阿托品的化学名
阿托品(atropine),是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱,无臭、味微苦,干燥空气中易风化,分子式C17H23NO3,可从颠茄或其它茄科植物中提取而得。在临床医学上,阿托品主要用来解除平滑肌痉挛、缓解内脏绞痛、改善循环和抑制腺体分泌,并扩大瞳孔,升高眼压,兴奋呼吸中枢。大剂量服用时可解除副交感神经对心脏的抑制,使心率加快。主要用于缓解内脏绞痛、休克抢救、心律失常、解救有机磷农药中毒等症。
中文名称
阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱
英文名称
Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
所属类别
抗胆碱药
化学名称
- 中文:α-(羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯
- 英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter
- CAS注册号:51-55-8
- EINECS号 200-104-8
化学式
- 分子式:C17H23NO3
- 分子量:289.37
- 组分含量:碳 70.56%, 氢 8.01%, 氮 4.84%, 氧 16.59%
理化性质
- 无色 结晶 或白色晶性粉末,无臭,味苦。
- 熔点190~194摄氏度 , 熔融 时同时分解。
- 极易溶于 水 ,易溶于 乙醇,不溶于 乙醚或 氯仿。
- 水溶液呈 中性 反应,能在100℃消毒30 分钟。
- 遇 碱性药物 (如 硼砂)可引起分解。
- pKa=4.35pH of 0.0015 molar soln 10.0
- 毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)
药理作用
药效学
抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据该品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。解毒系在M-胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用, 如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。
药动学
口服后自胃肠道迅速吸收,很快分布到全身组织。蛋白结合率中等。肌注后15~20分钟血药浓度达峰值,口服为1~2 小时, 作用一般持续4~6小时,扩瞳时效更长。半衰期为11~38小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢, 约有13~50%在12小时内以原形随尿排出。
【药代动力】 该品易从胃肠道及其他粘膜吸收,也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1h后即达峰效应t1/2为3.7~4.3h。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物中都有微量出现。
【适应症】 在临床上的用途主要是:
(1) 抢救感染中毒性休克:成人每次1~2mg,小儿0.03~0.05mg/kg,静注,每15~30分钟1次,2~3次后如情况不见好转可逐渐增加用量,至情况好转后即减量或停药。
(2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征:发现严重心律紊乱时,立即静注1~2mg(用5%~25%葡萄糖液10~20ml稀释),同时肌注或皮下注射1mg,15~30分钟后再静注1mg。如病人无发作,可根据心律及心率情况改为每3~4小时皮下注射或肌注1mg,48小时后如不再发作,可逐渐减量,最后停药。
(3) 治有机磷农药中毒:
① 与解磷定等合用时:对中度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~60分钟1次;对严重中毒,每次静注1~2mg,隔15~30分钟一次,至病情稳定后,逐渐减量并改用皮注。
② 单用时:对轻度中毒,每次皮下注射0.5~1mg,隔30~120分钟1次;对中度中毒,每次皮下注射1~2mg,隔15~30分钟1次;对重度中毒,即刻静注2~5mg,以后每次1~2mg,隔15~30分钟1次,根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
(4) 缓解内脏绞痛:包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡,每次皮下注射0.5mg。在治疗胆绞痛,肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
(5) 用为麻醉前给药:皮下注射0.5mg,可减少麻醉过程中支气管粘液分泌,预防术后引起肺炎,并可消除吗啡对呼吸的抑制。
(6) 用于眼科:可使瞳孔放大,调节功能麻痹,用于角膜炎、虹膜睫状体炎。用1%~3%眼药水滴眼或眼膏涂眼。滴时按住内眦部,以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-胆碱药。
① 用于胃肠道功能紊乱,有解痉作用,对胆绞痛、肾绞痛效果不稳定;
② 用于急性微循环障碍,治疗严重心动过缓,晕厥合并颈动脉窦反射亢进以及Ⅰ度房室传导阻滞;
