高频考点

2020年执业药师《西药一》考点速记汇总

考点1、药物的名称,包括药物的通用名，化学名和商品名(★)

考点2、剂型的分类(★★)

①根据物质形态分类，即分为固体剂型(如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等)、半固体剂型(如软膏剂、糊剂等)、液体剂型 (如溶液剂、芳香水剂、注射剂等)和气体剂型(如气雾剂、部分吸入剂等)

②按给药途径分类:经胃肠道给药剂型、非经胃肠道给药剂型。

考点3、化学降解途径(★★)

①水解:盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、利多卡因、对乙酰氨基酚、阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷

②氧化：肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠、维生素C、磺胺嘧啶钠、盐酸氯丙嗪、维生素A或维生素D。

考点4、水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。

考点5、油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。

考点6、药物配伍变化的类型(★★★★★)(重点例子)

考点7、注射剂配伍变化的主要原因(★★★)(重点例子)

考点8、药品的包装材料的分类(★★)

考点9、药剂学的主要研究内容(★★)

考点10、《中国药典》规定的片剂的崩解时限(★★★)

普通片剂的崩解时限是15分钟分散片、可溶片为3分钟舌下片、泡腾片为5分钟薄膜衣片为30分钟糖衣片为1小时。

考点11、片剂的常用辅料(★★★★★)

考点12、片剂的包衣(★★★★★)

考点13、溶胶剂的特点：a.具有静电稳定性，这是溶胶剂稳定的主要因素。b.溶胶剂中的胶粒在分散介质中有布朗运动。c.光学性质，由于Tyndall效应，从侧面可见到浑浊发亮的圆锥形光束，这是由于胶粒的光散射所致。d.由于双电层离子有较强水化作用而在胶粒周围形成水化膜。(电位越高，扩散层越厚，水化膜越厚在一定程度上增大了胶粒的稳定性)(★★★★★)

考点14、混悬剂的质量要求：a.沉降容积比b.重新分散性c.微粒大小d.絮凝度e.流变学。(★★)(多在X型题中出现)

考点15、混悬剂常用稳定剂(★★★★★)

考点16、乳剂的分类

①按分散系统的组成分类：乳剂可分为单乳与复乳两类。

②按乳滴大小分类：乳剂可分为普通乳、亚微乳、纳米乳，其中纳米乳和亚微乳总称为微乳。(普通乳：1~100μm亚微乳：0.1~1.0μm纳米乳:10~100nm)。

考点17、乳剂的稳定性(★★★★★)

考点18、输液的分类及临床用途(★★)(A型题经常出)

考点19、营养输液及举例

静脉注射脂肪乳剂：静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等。

考点20、眼用制剂的质量要求

适当增大滴眼剂的黏度，合适的黏度范围为4.0~5.0mPa·S。沉降体积比≥0.9。滴眼剂每个容器的装量不得超过l0ml洗眼剂每个容器的装量应不得超过200ml。启用后最多可用4周。

考点21、滴丸剂常用基质：

水溶性基质：常用的有聚乙二醇类 (聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。

脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

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硫酸阿托品产品名称： 硫酸阿托品 硫酸颠茄碱 硫酸DL-莨菪碱 英文名称： atropine sulfate monohydrate Atropsiol CAS 编号： 5908-99-6 分 子 式： (C17H23NO3)2?H2SO4?H2O 分 子 量： 694.86 性 状： 该品为无色结晶体或白色结晶体粉末。熔点为190-194℃。其1g晶体能溶于0.4ml水、2.5ml沸醇、5ml醇、2.5ml甘油、420ml氯仿、3000ml乙醚。无臭，有风化性 遇光易变质。味极苦。剧毒。 主要用途： 抗胆碱药，能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。用于胃与十二指肠溃疡、胃肠道、肾、胆绞痛，散瞳检查及验光，角膜炎、虹膜睫头体炎和麻醉前给药等，亦 用于有机磷杀虫剂的中毒，感染性休克及锑制剂所引起的急性心源性脑缺血综合症等。

