盐酸洛美沙星葡萄糖注射液
你好,盐酸洛美沙星葡萄糖注射液肝肾功能不全者、有脑卒中者慎用。用药后应注意反应,尤其在降压后心率加快者,本品也曾用于充血性心力衰竭,初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力,但须注意本品的负性肌力作用本品可能减低脑血管阻力,增加肾小球滤过率。5.若注射部位出现疼痛或发红时,应改变注射部位服用此药需要注意这些。
通用名 注射用硫酸依替米星 曾用名 英文名 ETIMICIN SULFATE FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG LIUSUAN YITIMIXING 药品类别 氨基糖甙类 性状 本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。 药理毒理 本品系半合成水溶性抗生素,属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明:本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。动物耳毒性试验结果可见本品肌内注射的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。 药代动力学 健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期(tl/2β)约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。 适应症 适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效: 呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。 用法用量 不良反应 本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基转移酶(ALT)、 门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者,表现为眩晕、耳鸣等,个别患者电测听力下降,程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。 禁忌症 对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 注意事项 1. 肾功能受损的患者,不宜使用本品。必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下述两个方案中的一种: (1)改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期(t1/2β)高度相关,因此,实验室检查可提供调整给药间隔的指标。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平( mg/l00ml)乘以8;例如:一个体重60kg的患者, 血清肌酐水平为3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方案应为:每次剂量为2mg/kg×60kg即120mg,二次间隔时间按血清肌酐水平3.O(mg/100ml)×8计算,即24小时。(2)改变治疗剂量:在具有肾功能不全的严重全身感染者,可增加硫酸依替米星的给药次数,但应减少治疗剂量。对这类患者,应当测定血清硫酸依替米星浓度。推荐的方法是: 在给于常规的首次剂量后,改为每8小时给药方法是:把常规推荐的剂量除以血清肌酐水平;例如:一个体重60kg的患者,首次剂量120mg,血清肌酐浓度3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方案为:一次剂量为(120÷3)即40mg,每8小时1次。如果已知肌酐清除率,则每间隔8小时所使用的维持剂量可以用以下计算公式: 患者的CCr 维持剂量= -----×常规的维持剂量正常的CCr CCr=肌酐清除率(ml/分/1.73m2)上述推荐的剂量计算方法仅用于血清硫酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中,肾功能随时可发生变化,因此硫酸依替米星的使用剂量也应随时给予调整。 2.在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化,并尽可能进行血药浓度检测,尤其是己明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、严重脱水患者及肾功能在短期内有较大波动者。 3.本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橡酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。 儿童用药 本品属氨基糖苷类抗生素,儿童慎用。 老年患者用药 由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。 