磷酸组胺是什么，有什么用途啊

盐酸氮卓斯汀，CAS号：79307-93-0/057688702855，是一种长效抗变态反应抗组胺药物，它不仅能拮抗组胺Hl受体，还有一定的抗炎作用。国外的研究表明盐酸氮卓斯汀不仅可用于皮肤瘙痒症、支气管哮喘。还可用于治疗变应性鼻炎。将盐酸氮卓斯汀制成鼻喷雾剂，药物可以直接作用于鼻腔，迅速发挥治疗效果。同时，通过鼻粘膜的局部吸收作用，起到长效的治疗作用。盐酸氮卓斯汀具有抗炎、抗变态反应、平喘等多种作用。台州保隆做的是外观白色结晶粉末的，这款产品应该通风低温干燥,与库房食品原料分开存放。

H4R antagonist 1 Chemical Structure

CAS No. : 1429375-54-1

　 　分子量： 335.16

分子式： C₁₁H₁₁BrN₈

CAS No.： 1429375-54-1

描述： H4R拮抗剂1是一种有效的高选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂，IC50为27 nM。H4R拮抗剂1对组胺受体，H1R，H2R和H3R的其他亚型没有显示出任何明显的结合亲和力[1]。

IC50 &Target[1]： Human H4 Receptor、27 nM (IC50)、Mouse H4 Receptor、290nM (IC50)

体外： 针对更广泛的GPCR，离子通道和转运蛋白的浓度为10μM的竞争性结合测定显示H4R拮抗剂1(化合物48)对H4R具有高度选择性。H4R拮抗剂1对小鼠H4R的抑制活性(IC50 =0.29μM)比人H4R的抑制活性弱约10倍[1]。

体内： H4R拮抗剂1(化合物48)在恶唑酮诱导的模拟人类特应性皮炎(AD)的小鼠模型中显示出显着的止痒和抗炎功效[1]。

在[35S]GTPγS功能测定中，H4R拮抗剂1显示出对小鼠H4R的抑制活性，IC50为0.69μM[1]。

　 　相关文献：

[1]. Ko K, et al. Discovery of a Novel Highly Selective Histamine H4Receptor Antagonist for the Treatment of Atopic Dermatitis. J Med Chem. 2018 Apr1261(7):2949-2961.

性状:白色针状或板状结晶或结晶性粉末。无臭，微带酸味。

分子化学式为:C9H8O4

分子结构式为:CH3COOC6H4COOH

分子相对质量:180.16

CAS号:50-78-2

熔点:136-140℃

沸点:321.4°C at 760 mmHg

闪点: 131.1°C

水溶性:3.3 g/L(20℃)

蒸汽压:0.000124mmHg at 25°C

溶解性:微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于较强的碱性溶液，同时分解。

阿司匹林经水杨酸乙酰化而得:在反应罐中加乙酐(加料量为水杨酸总量的0.7889倍)，再加入三分之二量的水杨酸，搅拌升温，在81~82℃反应40~60min。降温至81~82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后，降温至13℃，析出结晶，甩滤，水洗甩干，于65~70℃气流干燥，得乙酰水杨酸。

阿司匹林治疗监测的主要实验室方法有:血小板聚集检测、血小板指数、尿液11-脱氢-TXB2检测、流式细胞术等。

药理作用

药物效应动力学

阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI)，不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase，COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化，导致COX失活，继而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径，抑制PLT聚集。

COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2(PGI2)过程中的关键限速酶，在人体内有COX-1和COX-2两种形式，COX-1是PLT固有的。临床研究表明，对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面有明确的益处，但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。随着对抗血小板聚集药物研究的不断深入，临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的实验室监测指标。

①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性

②消炎作用确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关

③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关

④抗风湿作用:该品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用。

【英文名】Cetirizine Hydrochloride Tablets

【成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪

【性状】本品为白色或类白色片。

【作用类别】

【药理毒理】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。

【药代动力学】据资料报道，口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(tmax)为30～60分钟，血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。

