制备乙酰苯胺为什么选用乙酸做酰基化试剂

氨基保护方法胺类化合物对氧化和取代等反应都很敏感,为了使分子其它部位进行反应时氨基保持不变，通常需要用易于脱去的基团对氨基进行保护。例如,在肽和蛋白质的合成中常用氨基甲酸酯法保护氨基，而在生物碱及核苷酸的合成中用酰胺法保护含氮碱基。化学家们在肽的合成领域内,对已知保护基的相对优劣进行了比较并在继续寻找更有效的新保护基。除了肽的合成外,这些保护基在其它方面也有很多重要应用.下面介绍保护氨基的一些主要方法和基团。1 　形成酰胺法将胺变成取代酰胺是一个简便而应用非常广泛的氨基保护法。单酰基往往足以保护一级胺的氨基，使其在氧化、烷基化等反应中保持不变,但更完全的保护则是与二元酸形成的环状双酰化衍生物。常用的简单酰胺类化合物其稳定性大小顺序为甲酰基<乙酰基<苯甲酰基.酰胺易于从胺和酰氯或酸酐制备,并且比较稳定，传统上是通过在强酸性或碱性溶液中加热来实现保护基的脱除.由于若干基质，包括肽类、核苷酸和氨基糖，对这类脱除条件不稳定,故又研究出了一些其他脱除方法，其中有甲酰衍生物的还原法,甲酰基以及对羟苯基丙酰基衍生物的氧化法，苯酰基和对羟苯基丙酰基衍生物的电解法，卤代酰基、乙酰代乙酰基以及邻硝基、氨基、偶氮基或苄基衍生物等“辅助脱除法”，等等。为了保护氨基,已经制备了很多N2酰基衍生物,上述的简单酰胺最常用，卤代乙酰基衍生物也常用。这些化合物对于温和的酸水解反应的活性随取代程度的增加而增加:乙酰基〈 氯代乙酰基〈 二氯乙酰基〈 三氯乙酰基<三氟乙酰基。此外，在核苷酸合成的磷酸化反应中,胞嘧啶、腺嘌呤和鸟嘌呤中的氨基是分别由对甲氧苯酰基、苯酰基和异丁酰或甲基丁酰基予以保护的,这些保护基是通过氨解脱除的.另外，伯胺能以酰胺的形式加以保护，这就防止了活化的N2乙酰氨基酸经过内酯中间体发生外消旋化。111 　甲酰衍生物胺类化合物很容易进行甲酰化反应，常常仅用胺和98 %的甲酸制备。甲酸乙酸酐也是一个有用的甲酰化试剂。对于某些容易发生消旋化的氨基酸可用甲酸和N ,N′2双环己基碳二亚胺(DCC) 在0 ℃时进行甲酰化反应,也可用酯类进行氨解。

甲酰胺类是相当稳定的化合物，因此广泛应用于肽的合成。甲酰基的脱除也有很多方法,氧化或还原法脱酰反应均可被采用。N2甲酰衍生物用15 %过氧化氢水溶液处理，可以顺利地进行氧化脱解。用氢化钠在二甲氧基乙烷中回流可以代替用酸或碱水解去除酰基。112 　乙酰基及其衍生物胺类化合物的乙酰化或取代乙酰衍生物是用酰氯、酸酐进行酰化或在二环己基碳二亚胺(DCC） 或焦亚磷酸四乙基酯存在下，直接与酸综合加以制备，有时也可用酯或硫酯氨解的方法制备乙酰胺另一好的方法是用胺和乙烯酮〔15〕或异丙烯乙酸酯反应。如果用双烯酮〔17〕反应,则得到的是乙酰乙酰基衍生物。用乙酰基保护氨基比用其他保护基要多。由于它比甲酰基更稳定，因此，在进行亲电取代、硝化、卤代等反应时常选择乙酰基来保护芳香胺。乙酰胺丙二酸酯也可用于合成α2氨基酸,但在脱乙酰基时所需的酸或碱性条件，可使分子内其他部位受影响.在脱去氨基糖上的乙酰基时,也可用肼解反应代替碱性水溶液。近年来用卤代乙酰基尤其是三氟乙酰基保护N —H 键越来越得到重视,这个保护基可在温和的碱性条件下水解去掉，如用氨水、碱性离子交换树脂等,肽类上的三氯乙酰或三氟乙酰均可用硼氢化钠还原去掉。三氟乙酰基不仅用于肽的合成，而且也用于氨基糖类的保护。在甾体、苷类合成中也有一些应用三氟乙酰基的重要实例,它既可以保护甾体上的氨基，也可以保护糖上的氨基。113 　苯甲酰基及有关衍生物胺的苯甲酰化和取代苯甲酰衍生物常用酰氨Schotten — Baumann 反应制备，用焦亚磷酸四乙基酯进行混合酸酐法也可得到非常好的结果。其它都是用酸或碱水解脱除。用苯甲酰类作保护基,一般不及用甲酰、乙酰保护方便，除非是苯甲酰类对水解稳定,而其某些优越之处在于核苷酸类保护基上的应用。114 　环状酰亚胺衍生物环状酰亚胺衍生物非常稳定, 很宜用于保护一级胺和氨， 但非环状的酰亚胺已证明过分活泼而不宜用作保护基。在环状酰亚胺衍生物中， 琥珀酰胺衍生物的应用较有限， 仅用于青霉素的合成和芳香胺的硝化。现最受重视的还是邻苯二甲酰亚胺， 用邻苯二甲酰亚胺的钾盐进行烷基化以制备纯的一级胺， 是应用已久的著名的Gabriel 氏合成法， 不过, 现对此法已做了许多改进.

