磺脲类的有哪些？
磺脲类药物有哪些 (1)甲磺丁脲(D860)。服药后由胃肠道吸收，在肝内代谢成无活性的代谢产物，100％从肾脏徘出。口服后半小时开始发挥降糖作用，3—4小时降糖作用最强，4—6小时作用最强。持续时间6—8小时。肾功能不全(肾小球滤过率低于60mL／min)者不宜应用此药。每片0．5g，常用量0．5—1．5g／日，分2—3次服，最大量3g／日。
(2)优降糖(格列本脲)。是磺脲类降糖药中降糖作用最强的降糖药。服药后半小时开始发挥作用，作用高峰时间2—5小时，持续作用时间16—24小时。代谢产物50％从肾脏排出。如果肾功能有损害者，特别是若肾小球滤过率低于60mL／min的患者，禁用优降糖。每片2．5mg，常用量2．5—12．5mg／日，用量小于5mg／日，可早饭时一次服用，用量大于5mg时分早、晚两次服，最大量15mg／日。是磺脲类降糖药中最容易引起低血糖的药物，故要注意低血糖反应。尤其是老年糖尿患者，在应用时更宜谨慎。
(3)美吡达(格列吡嗪)。口服吸收迅速，口服后1—2h后血药浓度达到高峰，半衰期3—4h，作用时间持续6—lOh，在肝脏代谢失去活性，从肾脏排出，代谢及排出都很迅速，降糖作用缓和，较少引起低血糖。临床用于中度糖尿病，尤其是餐后血糖升高明显者，服药后30min即开始起效。个体需要差异很大，开始时每日2．5—5mg，餐前30min服用，可一次服，通常一日量为5mg—30mg，5mg以上分次服为宜。
(4)达美康(格列齐特)。为第二代口服磺脲类降糖药。降糖作用比优降糖低，有抑制血小板聚集、粘附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者，其降糖作用比较缓和。服后迅速发挥降血糖作用，持续10—20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物，6O％—80％从肾脏排出。肾小球滤过率低于60mL／min时慎用。饭前半小时服用，根据病情，每次40—80mg开始，一日1—3次，逐渐增加剂量。每片80mg，常用量80—240mg／日，可高达320mg／日，大于80mg分次服用。
(5)糖适平(格列喹酮)。是磺脲类降糖药中降糖作用较弱的药物，服药后迅速吸收。95％从胆道排出，5％从肾排出，它是第二代磺脲类药中唯一几乎不经肾脏排泄的药物。所以对于糖尿病并发肾脏病变的患者，尤其是在肾功能不全时的糖尿病患者，即使肾小球滤过率低于60mL／min，也可以应用此药。但肾小球滤过率低于30mL／min时，则不宜使用此药。剂量大时也不容易产生低血糖反应，所以适用于老年糖尿患者。每片30mg，常用量60—90mg／日，剂量范围15—120mg／日，可高达180mg／日，分2—3次服。
甲苯磺丁脲降糖药：临床上最常用的第一代磺脲类药物，作用最快、最弱，药效时间最短，近期疗效约70%～80%。服后迅速从胃肠道吸收，1小时开始起作用，3～5小时作用最强，一次服用0.5克能维持6～8个小时，12小时后作用消失。它在血循环中与血浆蛋白结合，在肝脏氧化后于24小时内90%经肾脏排出，半寿期约4～6小时。开始剂量为每次0.5克，每日2～3次，饭前口服。
根据患者血糖变化及反应，必要时隔3－5天增加0.5克，每日用药总量不能超过30克，必要时与双胍类药物联合应用。此药副作用小，多数患者无不良反应，但长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、便秘或腹泻等。
（1）甲苯磺丁脲。由胃肠道迅速吸收，在肝内代谢成无活性的代谢产物，从肾排出。口服后2～4小时出现明显的降血糖作用，4～6小时作用最强。12小时后作用消失。肾功能不全（肾小球滤过率低于每分钟60ml）者慎用此药。每片0.5g，常用量每日0.5～1.5g，分2～3次服用，最大量每日3g。
（2）格列本脲。降糖作用很强，5mg格列本脲与1g甲苯磺丁脲的作用相似。服后迅速吸收并发生降血糖作用，持续24小时左右。
其代谢产物50%从肾排出，另50%从胆道排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml者禁用。每片2.5mg，常用量每日2.5～15mg，小于每日10mg可早饭时一次服用，大于10mg时分早、晚两次服，最大量每日20mg，使用时从小量开始，要注意低血糖反应。格列本脲可引起致命的低血糖症，尤其是老年糖尿病患者，必须慎用。