药物相互作用 本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。 药物过量 贮藏 密闭,在凉暗处保存。 包装 有效期 主要成分 通用名 硫酸依替米星 化学名 O-2-氨基2,3,4,6–四脱氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基(1→6)-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺·5/2硫酸 拼音名 LIUSUAN YITIMIXING 英文名 ETIMICIN SULFATE CAS No. 结构式 分子式 C 21 H 43 N 5 O 7 ·5/2H 2 SO 4 分子量 722 规格 (1)50mg (5万单位) (2)0.1g(10万单位) 盐酸洛美沙星拼音名:Yansuan Luomeishaxing英文名:Lomefloxacin Hydrochloride书页号:X48-106 标准编号:WS1-(X-513)-2003Z C17H19F2N3O3·HCl 387.81 本品为(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐。按干燥品计算,含洛美沙星(C17H19F2N3O3)不得少于89.2%。 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭、味苦。 本品在水中微溶,在甲醇和乙醇中几乎不溶,在稀盐酸中极微溶解,在氢氧化钠中易溶。 【鉴别】(1)本品的红外光吸收图谱应与盐酸洛美沙星对照品的图谱一致(中国药典2000年版二部 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与洛美沙星对照品主峰的保留时间一致。 (3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。 【检查】酸度 取本品,加水制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ H),pH值应为3.5~4.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份,分别加水制成每1ml中约含5mg的溶液,溶液应澄清无色;如显浑浊,与2号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄色或黄绿色2号标准比色液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ A 第一法)比较,均不得更深。 有关物质 取本品,用流动相溶解并稀释成每1ml中含1.0mg的溶液,精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的方法试验。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节仪器的灵敏度,使主成分的峰高为满量程的20%~30%;再分别量取供试品溶液和对照溶液各10μl注入液相色谱仪,记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液中任意单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2(0.5%),供试品溶液中各杂质的峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%),供试品溶液中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g,置铂坩埚中,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下的遗留残渣,依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.05mol/L枸橼酸溶液(用三乙胺调节pH至4.0)-乙腈(80:20)为流动相;柱温25℃;流速1ml/min;检测波长为287nm。理论板数按洛美沙星峰计算应不低于2500。 测定法 取本品适量,精密称定,加流动相溶解并稀释成每1ml中约含0.1mg的溶液,摇匀,作为供试品溶液;取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取洛美沙星对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 【类别】抗菌药。 【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。 【制剂】(1)盐酸洛美沙星片 (2)盐酸洛美沙星胶囊 (3)盐酸洛美沙星注射液 (4)盐酸洛美沙星滴眼液 (5)盐酸洛美沙星滴耳液 (6)盐酸洛美沙星葡萄糖注射液 (7)注射用盐酸洛美沙星 (8)盐酸洛美沙星软膏 (9)盐酸洛美沙星氯化钠注射液。
