盐酸右美托咪定的说明书

通用名称：盐酸右美托咪定注射液

英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye

盐酸右美托咪定

成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。

本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。

一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。

剂量调整：

由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。

肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。

药品相容性：

因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。

当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。

已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。

成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。

本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。

一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。

剂量调整：

由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量（见药物相互作用）。

肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。

药品相容性：

因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。

当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。

已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。

盐酸右美托咪定 成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。

现代制药（600420）2020年半年度董事会经营评述内容如下：

一、经营情况的讨论与分析

2020年是极其特殊的一年，突如其来的新冠肺炎疫情对公司正常生产经营带来重大挑战。面对新形势，公司把握行业趋势，聚焦制约发展的突出问题，采取积极应对措施，一方面有序推进复工、复产、达产；另一方面，着力推进降本增效，适时调整经营策略，于危机中寻找转机，全面落实公司年度预算目标。

2020年1-6月，公司累计实现营业收入62.12亿元，与上年同期基本持平；实现归属于上市公司股东的净利润3.27亿元，较上年同期下降12.29%。

报告期内公司主要开展了以下工作：

（一）强化战略引领，明确实施路径

公司全面落实战略体系制度建设，提升战略科学性、规范性和可持续性。确立以战略目标、总体发展规划、子规划、工作计划、“JYKJ”体系、规划评估优化等构成的完整循环构架体系，明确实施路径。启动“战略、规划、计划”体系建设实施方案的编制，涵盖产业一体化建设、并购投资、国际化业务拓展、新兴业务拓展、全面预算管理体系和内控体系，以指导“十四五”规划的落实。

（二）继续推进产业一体化，力促协同落地

在中长期战略规划框架下，加快推进产业链一体化，进一步打通从原料药到制剂的产业链壁垒，加速整合产能资源，通过企业联动，形成原料药制剂一体化配套方案，已实现近30个品种的优化衔接，提高协同质效；营销一体化方面，以CRM数据系统加速营销一体化，全面督导完善合规经营制度体系，加快建设适应新形势的营销体系，重点提升销售渠道、政策事务、品牌和终端的管控能力。

（三）促进技术创新，推动内生式发展

公司持续实施“创新驱动”发展战略，报告期内加大研发投入，研发投入同比增加14.69%。采用聚焦项目管理，实施重点督导、全程管控模式，全力推进一致性评价工作。报告期内双氯芬酸钠缓释片、头孢地尼分散片、头孢克肟颗粒、克拉霉素片4个品种通过一致性评价，3个项目申报一致性评价。截至本报告披露日，公司累计8个品种（10个品规）药品已通过一致性评价，盐酸右美托咪定注射液视同通过一致性评价。报告期内公司新申请专利14项（其中发明专利7项，实用新型专利7项），获得新授权发明专利8项。

（四）提升运营水平，增强风险控制

公司持续实施大品种战略，采取“一品一策”实施方案，加强学术和品牌推广，开拓线上合作，持续优化大品种布局；深入开展精益管理，强化降本增效工作，以成本控制为核心，着力现场管理、提升OEE、优化流程等，形成精益生产管理体系；持续推动提质增效，落实财务管控，有效降低资金成本，销管费用率同比下降3.88个百分点；在内控体系完善方面，优化组织结构，强化业务贯彻，梳理重大风险，完成风险库滚动评估；以法务为指引、以专项审计为抓手、联动党委巡察，加快形成公司内控检察网；全面落实企业安全环保、质量主体责任，建立专项督办工作机制，提高风险控制实效。

（五）突出党的领导，确保三基建设

公司坚持以党的政治建设为统领，深化主题教育成果，以抓短板强弱项为目标，深入调研，解决突出问题；加强基层党的建设，严格执行“三重一大”决策程序，认真落实“三基建设”，牢固广大党员信念，优化企业内部环境；全面落实从严治党要求，提升党建工作和经营管控水平，为全面提升公司发展能力提供坚强的政治保证。

二、可能面对的风险

面对当前医药经济增速放缓、行业政策频出、安全环保监管趋严等环境因素，公司未来发展可能面临以下主要风险：

1、行业政策风险

我国医药行业发展受政策监管影响较大，2019年医保目录调整、医药会计信息质量检查、按病种付费（DRGs）试点等行业政策相继出台，对药品研发、生产、销售产生较大影响和冲击，2020年国家将会继续推进落实监管政策，未来行业集中度将明显提高，行业政策调整对企业经营发展带来挑战。