为了保护一级胺， 可将胺和丁二酸酐或邻苯二甲酸酐在150～200 ℃共热， 引进丁二酰基或邻苯二甲酰基， 在不太强烈的条件下形成非环的单酰胺(酰胺酸） ， 用混合的脱水剂， 如乙酰氯或亚硫酰氯处理时， 通常可转化成环状酰胺.另外, 也可将胺与酸酐在苯或甲苯中与三乙胺回流, 反应过程中生成的水用共沸蒸馏除去。21 形成氨基甲酸酯和尿素型化合物的保护法211 　氨基甲酸酯型衍生物在肽合成中， 将氨基甲酸酯用作氨基酸的保护基, 从而将外消旋化抑制到最低限度。为最大限度抑制外消旋化, 可使用非极性溶剂， 此外使用尽量少的碱和低的反应温度以及使用氨基甲酸酯保护基(R = O2烷基和O2芳基) ， 都是有效的措施.通常采用胺和氯代甲酸酯或重氮甲酸酯进行反应制备氨基甲酸酯.它们的稳定性有着很大的差异， 因此， 当需要选择性地脱去保护基时， 用此类基团对氨基进行保护很为适宜， 其中最有用的几种氨基甲酸酯有： 特丁酯（BOC) 容易通过酸性水解反应脱除苄酯(CBZ） 通过催化氢解反应脱除； 2 ， 42二氯苄酯能在氨基甲酸苄酯和特丁酯的酸催化水解条件下保持稳定22 (联苯基） 异丙酯比氨基甲酸特丁酯更容易为稀醋酸所脱除92芴甲基酯在碱存在下经由β2消除反应裂解； 异烟基酯在醋酸中用锌还原裂解； 12金刚烷基酯易被三氟乙酸裂解22苯基异丙酯对酸性水解的稳定性比氨基甲酸特丁酯稍强。但应该注意, 叠氮甲酸特丁酯由于对热和振动敏感, 故有一定的危险性, 只要有可能, 叠氮甲酸酯应避免使用.氨基甲酸酯类物质很多， 还有其取代衍生物及其它类型的氨基甲酸酯都可作为氨基的保护基, 在合成反应上， 特别是在肽的合成中应用广泛， 这里不再一一举例了.212 　尿素型化合物将胺做成尿素型化合物加以保护比将氨基做成氨基甲酸酯加以保护较为少见。在合成磺胺时， 用N , N′2二苯基尿素作为原料, 可代替苯胺的酰基衍生物。近年来常采用哌啶羰基保护组氨酸中咪唑环上的N2H 键。这个保护基的用途在于, 它可以提高含组氨酸的较大肽类的溶解度, 并对酸水解、氢解以及对合成肽类常用的其它试剂都比较稳定, 还可用N2氯甲酰哌啶在无水吡啶中于65 ℃时引进哌啶羰基， 并可经肼处理除去之。

N′2对甲苯磺酰胺羰基衍生物（R1R2NCONHSO2C6H42P2CH3） 也是尿素型衍生物, 由氨基酸与异氰酸对甲苯磺酰酯制得, 收率20 %~80 % ， 用醇类裂解(95 %EtOH 水溶液， n2PrOH 或n2BuOH , 100 ℃， 1h ， 收率95 ％） 。它对于稀碱、酸(HBr/ HOAc 或冷的CF3COOH) 以及肼都是稳定的 。3 　形成N2烷基衍生物的保护法用烷基保护氨基主要是用苄基或三苯甲基, 这些基团特别是三苯甲基的空间位阻作用对氨基可以起到很好的保护作用， 并且很容易除去。311 　苄基衍生物单和双苄基衍生物通常是用胺和苄氯在碱存在下进行制备。用选择性的催化加氢法可将双苄基变成单苄基衍生物， 一级胺的苄叉衍生物进行部分氢化反应是一个制备烷基苄基胺或芳香苄胺的常用方法。用苄胺进行亲核取代反应, 可引入一个氨基(保护形式) , 然后在反应后期去掉苄基.合成维生物H (生物素biotion) 中就是用上述类似方法制备了一个关键中间体.化学家们研究了各种取代的苄基和有关的基团在催化加氢时脱去的难易， 发现对位取代基更不容易进行氢解， 而二苯甲基、12和22萘甲基以及92芴基等均不如苄基稳定.312 　三苯甲基衍生物三苯甲基衍生物如单苄基衍生物一样， 可用三苯甲基溴化物或氯代物在碱性存在下与胺进行反应制备， 也可用催化剂加氢还原脱掉三苯甲基与苄基不同在于, 它可以在温和的酸性条件下脱去， 这方面双2 (对甲氧基苯基) 2甲基有类似情况， 单2对甲氧基代三苯甲基则对酸更不稳定。在肽的合成和青霉素的合成中用三苯甲基保护α2氨基酸是很有价值的。由于其体积大， 不仅可保护氨基， 还可对氨基的α2位基团有一定的保护作用。313 　烯丙基衍生物烯丙基胺用于保护咪唑环上的N2H 键。在K2CO3 存在下腺嘌呤和62羟基嘌呤与烯丙基溴在N , N2二甲基乙酰胺中可得92烯丙基衍生物, 而在碱性条件下， 可将保护基氧化除去。