【作用与用途】

本品为抗胆碱能药，与M胆碱受体结合，对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。主要解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快、散大瞳孔，升高眼压；兴奋呼吸中枢。临床用于：抢救感染中毒性休克，解除有机磷农药中毒，阿斯综合症和内脏绞痛，也可用于麻醉前给药、散瞳或治疗角膜炎、虹膜炎等。 与吗啡合用治疗肝、肾绞痛。

通用名称：硫酸阿托品滴眼液

英文名称：Atropine Sulfate Eye Drops 汉语拼音：Liusuan Atuopin Diyanye

【成份】

活性成份：硫酸阿托品

化学名称：α–（羟甲基）苯乙酸8–甲基–8–氮杂双环[3.2.1] –3–辛酯硫酸盐一水合物。

化学结构式：

分子式：（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O 分子量：694.84

【性状】 无色澄明液体。

【适应症】 降低近距离工作引起的短暂性近视。

【规格】 0.4ml:0.04mg。

【用法用量】 每日1次，每次1滴，睡前滴入结膜囊内。

【不良反应】 使用时，可能会产生畏光及近距离调节作用不足的现象。可能产生眼睑过敏反应、局部刺激、充血、肿大、结膜滤泡增殖炎或皮炎。

【禁忌】 青光眼或有青光眼倾向的患者，以及莨菪类生物碱过敏者。

【注意事项】

1. 请将本品放置儿童接触不到的地方。

2. 本品为不含防腐剂抛弃式单剂量滴眼液。

3. 使用后会产生视力模糊，应避免驾驶汽车。

4. 过量用于儿童和对特定成分过敏者，可能产生全身中毒症状，应停止使用并以适当药物治疗，参照【药物过量】项下内容。

【孕妇及哺乳期妇女用药】硫酸阿托品尚无动物生殖研究，目前尚不清楚硫酸阿托品是否会对胎儿造成伤害或影响生殖能力，因此孕妇慎用，仅当清楚需要时， 本品可应用于孕妇。哺乳期妇女应避免使用或停止哺乳。

【儿童用药】儿童脑外伤者禁用。请参照【注意事项】和【禁忌】项下内容。

【老年用药】慎用。

【药物相互作用】未进行该项实验。文献报道，三环类抗抑郁药、H1-受体阻断药、抗胆碱类的抗帕金森病、吩噻嗪类抗精神病药等均有抗胆碱作用，合用后可加重尿潴留、便秘、口干等阿托品样不良反应。

【药物过量】药物过量时，全身性阿托品中毒症状，包括面部潮红、皮肤干燥

（儿童可能出现红疹）、视力模糊、心跳加快和心律不齐、发烧、腹胀、便秘、谵妄、神经肌肉不协调，年纪大者会精神恍惚、长期散瞳。如有过量现象，应使用水或0.9%生理盐水冲洗，如意外吞食，可使之呕吐或洗胃，必要时需全身支持措施和静脉注射毒扁豆碱治疗。

过量阿托品可使人致死：成人100mg，儿童10mg，因此请妥为保存，避免儿童误食。

【药理毒理】 竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。对M受体有相当高的选择性，大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作

用。眼组织：阻断M胆碱受体，因而使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，形成扩瞳。睫状肌松弛拉紧悬韧带使晶状体变扁平，减低其屈光度，引起调节麻痹。

【药代动力学】 阿托品主要经过肝药酶水解代谢，13~50%以原型药形式经肾排出。主要代谢产物为去甲阿托品、阿托品- N -氧化物、托品碱、莨菪酸。

【贮藏】 遮光，密封，室温保存。

【包装】 低密度聚乙烯药用单剂量滴眼剂瓶，0.4mlx30支/盒。

【有效期】 12个月

【执行标准】 LBH00012019

【批准文号】 辽药制字H20190001

【生产企业】

企业名称：沈阳兴齐眼科医院（有限公司） 注册地址：沈阳市和平区三好街136号1、2门配制地址：沈阳市东陵区泗水街68号

托品和消旋托品酸。

阿托品是一种生物碱，易溶于有机溶剂，硫酸阿托品是一种强酸弱碱盐，易溶于水。

原来羰基的碳此时因为Pie电子与氢离子结合了，缺电子，所以带正电（+1），易被亲核试剂（比如说水）进攻，发生水解。

在碱性条件下，亲核试剂（比如说氢氧根离子中带负电的氧）直接进攻羰基上的碳（这个碳本身就是带部分正电荷的），发生水解。

扩展资料

通常用氢氧化钠水溶液作水解剂，反应通式如下：

R-X+NaOH─→R-OH+NaX

Ar-X+2NaOH─→Ar-ONa+NaX+H2O

式中R、Ar、X分别表示烷基、芳基、卤素。脂链上的卤素一般比较活泼，可在较温和的条件下水解，如从氯苄制苯甲醇；芳环上的卤素被邻位或对位硝基活化时，水解较易进行，如从对硝基氯苯制对硝基酚钠。