2、药品降价风险

2019年全国药品集中采购试点方案得到进一步推广实施，普通仿制药销售价格大幅缩水。随着医疗改革的不断深入，在推行药品降价措施、控制医疗成本的政策导向下，未来可能导致药品价格不断下降，将对公司部分产品盈利能力带来挑战。

3、技术研发风险

随着全国药品集中采购扩面、扩品种持续推进，将倒逼医药制造企业加速一致性评价工作。

如果医药生产企业的药品一致性评价工作开展不达预期，企业将丧失市场竞争机会，市场份额面临被蚕食的风险。

应对措施：公司将强化科研项目管理，加大一致性评价工作支持力度，在组织保障、研发团队支持、资金配套、外部协作等方面给予倾斜支持，全面推进一致性评价工作。

4、环保风险

党的十九大将坚决打好污染防治攻坚战作为决胜全面建成小康 社会 的三大攻坚战之一。药品生产过程涉及各种复杂的化学反应，不可避免产生废水、废气、固废（“三废”）等需要治理。随着国家、地方环保监管的提升和污染排放标准的提高，由三废治理导致的环保风险加剧。企业面临环保政策变化，治理难度提高，设备、工艺更新和环保费用支出增加等风险。

应对措施：公司以“环保就是企业的核心竞争力”为指导思想，持续加强环保法律法规和专业知识培训；持续增强环保政策研判和预见；持续加大环保新技术、新设备投入，提升环保工作有效性和管理水平，构建事前严防、事中严管、事后严惩的全过程、多层级风险防范体系，提升风险防控能力，将风险化解在源头。

5、质量控制风险

公司产品种类繁多，生产工艺复杂，生产流程长，药品的生产对设备、环境及技术等方面均有较高的要求。新修订的《药品管理法》于2019年12月1日颁布实施，预示着医药行业面临的“四个最严”时代的到来——最严谨的标准、最严格的监管、最严厉的处罚、最严肃的问责。公司质量控制能力如果不能适应经营规模持续增长的变化，可能会对企业的品牌形象及经营产生不利影响。

应对措施：公司将牢固树立全员质量意识，重视质量管理的培训和学习，常抓不懈；明晰质量管控标准，加强质量跟踪和飞行检查，持续开展技术创新、工艺优化工作，持续开展质量改进专项活动，合规开展生产经营活动；从机制上提高公司质量控制能力，持续提升质量突发事件应急处置能力，做好产品信息回溯工作，强化产品质量管控。

三、报告期内核心竞争力分析

公司是国药集团旗下化学药工业发展的统一平台，产品聚焦“抗感染、抗肿瘤、心脑血管、麻醉精神类、代谢及内分泌”五大领域，产品布局于中国药品市场最具用药规模和增长潜力的治疗领域，并形成了原料药及中间体、化学制剂、生物制品等医药工业的全产业链覆盖，在抗生素、心脑血管、麻精类药物等细分市场具备一定的综合实力和市场竞争力。报告期内，公司核心竞争力未发生重大变化。

1、产业平台优势

公司隶属于国内最大的“中央企业医药 健康 产业平台”国药集团，定位为国药集团旗下的化学药平台，具有产业平台优势。目前公司已经形成战略统一、资源集中、配置合理、具有规模效应及上下游产业链协同优势的专业化发展格局。根据规划与部署，公司将通过产业的全面协同继续深化化学药 健康 产业平台优势，实现跨越式发展。

2、内部协同优势

作为国药集团旗下的化学药工业平台，以五大产品领域为基础，布局搭建业务板块发展平台，板块内资源的充分联动与协调管理，促进企业的内部整合、资源共享与平衡发展。研发条线已逐步形成以母公司为统筹中心和技术核心的多层次研发体系，实现研发资源的优势互补；产业链方面，形成了抗生素等产品从中间体、原料药到制剂产品一体化的完整产业链，产业链的上下游贯通，能有效降低成本提升利润；采购方面，在集中采购的框架下，公司的议价能力进一步提升，从而降低采购成本；营销一体化方面，同一治疗领域产品得以共用营销资源，营销渠道和覆盖面的扩大将有利于提升市场占有率和品牌知名度。

