释片，适应症为本品适用于治疗各种类型抑郁症（包括伴有焦虑的抑郁症）及广泛性焦虑症。

本品主要成份：盐酸文拉法辛

化学名称：(±)–1–[2–(二甲胺基)–1–(4–甲氧苯基)乙基]–环己醇盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C17H27NO2•HCl

分子量：313.87

根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求，吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。盐酸吗啡缓释片为强效镇痛药，主要适用于晚期癌症病人镇痛。

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盐酸坦洛新缓释片是西药，长期服用可能会有不良反应，但是很多人也有疑问：盐酸坦洛新缓释片会导致无精吗?

盐酸坦洛新是一个选择性突触后α1受体阻断剂，对突触前膜的α2受体无影响，具有降低动脉血压而不降低心输出量的特点，也没有导致心动过速的危险。盐酸坦洛新作为前列腺增生对症治疗的代表药，通过阻断α-受体而松弛前列腺尿道平滑肌，前列腺和尿道平滑肌α-受体主要为α1a-受体，盐酸坦洛新对α1受体的亚型具有选择性，为α1a>α1d>α1b。

盐酸坦洛新缓释片常见的副作用有恶心呕吐、食欲不振等,偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可园头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。

注意事项有：

1、现皮疹等过敏反应应停药。

2、体位性低血压者慎用。有体位性低血压史的患者或合用降压药时须注意血压的变化。

3、长期用药应定期检查肝功能。

4、伴有肾功能不全的老年患者勿随意增量。

缓释片是一种先进的药物剂型，说白了，拉出来的那个是个药壳子，那个壳子上边有个用激光开的小口，用作缓慢释放里边的药物，从而达到稳定的血药浓度，从而大减少服用此类药物带来的副作用。 缓释胶囊:微丸包衣，再装胶囊,利用不同包衣厚度的颗粒的释药时间不同，以达到缓释效果,胶囊被消化悼了，所以无残留。 缓释片：片剂包衣，利用缓释片内外的渗透压差，促使片内的药物饱和溶液恒速地从片剂表面的释药小孔释出，达到缓释效果。符合零级速率过程，恒速释放。以原型片剂排泄在粪便中。

这两种药物都是西药，它们的主要作用机理也非常相近，就是通过有选择性地阻断前列腺里面的α1A肾上腺素受体，实现降低前列腺尿道内压。两种药物都适用于因前列腺增生引起的排尿障碍。但是，它们的组成成分是不一样的。盐酸坦洛新缓释片看上去是白色片状，主要成分是盐酸坦洛新；而盐酸坦索罗辛缓释胶囊就是硬胶囊，主要成分是盐酸坦索罗辛，胶囊里面物质为类白色球形颗粒。

