硫酸阿托品的简介

1、阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3。

2、临床用途：主要用其硫酸盐解除痉挛、减少分泌、缓解疼痛、散大瞳孔。

2、阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后，由于其内在活性小，一般不引起激动效应，反而能阻断乙酰胆碱的作用，从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感神经的节后纤维。对这些纤维所支配的心肌、平滑肌、腺体、眼等组织器官的M受体有较高选择性作用。但对M受体亚型的选择性较低，即对M1、M2和M3受体均有阻断作用。在很大剂量时，阿托品对N1受体也有一定阻断作用。

3、治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用，尤其以皮肤血管扩张较为显著，可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明，但与抗胆碱作用无关，可能是阿托品直接舒张血管竹用，也可能为阿托品引体温升高后机体的代偿性散热所致。

4、中文名称：阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱

5、英文名称：Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin

6、所属类别：抗胆碱药

用维他立反应可鉴别,硫酸阿托品和氢溴酸东莨菪碱等托烷类衍生物碱均显莨菪酸结构的特征反应.供试品与发烟硝酸供热,得黄色三硝基衍生物,冷后,加醇制氢氧化钾即显深紫色.

中文名称

阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱

英文名称

Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin

所属类别

抗胆碱药

化学名称

- 中文：α-(羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯

- 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter

- CAS注册号：51-55-8

- EINECS号 200-104-8

化学式

- 分子式：C17H23NO3

- 分子量：289.37

- 组分含量：碳 70.56%， 氢 8.01%， 氮 4.84%， 氧 16.59%

理化性质

- 无色 结晶 或白色晶性粉末，无臭，味苦。

- 熔点190~194摄氏度 ， 熔融 时同时分解。

- 极易溶于 水 ，易溶于 乙醇，不溶于 乙醚或 氯仿。

- 水溶液呈 中性 反应，能在100℃消毒30 分钟。

- 遇 碱性药物 （如 硼砂）可引起分解。

- pKa=4.35pH of 0.0015 molar soln 10.0

- 毒性：大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)

药理作用

药效学

抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据该品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用， 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

药动学

口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15～20分钟血药浓度达峰值,口服为1～2 小时， 作用一般持续4～6小时，扩瞳时效更长。半衰期为11～38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢， 约有13～50%在12小时内以原形随尿排出。

【药代动力】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7～4.3h。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。

【适应症】 在临床上的用途主要是：

（1) 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。

（2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。

（3) 治有机磷农药中毒：

① 与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。

② 单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

（4) 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。

（5) 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。

（6) 用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。

抗M-胆碱药。

① 用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定；

② 用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞；

③ 作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒；

④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌；

⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多；

⑥ 眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

2.对症治疗

（1）烦躁惊厥时可用短效巴比妥类或水合氯醛等。

（2）呼吸抑制时，可用尼可刹米等呼吸兴奋剂。

（3）过敏者可用抗组胺药或糖皮质激素。

3.阿托品拮抗剂

（1）毛果芸香碱：严重中毒者每次5～10mg，15～30min皮下注射一次，至症状减轻为止；轻者6h注射一次，至口腔潮湿为止。

（2）新斯的明：重症病人0.5～1mg皮下注射，每15min注射1次，直至瞳孔缩小，症状缓解为止。

[返回]

一、鉴别

1.Vitali反应：托烷生物碱特征反应：与发烟硝酸共热，冷后加醇制氢氧化钾，显深紫色。

2.红外光谱

3.硫酸盐鉴别反应

(1)加氯化钡生成白色沉淀，沉淀在盐酸或硝酸中不溶解。

(2)加醋酸铅生成白色沉淀，沉淀在醋酸铵或氢氧化钠试液中溶解。

(3)加盐酸不生成白色沉淀，与硫代硫酸盐区别。

二、特殊杂质检查

1.莨菪碱检查：阿托品为外消旋体，消旋不完全时引入的莨菪碱具有旋光性。测定供试品溶液旋光度来控制莨菪碱限量。

2.其他生物碱检查：制备过程中引入的莨菪碱、颠茄碱等杂质碱性弱于阿托品。取供试品盐酸水溶液，加入氨试液，其他生物碱立即游离发生浑浊。规定加氨试液不得立即发生浑浊。

三、含量测定

1.原料药：非水滴定法。

1mol硫酸阿托品消耗1mol的高氯酸。

2.片剂、注射剂酸性染料比色法。

在一定pH值条件下，生物碱盐的阳离子和酸性染料的阴离子定量结合生成配位化合物，即离子对，此离子对易溶于有机溶剂，经有机溶剂(氯仿等)提取后，比色测定含量。

看了以上内容后，相信大家对硫酸阿托品常见考点-药学专业知识一已经了解了，希望小编的内容对大家有帮助！