3、外部协同优势

公司积极参与国药集团“自家亲”战略计划，持续加强与国药集团内部商业巨头国药控股的合作。国药控股作为公司参股股东，具备大力推进公司经营发展的动力，同时“两票制”在全国的全面推进，使得国药控股作为国内最大的分销与零售商的优势地位得到进一步巩固。公司以此为契机，通过持续深化与包括国药控股在内的分销商的战略合作实现工商战略协同，充分发挥外部协同优势。

4、研发优势

公司以“创新驱动”作为可持续发展的动力，建立了以母公司为统筹中心的多层次研发体系，形成条块清晰、优势引领、专业分工、资源集中、产学研相结合的综合性企业技术创新体系。报告期内，公司获得新授权发明专利8项；截至本报告披露日，公司累计8个品种（10个品规）药品已通过一致性评价，1个药品视同通过一致性评价。

5、品牌优势

公司坚持实施品牌战略，不断巩固和助推品牌影响力，树立了较高的公众认知度。拥有包括“欣然”、“达力芬”、“达力新”、“威奇达”、“申嘉”、“申洛”、“浦乐齐”、“浦惠旨”、“金石图形商标”、“力尔凡”等一系列知名品牌。

公司产品在国际市场也建立了一定的品牌知名度。子公司现代海门的齐多夫定、阿奇霉素，国药威奇达头孢类中间体系列产品7ACA、D-7ACA、7ACT，青霉素中间体6APA，阿莫西林以及天伟生物的生产现场均通过美国FDA认证；国药威奇达的克拉维酸系列产品、阿莫西林、硫辛酸等产品以及天伟生物的米卡芬净钠通过欧洲CEP认证；此外国药威奇达部分产品通过印度、韩国等地官方认证；天伟生物原料药通过日本官方审计认证；国药致君获得头孢类粉针、口服制剂的欧盟认证、WHO认证等。

      这周的化学制剂行业公司很多，有52家呢，第一项我们先来看看行业的总资产周转率，发现除了个别几家的数据大于 1 以外，多数公司的数值都是小于1 的，可以判断该行业也是烧钱的行业，需要不断的投入资金才能不断发展的~

第二项，我们通过公司的股东报酬率，现金占总资产比率，净利率，这三项指标来进行筛选~~~

按照这三项指标同时达到的标准来筛选，我们得到了以下 13  家公司：

       按照上市时间，又筛掉了五家公司，最后剩下了六家公司做为初选：恒瑞医药，山大华特，恩华药业，信立泰，海思科，华润双鹤，还有两家公司 灵康药业，康弘药业，虽然是2015年上市的，但数据符合，先保留！所以一共是八家公司备选~~

       整体观察了下这八家公司的市值及销售规模，去掉了 山大华特，海思科，灵康药业这三家公司，康弘药业的流通A股有些少，但市值很高，销售额也可以，所以特意去查了下该公司的股本情况，发现2018年时公司股票有很大一部分都己经上市流通了，所以也把康弘药业纳入继续观察范围之内~~

下面用五大数字力，来分析一下四家公司的情况：

一，现金能力板块

从整体数据来，化学制剂行业明显比包装及传媒行业有钱多了呢，其中恒瑞医药的数据很是亮眼，所有指标全都达标，明显是现金奶牛的架势啊，但发现现金占比从2017年的34%下滑到2016年的23%，比例很大啊，所以去看了下财报，发现是购买理财产品导致的，货币资金 42.67亿加上其他流动资产的 46.44亿，资产总计180亿，妥妥的现金占比49.5%，现金储备足够大啊，唯一美中不足的就是平均收现天数，行业平均数值是85.1天，恒瑞医药的平均天为118天，但做为体量这么大的一家公司，我们看到的是五年趋势一直是在往低了走的，证明公司的还是很重视这一块的，一直在努力

同样的数据，我们来观察 信立泰，也发现的同样的问题，2017年的现金占比直接从26.2% 滑到12.1%，然后在其年报及资产负债表中都发现了是由于购买了理财产品，导致了其他流动资产的增加，其货币资金8.29亿 + 其他流动资金9.13亿，在总资产的占比仍有25%之多~~

信立泰 的平均收现天数 是138天，也远大于行业平均值85天，但也可以看到其近五年的数值一直是在往低了走了，趋势在向好的方向发展的，包括现金模块的整体数据大部份都达标了，所以，仍不失为一家好公司~

