可乐定片(基)片是治什么病的
盐酸可乐定片是α受体激动剂。盐酸可乐定片能直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,盐酸可乐定片可以减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。盐酸可乐定片还激动外周交感神经突触前膜α2受体,盐酸可乐定片禁用增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,盐酸可乐定片可以降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。盐酸可乐定片对肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
盐酸可乐定片能使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。盐酸可乐定片长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用盐酸可乐定片的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
盐酸可乐定片用于治疗高血压(不作为第一线用药);高血压急症。偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
盐酸可乐定片
拼音名:Yansuan Keleding Pian
英文名:Clonidine Hydrochloride Tablets
书页号:2000年版二部-559
本品含盐酸可乐定(C9H9Cl2N3.HCl) 应为标示量的90.0%~110.0 %。
【性状】 本品为白色片。
【鉴别】 (1) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸可乐定0.25mg),加水5ml 使盐
酸可乐定溶解,加30%氢氧化钠溶液1ml ,振摇,加乙醚5ml ,振摇,分取乙醚液,俟
挥散至约0.5ml 时,取乙醚液1 滴,滴在沾有新制的碱性亚硝基铁氰化钠溶液(取亚硝
基铁氰化钠0.2g,加水4ml 与氢氧化钠试液1ml ,混匀)的干燥滤纸上,再加8 %碳酸
氢钠溶液1 滴,即生成紫色斑点。
(2) 取本品的细粉适量(约相当于盐酸可乐定0.75mg),加水30ml,振摇使盐酸可
乐定溶解,加氢氧化钠试液5ml ,用氯仿20ml提取,离心,分取氯仿层,经无水硫酸钠
脱水后,滤过,滤液浓缩至干,加0.01mol/L 盐酸溶液 5ml溶解,照分光光度法(附录Ⅳ
A)测定。在272nm 与279nm 的波长处有最大吸收。
【检查】 含量均匀度 取本品1 片,置具塞试管中,精密加枸橼酸-磷酸氢二钠
缓冲液(pH4.0)2ml,密塞,充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解,离心;取上清液作为供
试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(附录Ⅹ E)。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】 对照品溶液的制备 精密称取经105 ℃干燥1 小时的盐酸可乐定对
照品45mg,置100ml 量瓶中,加枸橼酸-磷酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0 )适量使溶
解并稀释至刻度,摇匀;精密量取10ml,置另一100ml 量瓶中,加枸橼酸-磷酸氢二钠
缓冲液(pH4.0 )稀释至刻度,摇匀,即得。
供试品溶液的制备 取本品20片,精密称定,研细,精密称出适量(约相当于盐酸
可乐定0.45mg),置具塞锥形瓶中,精密加枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0)10ml ,
充分振摇30分钟使盐酸可乐定溶解,滤过,即得。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml,分别置具塞试管中,加溴酚蓝溶
液[ 取溴酚蓝60mg,加枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液(pH4.0) 适量使溶解并稀释成100ml,
必要时滤过]2.5ml,混匀,精密加入氯仿10ml,振摇1 分钟,静置分层后,弃去上层水
溶液,氯仿层加无水硫酸钠0.5g,振摇脱水后,照分光光度法(附录Ⅳ B),在413nm
的波长处测定吸收度,计算,即得。
【类别】 同盐酸可乐定。
【规格】 75μg
【贮藏】 遮光,密封保存。
本品主要成分及其化学名称为:〔2-(2,6-二氯苯基)亚氨基〕咪唑烷盐酸盐
分子式:C9H9Cl2N3·HCl
分子量:266.56
【药理毒理】药理作用1.可乐定是α受体激动剂。2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
【药代动力学】本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。
【适应症】1.高血压(不作为第一线用药)2.高血压急症。3.偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