4 　形成C = N 键保护氨基酮或醛与一级胺反应生成甲亚胺, 通称Schiff 碱。如果是芳香胺, 则有时称缩苯胺（Anil) 。由芳香醛、酮和脂肪酮形成的Schiff 碱是稳定的, 但脂肪醛与胺形成的Schiff 碱, 往往发生羟醛缩合反应而不适用于作保护基。由于芳亚甲基衍生物容易形成而且稳定, 因此是应用最广的保护方法。烷基化后可以生成不稳定的季铵盐， 由此可得到收率高的纯二级胺.α2氨基酸酯容易形成苯亚甲基衍生物, 但从游离酸形成的衍生物是不稳定的。当醛基的邻位有羟基存在时， 由于形成氢键而使衍生物更加稳定。芳香亚甲基可以在极其温和的酸性条件下进行水解脱去， 且在反应过程中不致发生消旋。可是, 由于在某些情况下偶合不成功， 致使该方法在应用中有一定的局限性.L2赖氨酸中的α2氨基可生成稳定的单苯亚甲基衍生物，利用这一现象可以制备L2赖氨酸的α2苄氧羰基氨基衍生物。5 　质子化反应和熬合反应对氨基的保护511 　质子化反应从理论上讲， 对氨基最简单的保护方法是使氨基完全质子化, 即占据氮原子上的孤电子对, 以阻止取代反应的发生, 但实际上在使氨基完全质子化所需的酸性条件下， 可以进行的合成反应很少, 所以, 这种方法仅曾用于防止氨基的氧化.然而游离胺在浓硫酸中低温（约0 ℃) 进行硝化时, 则不必先酰化, 因其质子化作用已足以保护氨基不致被氧化。氨基质子化后使芳香环的活泼性减弱, 还改变取代反应的定位效应。例如2 , 22二氨基取代苯在硫酸中硝化时得到42硝基衍生物， 但是用二氨基的双酰化物（如丁酰胺) 进行硝化时， 却主要得到32和52位硝基取代物。也可用形成季铵盐的方法来保护氨基.季铵盐通常用于氧化反应中保护叔胺.上述反应条件能够在羟基或酚基的存在下， 由伯、仲、叔胺(包括氨基酸) 形成季铵盐 。512 　螯合反应一个与质子化相似而有效的保护方法是， 利用氮原子上的孤电子对形成熬合物,例如α2和β2氨基酸可与过渡金属形成稳定的配合物。应用络氨酸铜配合物, 苯乙酰化反应只在酚基上发生, 不在氨基上发生反应.二元氨基酸也可选择地只在一个氨基上进行酰化反应。复合物用硫化氢处理很容易得到酰化物。

6 　用含磷有机物保护氨基611 　二烷基磷酰基作为氨基保护基［46] .在合成肽时， 用磷酰基作为氨基保护基， 对碱较稳定， 对酸则敏感易脱去， 可与苄氧羰基媲美。例如由O， O2二烷基2N2取代苯乙基磷酰胺3a～c 合成了N , N2二烷基磷酰基2N2取代苯乙基甘氨酸衍生物4a~e , 在Lewis 酸催化下成功地进行了Freidel2Crafts 反应得到相应的分子内环化产物苯并232氮杂环庚酮212衍生物， 并在温和条件下脱保护基。在合成苯并232氮杂环庚酮类(6a 、6b) 化合物时， 以二异丙基磷酰基作为氨基保护基, 具有易除去、不脱羰的优点, 这是磺酰基、烷氧羰基所不及的, 在一般有机合成中作为氨基保护基是大有潜力的。612 　亚磷酸二乙酯作为α2氨基酸中α2氨基的保护基［48 ］目前在多肽合成中常用的α2氨基保护基大多属于烷氧羰基型（R2O2CO2） , 如BOC、Z、PMZ 等, 这些保护基对碱稳定对酸敏感, 易于在酸性条件下脱除， 但相应的试剂在制备时需使用剧毒的光气， 这无论对实验室制备或工业生产都会带来很多不便, 因此, 需要寻找能替代它们的价廉易得、稳定且低毒的新α2氨基保护试剂.以亚磷酸二乙酯为试剂， 由引入O , O’2二乙基磷酰基(DEPP） 作为α2氨基酸的α2氨基保护基, 采用相转移催化法不仅合成了N2 (DEPP) 2α2氨基酸甲酯衍生物， 还合成了含有游离羟基的N2 (DEPP) 2α2氨基酸, 并由叠氮法制得了两种模型二肽.对一些DEPP 保护的氨基酸衍生物作了在酸、碱及水合肼中稳定性的研究， 用4 mol/ L HCL及TFA 作了脱保护基条件的试验。在各项考察的基础上， 对亚磷酸二乙酯作为α2氨基酸的α2氨基保护试剂在肽合成上应用的可行性作评价。亚磷酸二乙酯制备简单、低廉、低毒且相当稳定， 试验表明， 用它作试剂在温和条件下不仅能与α2氨基酸酯类反应生成N2DEPP 衍生物, 而且还能使α2氨基酸四烷铵盐N2DEPP 化， 然后较易得到N2DEPP2α2氨基酸.这N2DEPP2衍生物在碱中稳定， 通常在弱酸性条件下也很稳定。虽然在2mol/ L NaOH 和85 ％水合肼中观察到有微弱副反应发生， 但它不是保护基的脱除反应。用DEPP2氨基酸衍生物合成的两种模型二肽, 无论在氨基酸分析上， 还是在层析行为上都与标准二肽相同， 这说明以亚磷酸二乙酯为试剂引入DEPP 为α2氨基酸的α2氨基保护基是行之有效的， 可用于肽的合成。然而以DEPP 为α2氨基酸的α2氨基保护基虽然在试剂方面有其优越性， 但DEPP 保护基也有不可忽视的缺点 , 这项工作还有待于进一步研究。

总之， 氨基的保护方法和保护基都很多， 上面介绍的是比较重要而又实用的方法和基团。化学家们至今还在寻求有关更好的方法及更有效的保护基, 研究工作仍在继续.氨基保护在有机合成中的应用将会越来越广泛.1 　C B Reese。 Tetrahedron , 1978 ， 34 ： 31432 　V Amarnath and A D Broom。 Chem Rev ， 1977 ， 77 ： 1833 　R S Goody and R T Walker. Tetrahedron Lett , 1967 ， 2894 　C B Reese. Tetrahedron ， 1978 ， 34 : 3143～31795 　T O Thomas. Tetrahedron Letters , 1967 , 3356 　KOkawa and S Hase。 Bull Chem Soc Japan , 1963 ， 36 : 7547 　J C Sheehan and D D H Yang。 J Am Chem Soc , 1985 ， 80 : 11548 　M Waki and TMeienhofer。 J Org Chem ， 1977 ， 42 ： 20199 　F M F Chen and N L Benoiton ， Synthesis , 1979 ， 70910 　K Hofmann , E Stutz , G Spuhler ， et al。 J Amer Chem Soc , 1960 ， 82 : 372711 　T S Meek. S Minkowitz ， and M M Miller , J Org Chem ， 1959 ， 24 : 13912 　A Galat. Ind and Eng Chem ， 1944 , 36 : 19213 　GLosse and W Zonnchen. Annalen , 1960 ， 636 ： 140

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氨基保护方法

氨基保护方法

胺类化合物对氧化和取代等反应都很敏感,为了使分子其它部位进行反应时氨基保持不变，通常需要用易于脱去的基团对氨基进行保护。例如,在肽和蛋白质的合成中常用氨基甲酸酯法保护氨基，而在生物碱及核苷酸的合成中用酰胺法保护含氮碱基。化学家们在肽的合成领域内,对已知保护基的相对优劣进行了比较并在继续寻找更有效的新保护基。除了肽的合成外,这些保护基在其它方面也有很多重要应用.