【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

【用法和用量】口服：成人或12岁以上儿童，一次10mg，一日1次或遵医嘱。如出现不良反应，可改为早晚各5mg。6～11岁儿童，根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5mg或10mg，一日1次。2～5岁儿童，推荐起始剂量为2.5mg，一日1次；最大剂量可增至5mg，一日1次，或2.5mg每12小时1次。

【不良反应】不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.肾功能损害者用量应减半。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】 未发现有与其它药物相互作用的报道，但同时服用镇静药时应慎重。

【药物过量】 本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

【规格】 10mg

【贮藏】遮光、密封保存。

【包装】

【有效期】 暂定二年。

[主要成份] 氯雷他定。

英文名称：Loratadine

汉语拼音：Lvleitading

[本品主要成分及其化学名称] 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分为氯雷他定，辅料为乳糖、淀粉、糊精、硬脂酸镁、低取代羧丙纤维素

[性状] 片剂。

[药品类别]抗变态反应用药

[功能主治] 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。

[用法及用量] 成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg。

[不良反应] 在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

[药理毒理] 药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。

[药代动力学] 空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～ 92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/ 分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

[禁忌] 对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。

[注意事项]

1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。

3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

5.本品性状发生改变时禁止使用。

6.请将本品放在儿童不能接触的地方。

7.儿童必须在成人监护下使用。

8.如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

9.对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。

[药物相互作用]

1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。

2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。

3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

[药物过量] 逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。

是否医保用药 ：医保乙类

是否非处方药 ：非处方（OTC甲类）

产品名称：氯雷他定

产品英文名称：Loratadine

CAS NO:79794-75-5

指 标 参 数

性状 白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点 133～137℃ 鉴别 1、 本品与氯化汞试液生成白色沉淀。 2、 本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm。 3、 本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致 4、 本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。含量 98.5～101.0% 溶液的颜色与澄清度 1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼烧残渣 ≤0.2% 氰化物

符合中国药典附录规定重金属 ≤20ppm 有关物质 ≤1.0%

产品用途：用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

氯雷他定2007-09-29 10:48性状

地氯雷他定的化学名称为 ：8-氯-6，11-二氢-11-（4-氮己环叉） -5H-苯-[5，6]环庚[1，2-b]吡啶，分子式 ：C19H19ClN2，分子量 ：310.83。

本品为浅蓝色圆形薄膜衣片，有压痕。

药理作用

地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强效、选择性的拮抗外周H1 受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物。地氯雷他定和氯雷他定的临床前对比研究表明 ：在与地氯雷他定相当的剂量水平下，两者的毒理学表现在质和量上均无差别。

对地氯雷他定所进行的常规临床前研究，包括安全性药理、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性研究，其结果表明地氯雷他定对人没有特别的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以证明地氯雷他定也没有潜在的致癌作用。

口服后，地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统（CNS）之外，因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。

大量体内和体外（主要是人体组织细胞）试验研究表明，除抗组胺作用外，地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。这些研究表明地氯雷他定可以抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节，包括 ：

炎症细胞因子IL-4，IL-6，IL-8，IL-13的释放 ；

重要的炎症趋化因子的释放，如RANTES（正常T 细胞表达或分泌的活性调节因子） ；

多形核嗜中性粒细胞激活时产生的活性氧自由基 ；

嗜酸性粒细胞粘附及趋化作用 ；

粘附分子如选择蛋白P的表达 ；

组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4 的IgE 依赖性释放 ；

动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。

在地氯雷他定20 mg/日×14日的多剂量的临床试验中，未发现有统计学或临床相关意义的心血管作用。在临床药理学试验中，服用地氯雷他定45 mg/日（临床剂量的9 倍）×10 日，未见QTc 间期延长。

