注射用盐酸拓扑替康的药理作用
本品为拓扑异构酶I的抑制剂。本品与拓扑异构酶I－DNA复合物结合可阻止拓扑异构酶I所诱导DNA单链可逆性断裂后的重新连接，导致细胞死亡。其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本品有很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew s肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/C、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。大鼠和犬连续注射30天的长期毒性试验表明，本品可引起骨髓抑制及肾功能下降，但停药15天后药物毒性可以基本恢复。在致突试验中本品的微生物回复突变试验为阴性，但其CHL细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验均为阳性。本品对胎鼠有较强的致畸胎作用和生殖毒性作用。
拓扑替康
别名：盐酸拓扑替康
异 名：盐酸拓扑替坎、盐酸拓扑特康
外文名：Topotecan Hydrochloride（TPT）
化学名：S)-10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-(H-Pyrano[3' , 4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14[4H,12H]-dione monohydrochloride
分子式：C33H38N4O6·HCl·3H2O
分子量：393.91
理化性质：浅黄色针状结晶或结晶粉末
不良反应：本品的耐受性和毒性特征均较好，其主要副作用为嗜中性白细胞减少症，后者虽是剂量限制性毒性，却无累积性，并且可以预见和处理。
来 源：由喜树碱Camptothecine 转化而成。
【化学名】
（S）-10-[（二甲基氨基）甲基]-4-乙基-4，9-二羟基-1H-吡喃[3'，4':6，7]中氮
【英文名】
Topotecan Hydrochloride for Injection
【成份】
本品主要成份为盐酸拓扑替康
【性状】
本品为浅黄色疏松块状物。
【药理毒理】
1．抗肿瘤活性:本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew's肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。 2．作用方式:本药为拓扑异构酶I的抑制剂。拓扑异构酶I可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶I和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤。而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。
【适应症】
小细胞肺癌。 晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。
血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血象，在治疗中中性粒细胞恢复至1500个/mm
美国史克必成公司的盐酸托泊替康在今年初解除药品行政保护，国内有厂家以金喜素商品名生产该药。
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