【用法和用量】1.降低血压口服,起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。2.绝经期潮热一次0.025~0.075mg,每日2次。3.严重痛经口服0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。4.偏头痛一次0.025mg,每日2~4次,最多为0.05mg,每日3次。5.极量一次0.6mg,一日2.4mg。
【不良反应】大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【禁忌】对可乐定过敏者。
【注意事项】1.长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。2.与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用可加强降血压效果。3.治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现,可持续数天,其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1-2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4-6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。4.为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。5.下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。6.对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【老年患者用药】 老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
【药物相互作用】 1.与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。2.与其他降压药合用可加强降压作用。3.与β受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β受体阻滞剂,再停可乐定。4.与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。5.与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
【药物过量】 过量的症状和体征包括低血压、心动过缓、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失、恶心、呕吐和通气不足。过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心律失常,短暂高血压。低血压时应平卧,抬高床脚,必要时静脉输液,给多巴胺升血压。高血压时静脉给呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对症治疗。
痛的厉害的话有这几种药可以试一下
1、阿司匹林肠溶片(乙酰水杨酸)
一般消炎止痛类药物,阿司匹林不仅能缓解痛经,而且能解除头痛、肌肉痛。每次服0.3~0.6克,一天3次或需要时服。
2、硝苯地平片(心痛定片)
硝苯地平为降血压、防治心绞痛药物。可于月经痛发作时,舌下含化10~20毫克,大多数病人在用药后5~10分钟疼痛即缓解消失,直至月经结束也不会复发。故硝苯地平可谓是见效快、疗效好、副作用小的治痛经良药。它能抑制钙离子从子宫平滑肌细胞外流入细胞内,促使子宫平滑肌松弛,从而起到治疗痛经的作用。
3、盐酸可乐定片(氯压定)
盐酸可乐定为降血压药。有些人认为痛经是月经期子宫动脉收缩和舒张失去平衡所致,用盐酸可乐定,此症便能迎刃而解。在月经前到行经期,每次服盐酸可乐定0.3毫克,一天两次,连服14天,可获良效。
4、速效救心丸
为降血压、防治心绞痛药物。具有镇痛解痉、改善微循环、降低外周血管阻力作用。因此也可以缓解子宫平滑肌缺血的作用,从而使痛经得到缓解,可在发作时,取速效救心丸2—4粒舌下含化,一般20—30分钟即可见效。
5、吲哚美辛(消炎痛)
一般消炎止痛类药物,严重痛经发作时,每天可将吲哚美辛150毫克与硝苯地平30毫克联合应用,分3次服,7天为一疗程,3个疗程后大多可愈。因吲哚美辛能减少前列腺素的释放,硝苯地平能降低细胞内钙离子浓度,故治疗痛经效果良好。
6、萘普生(消痛灵)
一般消炎止痛类药物,开始服500毫克,必要时隔6~8小时再服250毫克,可使痛经缓解。但每天剂量不得超过1250毫克。
我一般没吃药过
不过有次试过速效救心丸,感觉也有效果。人得体质不一样,所以吃了药后药效或许有不同。痛得厉害最好还是去医院咨询医生。
希望能够帮得上你~
盐酸可乐定片剂:0.075mg.一次0.07~0.15mg,一日3次,根据病情可逐渐增加剂量,维持量每天为0.2~0.8mg.注射剂:0.15mg/1ml.每次0.15~0.3mg,肌注.或加入50%葡萄糖液20~40ml缓慢静脉推注,必要时6小时重复一次,多用于危重成瘾者.
一般较轻.