所以，盐酸坦洛新缓释片与盐酸坦索罗辛缓释胶囊之间主要的区别在于剂型不同，成分不同。但是它们的功效相似，建议不要同时服用。

通过复杂的作用机制，文拉法辛有可能和其它药物产生潜在的相互作用。酒精15例男性健康志愿者服用文拉法辛150 mg/天后单次摄入酒精(0.5 g/kg)，未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外，在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期间应建议患者避免饮酒。西咪替丁在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁会抑制文拉法辛的首过代谢。口服文拉法辛的清除率降低约43%,药物的AUC和Cmax增加约60%,但合并使用西咪替丁对ODV的代谢没有影响，因为ODV在血循环中的量远多于文拉法辛,因此文拉法辛和ODV相加的药理作用仅有轻度增强，对于大多数成人不必调整药物的剂量。但对于先前有高血压、老年人和肝功能不全的患者来说,文拉法辛与西咪替丁的相互作用可能会更显著,应该慎用。地西泮18例健康志愿者口服150 mg/天文拉法辛达到稳态的条件下，单次服用10 mg的地西泮对文拉法辛和ODV的药动学均无影响。文拉法辛对地西泮及其活性代谢产物的代谢也无任何影响，对地西泮引起的精神运动和心理测定的改变也无影响。氟哌啶醇与氟哌啶醇进行的药代动力学研究发现，氟哌啶醇的总口服清除率降低42%。AUC增加70%，最大血药浓度增加88%，但是氟哌啶醇的消除半衰期没有变化，目前仍不明这种变化的机制。酮康唑在一项药代动力学研究中，给予酮康唑后再给予文拉法辛，受试者[CYP2D6的加快代谢反应(EM)型或减慢代谢反应(PM)型]的文拉法辛和ODV的血药浓度都升高。对于加快代谢反应(EM)的受试者，文拉法辛Cmax升高26%；而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛Cmax升高48%。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者，ODV的Cmax分别升高14%和29%。对于加快代谢反应(EM)的受试者，文拉法辛AUC值升高21%；而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛AUC值升高70%。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者，ODV的AUC值分别升高23%和141%。美托洛尔一项药代动力学研究中,同时给予健康志愿者文拉法辛(每8小时给予50 mg连续5天)和美托洛尔[每24小时给予100 mg连续5天)，显示美托洛尔的血药浓度升高约30-40%，而其活性代谢产物α-羟基美托洛尔的血药浓度没有受到影响。在该研究中,文拉法辛似乎减弱了美托洛尔在健康志愿者中的作用，而降低了血压。对于高血压患者的相关临床意义尚不明确。美托洛尔不改变文拉法辛或其活性代谢产物ODV的药代动力学特性。当合并使用美托洛尔和文拉法辛时应谨慎。在某些患者中，文拉法辛治疗与血压升高呈剂量相关性。建议患者在服用盐酸文拉法辛缓释片时应定期监测血压(见[注意事项]警告)。锂盐12名健康志愿者口服单剂量600 mg的锂盐时，对服用文拉法辛150 mg/天并达到稳态的药动学不产生影响，锂盐对ODV的代谢也无影响。文拉法辛对锂盐的代谢也无影响(另见中枢神经系统活性药物)。血浆蛋白结合率高的药物文拉法辛是一个蛋白结台率较低的药物，因此，盐酸文拉法辛缓释片不可能使其它蛋白结合率高的药物的游离浓度升高。干扰凝血的药物(例如非甾体性抗炎药、阿司匹林和华法令)血小板5-羟色胺释放在凝血过程中起了重要的作用。病例对照和组群设计的流行病学研究证明这些药物与精神治疗药物联合使用可以干扰5-羟色胺的再摄取，并且上胃肠道出血的发生显示非甾体性抗炎药或阿司匹林与精神药物合并使用可能产生出血的风险。在SSRIs和SNRIs药物与华法令合并使用时，有报道改变抗凝效应，包括出血的增加。使用华法令的患者开始或中断盐酸文拉法辛缓释片治疗时应仔细监测。其他可能影响文拉法辛的药物文拉法辛的代谢通路包括CYP2D6和CYP3A4。文拉法辛主要由细胞色素P450 CYP2D6酶代谢为活性的代谢产物--ODV。相对于CYP2D6，CYP3A4在文拉法辛的代谢过程中是次要通路。CYP2D6抑制剂：体外和在体的研究证实文拉法辛主要由CYP2D6酶代谢为有活性的代谢产物ODV，CYP2D6酶对多种抗抑郁药的代谢活性决定于基因多态性。