联苯肼酯作用与用途,有毒吗,联苯肼酯的作用有哪些
1.联苯肼酯是联苯肼类杀螨剂,作用为消灭螨虫,用途为苹果和葡萄等防治。
2.其纯品外观为白色固体结晶,是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。
3.其作用机理为对螨类的线粒体电子传递链复合体III抑制剂等独特作用,对螨的各个生活阶段有效,具有杀卵活性和对成螨的击倒活性(48~72h),且持效期长,持效期14d左右,推荐使用剂量范围内对作物安全,对寄生蜂、捕食螨、草蛉低风险。
4.用于苹果和葡萄防治苹果红蜘蛛、二斑叶螨、McDaniel螨,以及观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。
5.联苯肼酯参数:CIPAC数字代号:736。
6.化学名称:3-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯。
7.其他名称:NC-1CRAMITE、D234FLORAMITE。
8.分子量:300.35。
9.溶解度(20℃):在水中为1mg/L、甲苯中2乙酸乙酯中甲醇中4乙腈中96。
10.分配系数(正辛醇/水):LogPow=5。
药理作用:
可选择性降低ALT活性,并能减轻肝脏病理损害。本品近期降谷丙转氨酶作用肯定,服药1月后降酶幅度可达298单位,显示有降酶速度快幅度大的特点。本品的降酶作用似随疗程的延长而逐渐提高。单项谷丙转氨酶增高者较对兼有麝浊或麝絮异常者效果要好。对HBsAg阴性者亦比对阳性者疗效明显。本品远期疗效较差。反跳病例中再服本品,谷丙转氨酶仍可下降,甚至恢复正常。凡病程长、肝功异常时间较长者易于反跳,反之则少。服用本品仅个别病例出现轻度恶心,无其他副作用出现。对肝炎主要症状如肝区痛、乏力、腹胀等的改善有一定疗效,但对肝脾肿大的改变无影响。
剂型剂量:
片剂:25mg。
作用用途:
用于慢性肝炎所致ALT持续升高,亦试用于药物引起ALT升高者。
用法用量:
口服。成人每次25~50mg,每日3次,1疗程6个月。
不良反应:
个别有口干、胃部不适、轻度恶心、皮疹。
禁用或慎用:
慢性肝炎、肝硬化等患者慎用。
注意事项:
1、别病人于服药过程出现一过性黄疸,应停药或加服退黄药。2、近期降ALT疗效良好,但停药后易出现反跳,继续服用仍可下降。
目的:探讨慢性乙型肝炎患者长期口服联苯双酯的抗病毒作用及安全性,为慢性乙型肝炎的抗病毒治疗寻找一种有效而廉价的药物.方法:患者96例,其中男68例,女28例,平均年龄27.93岁(13~65岁),联苯双酯45.0~67.5mg/d,分3次口服,疗程12个月以上.观察患者的生化反应和病毒学反应.结果:经联苯双酯治疗后患者血清丙氨酸转氨酶(ALT)均迅速降低,1月后ALT恢复正常者72.92%.血清HBeAg阴转率和HBV
DNA阴转率均随疗程的延长而逐渐升高,治疗30个月时HBeAg阴转率达47.5%,HBV
DNA阴转率达35.42%.未见明显毒副作用.结论:长期服用联苯双酯不但具有良好的降酶作用,尚具有良好的抗乙肝病毒作用.
联苯双酯能保护肝细胞,增强肝脏解毒功能,减轻肝脏病理损伤,促进肝细胞再生。对降低alt有肯定作用。降酶速度快(半月至1月),幅度大,副作用小。缺点是停药后约50%的患者血清alt重复升高,俗称“反跳”现象。要在医生指导下逐渐减量直至停药。
联苯双酯
联苯双酯(biphenyldicarboxylate,bifendate)是我国研制的降酶药物,是合成的五味子丙素的中间体。
药理实验:小鼠口服后可减轻因CCl4引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高;实验还表明可增强肝脏解毒功能,减轻肝脏的病理损害,促进肝细胞再生并保护肝细胞,从而改善肝功能。
临床应用:通过临床自身对照和对照组对比分析,联苯双酯有明显降酶作用,服药1个月后ALT大幅度降低,80%以上的慢性肝炎有效,降酶作用随疗程的延长而提高。剂量15mg,3/日口服,用药1个月仍无下降趋势者,可加大剂量,直至30mg。慢性肝炎病变较轻、近期开始病变活动、无反复活动史的病人降酶效果较好。大剂量较长时间应用ALT无明显下降者,多为重度慢性肝炎或炎症坏死较重的肝硬化。停药后易反跳,半数以上病人在半年内ALT会反跳,再次给药仍有效。为防止反跳,ALT下降后须继续服药2-3个月。可每半个月检查ALT,如无波动一次减药5mg,可经2-3个月观察后停药。不良反应罕见。
联苯双酯的特出优点是降酶效应迅速,应用方便,罕有不良反应。但长期临床应用的经验表明,联苯双酯主要降低ALT,而对其它肝酶无明显影响,至少与对ALT的效应不一致。对天冬氨酸转氨酶(AST)远不及对ALT的作用明显,在慢性肝病中仅病变较轻者可随ALT下降,病变较重者常见ALT下降而AST持续异常。联苯双酯有利于肝脏病变的恢复,但其降酶效应似与肝脏病变的恢复不完全一致。因而,当前医生们根据各自的经验对联苯双酯有不同的态度。
联苯双酯是重要的辅助药物之一,须与不同作用的其它辅助药物同用。α干扰素和拉米夫定都须以ALT作为观察病情的指标,联苯双酯不宜与抗病毒药物联合使用。
联苯肼酯是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂。其作用机理为对螨类的中枢神经传导系统的一氨基丁酸(GABA)受体的独特作用。其对螨的各个生活阶段有效,具有杀卵活性和对成螨的击倒活性(48~72h),且持效期长。持效期14d左右,推荐使用剂量范围内对作物安全。对寄生蜂、捕食螨、草蛉低风险。
用于苹果和葡萄防治苹果红蜘蛛、二斑叶螨和McDaniel 螨,以及观赏植物的二斑叶螨和Lewis螨。
溶解度(20℃):在水中为2.1mg/L有机溶剂中(g/L):甲苯中24.7,乙酸乙酯中102,甲醇中44.7,乙腈中95.6分配系数(正辛醇/水):Log Pow=3.5。