华润双鹤的现金占比较低，平均收现是105天，也高于行业均值，且100/100/10 指标中也是很多不达标的情况 ，所以得分最低，

恩华药业的现金占比很高，平均收现也相对较快。达到了75天，小于行业均值，但100/100/10这个指标中多有不达标数值，且OCF数值较小，还是略逊一筹的~~

总结，在现金流量 板块中判断 

恒瑞医药 >信立泰 >恩华药业 >华润双鹤 

二，经营能力板块

从总资产周转率来看四家公司，三家都是烧钱的企业，只有恩华药业 五年数据都大于 1，总资产周转率较高，代表企业经营能力很强，化学制剂行业存货平均周转天数是132天，按这个标准来说，四家公司都基本符合，且恩华药业的存货周转天数和完整生意周期都是数值最小的，所以这一轮恩华药业胜出~

观察到 信立泰 的2017年存货周转天数（125天）比2016年（183天）有大幅度增加，导致完整生意周期天数也大增，去它的年报查看了下原因，原来是本期子公司生产增大及年末备货导致的~

经营能力结语： 恩华药业 >华润双鹤 >恒瑞医药 >信立泰

三，盈利能力板块

盈利能力的七个数据看下来，恩华药业，华润双鹤 和 恒瑞医药及信立泰 都不在一个级别上了，恒瑞医药及信立泰的 股东报酬率 平均在22%以上，达到巴菲特的选股标准，而恩华药业 及华润双鹤平均在12%以上；毛利率 恒瑞医药及信立泰平均在75%以上，毛利堪比卖白粉，而恩华药业及华润双鹤平均在43%以上；净利率 恒瑞医药及信立泰平均在22%以上，而恩华药业和华润双鹤平均在9%以上~

信立泰和恒瑞医药比起来，经营安全边际率比恒瑞医药高，毛利虽然不及恒瑞医药高，但净利率却高于恒瑞医药，说明企业费用率控制得很好，每股收益1.35 也高于恒瑞医药~

盈利能力板块结语：信立泰 >恒瑞医药 >华润双鹤 >  恩华药业

四，财务结构板块

从整体数据来看，四家公司的指标全都达标，基本都没有什么负债，代表股东都比较看好企业发展，且长期资金都很充裕，完全能够负担企业成长所需~

按照优中选优，财务结构板块结语：恒瑞医药 >信立泰 >华润双鹤 >  恩华药业

五，偿债能力板块

从整体数据来看，前三家公司的指标全都达标，偿还外债及快速 偿还外债能力都很强，不惧市场风险，尤其是恒瑞医药及信立泰的数据 更是高出判断标准好几倍，代表确实是不差钱的公司，只是恩华药业的数据有几项没达标，说明公司的还债能力还有待提高 ~

最后，偿债能力板块结语：恒瑞医药 >信立泰 >华润双鹤 >  恩华药业

看了一眼 ，股价也很热，需要加入备选 池中继续观察。。。。

下面还是来简单了解一下这三家公司吧，看看实际生活中我们能看到这三家公司的产品吗？

1，江苏恒瑞医药：

是一家从事医药创新和高品质药品研发、生产及推广的医药健康企业,创建于1970年,2000年在上海证券交易所上市,截至2016年底,全球共有有员工12000多人,市值超千亿元,是国内知名的抗肿瘤药、手术用药和造影剂的供应商,也是国家抗肿瘤药技术创新产学研联盟牵头单位,建有国家靶向药物工程技术研究中心、博士后科研工作站,获得国家重大专项课题28项。

主要产品包括：：盐酸右美托咪定、磺达肝癸钠、顺阿曲库铵、肿瘤药品、制剂出口产品、加巴喷丁、碘克沙醇、麻醉产品

2，深圳信立泰：

深圳信立泰药业股份有限公司成立于1998年11月,主要生产经营化学原料药、粉针剂、片剂和胶囊等产品,是一家集研发、生产、销售于一体的高新技术合资企业。公司主营业务为心血管类、头孢类抗生素、骨吸收抑制剂类等药物的研发、生产和销售. 以开发国家一、二类新药为主,主攻心血管、抗感染、抗过敏及抗肿瘤等治疗领域,研究开发具有自主知识产权的医药产品。二类新药硫酸氢氯吡格雷片(泰嘉)和地氯雷他定片(信敏汀)被认定为国家重点新产品。

