林可注射液的功能
注射用盐酸林可霉素说明书</FONT>
【药品名称】 通用名:注射用盐酸林可霉素 英文名:Lincomycin Hydrochloride for Injectim 汉语拼音:Zhusheyong yansuan Linkemeisu 【成 份】 本品的主要成份为盐酸林可霉素,其化学名为6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-a -D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。 分子式: 分子量: 【性 状】 本品白色结晶性粉末。 【药理毒理】 本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用,包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌属、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药。 其作用机制在于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。 【药代动力学】 成人肌内注射600mg,30分钟达血药峰浓度(Cmax)。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。血消除半衰期(t1/2 ?)为4~6小时,肝、肾功能减退时,t1/2延长至10~20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,肌内注射后1.8%~24.8%药物经尿排出,静脉滴注后4.9%~30.3%经尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。 【适 应 症】 适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。 【用法用量】 1.肌内注射。 成人一次0.6g,一日2次。 儿童(出生一个月以上者)每日按体重注射10~20mg(1万~2万单位)/kg,分2~3次注射,婴儿小于4周者不宜使用。 2.静脉滴注。 成人一次0.6g,溶于100~200ml(不少于100ml)输液内,静脉滴注1~2小时(不少于1小时),每8~12小时一次。 儿童(出生一个月以上者)每日按体重注射10~20mg(1万~2万单位)/kg,分2~3次注射,婴儿小于4周者不宜使用。 【不良反应】 1. 胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎);腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。 2. 血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少;再生障碍性贫血罕见。 3. 过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等;罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合征的报道。 4. 偶有应用本品引起黄疸的报道。 5. 快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。 6. 静脉给药可引起血栓性静脉炎。 【禁忌症】 对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。 【注意事项】 1. 对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。 2、对诊断的干扰:用药后血清氨基转移酶活性可增高。 3、下列情况应慎用: (1) 肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。 (2) 肝功能减退。 (3) 肾功能严重减退。 4. 用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。 5. 为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为10日。 6. 处理本品所致的假膜性肠炎,轻症患者停药后可能恢复,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者,则应口服甲硝唑250~500mg/次,一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~4次服用。 7. 偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。 8. 既往有哮喘或其他过敏史者慎用。 9. 疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发生问题的报告,但在孕妇中应用需充分权衡利弊。本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女也应慎用,如必须采用时应暂停哺乳。 【儿童用药】 小于1个月的婴儿不宜应用。 【老年患者用药】 患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观察。 【药物相互作用】 1. 可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。 2. 与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时,前者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时) 3. 本品具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状,在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。 4. 氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示林可霉素与红霉素具拮抗作用,故林可霉素不宜与氯霉素或红霉素合用。 5. 与阿片类镇痛药合用,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。 6. 本品可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。 7. 与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。 【规 格】 0.6g
林可霉素是由链霉菌培养液中取得的一种林可胺类碱性抗生素。微臭,味苦。其盐酸盐稳定。属抑菌剂,高浓度时有杀菌作用。盐酸林可霉素抗菌谱与大环内酯类相似,作用机理同红霉素,主要作用于细菌核糖体的50S亚基,通过抑制肽链的延长而影响蛋白质的合成。主要抗革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌及某些支原体(猪肺炎支原体、猪鼻支原体、猪关节液支原体)、钩端螺旋体等。最大特点是对厌氧菌有良好抗菌活性,如梭菌属、消化球菌、消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌及大多数放线菌。对猪痢疾密螺旋体和弓形虫也有一定作用,而对需氧革兰氏阴性菌耐药。内服吸收差,食物可降低其吸收速度和吸收量,内服宜空腹。主要用于畜禽的各种感染如肺炎、支气管炎、败血症、骨髓炎、蜂窝织炎、化脓性关节炎和乳腺炎等。对猪的密螺旋体血痢、支原体肺炎及鸡的气囊炎、梭菌性坏死性肠炎和乳牛的急性腐蹄病等有防治功效。
