醋酸氢化可的松的介绍
介【中文名称】醋酸氢化可的松 1【中文别名】氢化可的松-21-醋酸酯;乙酸氢化可的松;异环磷酰胺;氢化可的松醋酸酯;氢化可的枪乙酸【英文名称】 Hydrocortisone Acetate【其他名称】 氢可的松,可的索,考的索,皮质醇,化合物 F,醋酸氢化可的松,氢化可的松琥珀酸钠,氢可琥钠,氢可的松丁二酸钠,Compound F,Cortisol,Cortef【适应证】主要用于治疗类风湿性关节炎、风湿热、痛风、支气管哮喘等。针剂用于结核性或化脓性脑膜炎、结核性胸膜炎、脓胸、关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损、扭伤、结节性痒疹、扁平苔藓等。滴眼剂用于各种眼炎。霜剂用于过敏性或脂溢性皮炎、瘙痒症等。
【中文名称】: 可的松
【简写拼音】: KDS
【英文名称】: Cortisone
【所属类别】: 肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药
药物说明:
【药理作用】 可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素,本身无活性,需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。
【药代动力】 醋酸可的松口服易从胃肠道吸收,约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松,其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
【适应症】 主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗,但现在氢化可的松已优先用于此症。因为可的松本身无活性,必需先在肝内转化成氢化可的松,某些肝脏疾病将影响其作用的可靠性。
【用法用量】 替代治疗:口服12.5~50mg/d,分次服。肌内注射25~125mg/次。
【规格】 片剂:5mg。混悬剂:50mg/2m1。250mg/10m1,供肌内注射用。
分子式: C21H28O3
分子量: 328.45
中文名称: 环氧孕酮
16α,17α-环氧黄体酮
沃氏氧化物
16α,17α-环氧孕甾-4-烯-3,20-二酮
环氧黄体酮
英文名称: 16-alpha,17-epoxy-pregn-4-ene-20-dione
16-alpha,17-epoxypregn-4-ene-3,20-dione
17-epoxy-20-dion (16-alpha)-pregn-4-ene-16
16,17-Epoxypregn-4-ene-3,20-dione
16,17-Epoxyprogesterone
W-oxide
16,17-epoxy-progesterone
16,17-Epoxy progesteroNe
性质描述: 白色结晶粉末,无臭,微溶于已醇、甲醇、甲苯。熔点201℃。
生产方法: 可用薯蓣皂素经开环、乙酰化、氧化、水解、消除、环氧化、氧化等步反应制得该品。
用途: 可的松醋酸酯、氢化可的松、甲地孕酮、己酸孕酮等药物的中间体。
适应于慢性肾上腺皮质功能减退症,先天性肾上腺皮质增生症,系统性红斑狼疮,血管炎,皮肌炎,溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,重症肌无力,支气管哮喘,过敏性休克,神经性皮炎,溃疡性结肠炎,结膜炎,角膜炎,急性白血病,淋巴瘤,结节病,甲状腺炎,感染性休克
长期使用可引起库欣综合征;兴奋、不安、定向力障碍、抑郁等精神症状。并发感染:以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。停药后综合征:下丘脑 垂体 肾上腺功能减退引起的乏力、软弱、恶心、呕吐、血压偏低等。
Cortisone
别名: 考的松、皮质素、Cortisone、Adreson、Cortate、Compound E
性状:
醋酸酯为白色或几乎白色结晶性粉末,无臭、初无味,随后有持久的苦味。易溶于氯仿,微溶于乙醇或醚,不溶于水。
药理和应用:
本品作用和用途与氢化可的松相似,但疗效较差,不良反应较大。临床主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。
用法和用量:
口服:每次12.5~25mg,每日25~100mg。肌注:每次25~125mg,每日1~2次。
制剂和规格: 片剂:5mg/片、10mg/片、25mg/片。注射剂(混悬液):125mg/5ml。
可的松的药理作用与泼尼松类似,但疗效较差,主要用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗。可的松可引起心肌损伤和ECG的变化。本药也有引起颅内压增高的危险,1例7岁的男孩局部外用大剂量的本药软膏出现了前颅内压增高,这种症状有可能刺激脑内肿瘤的发生。
可的松虽不增加胃酸和胃蛋白酶原的分泌,但影响对胃粘膜有保护作用的胃粘液的生成,可能会导致溃疡的恶化。
第二次世界大战期间,科学家对可的松非常感兴趣。战争的双方都认为,可的松有助于缓解被称为“战争疲劳症”的情绪压抑。但没有一个药厂能大批量生产可的松。后来在1944年,一位叫刘易斯·萨雷特的美国化学家设法从牛的胆汁中提取了可的松。
可的松出现得太晚,没有在二次大战中发挥作用。但亨奇和卡德尔决定把它试用于风湿关节炎患者,效果好得出奇,为此他们获得了诺贝尔奖,可的松能减轻炎症和过敏反应,因而很快被用于多种疾病的治疗。
然而不久就发现,虽然可的松减轻了类风湿性关节炎的疼痛,但不能阻止住疾病的发展,而且如果病人服用可的松太久,会引发糖尿病或高血压。所以,对可的松的剂量严格地加以掌握。
20世纪50年代,当时外科医生们开始做异体肾脏、心脏或皮肤的移植手术,发现了可的松的新用途。在正常情况下,机体的免疫系统会排斥任何它认为的外来物。这种排异反应会排斥移植的器官。可的松有助于减轻这种排异反应。
氢化是一种化工单元过程,是有机物和氢起反应的过程,由于氢不活跃,通常必须有催化剂的存在才能反应。但无机物和氢之间的反应,如氮和氢反应生成氨,一氧化碳和氢反应生成甲醇在化工过程中不叫氢化,而叫“合成”。
通用名:醋酸泼尼松片 药物别名: 强的松
英文名:Prednisone Acetate Tablets
汉语拼音:Cusuan Ponisong Pian
本品主要成分: 醋酸泼尼松
化学名 : 17α,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-醋酸酯。
其结构式为:
分 子 式:C23H28O6
分 子 量:400.47
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】
肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,作用机理为:
1.抗炎作用:本产品可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素
抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶
的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少
T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能
力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发
免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓
度。
【药代动力学】
本品须在肝内将11位酮基还原为11位羟基后显药理活性,生理半衰期为60分钟。
体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾,在血中本品大部分
与血浆蛋白结合,游离的和结合型的代谢物自尿中排出,部分以原形排出,小部分可经
乳汁排出。
【适应症】