公司产品包括制剂和原料药两大类.现有主要制剂产品包括硫酸氢氯吡格雷片(泰嘉)、盐酸贝那普利片(信达怡)、注射用盐酸头孢吡肟(信力威)、注射用头孢呋辛钠(信立欣)、注射用头孢西丁钠(信希汀)、注射用帕米膦酸二钠(信尔怡)等原料药产品主要包括盐酸头孢吡肟、头孢呋辛钠、头孢西丁钠等. 明星产品包括有：心血管专科药、艾力沙坦、左心耳封堵器、苯甲酸复格列汀、医疗器械平台、仿制药、心血管器械 。

3，成都康弘药业：

公司创建于1998年10月8日，并于2015年6月26日上市。公司秉承“康平盛世、弘济众生”的企业宗旨，致力于“研发、制造、销售及传播专业创新的医药产品。

主营业务：持续专注于医药行业致力于中成药、化学药及生物制品的研发、生产和销售

产品名称：康柏西普眼用注射液（眼科领域） 、

                  松龄血脉康胶囊（中枢神经领域） 、

                  盐酸文拉法辛胶囊 （抑郁症治疗，一线专利药）、缓释片 、

                  阿立哌唑片及口崩片（治疗精神分裂症，专利） 、

                  右佐匹克隆片（治疗失眠） 、

                 舒肝解郁胶囊（治疗中轻度抑郁症） 、

                 胆舒胶囊 （治疗肝胆疾病）、

                 枸橼酸莫沙必利片及分散片 （治疗功能性消化不良的第三代专利药）、

                一清胶囊 、感咳双清胶囊 、渴络欣胶囊 、玄麦甘桔胶囊

               公司在中成药、化学药方面有显著市场优势！

总体说来，医药域对于自己还是很陌生的一个领域，那些专业化的名词也很绕口，但通过简单查查资料还是多少对这三家公司有了初步的印象，如果确定投资方向的话肯定是还需要全方位的深入探究~~~

恒瑞医药股份有限公司是一家从事医药创新和高品质药品研发、 生产及推广的医药健康企业，创建亍 1970 年，2000 年在上海证券交易所上市，截止 2020 年 8 月底，共有全球员工 29000 余人，是国内知名的抗肿瘤药、 手术用药和造影剂的供应商，也是国家抗肿瘤药技术创新产学研联盟牵头单位，建有国家靶向药物工程技术研究中心、 博士后科研工作站。2019 年，公司实现营业收入 232.9 亿元，税收 24.3 亿元，并入选全球制药企业 TOP50 榜单，位列第 47 位。

在市场竞争的实践中，恒瑞医药坚持以创新为动力，打造核心竞争力。公司近年来每年投入销售额 15％左右的研发资金， 2019 年累计投入研发资金 39 亿元，占销售收入的比重达到 16.7%。公司在美国、 欧洲、 日本和中国多地建有研发中心或分支机构，打造了一支 3400 多人的研发团队，其中包括 2000 多名博士、 硕士及 200 多名海归人士。近年来，公司先后承担了国家重大与项课题 44 项，已有 6 个创新药艾瑞昔布、 阿帕替尼、 硫培非格司亭、 吡咯替尼、 卡瑞利珠单抗和甲苯磺酸瑞马唑仑获批上市，一批创新药正在临床开发，并有多个创新药在海外开展临床。截止 2020 年 8 月， 公司累计申请国内发明与利 988 项，拥有国内有效授权发明与利 234 项，欧美日等国外授权与利 337 项，与有核心技术获得国家科技进步二等奖 2 项， 国家发明优秀与利奖 2 项， 中国与利金奖 1 项。

恒瑞医药本着“诚实守信， 质量第一”的经营原则，抗肿瘤药、 手术麻醉类用药、 特色输液、 造影剂市场份额在国内市场名列前茅。目前公司有注射剂、 口服制剂和吸入性麻醉剂等 19 个制剂产品在欧美日上市，实现了国产注射剂在欧美日市场的规模化销售。

恒心致远，瑞颐人生。恒瑞医药一直秉承“科研为本，创造健康生活”的理念，以建设中国人的跨国制药集团为总体目标，拼搏进取、 勇亍创新，丌断实现企业发展的新跨越和新突破。

局部麻醉：利多卡因、丁卡因.....