[用法用量]
(1)盐酸林可霉素片内服一次量,每千克体重,猪10~15毫克;犬、猫15~25毫克,每日1~2次,连用3~5日。休药期,猪6日。
(2)盐酸林可霉素可溶性粉混饮,以林可霉素计,每升水,猪40~70毫克,连用7日;鸡20~40毫克,连用5~10日。休药期,猪、鸡5日。
(3)盐酸林可霉素预混剂混饲,以林可霉素计,每1000千克饲料,猪44~77克,禽2克,连用1~3周。休药期,猪、鸡5日。
(4)盐酸林可霉素注射液肌内注射一次量,每千克体重,猪10毫克,一日1次;犬、猫10毫克,一日2次,连用3~5日。休药期,猪2日。
[注意事项]与红霉素合用有颉颃作用,与卡那霉素、新霉素同瓶静脉注射时有配伍禁忌;与大观霉素合用有协同作用,与庆大霉素等联合可增强对革兰氏阳性菌的抑制作用;与抗蠕动止泻药同用,可导致腹泻延长和加剧;与含白陶土止泻药同时内服,后者将减少林可霉素的吸收达90%以上;与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用可能加剧对神经—肌肉接头的阻滞作用,具神经肌肉阻断作用;禁用于兔、仓鼠、马和反刍兽,因可能发生严重的胃肠反应,甚至死亡;牛内服可引起厌食、腹泻、酮血症、奶产量减少,对绵羊也有很高毒性;本品具有神经肌肉阻断作用;泌乳期奶牛、产蛋期鸡禁用。
2007年06月11日
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称:盐酸林可霉素注射液
英文名称:Lincomycin Hydrochloride Injection
汉语拼音:Yansuan Linkemeisu Zhusheye
【成份】本品的主要成份为盐酸林可霉素。辅料为无水亚硫酸钠、注射用水。
化学名称:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐—水合物。
化学结构式:
分子式:C18H34N2O6S·HCl·H2O
分子量:461.02
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适 应 症】
本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。
【规格】按C18H34N2O6S 计算2ml:0.6g
【用法用量】
肌内注射:成人一日0.6~1.2g,小儿每日按体重10~20mg/kg,分次注射。静脉滴注:一般成人一次0.6g,每8小时或12小时1次,每0.6g溶于100~200ml输液中,滴注1~2小时。小儿每日按体重10~20mg/kg。需注意静脉滴注时每0.6g溶于不少于100ml的溶液中,滴注时间不少于1小时。婴儿小于4周者不用。
【不良反应】
1.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状;严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或脓血样),伴发热、异常口渴和疲乏(假膜性肠炎);腹泻、肠炎和假膜性肠炎可发生在用药初期,也可发生在停药后数周。
2.血液系统:偶可发生白细胞减少、中性粒细胞减低、中性粒细胞缺乏和血小板减少,再生障碍性贫血罕见。
3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等,偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等,罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形红斑和S-J综合症的报道。
4.偶有应用本品引起黄疸的报道。
5.快速滴注本品时可能发生低血压、心电图变化甚至心跳、呼吸停止。
6.静脉给药可引起血栓性静脉炎。
【禁忌】对林可霉素和克林霉素有过敏史的患者禁用。
【注意事项】
1.对本品过敏时有可能对克林霉素类也过敏。
2.对诊断的干扰:服药后血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶可有增高。
3.下列情况应慎用:
(1)肠道疾病或有既往史者,特别如溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素双关肠炎(本品可引起伪膜性肠炎)。
(2)肝功能减退。
(3)肾功能严重减退。
4.用药期间需密切注意大便次数,如出现排便次数增多,应注意假膜性肠炎的可能,需及时停药并作适当处理。
5.为防止急性风湿热的发生,用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程,至少为10日。
6.处理本品所致的假膜性肠炎,轻症患者停药后可能恢复,中等至重症患者需纠正水、电解质紊乱。如经上述处理病情无明显好转者,则应口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如复发时可再用甲硝唑口服仍可有效,仍无效时可改用万古霉素(或者去甲万古霉素)口服,成人每日0.5~2.0g,分3~4次服用。
7.偶尔会导致不敏感微生物的过度繁殖或引起二重感染,一旦发生二重感染,需采取相应措施。
8.既往有哮喘或其他过敏史者慎用。
9.疗程长者,需定期检测肝、肾功能和血常规。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品经胎盘后可在胎儿肝中浓缩,虽人类应用时尚无发生问题的报告,但在孕妇中应用需充分权衡利弊。本品可分泌至母乳中,哺乳期妇女也应慎用,如必须采用时应暂停哺乳。
【儿童用药】小于1个月的婴儿不宜应用。
【老年用药】患有严重基础疾病的老年人易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应,用药时需密切观察。
【药物相互作用】
1.可增强吸入性麻醉药的神经肌肉阻断现象,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后合用时应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2.与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药合用,本品在疗程中甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜合用。本品与含白陶土止泻药合用时,前者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,需间隔一定时间(至少2小时)
3.本品具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状,在合用时抗肌无力药的剂量应予调整。
4.氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本品,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合,体外试验显示林可霉素与红霉素具拮抗作用,故林可霉素不宜与氯霉素或红霉素合用。
5.与阿片类镇痛药合用,本品的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病人进行密切观察或监护。
6.本品可增强神经肌肉阻断药的作用,两者应避免合用。