参考资料来源：百度百科-水解

【简写拼音】： ATP

【英文名称】： Atropine

【英文别名】：Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin

【所属类别】： 有机磷中毒解毒药

【简介】阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔

药物说明：

【别名】 阿托品，硫酸阿托品

【药理作用】 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。

药效学

抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动，并根据本品剂量大小，有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌，支气管平滑肌挛缩，以及植物神经节受刺激后的亢进。此外，阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统，具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。

药动学

口服后自胃肠道迅速吸收，很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15～20分钟血药浓度达峰值,口服为1～2 小时, 作用一般持续4～6小时, 扩瞳时效更长。半衰期为11～38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13～50％在12小时内以原形随尿排出。

【药代动力】 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7～4.3h。血浆蛋白结合率为14％～22％，分布容积为1.7L／kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。

【适应症】 在临床上的用途主要是：(1)抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释)，同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。(3)治有机磷农药中毒：①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。(4)缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。(5)用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。(6)用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。

抗M-胆碱药。①用于胃肠道功能紊乱，有解痉作用，对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定；②用于急性微循环障碍，治疗严重心动过缓，晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞；③作为解毒剂，可用于锑剂中毒引起的阿－斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒；④用于麻醉前以抑制腺体分泌，特别是呼吸道粘液分泌；⑤可减轻帕金森症患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多；⑥眼科用于散瞳，并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。

【注意事项】 (1)常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。(3)一般情况下，口服极量，1次1mg，1日3mg；皮下或静脉注射极量，1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时，可根据病情决定用量。

【中毒解救】用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多，因中毒量(5～10mg)与致死量(80～130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5～1mg，每15分钟1次，直至瞳孔缩小、症状缓解为止。

【规格】 片剂：每片0.3mg。注射液：每支0.5mg(1ml)1mg(2ml)5mg(1ml)。滴眼剂：取硫酸阿托品1g，氯化钠0.29g，无水磷酸二氢钠0.4g，无水磷酸氢二钠0.47g，羟安乙酯0.03g，蒸馏水加至100ml配成。

【用法用量】

1．口服成人常用量：一次 0.3—0.6mg，一日 3次。极量：一次 1mg，一日3mg。小儿常用量：按体重 0.01mg／kg，每 4～6小时一次。

2．皮下、肌内或静脉注射成人常用量：一次 0.3—0.5mg，一日 0.5—3mg；极量：一次2mg。

3．抗心律失常成人静脉注射 0.5—1mg，按需可 1—2小时一次，最大用量为 2mg。小儿按体重静注 0.01—0.03mg／kg。

4．解毒①用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射 1—2mg，15—30分钟后再注射 1mg，如患者无发作，按需每 3—4小时皮下或肌内注射 1mg。②用于有机磷中毒时，肌注或静注 1—2mg(严重有机磷中毒时可加大 5—10倍)，每 10—20分钟重复，直到青紫消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需 2—3天。

5．抗休克改善微循环成人一般按体重 0.02—0.05mg/kg，用 50％葡萄糖注射液稀释后于 5—10分钟静注，每 10—20分钟一次，直到患者四肢温暖，收缩压在 10kPa(75mmHg)以上时，逐渐减量至停药。小儿按体重静注 0.03—0.05mg／kg。

6．麻醉前用药成人术前 0.5—1小时肌注 0.5mg，小儿皮下注射用量为：体重 3kg以下者为 0.1mg，7—9kg为 0.2mg，12—16kg为 0.3mg，20—27kg为 0.4mg，32kg以上为 0.5mg。

