湿法制粒时制软材加乙醇的目的是什么
1、湿法制粒时制软材加乙醇的目的是作为粘合剂或润湿剂使用。
2、颗粒的制造是制片的关键。湿法制粒,欲制好颗粒,首先必须根据主药的性质选好粘合剂或润湿剂,制软材时要控制粘给剂或润湿的用量,使之握之成团,轻压即散 ,握后掌上不沾。
3、乙醇是一种有机物,俗称酒精,化学式为CH3CH2OH(C2H6O或C2H5OH)或EtOH,是带有一个羟基的饱和一元醇,在常温、常压下是一种易燃、易挥发的无色透明液体,它的水溶液具有酒香的气味,并略带刺激性。有酒的气味和刺激的辛辣滋味,微甘。 乙醇液体密度是0.789g/cm3(20C°) ,乙醇气体密度为1.59kg/m3,沸点是78.4℃,熔点是-114.3℃,易燃,其蒸气能与空气形成爆炸性混合物,能与水以任意比互溶。能与氯仿、乙醚、甲醇、丙酮和其他多数有机溶剂混溶,相对密度(d15.56)0.816,pKa=15.9。 乙醇的用途很广,可用乙醇制造醋酸、饮料、香精、染料、燃料等。医疗上也常用体积分数为70%-75%的乙醇作消毒剂等,在国防工业、医疗卫生、有机合成、食品工业、工农业生产中都有广泛的用途。 乙醇与甲醚互为同分异构体。
楼上说反了。单独使用适量浓度乙醇作为粘合剂(其实只能说是润湿剂,因为你没有添加其他的粘合剂)的时候,当制粒干燥后粒子过多或者过硬则可以考虑提高乙醇浓度(相当于减少水的浓度),若粒子过软或过少则降低乙醇浓度(相当于增加水的浓度)
规 格 (分子量MW)
PVPK15 (8,000)
PVPK25 (30,000)
PVPK30 (50,000)
PVPK60 (400,000)
PVPK90 (1,000,000)
无热源C级PVPK120 (3,000,000)
1、口服固体制剂的粘合剂
PVP在水中和一些常使用的有机溶剂中可溶,使它在许多情况下都能使用。首先,在对湿、热敏感的药剂,用PVP的乙醇溶液做粘合剂可以消除水热等因素的影响,而对疏水性药物,采用其水溶液可以均匀润湿,而且可以药物颗粒表面具有亲水性有利于增加药物的溶出度。此外,PVP做粘合剂可以干粉加入,在以适当溶剂润湿制粒或做干粘合剂直接压片可以改善疏水性药物的脱片现象。常用K30和K25,PVPK30的用量一般在2%--5%。
在泡腾剂中的使用,PVP是比较理想的粘合剂,因为泡腾剂要求严格控制水分含量,用PVP的乙醇溶液做粘合剂就能很好地解决这个问题。由此做成的泡腾片颗粒可厌性好,溶解迅速,并可强烈发泡。用约5%--10%的PVP溶液做粘合剂还可用于流化床喷雾干燥制粒。
吴宁苹[1]将双氯芬酸钠与淀粉、乳糖等混合,用DQD 乙醇溶液搅拌制粒得速释颗粒。取部分速释颗粒继用乙基纤维素的乙醇,丙酮溶液包衣得缓释颗粒,上述两种颗粒按7 K 5 混合后装胶囊即得。另报道胃漂浮型缓释胶囊,显示良好的释药性能。
2、用在口服液体制剂中增稠、增粘
PVP在口服液体制剂中作为增稠剂的历史已经比较长了而且有了广泛的应用,比如其在乳剂和混悬剂PVPK-90就可作为很好的增稠稳定剂,而且聚合物是被吸附在单个胶体离子表面上形成了一薄层分子层以防止其聚结。
陈小平[2]进行二氢埃托啡透皮给药系统研究中,在药库制备过程中就加入了50%的pvp,结果证明pvp与PVA及甘油的比例是影响药库性能的主要因素,而且如不加PVP药库容易干燥变硬。
左旋氧氟沙星是目前公认的疗效显著的眼科, 高声传[3]为此研制左旋氧氟沙星滴眼剂抗菌药。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 为增粘剂,制备的左旋氧氟沙星缓释滴眼缓释剂,滴入眼内后可在眼球表面形成一层较薄的膜, 不会像普通滴眼剂那样药液会大部分流失, 从而使药物在眼部维持相对较长的治疗时间,疗效加强;而且PVP溶液具有一定的粘度,流动性小,且透明性好, 不影响视线, 比现有的油性眼膏更具优越性。