长期服用有严重副作用吗? 这个不好说 每个人的体质不一样 对药物的反应也不样的 要不你再看看说明书 不是很详细么
另外 每个药物都有副作用的 无法避免的
去甲肾上腺素能通路在觉醒状态的调解中其重要作用,直接影响多巴胺能、5-羟色胺能、内源性阿片及神经生长素的活性。20世纪80年代即被用来治疗儿童抽动症和多动障碍,并成为治疗抽动症的首选药物。
实验显示,可乐定透皮贴片具有确切的治疗作用,不良反应少,值得在临床上进一步推广使用。
可乐定透皮贴片的注意事项有下:
1.贴用可乐定透皮贴片时可以沐浴,但不可长时间浸泡或搓洗贴药部位以防药片脱落。
2.可乐定透皮贴片为外用贴片,连续使用可能产生皮肤过敏反应(包括一般性皮疹、荨麻疹或血管水肿),口服盐酸可乐定产生过敏反应的病人,对可乐定贴片也可能引起过敏反应。所以每次贴用时更换贴用部位。
3.该药在使用时应注意新出现的症状,特别是与运动有关的,如突然出现的头晕、易激惹、过度镇静、晕厥等症状都需要密切临床监测,最好进行动态心电图或超声心电图检查。
4.肝肾功能不全的患者应慎用。
壹药网医师建议您使用时,将贴片选择贴在背部肩胛骨下(首选)上胸部耳后乳突或上臂外侧等无毛完好皮肤处。更换新贴片即更换新的贴用部位,以利于皮肤呼吸,从而降低药物对皮肤的刺激性。更多药品信息详情咨询400-007-0958,我们会为您详细解答。
Propranolol (Inderal)
【作用与用途】
本品为β-受体阻断剂,可降低心肌收缩性、自律性、传导性和兴奋性,减慢心率,减少心输出量和心肌耗氧量。用于房性及室性早搏,窦性及室上性心动过速、心绞痛、急性心梗、高血压等;对慢性心房颤动和扑动,如果用洋地黄疗效不佳,加用本品常可减慢心室率,对二尖辨脱垂综合症有关的房性或室性心律失常,本品常作为第一线药物使用;对肥大性心肌病患者,可降低室上性心律失常的发生率。
副作用】
有乏力、嗜睡、头晕、失眠、恶化、腹胀、皮疹、晕厥、低血压、心动过缓等反应。哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。
可乐定
英文名 CLONIDINE ADHESIVE PATCH 拼音名 KELEDING TIEPIAN
药品类别 抗高血压药
性状
本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。
药理毒理
药理可乐定刺激脑干?肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少,从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30-60分钟内,病人血压开始下降,在2-4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的;因此,直立症状轻并且少见。盐酸可乐定的人体急性研究表明,仰卧位的心输出量适当减少(15%-20%),外周阻力不变:在倾斜45度时,心输出量略减少,外周阻力降低。
适应症
盐酸可乐定适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。
用法用量 取本品,揭去保护层,贴于耳后无发干燥皮肤。成年患者首次使用一片(2.5cm2), 然后根据血压下降幅度调整幅度每次贴用面积(减少或增加),如已增至三片(7.5 cm2)仍无效果,且不良反应明显,应考虑停药。贴用三天后换用新贴片。
不良反应
大多数不良反应轻并且连续治疗有减轻趋势。最常见的(其出现与剂量相关)是口干 (大约40%);瞌睡(大约33%);头晕(大约16%);便秘(大约10%)和镇静(大约10%)。据报道,在同时服用盐酸可乐定的病人中,极少数病人出现下列不良反应,药物与这些不良反应之间的因果关系尚未确定。
1.全身反应虚弱(大约10%);疲劳(大约4%);头痛(大约1%);和戒断综合征(大约1%)。除此之外,苍白;库姆斯氏试验弱阳性;对酒精的敏感性增加和发烧等。
2.心血管系统偶见直立性症状(大约3%);心悸和心动过速(大约0.5%),以及心动过缓(大约0.5%)。雷诺氏现象,充血性心衰和心电图异常(即窦房结抑制,功能性心动过缓,过度AV阻滞和心律失常)。在合用和未合用地高辛时,极少数病例偶见窦房结性心动过缓和房室传导阻滞。