（3）格列吡嗪。国内已试用，效果良好。降血糖作用强度与格列本脲相似。服后迅速吸收发挥降血糖作用，持续10～24小时。代谢产物无降糖作用，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时禁用。每片5mg，常用量每日15～20mg，最大量每日40mg，饭前30分钟服用效果最好。
（4）格列齐特。降糖作用比格列本脲低，抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用以治疗有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。服后迅速发挥降血糖作用，持续10～20小时。在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出。肾小球滤过率低于每分钟60ml时慎用。每片80mg，常用量每日80～240mg，最大量每日320mg，大于80mg分次服用。
（5）格列喹酮。降血糖作用介于格列本脲及甲苯磺丁脲之间，30mg格列喹酮与2.5mg格列本脲、0.5g甲苯磺丁脲相当。服后迅速吸收，在肝中代谢，其中有一种产物有很弱的降血糖作用，量很少。它是第二代磺脲类药中唯一几乎不经肾脏排泄的药。95%从胆道排出，5%从肾排出。故肾功能不全，即使肾小球滤过率低于每分钟60ml亦可使用此药。但肾小球滤过率低于每分钟30ml时不宜使用此药。其降血糖强度与剂量大小成比例。剂量大时也不容易产生低血糖反应，适用于老年糖尿病患者。每片30mg，常用量每日60～90mg，剂量范围每日15～120mg，最大量每日180mg，分2～3次服用。
（6）格列波脲。25mg格列波脲与1g甲苯磺丁脲的降血糖作用相当。服后迅速吸收，代谢产物无降血糖作用。半寿期长，早晨一次服药即可。每片12.5mg及25mg两种。常用量为每日25～50mg，最大量每日75mg，可分2次服用，每增加半片到一片需间隔3～7天。
第二代磺脲类降糖药（格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列波脲）与第一代磺脲类降糖药（甲苯磺丁脲、氯磺丙脲）的区别如下。
（1）第二代磺脲类降糖药较第一代副作用轻且发生率低，罕见有骨髓抑制、溶血性贫血和阻塞性黄疸及酒精后潮红征群。
（2）降糖作用比第一代强，第二代磺脲类降糖药以毫克计算，其降血糖效力为第一代的数十倍至数百倍。
（3）失效率比第一代低，第一代失效者换用第二代常有效。
（4）受其他类药物影响比第一代少。
（5）低血糖反应在服用格列本脲和氯磺丙脲时多见。前者更多，但若使用得当，格列本脲是目前最好的降血糖药物，不仅降糖作用强，持续时间长，且可避免低血糖发生。近年有人研究发现格列本脲也有改善血小板功能的作用。
目前国内糖尿病口服降血糖药可分为4种。
（1）磺脲类口服降血糖药物。常用的有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲、格列喹酮。其中甲苯磺丁脲及氯磺丙脲为第一代的磺脲类口服降糖药，其余的均为第二代磺脲类口服降血糖药。
（2）双胍类降血糖药物。常用的有盐酸苯乙双胍（降糖灵）和盐酸二甲双胍（降糖片）。
（3）α-葡萄糖苷酶抑制剂。常用的如阿卡波糖。
（4）中草药。常用的有人参、黄芪、玄参、黄精、枸杞、地骨皮等。
平时我们所说的“格列XX”这一类降糖药，按照药物化学结构分类叫做磺脲类药物，主要通过与胰岛B细胞膜上的特异性受体结合，导致ATP敏感的钾离子通道关闭，诱发细胞膜的去极化，引起细胞外钙离子内流， 最终达到促进胰岛素分泌的作用。
磺脲类药物可以刺激胰岛B细胞及增加胰岛素分泌，通过增加胰岛素的分泌量而起到降低血糖的作用。因而， 使用磺脲类药物要求患者尚存一定的胰岛功能。
磺脲类药物目前已经有三代产品：
第一代磺脲类药物包括甲苯磺丁脲、醋磺己脲、氯磺丙脲。此类药物容易引起严重低血糖及其他不良反应，所以目前临床使用极少。
第二代磺脲类药物主要有格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列齐特、格列吡嗪、格列波脲和格列喹酮。其中， 格列本脲可引起严重而持续的低血糖 ，研究显示，格列本脲引起严重低血糖的概率是格列吡嗪的2倍。因此， 老年患者特别是合并心脑血管疾病的患者不宜使用格列本脲。