当文拉法辛和CYP2D6抑制剂合用时，可能会降低文拉法辛代谢成为ODV，结果导致文拉法辛血药浓度升高，ODV的浓度降低。这种作用与CYP2D6酶低活性的人群代谢特征相似(见[药代动力学]-代谢和排泄)。由于文拉法辛和ODV均具有药理活性，因此当文拉法辛和抑制CYP2D6的药物合用时无需调整剂量。CYP3A4抑制剂：合并使用CYP3A4抑制剂和文拉法辛可能会升高文拉法辛和ODV水平(见[药物相互作用]-酮康唑)。因此，当合并使用CYP3A4抑制剂和文拉法辛时应谨慎。CYP2D6和CYP3A4双重抑制剂：文拉法辛主要的代谢酶是CYP2D6和CYP3A4，尚无文拉法辛与同时抑制CYP2D6和CYP3A4酶的药物合用的研究。但可以预见如合用会使文拉法辛血药浓度升高。因此，当文拉法辛与这些CYP2D6和CYP3A4双重抑制剂合并使用时需谨慎。经细胞色素P450酶代谢的药物CYP2D6：体外研究显示文拉法辛对CYP2D6的抑制作用较弱，这在文拉法辛和氟西汀对经CYP2D6酶代谢的药物美沙芬的代谢影响的对照研究中也得到证实。丙咪嗪：文拉法辛对丙眯嗪和2-羟丙咪嗪的药动学没有影响。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高约35%。2-羟地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙眯嗪不影响文拉法辛和ODV的代谢。2-羟地昔帕明浓度升高的临床意义尚不明。利培酮：口服文拉法辛150 mg/天达到稳态时轻度抑制由CYP2D6酶代谢的利培酮(单次口服1 mg)代谢为活性代谢产物9-羟利培酮，导致利培酮的AUC增加约32%。但是合用文拉法辛对总体活性部分(利培酮和9-羟利培酮)的药物动力学特征无明显影响。CYP3A4：在体外文拉法辛不抑制CYP3A4的活性。这在人体的药物相互作用研究中得到证实，文拉法辛不抑制阿普唑仑、地西泮和特非那丁等CYP3A4酶底物的代谢。印地那韦：在9名健康志愿者的研究中，口服文拉法辛150 mg/天达到稳态时，文拉法辛使单次口服800 mg的印地那韦的AUC下降28%，使Cmax减低36%。印地那韦不影响文拉法辛和ODV的代谢。临床意义不明。CYP1A2：在体外文拉法辛不抑制CYP1A2。这在人体的药物相互作用研究中得以证实，文拉法辛不抑制咖啡因(一种CYP1A2底物)的代谢。CYP2C9：在体外文拉法辛不抑制CYP2C9。在体内，口服文拉法辛(75 mg，q12h，连服1月)不影响单剂量500 mg的甲苯磺丁脲或4-羟甲苯磺丁脲的代谢。CYP2C19：文拉法辛不影响主要由CYP2C19代谢的地西泮的代谢(见地西泮)。MAOIs如果停用MAOIs不久后开始文拉法辛治疗，或停用文拉法辛不久就开始MAOIs治疗，会发生不良的、有时甚至是严重的反应。这些不良反应包括震颤、肌痉挛、大汗淋漓、恶心、呕吐、潮红、头晕、伴有类似于神经阻滞剂恶性综合征特征的高热、癫痫发作、以至死亡。(见[禁忌]和[注意事项]-警告)中枢神经系统活性药物除了前文提到的有关药物外，文拉法辛和其它中枢神经系统活性药物合用的风险缺乏系统地评估。因此，当文拉法辛和其它中枢神经系统活性药物合并使用时应慎重。根据文拉法辛的作用机制，该药有引起5–HT综合征的可能，应注意文拉法辛和其它作用于5–HT系统的药物(如阿米替林、SSRIs和锂盐)合用时的风险。5-羟色胺综合征类似其它5-羟色胺能药物，使用文拉法辛治疗时，可能发生5-羟色胺综合征(一种有潜在生命威胁的情况)，尤其是在与以下药物合并使用时：其它作用于5-羟色胺递质系统的药物(包括曲坦、SSRIs、其它SNRIs、锂盐、西布曲明、曲马多或圣约翰草[金丝桃属植物提取物])，损害5-羟色胺代谢的药物如MAOIs，包括利奈唑胺[一种抗生素，是可逆性、非选择性的MAOI见[禁忌])，或5-羟色胺前体(如：色氨酸补充剂)。5-羟色胺综合征可能包括精神状态的改变、自主神经系统紊乱、神经肌肉系统失调和/或胃肠道症状(见[注意事项])。如果临床上有合理需要，要合并使用文拉法辛和某种SSRI、SNRI或5-羟色胺受体激动剂(曲坦)，建议密切观察患者情况，尤其在治疗初期和增加剂量时。不推荐合并使用文拉法辛和5-羟色胺前体物质(如：色氨酸补充剂)(见[注意事项])。曲坦：合并使用SSRI和曲坦引起的5-羟色胺综合征上市后报道罕见。如果临床上需要同时使用盐酸文拉法辛缓释片和曲坦，建议仔细观察患者，尤其在治疗初期和增加剂量时(见[注意事项])。电抽搐治疗目前尚无临床资料提示盐酸文拉法辛缓释片合并电抽搐治疗的益处。上市后自发的药物相互作用报告见[不良反应]。