下面介绍保护氨基的一些主要方法和基团。

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1 　形成酰胺法

将胺变成取代酰胺是一个简便而应用非常广泛的氨基保护法。单酰基往往足以保护一级胺的氨基，使其在氧化、烷基化等反应中保持不变,但更完全的保护则是与二元酸形成的环状双酰化衍生物。常用的简单酰胺类化合物其稳定性大小顺序为甲酰基<乙酰基<苯甲酰基.

酰胺易于从胺和酰氯或酸酐制备,并且比较稳定，传统上是通过在强酸性或碱性溶液中加热来实现保护基的脱除.由于若干基质，包括肽类、核苷酸和氨基糖，对这类脱除条件不稳定,故又研究出了一些其他脱除方法，其中有甲酰衍生物的还原法,甲酰基以及对羟苯基丙酰基衍生物的氧化法，苯酰基和对羟苯基丙酰基衍生物的电解法，卤代酰基、乙酰代乙酰基以及邻硝基、氨基、偶氮基或苄基衍生物等“辅助脱除法”，等等。

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为了保护氨基,已经制备了很多N2酰基衍生物,上述的简单酰胺最常用，卤代乙酰基衍生物也常用。这些化合物对于温和的酸水解反应的活性随取代程度的增加而增加:乙酰基〈 氯代乙酰基〈 二氯乙酰基〈 三氯乙酰基<三氟乙酰基。此外，在核苷酸合成的磷酸化反应中,胞嘧啶、腺嘌呤和鸟嘌呤中的氨基是分别由对甲氧苯酰基、苯酰基和异丁酰或甲基丁酰基予以保护的,这些保护基是通过氨解脱除的.另外，伯胺能以酰胺的形式加以保护，这就防止了活化的N2乙酰氨基酸经过内酯中间体发生外消旋化。

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111 　甲酰衍生物

胺类化合物很容易进行甲酰化反应，常常仅用胺和98 %的甲酸制备。甲酸乙酸酐也是一个有用的甲酰化试剂。对于某些容易发生消旋化的氨基酸可用甲酸和N ,N′2双环己基碳二亚胺(DCC) 在0 ℃时进行甲酰化反应,也可用酯类进行氨解。

甲酰胺类是相当稳定的化合物，因此广泛应用于肽的合成。甲酰基的脱除也有很多方法,氧化或还原法脱酰反应均可被采用。N2甲酰衍生物用15 %过氧化氢水溶液处理，可以顺利地进行氧化脱解。用氢化钠在二甲氧基乙烷中回流可以代替用酸或碱水解去除酰基。

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112 　乙酰基及其衍生物

胺类化合物的乙酰化或取代乙酰衍生物是用酰氯、酸酐进行酰化或在二环己基碳二亚胺(DCC） 或焦亚磷酸四乙基酯存在下，直接与酸综合加以制备，有时也可用酯或硫酯氨解的方法制备乙酰胺另一好的方法是用胺和乙烯酮〔15〕或异丙烯乙酸酯反应。如果用双烯酮〔17〕反应,则得到的是乙酰乙酰基衍生物。

用乙酰基保护氨基比用其他保护基要多。由于它比甲酰基更稳定，因此，在进行亲电取代、硝化、卤代等反应时常选择乙酰基来保护芳香胺。乙酰胺丙二酸酯也可用于合成α2氨基酸,但在脱乙酰基时所需的酸或碱性条件，可使分子内其他部位受影响.在脱去氨基糖上的乙酰基时,也可用肼解反应代替碱性水溶液。

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近年来用卤代乙酰基尤其是三氟乙酰基保护N —H 键越来越得到重视,这个保护基可在温和的碱性条件下水解去掉，如用氨水、碱性离子交换树脂等,肽类上的三氯乙酰或三氟乙酰均可用硼氢化钠还原去掉。三氟乙酰基不仅用于肽的合成，而且也用于氨基糖类的保护。

在甾体、苷类合成中也有一些应用三氟乙酰基的重要实例,它既可以保护甾体上的氨基，也可以保护糖上的氨基。

2、羧酸、酰卤、酸酐，其中酰卤活性最高，但最不稳定，价格昂贵；酸酐性质稳定，但活性不如酰卤，且有副反应发生；羧酸价廉易得，但反应时间长，适合工业生产。本实验从产物纯度和成本考虑，一般多用乙酸。

3、一方过量是为了提高另一方的转化率，苯胺比乙酸昂贵，且毒性较大，过量的苯胺不好处理。所以一般是醋酸过量，苯胺不可过量。

实验仪器和器材

器材：圆底烧瓶（100mL,19×1）、球形冷凝管（200mL,19×2）、锥形瓶（50mL）、锥形瓶（250Ml）、烧杯（250mL）、布氏漏斗（60mL）、吸滤瓶（250mL）、温度计（300℃）。

试剂：乙酰苯胺、冰醋酸、浓硝酸、浓硫酸23.4mL、碳酸钠1g、氢氧化钠20g。

实验步骤

在干燥的50mL锥形瓶中，加入5g(0.037mol)乙酰苯胺和5mL冰乙酸，振荡使混合均匀，边摇动锥形瓶，边分批慢慢加入10mL浓硫酸，将得到透明溶液放于冰水浴中冷却到0~2℃。