[制剂与规格]硫酸阿托品片0.3mg

硫酸阿托品注射液(1)1ml：0.5mg(2)2ml：1mg(3)1ml：5mg

(1).感染中毒性休克:成人静注一次1-2mg,小儿0.02-0.05mg/kg15-30分钟一次,2-3次后未好转可增量,至病情好转即减量或停药.(2).锑剂引起的阿-斯综合症:重症心律紊乱时,静注1-2mg(以5-25%葡萄糖液10-20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15-30分钟后再静注1mg,如无发作,改为每3-4小时肌注或皮下注射1mg, 48小时后再无发作,可逐渐减量,至停药. (3).有机磷农药中毒:中度,与解磷定等合用,每次皮下注射0.5-1mg,隔30-50分中一次严重中毒,每次静注1-2mg,隔15-30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注.单用阿托品时,轻度中毒每次皮注0.5-1mg,隔30-120分钟一次中度中毒每次皮注1-2mg,隔15-30分钟一次重度中毒,即刻静注2-5mg,以后每次1-2mg,隔15-30分钟一次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间.

【禁用慎用】

(1)对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。

(2)孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。

(3)本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。

(4)婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。

(5)老年人容易发生抗 M-胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干(特别是男性)，也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。

(6)下列情况应慎用：①脑损害，尤其是儿童；②心脏病，特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；③返流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管括约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的返流；④青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险；⑤溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症；⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。

青光眼及前列腺肥大者禁用.

【给药说明】

(1)阿托品 0.5—1mg对中枢神经系统有轻度兴奋作用，量大时可导致精神紊乱。极大量对中枢神经系统则由兴奋转入抑制。

(2)静注给药宜缓慢，以小量反复多次给予，虽可提高对一部分不良反应的耐受，但同时疗效也随之降低。

(3)治疗帕金森症时，用量加大或改变治疗方案时应逐步进行，不可突然停药，否则可能出现撤药症状。

(4)应用于幼儿、先天愚型患者、脑损害或痉挛状态患者，应按需经常随时调整用量。

【不良反应】

(1)常见的有：便秘、出汗减少、口鼻咽喉干燥、视力模糊、皮肤潮红、排尿困难(尤其是老年患者)，口干（特别是男性）。

(2)少见的有：眼压升高、过敏性皮疹或疱疹。

(3)用药逾量表现为：动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、幻觉、谵妄(多见于老年患者)、呼吸短促与困难、言语不清、心跳异常加快、易激动、神经质、坐立不安(多见于儿童)等。

口干,眩晕,颜面或皮肤潮红,心动过速,谵妄或谵语.极大剂量可致惊厥,兴奋,视物模糊,静脉注射可有心脏停博.皮下注射可有药疹。

心律失常，在成人以房室脱节为常见，而在儿童则为房性心律紊乱。有些患者发生心动过速甚至室颤，这种并发症可能由于用量超过1mg，但有时用量为0.5mg也可引起上述并发症。

此药可使呼吸速度及深度增加，可能是对支气管扩张后死腔增大的一种反应。

近来有些报告指出，阿托品可致记忆力功能不全。有报告57例股骨颈骨折手术治疗患者，麻醉前给阿托品，术后发生精神混乱。有报告应用含有阿托品的贴敷剂也可引起中枢神经系统反应，如视力紊乱及幻觉。

过敏反应最常见的是接触性皮炎和结膜炎。

滴眼时，有时引起刺激性结膜炎。使用时要压迫泪囊部，尤其是儿童。如经鼻泪管吸收，可产生全身症状。主要表现为口干、唾液分泌减少、无汗，皮肤潮红、眩晕、心率加快、烦躁，视力模糊、羞明。皮肤干热，可能出现皮疹，尤其是在颜面，颈部及躯干上部、可能随之脱屑。

应用阿托品治疗儿童屈光不正时可出现轻度的但惊人的毒性反应。

【相互作用】

(1)与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和(或)毒性增加。

(2)与金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。

(3)与单胺氧化酶抑制剂(包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用时，可加强抗 M-胆碱作用的副作用。