格列齐特、格列齐特缓释片和格列吡嗪控释片属于中长效制剂，降糖作用较强，其中缓释片和控释片作用时间更长，每日服一次即可。 格列齐特的降糖作用比格列本脲低，能抑制血小板聚集、黏附，增强纤维蛋白溶解而防治血凝与血栓形成，对防治微血管病变有效，可用于有视网膜病变、肾脏病变的糖尿病患者。 格列齐特服后迅速发挥降糖作用，作用持续10 20小时，在肝中分解为无活性的代谢产物，主要从肾排出，肾小球滤过率低于60毫升/分时应慎用。
格列吡嗪能有效降低餐后高血糖，胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖高峰时间较一致 ，一般用于经饮食控制和 体育 锻炼疗效不满意的轻/中度2型糖尿病患者。
格列喹酮的作用与格列本脲相同， 是磺脲类药物中唯一主要经肝脏排泄的药物，经肾排泄量仅为5% ，适用于病程短、病情较轻、合并轻至中度肾功能不全、心脑血管硬化及体质虚弱、营养不良，特别是60岁以上的老年糖尿病患者。
第三代磺脲类药物是格列美脲。 其降糖作用较强，能改善组织对胰岛素的敏感性 ，促进胰岛素分泌的作用与第二代磺脲类药物类似， 但较少发生严重低血糖，且对心血管的影响较小，心血管不良反应较少。
那么，磺脲类药物具体适用于哪些患者呢？
①磺脲类药物主要适用于2型糖尿病患者 经过饮食和运动治疗后血糖仍控制不佳者。
② 老年患者、以餐后血糖升高为主 的患者可以选择短效磺脲类药物，如格列吡嗪和格列喹酮。
③ 轻/中度肾功能不全者 推荐选用格列喹酮，因为格列喹酮是磺脲类药物中主要经肝脏排泄的唯一药物，经肾排泄较少。
④ 病程长、空腹血糖较高的 2型糖尿病患者可选用中长效制剂（控释片和缓释片）。
磺脲类药物禁用于以下患者：
①1型糖尿病患者；
②对磺脲类药物过敏或有严重不良反应者；
③2型糖尿病合并急性并发症者（如糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷）；
④ 糖尿病合并妊娠或处于哺乳期的糖尿病患者；
⑤2型糖尿病伴急性应激状态者（如严重感染、严重创伤、手术期间、急性心肌梗死）；
⑥2型糖尿病合并严重的心、脑、肾、肝损害者。
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若患者首次确诊时有典型的多饮、多尿及体重减轻的症状，不必先试用单纯饮食治疗。若无酮尿，可立即开始使用口服磺脲类降糖药，同时配合饮食控制。
若患者首次确诊后，没有症状或症状很轻者，可先进行单纯饮食治疗一个月，此时医护人员对患者进行教育，使患者了解糖尿病的基本知识及饮食控制的重要性，能自觉地与医生配合。此段时间也可配合运动锻炼，尤其是肥胖患者更应以运动减轻体重。
（1）非肥胖型2型糖尿病患者。单纯饮食治疗一个月后，若空腹血糖仍＞11.1mmol/L者，可开始给予磺脲类药物治疗。初次剂量应根据有无症状及血糖情况确定。若无糖尿病症状空腹血糖＜11.1mmol/L者，初次剂量甲苯磺丁脲每日0.5g，或格列本脲1.25mg，或格列齐特每日40mg，或格列吡嗪每日2.5mg；若无糖尿病症状空腹血糖＞11.1mmol/L者，上述剂量加倍，即甲苯磺丁脲每日1g，或格列本脲每日2.5mg，或格列齐特每日80mg，或格列吡嗪每日5mg，治疗一周仍控制不满意应快速增加剂量；若有典型的糖尿病症状，一般血糖＞13.9mmol/L，应选用降糖作用强的药物且剂量要增大，格列本脲每日7.5～15mg，或格列吡嗪每日30mg。
（2）肥胖型2型糖尿病患者。经饮食治疗1个月后，若空腹血糖＞11.1mmol/L者可开始服用双胍类药或阿卡波糖，经治2周空腹血糖仍＞11.1mmol/L者可加服磺脲类药；肥胖型2型糖尿病患者，经饮食治疗1个月后，若空腹血糖＞16.7mmol/L者，应开始服用磺脲类药治疗，用药7～10天，若血糖下降不显著，则加服双胍类药或阿卡波糖。
氯磺丙脲：属于第一代磺脲类降糖药，其特点是胃肠吸收慢，排泄慢，降血糖作用强，为甲苯磺丁脲的7～8倍，药效持续时间长，副作用较大。一次服药后4小时开始发挥降血糖作用，10小时后作用最强，但由于与血浆蛋白结合后在肝内不分解，而以原形经肾脏缓慢排出，因此，其作用时间取决于肾功能与尿量。服药后第1天排出约60%，半寿期35小时，药效可长达36～60小时。剂型有0.1克／片和0.25克／片，每日1次，餐前服用，一般每日0.L～0.3克，极量为0.5克。由于本药降血糖作用强而持久，必须特别警惕低血糖的发生。老年人及肾功能不全者不宜采用。