在冰水浴中，将2.2mL（0.032mol）浓硫酸和1.4浓硫酸配制成混酸，并置于冰水浴中冷却。用吸管慢慢滴加到乙酰苯胺的酸溶液中，其间保持反应温度不超过5℃，得淡黄色黏稠液体。滴加完毕，取出锥形瓶于室温下放置20~30min，并间歇振荡，得到橙黄色液体。在250mL烧杯中加入20mL水和20g碎冰，将反应液以细流慢慢倒入冰水中，边倒边搅拌，有固体析出，冷却后抽滤。用10mL水重复洗涤固体三次，抽干得黄色固体。

粗产品加到盛有20mL水的250mL锥形瓶中，在不断搅拌下慢慢加入碳酸钠粉末至混合物呈碱性（约0.5g碳酸钠）。混合物于石棉网上加热至沸腾数分钟后，冷却至50℃，迅速抽滤用少量水洗涤抽干，放置晾干，得到淡黄色固体。常量约4g。

将制得的粗对硝基乙酰苯胺放入100mL圆底烧瓶中。另取一锥形瓶，在振荡和冷却下，把12mL浓硫酸小心地以细流加到9mL冷水中，得到20mL70%硫酸，将此硫酸溶液加到上述烧瓶中，投入沸石，装上回流冷凝管，在石棉网上加热回流15min，得到一透明溶液。将反应液倒入盛有100mL冷水的烧杯中，分批慢慢加入氢氧化钠固体至溶液呈碱性，有沉淀析出。冷却后抽滤，固体滤饼用少量水洗涤三次，抽干放置晾干，得到黄色针状晶体，约2.5g

氨基乙酸的作用表现为能够控制血糖的水平，常见的有氨基乙酸的补充剂，是专门用于低血糖或者贫血导致的精力不足和慢性疲劳综合征的治疗的。

在人体内，氨基乙酸的作用其实非常多，能帮助调节胆汁酸合成，促进脂肪的消化和利用，从而维持消化道的健康，临床上会用作胃癌抗酸剂的制作成分之一。氨基乙酸经过反应可以转化成丝氨酸-一种神经递质，可以改善神经系统的功能，甚至对控制精神分裂和癫痫的发作都有一定的作用。

扩展资料：

注意事项：

甘氨酸虽然说适当的吃是无害的，但是吃的太多就不好了。尤其是给孩子吃的食物，有过多的甘氨酸这一类的添加剂是会阻碍孩子的骨骼发育健康的，还是不建议在孩子的饮食当中过量的添加。

氨基已酸注射液排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。有报道认为氨基已酸注射液与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血(DIC)同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用，疗效不如单独应用肝素者。