(4)与甲氧氯普胺并用时，后者的促进胃肠运动作用可被拮抗。

阿托品延长药物在胃肠道内的溶解时间，如地高辛，而增加它的吸收。对镇静药及其他抗胆碱药起相加作用。

此药通常主要用于全身麻醉前给药及解除平滑肌痉挛所引起的脏器绞痛。也常用于治疗感染性中毒性休克或抢救严重有机磷酸酯类中毒或锑中毒，此时需大剂量才能奏效，往往需用至接近中毒剂量以达到阿托品化，即出现瞳孔中度扩大、面颈部潮红、口干、心率加快、四肢回温、轻度不安等症状。

【心血管系统】一组79例术后应用阿托品1mg静注，1／3以上患者发生心律失常，其中半数以上年龄在20岁以下。在成人以房室脱节为常见，而在儿童则为房性心律紊乱。在志愿者用阿托品1．6mg／kg，可致心电图出现交界性心律而无P波，这种心律出现在心率加快之前。健康男性行牙科手术麻醉，麻醉前5分钟给阿托品O．4mg静注，导致平均动脉压、搏出量及总的外周血管阻力减低。l例病窦综合征患者做阿托品试验，静注阿托品1mg后即刻无变化，1分钟出现多源性室性早搏，部分呈R波在T波上现象，继之为阵发性室性心动过速，持续约20秒钟；2分钟为交界性心动过速；7分钟转为窦性心律，心率70次／min。心肌梗死时企图用阿托品使心率增快，一般是成功的，但有些二度房室传导阻滞患者用阿托品后，心室率反而减慢，有些患者发生心动过速甚至室颤，这种并发症可能由于用量超过1mg，但有时用量为0．5mg也可引起上述并发症。

【呼吸系统】此药可使呼吸速度及深度增加，可能是对支气管扩张后死腔增大的一种反应。

【神经系统】近来有些报告指出，阿托品可致记忆力功能不全。有报告57例股骨颈骨折手术治疗患者，麻醉前给阿托品，术后发生精神混乱，其中13例发生在术后第一天，7例发生在术后一周内，全麻或硬膜外麻醉的发生率无差别。有报告应用含有阿托品的贴敷剂也可引起中枢神经系统反应，如视力紊乱及幻觉。

【特殊感官】1例在脊髓麻醉过程中静注阿托品0．8mg后，出现一过性中枢性失明，眨眼反射及瞳孔对光和调节反射均消失，滴入毛果芸香碱后几小时视力逐渐恢复正常。

【过敏反应】最常见的是接触性皮炎和结膜炎。有报告2例应用阿托品点眼引起全身I生过敏反应，1例在1年内先后注射阿托品品8次，每次均发生固定性药疹。1例静注此药后发生过敏性休克。

【异常反应】【)own综合征患者，阿托品使瞳孔异常扩大，可能由于遗传性的异常反应，同时心率也较正常人增快得多。相反，先天性白化病患者瞳孔扩大的时间却比正常人为短，但对后马托品、东莨菪碱及毛果芸香碱的反应正常。

【过量】 阿托品类药物过量的临床表现，国内报告阿托品中毒，5例发生中毒性精神病；1例发生口干、头晕、心慌、面潮红，继而谵妄、手足抽动；1例发生全身皮肤潮红、谵妄、烦躁不安、四肢阵发性痉挛。

【药物相互作用】 阿托品延长药物在胃肠道内的溶解时间，如地高辛，而增加它的吸收。对镇静药及其他抗胆碱药起相加作用。阿托品加在止泻药内以防止滥用，是没有必要的而且是危险的。

【对实验诊断的干扰】酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。

【不良反应防治】

(1)青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。

(2)孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。

(3)本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。

(4)婴幼儿对本品的毒性反应极敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。

(5)老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干(特别是男性)，也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。

(6)下列情况应慎用：①脑损害，尤其是儿童；②心脏病，特别是心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；③反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃、食管的反流；④青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险；⑤溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症；⑥前列腺肥大引起的尿路感染(膀胱张力减低)及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。