3.中枢神经系统神经质和激动(大约3%);精神抑郁(大约1%)和失眠(大约0.5%)。偶见行为改变、幻想或梦魇、坐立不安、焦虑、视听幻觉和谵妄。
4.皮肤病学皮疹(大约1%);瘙痒(大约0.7%);荨麻疹和血管神经性水肿(大约0.5%);脱发(大约0.2%)。
5.胃肠道恶心和呕吐(大约5%);厌食(大约1%)和胃肠不适(大约1%);轻度的短期肝功检查异常(大约1%);偶见肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹部疼痛。
6.生殖泌尿系统性欲活动减少、阳痿和性欲丧失(大约3%);夜尿症(大约1%);排尿困难(大约0.2%);尿潴留(大约1%)。
7.血液学偶见血小板减少。
8.代谢体重增加(大约1%);男性女子型乳房(大约0.1%);偶见血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。
9.肌与骨骼肌肉或关节疼痛(大约0.6%)和腿抽筋(大约0.3%)。
10.口-耳鼻喉科偶见鼻粘膜干燥。 11.眼科眼干、眼灼烧感和视力模糊。
禁忌症
已知对可乐定过敏者禁用。利血平reserpine
一种吲哚型生物碱。分子式C33H40N2O9。存在于萝芙木属多种植物中,在催吐萝芙木中含量最高可达1%。无色棱状晶体。熔点264~265℃(分解),比旋光度-117.7°(氯仿,C=1)。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个弱碱,它的盐酸盐为无色晶体,熔点224℃(分解);吡啶复合物为黄色结晶,熔点183~186℃(分解)。利血平能降低血压和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对中枢神经系统有持久的安定作用,是一种很好的镇静药。
化学名称:利血平
1. 利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。 2. 本品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。 3. 利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。 4. 实验动物给予低于临床剂量的利血平后,即出现瞳孔缩小、眼睑松弛和下垂、体温过低、胃肠道活动加快等症状。人的治疗应用剂量范围内,仅有胃肠道活动增加的表现。 毒理致突变实验 体外微生物回复突变试验显示,利血平1-5000mcg 对S. typhimurium 的四个菌株没有致突变作用, 0.3-10mg不引起小鼠成纤维细胞的转化。利血平使培养的小鼠乳腺癌细胞出现了一些染色体畸变,但实验结果仍属于阴性;利血平对培养的人类外周白细胞无染色体畸变作用,但有丝分裂象增加。一项研究报道某种利血平制剂在10mg/kg 以内引起小鼠染色体畸变和显性致死突变;但另一项研究显示小鼠腹腔给药0.92-4.6mg/kg,未出现显性致死突变。致畸试验 利血平可通过豚鼠的胎盘屏障并消耗胎鼠儿茶酚胺贮存。两项小型实验显示,大鼠口服利血平0.25mg/kg(相当于临床最大剂量的35倍)不影响生育;生殖研究显示,大鼠怀孕早期肌肉注射或腹腔给予利血平1-2mg/kg(相当于临床最大剂量的125-250倍)有致畸作用,产生各种胎儿异常如无眼畸形、无中轴骨骼、肾盂积水等。在兔子妊娠早期或晚期给予利血平0.04mg/kg(10倍于临床最大剂量)即可中止妊娠。致癌实验 对啮齿动物的实验显示利血平是一种动物致癌物质。将利血平以5-10ppm 的浓度(100-300倍于临床常用剂量)放在食物中喂养动物,为期两年,导致雌性小鼠乳房纤维腺瘤、雄性小鼠精囊恶性肿瘤、雄性大鼠肾上腺髓质恶性肿瘤的发生率增加。乳腺肿瘤可能与利血平引起泌乳刺激素水平升高有关,因为其它数种有促泌乳刺激素作用的药物均涉及啮齿动物乳腺肿瘤发生率增加。
根据你的病史患者服用的这些药物都是副作用比较多的降血压药物,针对你的年龄患者应该更换其他药物治疗。
意见建议:
一般服用哌唑嗪副作用有眩晕、头痛、嗜睡、精神差、心悸、恶心等。不良反应多发生在服药初期,一般可以耐受,而服用可乐定不良反应有口干,昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静等,所以你的口干和后者有关。建议患者规律用药,避免大剂量用药。