光照加速药物的氧化。对一些药物可引起光化降解,不仅降低了药物的效价,而且可产生颜色和沉淀,严重影响药物的质量,甚至增加了药物的毒性。—些稳定性差的药物,常制成粉针剂避光密闭保存。临床使用时溶解后,稳定性降低,加上光照作用,药品可发生氧化、分解,变色等反应。因此,在药品生产、运输、贮存,特别是在药品滴注过程中应注意避光。
一、易发生光化降解的药物
1、硝普钠。
硝普钠是一种速效降压药,水溶液不稳定。光照下分解加速。临床上用5%葡萄糖注射液配制成0.05%硝普钠溶液静脉滴注,在阳光下照射10分钟就分解13.5%,颜色也开始变化,同时pH下降,室内光线下,半衰期4h.硝普钠经光线照射后,生成激发态的硝普钠。然后分解为水合铁氰化钾和氧化氮。水合铁氰化钾进一步分解,产生有毒的氢氰酸及普鲁士蓝等。因此该注射液应临用前配制,避光滴注,并于12h内用完。
2、吡啶类药物。
硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有对光不稳定的结构,《中国药典》(2015版)中对硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的含量测定,有关物质检查,溶出度测定均要求避光操作。光稳定性试验表明,西尼地平光照条件下主要变成Z异构体,从降解产物的量来看。溶液光照4h与固体光照3天降解程度接近,说明溶液状态下西尼地平的光敏感性增加。尼莫地平注射液为治疗脑血管病的常用药物,对尼莫地平输液的稳定性及影响因素的正交试验研究表明,光线对其在输液中的稳定性影响最大,其次是输液种类,最后是温度,因此,使用尼莫地平输液时应避光。
3、维生素类。
维生素B在酸性或中性溶液中,在可见光作用下发生分解而失去侧链。水乐维他是水溶性维生素的复方注射剂,除含有维生素B2,还有B族的其他维生素、易氧化的维生素C及叶酸等,多为对光敏感的药物。因此在药物使用注意事项中特别强调:加入葡萄糖注射液中滴注时,应注意避光。
4、噻嗪类药物。
盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪,在光、金属离子、氧的作用下,极易氧化变色。临床上在葡萄糖氯化钠袋装输液250mL中加入复方氯丙嗪4mL,静脉慢滴40h左右,发现输液器终端滤器以上出现蓝色絮状团块样物质。该物质高倍显微镜下观察呈云雾状蓝色团块,无结晶和颗粒状物质。用同批号葡萄糖氯化钠和相同量的复方氯丙嗪混合,在避光下保持24h,液体澄明,无变化随后将该袋输液直接放在光照下照射1h左右即出现蓝色絮状团块样物质,2h整袋输液出现较多的絮状蓝色团块样物质,形状和颜色同临床上出现的相—致,随着时间的推移,颜色逐渐变深。最终呈红棕色溶液。所以复方氯丙嗪用于静脉点滴时浓度不宜过高,尽快在短时间内用完,静滴时须注意避光。一次配药不宜使用时间过长,以保证用药的有效性和安全性。
5、喹诺酮类药物。
其注射液在临床中应用广泛。其中以喹啉羧酸类产品最多。但喹啉羧酸类药物大多对光不稳定,易发生光解反应,使抗菌活性下降。近年来对喹诺酮类药物的光促反应特性的研究结果提示:光促反应为放热反应,在溶液状态和有氧的条件下更易发生光促反应不仅可产生降解物,也可以产物聚合,其反应速度与溶液的pH及药物本身的结构有关。研究了司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星水溶液在UVA光照下紫外光谱的变化,并根据HPLC法测定光照过程的含量,求出光解动力学参数T1/2,溶液中光稳定性顺序为司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星。盐酸洛美沙星注射液易对热稳定,对光则较为敏感,易分解,在照度4500Lx的室温条件下10天,分解约25%,且色泽逐渐加深。分解速率符合一级动力学过程,因此除出厂加用避光纸包装外。在运输、储存、使用滴注过程中也应注意避光。氟罗沙星葡萄糖注射液遇光不稳定,在强光下极不稳定,遇光分解。放在自然光下1h,颜色发生改变,为淡黄色。提示此药物必须避光保存并建议临床使用此输液时,应随配随输,避光滴注。
除上述药物外,氢化可的松、强的松、呋塞咪、利血平、盐酸普鲁卡因、黄芩素、维生素A等均为对光敏感的药物。
二、易氧化的药物
药物的氧化作用与化学结构有关,酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物均较易氧化。
1、酚类药物。
分子结构中含有酚羟基的药物如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺、吗啡等,在氧、金属离子、光线、温度等的影响下,易氧化变质。有些氧化后形成有色的醌类化合物。酚磺乙胺分子结构中含有酚羟基,采用正交试验分析方法考察酚磺乙胺注射液在输液中的稳定性,结果表明光线对酚磺乙胺的稳定性影响最大,其次为输液种类及配伍温度。提示临床使用时宜避光。
2、芳胺药物。
对氨基水杨酸钠是常用的抗结核病药。临床常以8~12g溶于5%葡萄糖注射液500mL中,在避光条件下2小时静脉滴注完毕。但在滴注过程中,输液颜色随滴注时间延长而逐渐加深,以至不能供药用。对氨基水杨酸钠的颜色变化主要是由于其发生脱羧反应生成褐色的间氨基酚,再被继续氧化形成二苯醌型化合物所致。此化合物的氨基容易被羧基所取代而生成红棕色物质。这种反应在酸性条件下尤易发生。其中间氨基酚无治疗作用,其量的增加可进一步加速对氨基水杨酸钠的降解而二苯醌型化合物易引起不良反应。因此,如溶液颜色深于配制时的颜色则不能再行滴注。该药物无论是药品说明书还是各类用药指南都明确指出,静脉滴注的溶液应新鲜配制,滴注过程应避光,溶液变色即不得使用。