【各器官对阿托品敏感性】

阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。现依次叙述如下：

1．腺体 阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制（胃酸是由胃的壁细胞分泌的，这种分泌功能受许多因素的影响，主要包括神经和体液调节。支配胃酸分泌的神经是迷走神经，当迷走神经兴奋时，节后纤维末稍释放乙酰胆碱直接作用于壁细胞膜上的胆碱能受体，引起盐酸分泌增加，乙酰胆碱的作用可被胆碱能受体阻断剂阿托品阻断。在体液调节方面，刺激胃酸分泌的内源性物质主要有胃泌素和组胺，甲氰咪呱能阻断组胺与壁细胞上的组胺受体（H2受体）结合，从而减少胃酸分泌。以上这些影响胃酸分泌的因素同时作用时，比单独作用的总和要大，这种现象称为加强作用。因此，用任何一种分泌物的阻断剂，如用甲氰咪呱时，它不仅抑制壁细胞对组胺的反应，同时也会由于去除了组胺作用的背景，使壁细胞对胃泌素和乙酰胆碱的作用也有所降低）。

2．眼 阿托品阻断M胆碱受体，因而使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹，导致畏光。这些作用在局部滴眼和全身给药时，都可出现，需要注意。

（1）扩瞳 阿托品松弛瞳孔括约肌，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌的功能占优势，从而扩瞳。

（2）眼内压升高 由于瞳孔扩大，使虹膜退向四周边缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。因此阿托品禁用于青光眼或有眼内压升高倾向者。

（3）调节麻痹 阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带拉紧，使晶状体变为扁平，其折光度减低，只适于看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上，故看近物模糊不清，这一作用称为调节麻痹。

3．平滑肌 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。它可抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛；对膀胱逼尿肌也有解痉作用；但对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。胃肠道括约肌的反应主要取决于括约肌的机能状态。例如胃幽门括约肌痉挛时，阿托品具有松弛作用，但作用不显著和不恒定。阿托品对子宫平滑肌影响较小。

4．心脏

（1）心率 治疗剂量阿托品（0.5mg）在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢，一般每分钟减少4～8次，这可能是阿托品阻断突触前膜M1受体，从而减少突触中Ach对递质释放的抑制作用所致。较大剂量（1～2mg）则阻断窦房结起搏点的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速，加速程度取决于迷走神经张力；在迷走神经张力高的青壮年，心率加速作用显著，如肌内注射2mg阿托品，心率可增加35～40次/分。

（2）房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但在心肌梗塞时，要慎用阿托品，由于其加速心率，加重心肌缺血缺氧，可能会激发室颤。

5．血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响，这可能因许多血管缺少胆碱能神经支配。大量阿托品有解除小血管痉挛的作用，尤其以皮肤血管扩张为显著，可产生潮红温热。扩血管作用的机制未明，但与抗M胆碱作用无关，可能机体对阿托品所引起的体温升高的代偿性散热反应，也可能是阿托品的直接扩张血管的作用。

6．中枢神经系统 较大剂量1～2mg可较度兴奋延髓和大脑，2～5mg时兴奋加强，出现焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量（如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹

硫酸阿托品（C17H23NO3）2˙H2SO4˙H2O：α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物，一种强酸弱碱盐，极易溶于水。

阿托品片中的有效成份是硫酸阿托品，因此用水就可以提取。硫酸阿托品中含有酯键，在碱性条件下易水解,而在弱酸和近中性条件下较稳定,PH3.5-4最稳定。因此提取过程要避免过酸或者过碱。

把药片磨碎放入烧杯，加入去离子水，用玻璃棒搅拌[可适当加热加速溶解，温度不能太高以免酯键的水解断裂]，过滤，用去离子水洗涤滤渣，再将滤液蒸干

注：可适当提高温度，水别加太多否则最后蒸干要花很长时间

2、临床用途：主要用其硫酸盐解除痉挛、减少分泌、缓解疼痛、散大瞳孔。

2、阿托品可竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱能受体激动药对M受体激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后，由于其内在活性小，一般不引起激动效应，反而能阻断乙酰胆碱的作用，从而表现为抗胆碱作用。其作用部位主要在副交感神经的节后纤维。对这些纤维所支配的心肌、平滑肌、腺体、眼等组织器官的M受体有较高选择性作用。但对M受体亚型的选择性较低，即对M1、M2和M3受体均有阻断作用。在很大剂量时，阿托品对N1受体也有一定阻断作用。