参考资料来源：百度百科-氨基乙酸

Boc-N-甲基-O-苄基-L-酪氨酸

BOC-N-ME-TYR-OH

Fmoc-N-甲基-L-缬氨酸

N-Fmoc-N-甲基-O-叔丁基-L-苏氨酸

N-Fmoc-N-甲基-O-叔丁基-L-丝氨酸

Boc-N-甲基-L-苯丙氨酸

Fmoc-N-甲基-L-亮氨酸

Fmoc-N-甲基-L-异亮氨酸

FMOC-N-甲基-L-丙氨酸

BOC-N-甲基-L-丙氨酸

BOC-TRYPTOPHANOL

Cbz-L-苯丙氨醇

N-Boc-L-苯丙氨醇

Cbz-L-缬氨酸

N-苄氧羰基-O-叔丁基-L-酪氨酸二环己胺盐

N-苄氧羰基-D-色氨酸

N-苄氧羰基-L-色氨酸

N-苄氧羰基-L-苏氨酸

N-苄氧羰基-D-脯氨酸

N-苄氧羰基-L-脯氨酸

N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸

N-苄氧羰基-N'-叔丁氧羰基-L-赖氨酸

N-苄氧羰基-L-亮氨酸

N-CBZ-L-丙氨酸

Cbz-L-谷氨酸 1-苄酯

N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺

N-苄氧羰基-L-天门冬氨酸 4-叔丁酯

N-Cbz-L-天冬氨酸 1-甲酯

N-CBZ-L-天冬氨酸苯甲氧羰基-L-天门冬氨酸

N-苄氧羰基-L-天冬酰胺

N-苄氧羰基-L-精氨酸

N-CBZ-beta-丙氨酸

苄氧羰基-L-丙氨酸

Fmoc-D-缬氨酸

Fmoc-L-缬氨酸

Fmoc-O-叔丁基-D-酪氨酸

Fmoc-O-叔丁基-L-酪氨酸

Fmoc-O-苄基-L-酪氨酸

Fmoc-L-酪氨酸

N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-D-色氨酸

N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸

Fmoc-D-色氨酸

Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸

Fmoc-L-苏氨酸

Fmoc-O-三苯甲基-L-苏氨酸

N-芴甲氧羰基-D-丝氨酸

FMOC-O-叔丁基-L-丝氨酸

Fmoc-O-苄基-L-丝氨酸

Fmoc-L-丝氨酸

N-Fmoc-N'-Boc-L-鸟氨酸

Fmoc-D-脯氨酸

Fmoc-L-脯氨酸

Fmoc-D-苯丙氨酸

Fmoc-L-苯丙氨酸

Fmoc-L-蛋氨酸

N'-芴甲氧羰基-N-苄氧羰基-L-赖氨酸

Fmoc-N'-三氟乙酰基-L-赖氨酸

Fmoc-N'-甲基三苯甲基-L-赖氨酸

N-alpha-芴甲氧羰基-N-epsilon-叔丁氧羰基-D-赖氨酸

N-alpha-芴甲氧羰基-N-epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸

N-[(9H-芴-9-甲氧基)羰基]-N'-[(2-丙烯氧基)羰基]-L-赖氨酸

Fmoc-(2-氯苄氧基羰基)赖氨酸

Fmoc-D-亮氨酸

Fmoc-L-亮氨酸

Fmoc-L-异亮氨酸

N-Fmoc-N'-三苯甲基-L-组氨酸

N,N'-双(9-芴甲氧羰基)-L-组氨酸

Fmoc-甘氨酸

N-芴甲氧羰基-D-谷氨酸 gamma-叔丁酯

Fmoc-O-叔丁基-L-谷氨酸

Fmoc-L-谷氨酸-gamma-苄酯

N-芴甲氧羰基-L-谷氨酸 5-烯丙基酯

N-芴甲氧羰基-L-谷氨酸 1-烯丙基酯

Fmoc-N-三苯甲基-L-谷氨酰胺

Fmoc-L-谷氨酰胺

N-芴甲氧羰基-S-三苯甲基-L-半胱氨酸五氟苯酯

Fmoc-S-叔丁基-L-半胱氨酸

N-Fmoc-S-(4-甲氧基苄基)-L-半胱氨酸

Fmoc-S-(4-甲基苄基)-L-半胱氨酸

芴甲氧羰基-S-乙酰氨甲基-L-半胱氨酸

N-芴甲氧羰基-D-天冬氨酸-4-叔丁酯

Fmoc-L-天冬氨酸 beta-叔丁酯

Fmoc-L-天冬氨酸 4-甲酯

Fmoc-L-天冬氨酸 alpha-烯丙酯

Fmoc-N-三苯甲基-L-天冬酰胺

Fmoc-D-天冬酰胺

Fmoc-L-天冬酰胺

N-芴甲氧羰基-N'-甲苯磺酰基-L-精氨酸

N-芴甲氧羰基-N'-硝基-L-精氨酸

N-Fmoc-N'-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯磺酰基)-L-精氨酸

FMOC-L-精氨酸

FMOC-beta-丙氨酸

FMOC-D-丙氨酸

N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸

Boc-L-缬氨酸

Boc-O-(2-溴苄氧羰基)-D-酪氨酸

N-叔丁氧羰基-O-(2-溴苄氧羰基)-L-酪氨酸

Boc-O-苄基-L-酪氨酸

Boc-L-酪氨酸甲酯

N-叔丁氧羰基-N'-醛基-L-色氨酸

BOC-D-色氨酸

N-叔丁氧羰基-L-色氨酸

Boc-O-苄基-D-苏氨酸

N-叔丁氧羰基-L-苏氨酸

N-叔丁氧羰基-O-苄基-L-苏氨酸

BOC-SER(TOS)-OCH3

N-叔丁氧羰基-O-叔丁基-L-丝氨酸二环己胺盐

N-BOC-O-叔丁基-L-丝氨酸

BOC-SER-OBZL

Boc-L-丝氨酸甲酯

Boc-L-丝氨酸N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸

BOC-D-脯氨酸羟基琥珀酰亚胺硬脂酸酯

BOC-L-脯氨酸

N-甲基-N-叔丁氧羰基-D-苯丙氨酸

BOC-D-苯丙氨酸

N-叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸

N-叔丁氧羰基-N'-苄氧羰基-D-鸟氨酸

N-叔丁氧羰基-N'-苄氧羰基-L-鸟氨酸

N-叔丁氧羰基-N'-(2-氯苄氧羰基)-L-鸟氨酸

N-Boc-D-蛋氨酸

Boc-L-蛋氨酸

N-Boc-N'-Cbz-L-赖氨酸

N-Boc-N'-Fmoc-D-赖氨酸

N,N'-二叔丁氧羰基-L-赖氨酸 N-丁二酰亚胺酯

BOC-LYS(BOC)-ONP

N-Boc-N'-Fmoc-L-赖氨酸

(S)-2,6-二叔丁氧羰基氨基己酸

N-叔丁氧羰基-N'-乙酰基-L-赖氨酸

N-叔丁氧羰基-N'-(2-氯苄氧羰基)-L-赖氨酸

N-叔丁氧羰基赖氨酸甲酯盐酸盐

N-(叔丁氧羰基)-D-赖氨酸

N-Boc-L-赖氨酸

BOC-L-亮氨酸

Boc-L-异亮氨酸

N-Boc-N'-对甲苯磺酰基-D-组氨酸

N-叔丁氧羰基-N(咪唑)-(4-甲基苯磺酰基)-L-组氨酸

N-(叔丁氧羰基)-1-(2,4-二硝基苯基)-L-组氨酸

N-Boc-N'-苄氧甲基-L-组氨酸

N-Boc-L-组氨酸

BOC-甘氨酸

BOC-GLU(OFM)-OH

叔丁氧羰基-L-谷氨酸 5-环己酯

N-Boc-L-天冬氨酸-5-叔丁酯

N-叔丁氧羰基-L-谷氨酸 5-苄酯

4-叔丁氧羰基氨基-4-氨基甲酰基丁酸

N-叔丁氧羰基-D-谷氨酸 1-苄酯

Boc-L-谷氨酸

N-Boc-N'-三苯甲基-L-谷氨酰胺

2-叔丁氧羰基氨基-4-氨基甲酰基丁酸 4-硝基苯酯

Boc-L-谷氨酰胺

N-叔丁氧羰基-S-三苯甲基-L-半胱氨酸

Boc-S-(4-甲氧基苄基)-L-半胱氨酸

N-叔丁氧羰基-S-(4-甲基苄基)-L-半胱氨酸

Boc-S-苄基-L-半光氨酸

S-乙酰胺基甲基-N-叔丁氧羰基-L-半胱氨酸

N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸 4-叔丁酯二环己胺盐

叔丁氧羰基-L-天冬氨酸-4-叔丁酯

Boc-L-天冬氨酸 4-甲酯

Boc-L-天冬氨酸 4-环己酯

Boc-L-天冬氨酸 4-苄酯

Boc-L-天冬氨酸叔丁酯

Boc-L-天冬氨酸 1-苄酯

叔丁氧羰基-N-beta-三苯甲基-L-天门冬酰胺

Boc-L-天冬酰胺 4-硝基苯酯

Boc-D-天冬酰胺

BOC-L-天冬酰胺

N-叔丁氧羰基-N'-苄氧羰基-L-精氨酸

N-叔丁氧羰基-N'-甲苯磺酰基-L-精氨酸

N-叔丁氧羰基-N'-(2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基)-L-精氨酸

N-Boc-L-精氨酸盐酸盐(一水)

