异甘草酸镁的基本介绍
通用名:异甘草酸镁注射液
商品名:天晴甘美
汉语拼音:Yigancaosuanmei Zhusheye
本品主要成份为异甘草酸镁,其化学名为:18α,20β-羧基-11-氧代正齐墩果烷-12-烯-3β-基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸镁四水合物。
其结构式如右图所示。分子式:C42H60MgO16·4H2O
分子量:917.28 遗传毒性:本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:未见异甘草酸镁对SD大鼠具有明显的致畸作用。大鼠一般生殖毒性试验的无毒性反应剂量为40mg/kg,按体表面积折算,约相当于临床推荐剂量的3倍。
SD雌性大鼠在妊娠末期和授乳期连续给予较大剂量的异甘草酸镁,无毒性反应剂量为40mg/kg,按体表面积折算,约相当于临床推荐剂量的3倍。
异甘草酸镁(18�α甘草酸制剂)是第四代甘草酸制剂,已有的研究显示其较以往的甘草酸制剂有更好的疗效和安全性,在体外实验中具有促进大鼠肝细胞增殖的作用,并呈现一定的剂量关系〔1〕。动物实验显示18�α甘草酸有较好的抗肝纤维化作用〔2〕。临床上用于抗肝纤维化治疗鲜见报道,为此我们应用异甘草酸镁治疗慢性乙型肝炎患者,发现其具有降低血清肝纤维化指标的作用。
谷胱甘肽为三肽物质,主要存在于细胞内,对细胞具有多种生化作用。谷胱甘肽的半胱氨酸部分之硫氢基团有很强的亲核力,故可作为电亲合靶而与化学物质及其代谢反应产物结合,从而使细胞免受损害,当与多种有机氧化代谢产物反应时,谷胱甘肽产生减毒结合物使之易于进一步代谢而作为硫醇尿酸排泄。许多因素如药物毒性、中毒性疾病、营养不良及其它疾病均可引起细胞内谷胱甘肽改变和减少。谷胱甘肽可对抗多种物质对细胞的毒性,如水杨酸盐、扑热息痛、抗痨药、利尿酸、苯巴比妥、有机磷农药、抗肿瘤药物等,从而起到保护作用
两者作用不同,无法比较