地氯雷他定不易透过中枢神经系统。在推荐剂量5 mg/日下嗜睡反应发生率不超过安慰剂。临床试验中，即使在7.5 mg/日剂量下，地氯雷他定也不会影响智力操作性能。

临床药理学试验中，地氯雷他定与酒同服并不增加酒精所引起的行为能力的损害或嗜睡。无论是单独服用还是与酒同服，地氯雷他定组和安慰剂组在精神运动试验方面均无显著差别。

对于季节性过敏性鼻炎患者，本品可有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒 ；鼻粘膜充血/鼻塞 ；眼痒、流泪和充血 ；腭痒。本品可在24 小时内有效地控制以上症状。

在两项为期4周的对季节性过敏性鼻炎并发哮喘患者进行的临床试验中，地氯

雷他定能有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状（流涕、鼻塞、鼻痒及打喷嚏 ；眼痒及烧灼感 ；流泪 ；充血 ；腭痒及耳痒）及哮喘的症状（咳嗽、喘鸣及呼吸困难），并能减少β受体激动剂的用量。

地氯雷他定组和安慰剂组的第1秒最大呼气量（FEV1）均未改变。

在对慢性特发性荨麻疹患者进行的临床试验中，服用本品1天后即可有效缓解瘙痒并减少荨麻疹的数量及大小。在各项试验中，地氯雷他定在24小时的服药间隔内能够维持疗效。

服用地氯雷他定能够减少嗜睡对日间生活的影响，提高患者睡眠及日常生活质量。

对过敏性鼻-结膜炎患者的问卷调查表明，地氯雷他定片能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的负担，能够显著改善症状所造成的日常不便。

药代动力学

地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好，约3 小时后达到血药峰浓度，终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日1次的服药间隔一致。地氯雷他定的生物利用度在5-20 mg 范围内与剂量成正比。

地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合（83-87％）。每日1次地氯雷他定（5-20 mg）服用14 天，未见有临床相关意义的药物蓄积。

分子式：C6H14O6 分子量：182.17 CAS号：69-65-8 性质：白色针状结晶。熔点166℃，相对密度1.52，1.489（20℃），沸点290-295℃（467kPa）。1g该品可溶于约5.5ml水、83ml醇，较多地溶于热水，溶于吡啶和苯胺，不溶于醚。水溶液呈碱性。该品是山梨糖醇的异构化体，山梨糖醇的吸湿性很强，而该品完全没有吸湿性。甘露醇有甜味，其甜度相当于蔗糖的70%。 制备方法：甘露醇可从海带中提取，也可从海藻中提取，但较多采用葡萄糖或蔗糖溶液电解还原或催化还原的方法。 用途：甘露醇在医药上是良好的利尿剂，降低颅内压、眼内压及治疗肾药、脱水剂、食糖代用品、也用作药片的赋形剂及固体、液体的稀释剂。甘露醇注射液作为高渗透降压药，是临床抢救特别是脑部疾患抢救常用的一种药物，具有降低颅内压药物所要求的降压快、疗效准确的特点。作为片剂用赋形剂，甘露醇无吸湿性，干燥快，化学稳定性好，而且具有爽口、造粒性好等特点，用于抗癌药、抗菌药、抗组织胺药以及维生素等大部分片剂。此外，也用于醒酒药、口中清凉剂等口嚼片剂。在食品方面，该品在糖及糖醇中的吸水性最小，并具有爽口的甜味，用于麦芽糖、口香糖、年糕等食品的防粘，以及用作一般糕点的防粘粉。也可用作糖尿病患者用食品、健美食品等低热值、低糖的甜味剂。在工业上，甘露醇可用于塑料行业，制松香酸酯及人造甘油树脂、炸药、雷管（硝化甘露醇）等。在化学分析中用于硼的测定，生物检验上用作细菌培养剂等。甘露醇虽可被人的胃肠所吸收，但在体内并不蓄积。被吸收后，一部分在体内被代谢，另一部分从尿中排出；经氢溴酸反应可制得二溴甘露糖醇。