3、治疗量阿托品对血管及血压无显著影响。因为许多血管缺少胆碱能神经支配。但大剂量阿托品具有小血管解痉作用，尤其以皮肤血管扩张较为显著，可引起颜面潮红、皮肤温热。其作用机制未明，但与抗胆碱作用无关，可能是阿托品直接舒张血管竹用，也可能为阿托品引体温升高后机体的代偿性散热所致。

4、中文名称：阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱

5、英文名称：Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin

6、所属类别：抗胆碱药

阿托品的作用机制是它可与乙酰胆碱竞争副交感神经节后纤维突触后膜的乙酰胆碱M-受体，从而拮抗过量乙酰胆碱对突触后膜刺激所引起的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。临床上常用于抑制腺体分泌、扩大瞳孔、调节睫状肌痉孪、解除肠胃和支气管等平滑肌痉挛。

它可以有效地控制有机磷农药中毒时出现的毒蕈碱样症状和中枢神经症状。但有机磷中毒时对硫酸阿托品的耐受性高，因此用药量应足够大。

扩展资料：

注意事项

1、不宜用于支气管哮喘患者。孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。

2、婴幼儿对本品的毒性反应极为敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。

3、青光眼及前列腺肥大患者、高热者禁用。说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

参考资料：百度百科-阿托品

参考资料：百度百科-硫酸阿托品

【药物名称】 阿托品

【英文名称】 Atropine

【别名】 阿托品，硫酸阿托品

【药理作用】 为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。

【药代动力】 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收，也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7～4.3h。血浆蛋白结合率为14%～22%，分布容积为1.7L/kg，可迅速分布于全身组织，可透过血脑屏障，也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢，其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。

【适应症】 在临床上的用途主要是：

(1)抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。

(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释)，同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。如病人无发作，可根据心律及心率情况改为每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。

(3)治有机磷农药中毒：

①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。

②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。

(4)缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。

(5)用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。

(6)用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%～3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部，以免流入鼻腔吸收中毒。

【注意事项】

(1)常有口干、眩晕，严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。

(2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。

(3)一般情况下，口服极量，1次1mg，1日3mg；皮下或静脉注射极量，1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时，可根据病情决定用量。

【中毒解救】用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多，因中毒量(5～10mg)与致死量(80～130mg)相距甚远。急救口服阿托品中毒者可洗胃、导泻，以清除未吸收的阿托品。兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛。呼吸抑制时用尼可刹米。另外可皮下注射新斯的明0.5～1mg，每15分钟1次，直至瞳孔缩小、症状缓解为止。

【规格】 片剂：每片0.3mg。注射液：每支0.5mg(1ml)1mg(2ml)5mg(1ml)。滴眼剂：取硫酸阿托品1g，氯化钠0.29g，无水磷酸二氢钠0.4g，无水磷酸氢二钠0.47g，羟安乙酯0.03g，蒸馏水加至100ml配成。

【药物名称】 阿托品

【英文名称】 Atropine (C)

【医 保】 甲

【用法用量】 口服：0.3~0.6mg/次，3次/日。极量1mg/次，3mg/ 日。皮下注射或静注：感染性休克每次1~2mg，稀释后静注，每15~30min1次。阿斯综合症，严重心律紊乱时，立即静注1~2mg（5~25%葡萄糖 10 ~20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15~30min后再静注1mg， 以后逐渐减量。内脏绞痛及麻醉前，皮下注射0.5mg。 有机磷中毒：根据中毒程度，每次皮下或静注0.5~5mg。

【规 格】 片剂：0.3mgx100片/盒；注射剂：0.5mg/1ml/支，5mg/1ml；滴眼剂：1%:8ml/支；。

【功能主治】 抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛，抑制腺体分泌，解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快，散大瞳孔，使眼压升高，兴奋呼吸中枢。用于胃、肠、胆、肾绞痛、早期感染性休克、麻醉前给药、阿斯综合症、有机磷中毒、散瞳以治疗虹膜睫状体炎等。

【副 作 用】 口干、眩晕、散瞳、皮肤潮红、心跳加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。

【注意事项】

(1)青光眼及前列腺肥大患者忌用。

(2)用量超过5mg时，即产生中毒，中毒表现为兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛，呼吸抑制时可用尼可刹米。另外可皮下注射新斯地明0.5~1mg，每15min1次，直至瞳孔缩小症状缓解为止。