7.与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。
【药物过量】药物过量时主要是对症疗法和支持疗法,如补液等。
【药理毒理】
本品对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌属、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药,与大环内酯类有部分交叉耐药。
本品作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成,一般系抑菌剂,但在高浓度时,对某些细菌也具有杀菌作用。
【药代动力学】
成人肌内注射600mg,30分钟达血药峰浓度(Cmax)。吸收后除脑脊液外,广泛及迅速分布于各体液和组织中,包括骨组织。可迅速经胎盘进入胎儿循环,在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77%~82%。本品在肝脏代谢,部分代谢物具抗菌活性。血消除半衰期(t1/2)为4~6小时,肝、肾功能减退时,t1/2延长至10~20小时。本品可经胆道、肾和肠道排泄,肌内注射后1.8%~24.8%药物经尿排出,静脉滴注后4.9%~30.3%经尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可霉素。
【贮藏】密闭保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿 10支/盒
【有 效 期】24个月
【执行标准】中国药典2005年版二部
【批准文号】国药准字H41021884
【生产企业】企业名称:辅仁药业集团(信阳)有限公司
生产地址:河南省信阳市工区路254号
邮政编码:464000
电话号码:0376—6590199
传真号码:0376—6590199
盐酸林可霉素为窄谱抗菌药,其在畜禽临床治疗中的作用与泰乐菌素类似。所以,盐酸林可霉素对革兰阳性菌(包括球菌),有较好的治疗作用;尤其是,当廉价的抗厌氧菌药物硝基咪唑类被禁用后,盐酸林可霉素是目前畜禽兽医临床唯一一个对抗厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效作用的药物。
盐酸林可霉素的抗菌作用机制和与大环内酯类抗菌素类似。其内服、吸收经循环、分布到病灶部位后,主要通过进入细菌细胞内、作用于细菌核糖体的50s亚基,阻止细菌细胞内肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成环节而抗菌。在畜禽兽医治疗临床,常用于以下几个方面。
当母猪患有乳房炎或者子宫炎症时,若小猪、仔出现黄白痢时,可以一侧给母猪注射“盐酸林可霉素注射液配地塞米松”,另一侧给母猪注射缩宫素。这样,可有效的切断由链球菌引起的乳房炎、子宫炎引发的黄白痢。不过,仔猪也必须同时用药。比如说,口服恩诺沙星溶液或肌注硫酸安普霉素注射液,可达到标本兼治效果。
林可霉素
药物别名 洁霉素
英文名称 Lincomycin
说 明 片(胶囊)剂:每片(或胶囊)0.25(活性);0.5g(活性)。注射液:每支0.2g(活性)(1ml);0.6g(活性)(2ml)。滴眼液:每支3%(8ml)。
功用作用 抑制细菌的蛋白质合成,对大多数革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。 厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。 对粪链球菌、某些梭状芽胞杆菌、奴卡菌、酵母菌、真菌和病毒均不敏感。葡萄球菌对本品可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。 口服500mg后,吸收迅速,2~4小时内血药浓度达峰,对多数革兰阳性菌可维持最低抑菌浓度(MIC)达6~8小时。肌注600mg,半小时血药浓度达峰,至24小时尚可检出。本品600mg于5%葡萄糖液500ml中滴注2小时,有效血药浓度约可维持14小时。少部分自尿排泄,胆汁则是主要排泄途径。 体内分布广,可进入一些主要脏器和组织中,在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效浓度,并可透过胎膜和进入乳汁,但不易透过正常人脑膜。t1/2为4~5.4小时。 主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
用法用量 (1)口服:成人,1次0.25~0.5(活性),1日3~4次;小儿1日30~50mg(活性)/kg,分3~4次服用。 (2)肌注:成人1日0.6g(活性),1日1.2~1.8g(活性)。小儿1日10~20mg(活性)/kg,分2~3次给药。 (3)静滴:成人1次0.6g(活性),溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。
注意事项(1)可引起消化道反应如恶心、呕吐、舌炎、肛门瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用去甲万古霉素治疗。 (2)尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。 (3)可致氨基转移酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用应定期检查血象和肝功能。 (4)不可直接推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时,每0.6~1g本品需用100ml以上输液稀释,滴注时间不少于1小时。 (5)尚有耳鸣、眩晕等副作用。 (6)孕妇及授乳妇女慎用。 (7)1月龄以下的新生婴儿禁用。
盐酸林可霉素(Lincomycin Hydrochloride )
拼音名:YANSUAN LINKEMEISU
英文名:LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE
英文别名:Lincomycin Hcllincomycin hydrochloridemethyl 6,8-dideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-1-thio-D-erythro-alpha-D-galacto-octopyranoside hydrochlorideLincomycin hydrochloride anhydrousmethyl 6,8-dideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-1-thio-D-erythro-alpha-D-galacto-octopyranoside hydrochloride (1:1)hydrogen chloride methyl 6,8-dideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-1-thio-D-erythro-alpha-D-gluco-octopyranoside (1:1:1)
CAS:859-18-7
化学名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷盐酸盐—水合物
结构式:化学式:C18H35ClN2O6S
分子量:442.99
规 格:按C18H34N2O6S 计算 (1)2ml:0.6g(2)1ml:0.2g