3、含有不饱和碳键的药物。
两性霉素B(Am B)属多烯类抗真菌药物,具有易氧化的结构。对其在5%葡萄糖注射液中的稳定性的实验考察表明,在8℃冷藏贮存24h,Am B含量下降小于2%,光照下25℃24h及34℃12h Am B含量下降均已大于10%,避光条件下24 h Am B含量下降低于10%.表明两性霉素B的5%葡萄糖注射液在光照下不稳定。临床使用Am B滴注时必须临时配制,避光滴注。
三、抗肿瘤药物
化疗是肿瘤治疗的主要手段之一,而抗肿瘤的某些化疗药物由于具化学结构的特殊性,在滴注过程中由于有水的存在,可发生裂环、重排、水解、聚合、氧化、异构化等较复杂的反应,光照可催化上述反应的进程,因此我们应熟悉并掌握这类药物的特性,使用过程中注意避光。
顺铂是被广泛用于治疗肿瘤的化疗药物。对顺铂注射液光稳定性研究结果表明其光稳定性很差。在光照下,顺铂注射液会发生光水合反应和光氧化还原反应,色泽变化表现为黄色加深,直至金属铂析出,半衰期为3~6天。见光后会吸收一部分的光能,引发光化学反应,这是很多铂族金属配合物的特性。所以避光是保证顺铂注射液稳定的最有效手段,因此在生产、运输和使用过程中,要尽量避免光照,包括紫外光、太阳光以及室内照明。同类药物卡铂、澳沙利铂等在使用过程中也应注意避光。
环磷酰胺、阿糖胞苷、尼莫司汀、塞替派、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素、表柔比星、长春碱、长春新碱、高三尖杉酯碱、羟基喜树碱、紫杉醇、达卡巴嗪等抗肿瘤药物对光、热敏感,在日光、高温、高湿条件下不稳定。上述化疗药物临床使用溶解稀释后,水溶液不稳定,光照加速反应。对阿霉素与4种常用输液配伍后的稳定性考察表明,日照对其稳定性影响很大,10min含量即下降10%左右,溶液颜色也逐渐变淡。因此上述化疗药物在临床滴注过程中应避光。
长春瑞滨、依托泊苷、拓扑替康、多西他赛、利妥昔单抗、昂丹司琼、亚砷酸等药物在光线照射下或温度较高的条件下,对药物稳定性也有一定的影响,在滴注的过程中应尽量避光。
【单选题】
1. 下列药物在使用时不需避光使用的是:
A.依托泊苷 B.两性霉素B
C.左氧氟沙星 D.青霉素
【答案】D。
过敏性斑丘疹
患者女,20岁,因患上颌骨含齿囊肿,医生给予盐酸洛美沙星注射液10毫升(含洛美沙星0.2克,下同)。加入0.9%氯化钠注射液250毫升中静脉滴注,一日2次。用药的当天晚上患者出现四肢关节及臀部灼痛、全身皮肤出现大小不等的紫红色斑块(压之不褪色),部分红斑出现疱疹,患者感觉全身瘙痒。临床医师立即给予抗过敏治疗,皮疹逐渐消退,3天后痊愈。
过敏性休克
患者女,31岁,因尿路感染,临床给予盐酸洛美沙星注射液10毫升加入5%葡萄糖注射液250毫升中静脉滴注,一日2次。当首次输入药液200毫升左右时,患者突感全身瘙痒,继而出现口唇发绀、呼吸困难、面色苍白,意识模糊。测血压为80/50毫米汞柱。医生立即停止用药,让患者平卧、保持呼吸道畅通、吸氧,给予盐酸肾上腺素1毫克肌注,异丙嗪25毫克肌注、地塞米松10毫克静注,半小时后患者休克症状缓解,血压升到100/70毫米汞柱,40分钟后患者意识完全恢复、言语流利。临床改用其他药物对患者继续抗感染治疗直至康复出院。
寒战高热
患者女,80岁,患腰椎骨折,临床给予盐酸洛美沙星注射液10毫升加入5%葡萄糖注射液250毫升中静滴,每日1次。当输入药液150毫升时,患者出现畏寒、寒战、气促、发热等症状。体温39.3℃。立即给予肌注异丙嗪25毫克,静注地塞米松10毫克等对症治疗后,患者的寒战高热症状渐消失。当时考虑是输液反应,故第2天再次同剂量给药,当输入100毫升时,再次出现寒战高热症状。立即停用该药并给予对症治疗,症状缓解后换用其他药物抗感染治疗,未再发生上述症状。
血糖升高
患者男,72岁,为肝硬化患者,因咽部充血、发热,给予盐酸洛美沙星注射液10毫升加入到0.9%氯化钠注射250毫升中静滴,一日1次。用药前患者血糖值为5.6毫摩尔/升。用药后第2天,患者出现口渴、多饮、多尿等症状。查空腹血糖值为11.7毫摩尔/升,尿糖(+)。换用头孢唑啉钠治疗后患者口渴、多饮、多尿症状渐缓解。停药后两天查空腹血糖值为5.8毫摩尔/升,尿糖(-)。
精神症状
患者男,42岁,因患肺炎临床给予盐酸洛美沙星注射液10毫升加入5%葡萄糖注射液250毫升中静滴,一日2次。给药第3天患者出现睡眠减少、兴奋多动、难以入睡等症状。给药第4天开始患者精神症状加重,出现多语、不能正确回答问题、手舞足蹈等症状。换用头孢哌酮钠治疗,其他治疗方案同前。两天后患者精神症状逐渐消失。
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法定代表人:贾晓光
成立时间:1999-05-21
注册资本:8000万人民币
工商注册号:320826000002509
企业类型:有限责任公司(法人独资)
公司地址:涟水经济开发区红日大道18号