请教大家一个脱三苯甲基的反应

基本信息：

中文名称

[(噻吩-2-羰基)氨基]乙酸甲酯

英文名称

A

B

C

E

ACETIC

ACID

METHYL

ESTER

英文别名

2-thenoyl-Gly-OMeN-(2-thenoyl)glycine

methyl

esterN-(2-thenoyl)cyclohexylamineN-cyclohexylthiophene-2-carboxamideN-cyclohexyl-2-thienamideN-Cyclohexyl-2-thiophencarboxamid2-t-butylphenyloxamic

acidN-(2-tert-butylphenylamino)oxamic

acidacetic

acid-(2-tert-butyl-N-methyl-anilide)rac-N-(2-tert-butylphenyl)-N-methyl

acetamideN-(2-tert-butylphenyl)oxamic

acidAcetamide,N-[2-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-N-methylEssigsaeure-(2-tert-butyl-N-methyl-anilid)thiophene-2-carboxylic

acid

cyclohexylamidemethyl

2-(2-thenoylamino)acetate

CAS号

63203-31-6

合成路线：

1.通过2-噻吩甲酰氯、甲基叔丁基醚和甘氨酸甲酯盐酸盐合成[(噻吩-2-羰基)氨基]乙酸甲酯

2.通过2-噻吩甲酰氯和甘氨酸甲酯盐酸盐合成[(噻吩-2-羰基)氨基]乙酸甲酯，收率约83%；

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/313413

α-噻吩衍生物广泛应用于合成医药、农药、染料、化学试剂、高分子助剂等。

带有噻吩环的抗生素比苯基同系物具有更好的疗效。一些消炎镇痛新药，如对羟麻黄碱、舒洛芬、噻布洛酸、噻洛芬酸、苯噻啶、舒芬太尼等10余种疗效显著的消炎镇痛药均为噻吩的衍生物。噻吩的衍生物还可以用于合成解痉挛药替喹溴胺、驱虫药噻乙吡啶、抗胆碱药环己甲醇、利尿药阿唑噻米、氯吡咯、抗胆胺药噻哌苯胺、噻苯二胺、美沙吡啉、噻吩二胺等数百种药物。噻吩-α-乙酸主要用于合成先锋霉素Ⅰ、先锋霉素Ⅱ、头孢西丁、头孢三唑、头孢尼特罗、呋烟腙等20余种抗菌素，还用于心血管药、降血脂药、抗溃疡药、血小板凝集抑制剂、心血管舒张药、 5-脂氧含酶抑制剂等多种医药产品的合成。

由二氨基噻吩可合成一系列黄、红、紫色调的染料，适用于聚丙烯腈、聚酯等纤维的着色；烷氨基噻吩的衍生物是一次成像照相乳剂的敏感剂；某些α- 噻吩衍生物是目前世界上性能最好的螯合剂，若控制适当的PH值及配合恰当的萃取剂，可用于锆、铀 -钍等数十种贵重金属离子的分离以及直接作为人民币的防伪剂。

β-二酮配合物的抗肿瘤作用已引起人们的极大关注，是继顺铂用于临床之后唯一进入抗肿瘤临床研究的过渡金属配合物，对结肠癌、直肠癌有明显疗效，毒性小、无骨髓抑制作用、无诱变性，即将上市。

α-噻吩衍生物在其他精细化工领域也有广泛的应用。如2，5-双（5-叔丁基-2苯并恶唑基）噻吩可用作塑料、注塑成型材料、EVA发泡及橡胶制品、合成纤维、软塑料、转光农膜、天然漆、油漆、涂料等的荧光增白剂。 α-噻吩衍生物主要是通过噻吩环上的亲电取代反应获得。噻吩的α位取代很容易进行，主要衍生物有α-乙酰噻吩、α-氯代噻吩、α-碘代噻吩、α-氯甲基噻吩、α-乙烯噻吩、噻吩-α-甲醛、噻吩-α-乙酸、噻吩 -α-乙醇、噻吩-α-乙腈、噻吩-α-乙胺、α-硝基噻吩等。

