四臂聚乙二醇氨基制备方法

分子式：BOC-2PEG-2N

H2

聚乙二醇化修饰技术（PEGylation

Technology）通过共价键，将高分子聚乙二醇（polyethylene

glycol，PEG）与被修饰药物偶联，生成具有专利保护的新的分子结构（putative

New

Molecule

Entity，pNME）,

并改善药物的理化性质和生物学活性。20世纪70年代发展起来的聚乙二醇化药物修饰技术已经成为生物医药输送领域内成熟、应用广泛的黄金标准技术，现已广泛应用于蛋白质(肽)、酶、抗体、寡核苷酸及小分子药物的修饰。

美国FDA已批准至少9个聚乙二醇化药物上市（2009年），预期年销售额高达250亿美元（2012年）。下面左边部分是它的化学式

1，聚乙二醇是经环氧乙烷聚合而成的，由重复的氧乙烯基组成。不仅具有良好的水溶性，也能溶于二氯甲烷、N`N`-二甲基甲酰胺、苯、乙腈和乙醇等有机溶剂，具有线性（相对分子量5000~30000）或支化（相对分子量力40000~60000）的链状结构，线性PEG分子式为H-（O-CH2-CH2）n-OH。普通的聚乙二醇两端各有一个羟基，若一端以甲基封闭则得到甲氧基聚乙二醇（mPEG），线性mPEG的分子式为CH3-（O-CH2-CH2）n-OH，在多肽和蛋白质的聚乙二醇化修饰研究中应用最多的是mPEG的衍生物。

2，聚乙二醇酯的可塑性和它可提高片剂释放药物的能力，高分子量的聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000）作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。聚乙二醇酯可使片剂的表面有光泽而且平滑，同时不易损坏。此外，少量的高分子量的聚乙二醇酯（聚乙二醇酯4000和聚乙二醇酯6000），可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。

参考资料： http://zhidao.baidu.com/question/16728026.html?si=1&pt=sobar_ik

聚乙二醇是α-氢-ω-羟基（氧-1,2-乙二基）的聚合物。系列产品无毒、无刺激性，味微苦，具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好的相溶性。具有优良的润滑性、保湿性、分散性。化学式为HO(CH₂CH₂O)nH。

用途：

1、聚乙二醇在化妆品工业和制药工业中的应用很广泛。由于聚乙二醇具有水溶性、不挥发性、生理惰性、温和性、润滑性和使皮肤润湿、柔软、有愉快用后感等优良性质。可选取不同相对分子质量级分的聚乙二醇改变制品的粘度、吸湿性和组织结构。

2、在清洗剂中，聚乙二醇也用作悬浮剂和增稠剂。

3、在制药工业上，用作油膏、乳剂、软膏、洗剂和栓剂的基质。聚乙二醇广泛用于多种药物制剂，如注射剂、局部用制剂、眼用制剂、口服和直肠用制剂。

4、聚乙二醇的水溶液可作为助悬剂或用于调整其他混悬介质的黏稠度；聚乙二醇和其他乳化剂合用，增加乳剂稳定性。

扩展资料：

聚乙二醇的化学性质：

1、在一般条件下，聚乙二醇是很稳定的，但在120℃或更高的温度下它能与空气中的氧发生作用。在惰性气氛中(如氮和二氧化碳)，即使被加热至200～240℃也不会发生变化，当温度升至300℃会发生热裂解。

2、聚乙二醇无毒、无刺激性，广泛应用于各种药物制剂中。低分子量的聚乙二醇毒性相对较大。局部应用聚乙二醇特别是黏膜给药可导致刺激性疼痛。在外用洗剂中，能增加皮肤的柔韧性，并具有与甘油类似的保湿作用。

3、随着分子量的提高，聚乙二醇的水溶性、蒸汽压、吸水性和有机溶剂的溶解度等相应下降，而凝固点、相对密度、闪点和粘度则相应提高。热稳定性好，与许多化学品不起作用，不水解。

参考资料来源：百度百科-聚乙二醇

首先，氨基/胺基与乙醛-NHS的NHS酯基反应，产生稳定的酰胺键。其次，缩醛功能被水解成醛基使用水溶液如柠檬酸。最后，醛与蛋白质或其他分子的另一个氨基反应，产生半永久的C=N键，它可以瞬间转化为a通过NaCNBH3稳定ch-nh键。聚乙二醇是非离子型的水溶性聚合物，它能与许多极性较高的物质配伍，对低极性的物质配伍性差，相对分子质量低的聚乙二醇配伍性较好。

聚乙二醇可与蛋白、氧化淀粉、硝基纤维素、聚醋酸乙烯酯和玉米朊配伍或部分配伍。与蜂蜡、蓖麻油、明胶、阿拉伯胶，矿物油、橄榄油和石蜡等不互溶。

依相对分子质量不同而性质不同，从无色无臭黏稠液体至蜡状固体。分子量200～600者常温下是液体，分子量在600以上者就逐渐变为半固体状，随着平均分子量的不同，性质也有差异。从无色无臭黏稠液体至蜡状固体。

聚乙二醇法（PEG）为我国学者高国楠首创，是最成功的原生质体融合技术。PEG作为一种高分子化合物，由于PEG分子中醚键的存在使其分子末端带有微弱负电荷，能与水、蛋白质、糖等极性物质的正极形成氢键。当PEG分子足够长时，可作为邻近原生质表面之间的分子桥而使之粘连。PEG也能连接Casuperscript2+superscript等阳离子，Casuperscript2+superscript可在一些负极化基团和PEG之间形成桥，因而促进粘连。

在洗涤过程中，连接在原生质体膜上的PEG分子可被洗脱，这样将引起电荷的紊乱和再分布或使膜表面局部脱水，或改变构型使原生质类脂“液态”化而引起融合。PEG法已经广泛地用于原生质体融合，因为它能得到较高的异核体产率，对大多数细胞的毒性都很低，利于形成双核异核体。

PEG促融合是非特异的，因此对种间融合、基因间融合都是有用的。PEG法的缺点是对原生质体有一定毒害，而且融合率一般较低，不超过1%。

熔点

64-66℃

沸点

>250℃

密度

1.27 g/mL at 25℃

蒸气密度

>1 (vs air)

蒸气压

<0.01 mm Hg ( 20℃)

折射率

n=1.469

闪点

270℃

储存条件

2-8℃

溶解度

H2O: 50 mg/mL, 澄清, 无色

形态

粘稠液体→蜡状固体

敏感性

吸湿性

Merck

147568

稳定性

稳定，会被强氧化剂氧化

聚乙二醇系列产品无毒、无刺激性，味微苦，具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好的相溶性。它们具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接剂、抗静电剂及柔软剂等，在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。

化学式是HO(CH2CH2O)nH，无刺激性，味微苦，具有良好的水溶性，并与许多有机物组份有良好的相溶性。具有优良的润滑性、保湿性、分散性、粘接性，可作为抗静电剂及柔软剂等使用，

在化妆品、制药、化纤、橡胶、塑料、造纸、油漆、电镀、农药、金属加工及食品加工等行业中均有着极为广泛的应用。

聚乙二醇是一种可以治疗便秘的药品，服用药物后可以对肠道起到清洁的作用，把肠道中的大便变得比较松，预防患者出现便秘和大便干结。