全身麻醉：

1、吸入麻醉：七氟烷比较好，异氟烷也行，其他的淘汰了

2、静脉麻醉：异丙酚、氯胺酮、依托咪酯等

还有麻醉性镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼等

由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。

国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关：

l、低血压、心动过缓及窦性停搏（见注意事项）

2、暂时性高血压 （见注意事项）

国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。

以下（包括上市后情况）为国外临床研究中发生的不良反应情况：

重症监护室（ICU）的镇静

不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液（Precedex）镇静的试验。平均总剂量为7.4 ug /kg （范围: 0.8~84.1），每小时平均剂量为0.5 mg /kg/hr （范围: 0.1~6.0），平均输注时间为15.9小时 （范围: 0.2~157.2）。试验人群在17至88岁之间，43%≥65岁，男性占77%，93%为高加索人。表1为发生率>2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。

盐酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma（芬兰）公司和Abott（美国）公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂，于2000年3月在美国首次上市，2004年1月在日本上市。本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，且半衰期短，用量很小，临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。本品上市剂型为注射剂，2mL透明小瓶或透明安瓿装，游离碱浓度为0.1ug/mL。

盐酸右美托咪定注射液在国外已经上市，我国也已生产，现江苏新晨医药有限公司正在销售这一药品。

右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体，具有抗交感、镇静和镇痛的作用，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，对α2-肾上腺素受体是可乐定的8倍。

在介导本品的主要药理和治疗效应中，α2A受体亚型起着重要作用，α2A受体存在于突触前和突触后，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。本品通过激动突触前膜α2受体，抑制了去甲肾上腺素的释放，并终止了疼痛信号的传导；通过激动突触后膜受体，右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降；与脊髓内的α2受体结合产生镇痛作用时，可导致镇静及焦虑缓解。本品还能降低麻醉剂的用药剂量，改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。

本品在美国应用5年多的临床经验表明，盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用，对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用，可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量；术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量，这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义；还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性，有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答。