BOC-D-精氨酸盐酸盐

(R)-N-叔丁氧羰基-3-碘代丙氨酸甲酯

Boc-beta-丙氨酸

Boc-L-丙氨酸 N-丁二酰亚胺酯

BOC-D-丙氨酸

N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸

L-缬氨酸甲酯盐酸盐

L-酪氨酸苄酯对甲苯磺酸盐

O-苄基-L-酪氨酸甲酯盐酸盐

O-苄基-L-酪氨酸苄酯盐酸盐

O-叔丁基-L-酪氨酸

N-乙酰-L-色氨酸

L-酪氨酸甲酯

N-苯甲酰-L-酪氨酸乙酯

L-酪氨酸乙酯盐酸盐

D-色氨酸甲酯盐酸盐

L-苏氨酸甲酯盐酸盐

D-苏氨酸D-2-氨基-3-羟基丁酸

O-叔丁基-L-丝氨酸甲酯盐酸盐

O-叔丁基-L-丝氨酸

L-丝氨酸甲酯盐酸盐

D-丝氨酸D-2-氨基-3-羟基丙酸

D-脯氨酰胺

L-脯氨酸甲酯盐酸盐

L-脯氨酸苄酯盐酸盐

L-脯氨酸叔丁酯

L-脯氨酰胺

H-D-PHE-OTBU HCL

L-苯丙氨酸叔丁酯盐酸盐

L-苯丙氨酰胺

N-乙酰-L-苯丙氨酸

L-鸟氨酸甲酯二盐酸盐

D-蛋氨酸甲酯盐酸盐

H-MET-OTBU HCL

L-蛋氨酸甲酯盐酸盐

蛋氨酰胺

CBZ-L-赖氨酸甲酯盐酸盐

N6-Cbz-L-赖氨酸苄酯盐酸盐

N6-Cbz-L-赖氨酸N(e)-苄氧羰基-L-赖氨酸

N'-Fmoc-L-赖氨酸

N-Boc-L-赖氨酸甲酯盐酸盐

L-赖氨酸甲酯盐酸盐

L-赖氨酸乙酯二盐酸盐

L-亮氨酸叔丁酯盐酸盐

L-亮氨酸苄酯对甲苯磺酸盐

D-亮氨酸D-2-氨基-4-甲基戊酸

L-异亮氨酸叔丁酯盐酸盐

L-异亮氨酸甲酯盐酸盐

L-异亮氨酸烯丙酯对甲基苯磺酸盐

N'-甲基-L-组氨酸甲酯

D-组氨酸

甘氨酸叔丁酯盐酸盐

H-GLY-OME.HCL

甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐

GLYCINE BENZYL ESTER HYDROCHLORIDE

乙酰甘氨酸乙酯

N-苄基甘氨酸盐酸盐

L-谷氨酸二叔丁酯盐酸盐

L-谷氨酸-5-叔丁基酯

L-谷氨酸-5-甲酯

L-谷氨酸二乙酯盐酸盐

L-谷氨酸 gamma-乙酯

L-谷氨酸-5-环己酯

L-谷氨酸双苄酯对甲苯磺酸盐

L-谷氨酸-5-苄酯

L-谷氨酸 1-甲酯

N-苯甲酰基-L-谷氨酸

N'-三苯甲基-L-谷氨酰胺

D-谷氨酰胺

N,N'-二(苄氧羰基)-L-胱氨酸

S-Cbz-L-半胱氨酸

S-三苯甲基-L-半胱氨酸

S-叔丁基-L-半胱氨酸盐酸盐

S-甲基-L-半胱氨酸

S-(4-甲氧基苄基)-L-半胱氨酸

S-苄基-L-半胱氨酸

L-半胱氨酸甲酯盐酸盐

L-半胱氨酸乙酯盐酸盐

L-天冬氨酸二叔丁酯盐酸盐

L-天门冬氨酸-4-叔丁基酯

L-天冬氨酸二甲酯盐酸盐

L-天冬氨酸-beta-甲酯盐酸盐

L-天冬氨酸-4-环己酯

L-天冬氨酸双苄酯对甲苯磺酸盐

L-天冬氨酸-4-苄酯

L-天冬氨酸-1-叔丁酯

L-天门冬氨酸 1-甲酯

L-天冬氨酸苄酯

L-天门冬氨酸

N'-(三苯甲基)-L-天冬酰胺

L-天冬酰胺叔丁酯

L-天冬酰胺甲酯盐酸盐

D-精氨酸盐酸盐

N-对甲苯磺酰基-L-精氨酸甲酯盐酸盐

N-对甲苯磺酰基-L-精氨酸

丙氨酸甲酯盐酸盐

N-苯甲酰基-L-精氨酸

N5-[[[(2,3-二氢-2,2,4,6,7-五甲基-5-苯并呋喃)磺酰]氨基]亚氨甲基]-D-鸟氨酸

N'-硝基-D-精氨酸

D-精氨酰胺二盐酸盐

N'-对甲苯磺酰基-L-精氨酸

N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐

N'-硝基-L-精氨酸

L-精氨酰胺二盐酸盐

L-精氨酸乙酯盐酸盐

N-乙酰-L-丙氨酸

L-丙氨酸叔丁酯盐酸盐

L-丙氨酸异丙酯盐酸盐

L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐

beta-丙氨酸乙酯盐酸盐

D-丙氨酸甲酯盐酸盐

D-丙氨酸

Boc-5-氨基戊酸

肌氨酸叔丁酯盐酸盐

L-高酪氨酸溴化氢盐

DL-间酪氨酸

N-Fmoc-L-正亮氨酸

Fmoc-4-叔丁氧基-L-脯氨酸

Fmoc-L-苯基甘氨酸

N-(9-芴甲氧羰基)-S-三苯甲基-D-青霉胺

Fmoc-D-2-氨基丁酸

Boc-D-苯甘氨酸

N-乙酰-3,5-二硝基-L-酪氨酸

3-硝基-L-酪氨酸

Fmoc-对硝基-L-苯丙氨酸

3-氨基-L-酪氨酸

N-Fmoc-N'-Boc-L-2,3-二氨基丙酸

Boc-L-4-硝基苯丙氨酸

4-硝基-L-苯丙氨酸

Fmoc-4-甲氧基-L-苯丙氨酸

Boc-O-甲基-L-酪氨酸

4-甲氧基-L-苯丙氨酸

Boc-4-碘-L-苯丙氨酸

4-碘-L-苯丙氨酸

Boc-L-4-氟苯丙氨酸

4-氟-D-苯丙氨酸盐酸盐

L-4-氟苯丙氨酸

3,4-二氯苯丙氨酸

D-4-氯苯丙氨酸

L-4-氯苯丙氨酸

3-氯-L-酪氨酸

3-氯-L-苯丙氨酸

3-氯-D-苯丙氨酸

Boc-4-氨基-D-苯丙氨酸

Fmoc-4-氨基-L-苯丙氨酸

Boc-4-氨基-L-苯丙氨酸

4-氨基-L-苯丙氨酸

L-正亮氨酸

L-羟基脯氨酸

Boc-N'-硝基-L-高精氨酸

高精氨酸

Fmoc-L-瓜氨酸

3-(3-吡啶基)-D-丙氨酸

3-(2-吡啶基)-L-丙氨酸

Fmoc-3-(2-萘基)-L-丙氨酸