主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,
重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋
巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
【用法用量】
1.口服一般一次5~10mg(1~2片),一日10~60mg(2~12片)。
2.对于系统性红斑狼疮、胃病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等
自身免疫性疾病,可给每日40-60mg,病情稳定后逐渐减量。
3.对药物性皮炎、寻麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可给泼尼松每日20-40mg,
症状减轻后减量,每隔1-2日减少5mg。
4.防止器官移植排异反应,一般在术前1-2天开始每日口服100mg,术后一周改
为每日60mg,以后逐渐减量。
5.治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服60-80mg,症状缓解后减量。
【不良反应】
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状,对下丘脑-垂体-肾
上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
【禁忌症】
高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏
手术、青光眼等患者不宜使用,对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,真
菌和病毒感染者禁用。
【注意事项】
1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时,必须给予适当的抗感染治疗。
2.长期服药后,停药时应逐渐减量。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率,动物试验
有致畸作用,应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药,则不应哺乳,防止药物经乳汁排
泄,造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
【儿童用药】
小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,
如却有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如泼尼松),避免使用长
效制剂(如地塞米松)。口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年
患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青
光眼、白内障的危险性都增加。儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄和体重而定外,
更应该按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的
治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖
的患儿。
【老年患者用药】
用糖皮质激素易产生高血压,老年患者尤其是更年期后的女性使用易发生骨质疏
松。
【药物相互作用】
⑴ 非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
⑵ 可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶ 与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制
剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
⑷ 与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
⑸ 与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
⑹ 三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。
⑺ 与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂
量。
⑻ 甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适
当调整后者的剂量。
⑼ 与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其的治疗作用和不良反应。
⑽ 与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
⑾ 与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利
尿效应。
⑿ 与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。
⒀ 与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞
增生性疾病。
⒁ 可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
⒂ 可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
⒃ 与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
⒄ 与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
【规格】 5mg
【贮藏】遮光,密封保存。
批准文号 国药准字H14021710
批准文号备注
产品名称 醋酸泼尼松片
英文名称 Prednisone Acetate Tablets
商品名
生产单位 山西省太原晋阳制药厂
批准日期 2002-10-16
产品类别 化学药品
规格 5mg
剂型 片剂
原批准文号
相关信息 醋酸泼尼松片的招商信息 醋酸泼尼松片的代理信息
)、倍氯米松(丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心)等。
常见的激素药按照药物起效的强弱度分为极效、强效、中效、和弱效四类。极强效:恩肤霜、氟轻松(适确得)、卤倍他索(索康)、特美肤、皮康王等;强效的激素药包括:肤轻松、乐肤液、氯氟舒松、肤康王等;中效的激素药包括派瑞松、皮康霜、艾洛松、去炎松、皮炎平)等;
常见的弱效的激素药包括:点必舒、尤卓尔、百力物、艾氟龙、肤乐霜等。
这些常见的激素药主要以外用药最为多见,主要是用于皮肤病的外用药膏和滴眼液。这些药物虽然有很大的作用,但是激素药的副作用也是不可小视的。因此在使用激素药的时候一定要慎重。
醋酸可的松具有抗炎、抗过敏和影响糖代谢的作用,但副作用大,其水、盐代谢作用强而抗炎和糖代谢的影响较弱。该药本身无活性需在体内转化为氢化可的松后起效,因而皮肤局部用药无效。主要用于炎症性、过敏性疾病,肾上腺皮质功能减退症替代疗法,牛酮血病、羊妊娠毒血症等。
[用法用量]肌内注射一次量,马、牛250~750毫克;羊12.5~25毫克;猪50~100毫克;犬25~100毫克;滑囊或关节囊内注射,马、牛50~250毫克。
氢化可的松具有免疫抑制、抗毒素和抗休克等作用,也有一定的水钠潴留及排钾作用。静脉给药显效迅速,可用于危急病例。氢化可的松注射液肌内或静脉滴注一次量,马、牛0.2~0.5克;羊、猪0.02~0.08克。
[注意事项]同本类药物使用的注意事项。
意见建议:根据你描述的情况可以选用醋酸氢化可的松片,口服一日20-30mg,清晨服2/3,午餐后服1/3,但是要注意药物的副作用。