表1:发生率>2%的不良反应——重症监护室镇静的受试人群 身体系统/

不良反应 Precedex

全部治疗

N = 1007 Precedex

随机治疗

N = 798 安慰剂

N = 400 丙泊酚

N = 188 n （%） n （%） n （%） n （%） 　血管方面

低血压

高血压 248 （25%）

123 （12%） 191 （24%）

101 （13%） 48 （12%）

76 （19%） 25 （13%）

7 （4%） 胃肠道反应

恶心

口干

呕吐 90 （9%）

35 （4%）

34 （3%） 73 （9%）

22 （3%）

26 （3%） 36 （9%）

4 （1%）

21 （5%） 20 （11%）

1 （1%）

6 （3%） 心脏方面

心动过缓

心房颤动

心动过速

窦性心动过速

室性心动过速 52 （5%）

44 （4%）

20 （2%）

6 （1%）

4 （0%） 36 （5%）

37 （5%）

15 （2%）

6 （1%）

4 （1%） 10 （3%）

13 （3%）

17 （4%）

2 （1%）

3 （1%） 0

14 （7%）

2 （1%）

4 （2%）

9 （5%） 全身性及给药部位症状

发热

高烧

寒战

外周性水肿 35 （4%）

19 （2%）

17 （2%）

4 （0%） 31 （4%）

16 （2%）

14 （2%）

2 （0%） 15 （4%）

12 （3%）

13 （3%）

2 （1%） 8 （4%）

0

4 （2%）

4 （2%） 代谢及营养障碍

血容量减少

高血糖

低血钙

酸中毒 31 （3%）

17 （2%）

7 （1%）

6 （1%） 22 （3%）

15 （2%）

7 （1%）

5 （1%） 9 （2%）

7 （2%）

0

4 （1%） 9 （5%）

5 （3%）

4 （2%）

4 （2%） 呼吸、胸部及纵隔障碍

肺不张

胸膜渗漏

缺氧

肺水肿

喘鸣 29 （3%）

23 （2%）

16 （2%）

9 （1%）

4 （0%） 23 （3%）

16 （2%）

13 （2%）

9 （1%）

4 （1%） 13 （3%）

4 （1%）

8 （2%）

3 （1%）

1 （0%） 12 （6%）

12 （6%）

5 （3%）

5 （3%）

4 （2%） 精神症状

激越 20 （2%） 16 （2%） 11 （3%） 1 （1%） 血液及淋巴系统障碍

贫血 19 （2%） 18 （2%） 7 （2%） 4 （2%） 损伤、中毒及并发症

给药后出血 15 （2%） 13 （2%） 10 （3%） 7 （4%） 观察

排尿量减少 6 （1%） 6 （1%） 0 4 （2%） 程序镇静：

不良反应信息源自于两项程序镇静的试验，这两项试验中共有318例患者接受了盐酸右美托咪定注射液（Precedex）治疗。平均总剂量为1.6 ug /kg （范围: 0.5~6.7），每小时平均剂量为1.3 ug /kg/hr （范围: 0.3~6.1），平均输注时间为1.5小时 （范围: 0.1~6.2）。试验人群在18至93岁之间，30%的患者≥65岁，男性占52%，61%为高加索人。

表2为发生率>2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。表的脚注为生命体征指标报告为不良反应的预先设定标准。两项试验中患者呼吸速率下降和缺氧的发生率在Precedex给药组和对照组均相似。

表2:发生率>2%的不良反应——程序镇静的受试人群 身体系统/

不良反应 Precedex

N = 318 安慰剂

N = 113 n （%） n （%） 　血管方面

低血压1

高血压 173 （54%）

41 （13%） 34 （30%）

27 （24%） 呼吸、胸部及纵隔障碍

呼吸抑制5

缺氧

呼吸缓慢 117 （37%）

7 （2%）

5 （2%） 36 （32%）

3 （3%）

5 （4%） 心脏方面

心动过缓3

心动过速4 45 （14%）

17 （5%） 4 （4%）

19 （17%） 胃肠道反应

恶心

口干 10 （3%）

8 （3%） 2 （2%）

1 （1%） 1、低血压的绝对和相对定义为：收缩压<80 mmHg 或比试验药物输注前值低30%以下，或舒张压<50 mmHg。

2、高血压的绝对和相对定义为：收缩压>180 mmHg或比试验药物输注前值高30%以上，或舒张压>100 mmHg。

3、心动过缓的绝对和相对定义为每分钟心跳次数<40或比输注前值低30%以下。

4、心动过速的绝对和相对定义为每分钟心跳次数>120或比输注前值高30%以上。

5、呼吸抑制的绝对和相对定义为呼吸频率<每分钟8次或比基线下降了25%以上。

6、缺氧的绝对和相对定义为SpO2 <90%或比基线减少了10%。

上市后情况：

下列不良反应是盐酸右美托咪定注射液（Precedex）获准上市后观察到的。由于这些不良反应是由样本人数尚不明确的用药人群自发报告的，因此不能确切的估计其发生频率或确定不良反应与药物的因果关系。

低血压和心动过缓是Precedex 获准上市后最常见的不良反应。

表3: Precedex上市后出现的不良反应 身体系统 首选项 全身 发热、高烧、血容量减少、浅麻醉、疼痛、僵硬 心血管系统（总体情况） 血压波动、心脏病、高血压、低血压、心肌梗塞 中枢及外周神经系统 头晕、头痛、神经痛、神经炎、言语障碍、抽搐 胃肠道系统 腹痛、腹泻、呕吐、恶心 心率和节律障碍 心律不齐、室律不齐、心动过缓、缺氧、房室传导阻滞、心跳停止、期外收缩、心房纤维颤动、心脏传导阻滞、T波倒置、心动过速、室上性心动过速、室性心动过速 肝胆系统病症 γ-谷氨酰转肽酶增加、肝功能异常、血胆红素过多、丙氨酸转氨酶、天冬氨酸氨基转移酶 代谢及营养障碍 酸中毒、呼吸性酸中毒、高钾血症、碱性磷酸酯酶增加、口渴、低血糖 精神症状 激越、混乱、妄想、幻觉、幻想 红细胞异常 贫血 肾脏疾病 血液尿素氮增加、少尿 呼吸系统 呼吸暂停、支气管痉挛、呼吸困难、高碳酸血症、通气不足、缺氧、肺充血 皮肤及附属器 出汗增加 血管 出血 视觉障碍 闪光幻觉、视觉异常