Fmoc-3-(2-萘基)-D-丙氨酸

Boc-3-(2-萘基)-L-丙氨酸

Boc-3-(2-萘基)-D-丙氨酸

L-3-(2-萘基)-丙氨酸

D-3-(2-萘基)-丙氨酸

Fmoc-D-3-(1-萘基)丙氨酸

Boc-3-(1-萘基)-L-丙氨酸

3-(1-萘基)-L-丙氨酸

D-3-(1-萘基)-丙氨酸

D-2-氨基丁酸

L-2-氨基丁酸

三苯基氯甲烷

叔丁基二甲基氯硅烷

DDZ

2-溴苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯

2-氯苄基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯

9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯

芴甲氧羰酰胺

氯甲酸-9-芴基甲酯

N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯

苯甲氧羰酰琥珀酰亚胺

氯甲酸苄酯

二碳酸二叔丁酯

9-芴甲醇

魏因勒卜链接剂

西伯尔链接剂

4-(羟基甲基)苯氧基乙酸

4-羟甲基苯甲酸

2-羟甲基-3,4-二氢吡喃

7-氨基-4-甲基香豆素

4,5-二氰基咪唑

TSTUO-(N-琥珀酰亚胺)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯

N,N,N',N'-四甲基-O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-3-基)脲四氟硼酸盐

多肽试剂 TCTU

TBTUO-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯

2-(7-氮杂苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐

PyBroP三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐

PyBOP六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷

6-氯-1-羟基苯并三氮唑

HCTU6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯

HOOBt3-羟基-1,2,3-苯并三嗪-4(3H)-酮

1-羟基苯并三唑

HOAtN-羟基-7-偶氮苯并三氮唑

HBTU苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐

HATU2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯

1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐

N,N'-二异丙基碳二亚胺

DEPBT3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮

二环己基碳二亚胺

N,N'-羰基二咪唑

卡特缩合剂

N-Boc-N'-Cbz-L-赖氨酸

Fmoc-Pbf-精氨酸

5-氮杂胞嘧啶核苷

N,N-二异丙基亚磷酰胺二叔丁酯

5-乙硫基四氮唑

4-甲氧基三苯基氯甲烷

N,N-二乙基亚磷酸酰胺二苄酯

N,N-二乙基亚磷酰胺二叔丁酯

双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦

Beaucage 试剂

4,4'-双甲氧基三苯甲基氯

1. 用做调味剂 、甜味剂，与 DL- 丙氨酸 、枸橼酸等配合使用于含醇饮料中；合成清酒和精良饲料时用作酸味矫正剂 、缓冲剂；在腌制咸菜 、 甜酱 、 酱油、醋和果汁时用做添加剂，以改善食品风味、味道 、保持原味 、提供甜味源等；

2. 用作鱼糜制品、花生酱等的防腐剂，能抑制枯草杆菌及大肠杆菌的繁殖；

3.利用它本身的氨基和羧基，对食盐和醋等味感起缓冲作用；

4.用作饲料添加剂中的诱食剂(引诱剂)；

5.食品酿造 、肉食加工和清凉饮料的配方及糖精钠的去苦剂；

6. 用作奶油 、干酪、人造奶油 、速食面 、小麦粉和猪油等的稳定剂；

7.用作食品加工中对维生素 C 进行稳定；

8.在味精中有 10% 的成份为甘氨酸；

9.可用作防腐剂，起到重要的防腐作用。

医药级甘氨酸

1.用作医学微生物和生物化学氨基酸代谢研究的用药；

2.用作金霉素缓冲剂\抗帕鑫森氏病药物L-多巴\维生素B6\以及苏氨酸等氨基酸的合成原料；

3. 用作氨基酸营养输液；

4. 用作头孢菌素的原料；甲砜霉素中间体；合成咪唑乙酸中间体等等；

5.用作化妆品原料。

饲料级甘氨酸

主要作为家禽、畜禽特别是宠物等食用的饲料增加氨基酸的添加剂与引诱剂。用作水解蛋白添加剂，作为水解蛋白的增效剂。

工业级甘氨酸

作农药中间体，如做为除草剂草甘磷的主要原料；电镀液添加剂；PH 调节剂

所以需氨基乙酸10g.

第二个问题是说要缓冲容量最大,意思就是要中和原来的酸溶液,也就是说需要碱容度为PH＝10碱．所以需要加10ml 的碱就可以缓冲起容量了,容量为100＋10＝110ml

因此， 将反应体系用稀的碳酸钠溶液洗涤， 一直洗到接近中性， 就可以除去三氟乙酸。

（注意，反应体系溶于有机溶剂如乙醚中， 在分液漏斗中反复摇晃，静止， 分层，分出水相。）