有文献[4]报道,加入纤维素多聚物可延长药物与鼻粘膜接触时间, 从而提高药物的疗效。杨建红[5]等在对维生素B12滴鼻剂的鼻粘膜纤毛毒性评价研究中,加了PVP做增稠剂 1% PV P 溶液对蟾蜍上腭纤毛运动基本无影响,纤毛运动相对抑制百分率均在90% 以上。
3、用作固体分散体载体载体
提高难溶性药物的体内吸收一直是一个热门的课题,要达到此目的,考虑提高其溶解度和溶解速度,固体分散体就是将难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定型态分散在一种水溶性材料中而成,能显著提高溶出速率而更以吸收。PVP就是植被固体分散体常用的载体。
杨建彬[6]制备卡维地洛固体分散体通过比较研究, 确定卡维地洛各种比例固体分散体的溶出速率与药物原粉间均有显著性差异( P <0. 05) 或极显著性差异( P <0. 001) , 溶出速率明显大于药物原粉, 且Car - PEG- 6000 和Car - PVP 两种固体分散物都显示了同一结果:随着载体量的增大,溶出加快,但随着载体量的增加,溶出速度的增加趋缓。PVP 作为卡维地洛的载体溶出效果好于PEG- 6000 , 且在另一老化试验中, Car - PEG- 6000 较Car - PVP 易老化, 因此笔者认为,PVP 作为卡维地洛的固体分散体载体更优。PEG - 6000 、PVP 都是常用的固体分散体载体,基本上都不会干扰主药的测定。 卡维地洛经固体分散技术处理后, 能显著提高体外溶出速率, 进而提高体内生物利用度,为卡维地洛制成高效制剂提供了一有效途径。
马来酸罗格列酮在肠液中溶解度较小,推测其在肠道的吸收速率将会因此而受到影响,所以有必要将马来酸罗格列酮制成固体分散体,以增加其溶解度和溶出速率。红外光谱分析证明二者并未发生化学反应,X-射线粉末衍射分析说明其是以无定型状态分散于载体PVPK30 中的。以水溶性材料为载体,可通过提高药物的可润湿性、保证药物的高度分散性和载体材料对药物的抑晶性而大大改善药物的溶出与吸收。作者分别制备了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(药物∶PVP K30) 的固体分散体,溶出速率没有显著性差异,考虑到辅料用量,选择1∶5 的固体分散体[7]。
4、用作薄膜包衣材料
通常用规格的PVP因其柔韧性较理想,可作为药用成膜材料或与其它膜材合用。实践已经证明PVP能用于水和有机溶剂两种系统的薄膜包衣工艺,其包衣的优点:能改善膜对表面的粘附能力,改善色淀或染料的分散性,可作为薄膜增塑剂,可改变以疏水材料为基料的薄膜的崩解时间。包衣时的常用浓度为0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列产品专门用作成膜材料,它们是VP(乙烯吡喏烷酮)与VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。
5、用在缓控释制剂中
在缓控释制剂中PVP可以做粘合剂,阻滞剂,促渗剂等。叶琳琳[8]等研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片, 对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化,所确定的最优片芯配方,其中PVP作为助渗剂含量为7.08%。结果表明,作者制备的硝苯地平渗透泵片的体外释放较好地符合渗透泵零级释药特征。