世界上有关噻吩及其衍生物的生产能力和产量的统计数据均不完整，估计世界年生产总量为 3000t左右，其中用量最大的是噻吩-α-乙酸，年用量约为所有噻吩类产物总量的1/3，在1000t左右，其次为α-氯甲基噻吩、α-乙酰噻吩、噻吩-α-甲醛。 噻吩的氯甲基化比较容易进行，一步即可完成。

将噻吩溶于浓盐酸中，通入HCI气体进行氯化，再加入37%甲醛水溶液进行甲基化反应。分取有机层，精馏即可获得产物，也可用溶剂提取。α-氯甲基噻吩很不稳定，不宜长期存放，只能低温储存，密闭时有爆炸危险。

适应症为口腔用局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。

【拓展知识】

本品为复方制剂，其组份为：盐酸阿替卡因和酒石酸肾上腺素。

1） 盐酸阿替卡因

化学名： 4-甲基-3-【【1-氧代-2-（丙氨基）-丙基】氨基】-2-噻吩羧酸甲酯，盐酸盐

其结构式：

分子式：C13H20N2O3S，HCl

分子量：320.84

2） 酒石酸肾上腺素

化学名：4-【1-羟基-2-（甲氨基）-乙基】-1，2-苯二酚，酒石酸盐

其结构式：

分子式：C9H13NO3，C4H6O6

分子量：333.30

中文名称

6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-甲酸叔丁酯

中文别名

6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-甲酸叔丁酯

英文名称

tert-butyl

6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridine-5-carboxylate

CAS号

230301-73-2

上游原料

CAS号

中文名称

28783-41-7

4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐

54903-50-3

4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶

下游产品

CAS号

名称

230301-73-2

6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-甲酸叔丁酯

更多上下游产品参见：http://baike.molbase.cn/cidian/257736

中文名称

4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶

中文别名

4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine

英文名称

4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine

英文别名

EINECS

259-389-2

CAS号

54903-50-3

合成路线：

1.通过4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶盐酸盐合成4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶，收率约97%；

2.通过2-噻吩乙胺和甲醛合成4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶

更多路线和参考文献可参考http://baike.molbase.cn/cidian/1551665

江西荣昌医药化工有限公司是2007-07-09在江西省新余市注册成立的有限责任公司(自然人独资)，注册地址位于江西省新余经济开发区。

江西荣昌医药化工有限公司的统一社会信用代码/注册号是91360500662047019M，企业法人万启明，目前企业处于开业状态。

江西荣昌医药化工有限公司的经营范围是：1，2苯并异恶唑-3-甲烷磺酸钠/3-氨基-4-甲基噻吩-2-甲酸甲酯/4-苯肼-N-甲基甲烷磺酰胺盐酸盐/4-氯丁醛缩二甲醇产品/双酚S系列产品(不含危险化学品和易制毒化学品)及相关精细化学品（不含危险化学品）的生产销售/化工设备、仪表的销售(依法须经批准的项目，经相关部门批准后方可开展经营活动)。在江西省，相近经营范围的公司总注册资本为800万元，主要资本集中在 100-1000万 规模的企业中，共3家。本省范围内，当前企业的注册资本属于优秀。

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碧兰麻的活性成分：1） 盐酸阿替卡因化学名：carticaine HCL 4－甲基－3－［［1－氧代－2－（丙氨基）－丙基］氨基］－2－噻吩羧酸甲酯，盐酸盐分子式：C13H20N2O3S，HCL 分子量：320.84 结构式： 2） 盐酸肾上腺素化学名：（R）－4－［1－羟基－2－（甲氨基）－乙基］－1，2－苯二酚，盐酸盐分子式：C9H13NO3，HCL 分子量：219.67

而

盐酸甲哌卡因就是 N-(2,6-二甲基苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺盐酸盐