6、PVP-I(聚维酮碘制剂)
PVP-I(聚维酮碘制剂)[9]是碘与PVP形成的一种可溶性复合物,是一种高效、光谱新型杀菌剂,与碘相比具有挥发性小、水溶性好、几乎无刺激性、过敏性等优点。目前已有许多产品在研或已经上市,包括了多种剂型溶液剂(皮肤用消毒剂和眼科用消毒剂)、栓剂(阴道栓、尿道栓及泡腾栓[10])、软膏剂及涂剂。
7、交联PVP(CPVP )的应用
分散片是近年来才开发的新剂型,日益受到重视。国外已上市的分散片品种有10 多个,国内至今已批准分散片28 种(同期只批泡腾片11 种) 但其中只有中药品种1 个。分散片的崩解剂一般需要加入高效崩解剂,常用的有CPVP,L-HPC,CMS-Na等。李瑞明[11]在进行感冒灵分散片的研制中就以CPVP为崩解剂可知MCC与交联PVP 联用的崩解效果较佳,可能是因为道他们有协同作用。
8、其它应用
PVP还可用在新型的药物释放系统中,比如张学农[12]阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究时,在纳米粒制备的溶液中加入4 %PVP 可增大溶液粘度,提高载体的吸附性 ,其体外释药呈双指数函数,有"爆破"释药特点,同时可提高纳米粒的物理稳定性。此外,在注射剂的开发中,注射用PVP 12PF的用作增溶剂(在一些品种中药物的溶解度明显被PVP提高)或抑晶剂应用也越来越多。
加乙醇的目的是作为粘合剂或润湿剂使用。因为95%乙醇在制粒过程中可以使含糖高的颗粒分散均匀点,70%的乙醇可以使含糖高的颗粒聚集点,先加95%防止糖吸水聚结成块,后加70%的进行制粒,使之握之成团,压之则散。
为了减少颗粒剂的服用量和引湿性,常采用水煮醇沉淀法。
2.厨房佐料。有的食品用酒精浸泡或者涂覆以后烹饪色美味香。比方醉酒虾等。也可以蘸着酒精吃。食用级别的。
3.消毒。乙醇具备杀毒作用,可以消毒受伤的创面,也可以涂抹有可能感染的部位。使用医用级别的。
(2)在水中溶解度大,原辅料本身粘性较强;选用润湿剂或粘性较小的粘合剂,且粘合剂的用量相对要少些。
(3)对湿敏感,易水解;不能选用水作为粘合剂的溶剂,选用无水乙醇或其它有机溶媒作粘合剂的溶剂。
(4)对热敏感,易分解;尽量不选用水作为粘合剂的溶剂,选用一定溶度的乙醇作粘合剂的溶剂,以减少颗粒干燥的时间和降低干燥温度。
(5)对湿、热稳定;选用成本较低的水作为粘合剂的溶剂。
工业酒精的用途:
工业酒精可用于印刷、电子、五金、香料、化工合成、医药合成等方面;可用作清洗剂、溶剂。应用很广泛。
工业上使用的酒精,也称变性酒精、工业火酒。工业酒精的纯度一般为95%和99%。主要有合成和酿造(玉米或木薯)两种方式生产,合成的一般成本很低,乙醇含量高,酿造的工业酒精一般乙醇含量大于或等于95%,甲醇含量低于1%。
扩展资料:
储存:
储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、碱金属、胺类等分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
中毒:
甲醇中毒,通常可以用乙醇解毒法。其原理是,甲醇本身无毒,而代谢产物有毒,因此可以通过抑制代谢的方法来解毒。甲醇和乙醇在人体的代谢都是同一种酶,而这种酶和乙醇更具亲和力。
因此,甲醇中毒者,可以通过饮用烈性酒(酒精度通常在60度以上)的方式来缓解甲醇代谢,进而使之排出体外。而甲醇已经代谢产生的甲酸,可以通过服用小苏打(碳酸氢钠)的方式来中和。
参考资料来源:百度百科——工业酒精