③ 作为解毒剂,可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征、有机磷中毒以及急性毒蕈中毒;
④ 用于麻醉前以抑制腺体分泌,特别是呼吸道粘液分泌;
⑤ 可减轻帕金森症患者强直及震颤症状,并能控制其流涎及出汗过多;
⑥ 眼科用于散瞳,并对虹膜睫状体炎有消炎止痛之效。
阿托品(atropine)是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。天然存在于植物中的左旋莨菪碱很不稳定;在提取过程中经化学处理得到稳定的消旋莨菪碱,即阿托品,其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末,易溶于水,是第3号抢救药。
中文名称:阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱
英文名称:Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
所属类别:抗胆碱药
中文:α-(羟甲基)苯乙酸8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯
英文:α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter
CAS注册号:51-55-8
EINECS号 200-104-8
-分子式:C17H23NO3
分子量:289.37
-组分含量:碳 70.56%, 氢 8.01%, 氮 4.84%, 氧 16.59%
硫酸阿托品产品名称: 硫酸阿托品 硫酸颠茄碱 硫酸DL-莨菪碱 英文名称: atropine sulfate monohydrate Atropsiol CAS 编号: 5908-99-6 分 子 式: (C17H23NO3)2?H2SO4?H2O 分 子 量: 694.86 性 状: 该品为无色结晶体或白色结晶体粉末。熔点为190-194℃。其1g晶体能溶于0.4ml水、2.5ml沸醇、5ml醇、2.5ml甘油、420ml氯仿、3000ml乙醚。无臭,有风化性 遇光易变质。味极苦。剧毒。 主要用途: 抗胆碱药,能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。用于胃与十二指肠溃疡、胃肠道、肾、胆绞痛,散瞳检查及验光,角膜炎、虹膜睫头体炎和麻醉前给药等,亦 用于有机磷杀虫剂的中毒,感染性休克及锑制剂所引起的急性心源性脑缺血综合症等。
【作用与用途】
本品为抗胆碱能药,与M胆碱受体结合,对抗乙酰胆碱和其它拟胆碱药的毒蕈碱样作用。主要解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快、散大瞳孔,升高眼压;兴奋呼吸中枢。临床用于:抢救感染中毒性休克,解除有机磷农药中毒,阿斯综合症和内脏绞痛,也可用于麻醉前给药、散瞳或治疗角膜炎、虹膜炎等。 与吗啡合用治疗肝、肾绞痛。
分析制备硫酸阿托品注射液时应注意防水问题。
具体来说,因为含有酯键易被水解,在弱酸性,近中性条件下较稳定。但酸碱都能催化水解,所以根据阿托品的稳定性,分析在制备硫酸阿托品注射液时应采防水措施。调节最适宜PH,灌封于硬质中性玻璃的安瓶中并进行灭菌和稳定。
硫酸阿托品的性质:
英文别名:Atropine sulfate。
化学式: 2C17H23NO3·H2SO4。
分子量: 676.82。
CAS号:55-48-1。
EINECS号:200-235-0。
熔点:189-192 °C。
沸点:429.8℃。
闪点:213.7℃。
外观描述:无色或白色结晶性粉末。
以上内容参考:百度百科-硫酸阿托品
中文名称
阿朴阿托品
中文别名
变颠茄碱
英文名称
(8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)
2-phenylprop-2-enoate
英文别名
ApohyoscyaminAtropamineTropine,atropate
(ester)AtropyltropeineApoatropin8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl
esterApoatropineApohyoscyamineatropic
acid
tropane-3endo-yl
esterAtropasaeure-tropan-3endo-ylesterAtropamin
CAS号
500-55-0
英国海关编码(HS-code):2933998090
概述(Summary):2933998090.
Heterocyclic
compounds
with
nitrogen
hetero-atom(s)
only.
General
tariff:.
杀扑磷
杀扑磷的英文名称之一是Methidathion E.C.(40%),CAS号950-37-8,分子式C6H11N2O4PS3,分子量302.3313。是一种较理想的杀介壳虫药剂,可兼治螨类、粉虱、蚜虫,对梨木虱有特效。
拓展资料:
安全措施
皮肤接触:用流动清水冲洗15分钟
眼睛接触:用流动清水冲洗15分钟
吸入:将患者移至新鲜空气处;呼吸停止时,施行人工呼吸;呼吸困难时,输氧
食入:其它:保持患者情绪稳定,维持其正常体温;留医观察以免延误诊治
呼吸系统防护:戴压气式、自吸式、全面罩自携式呼吸器或自吸式送风呼吸器
身体防护:穿全遮式防化服
灭火方法:喷水、喷雾或使用二氧化碳、干粉、泡沫灭火剂,穿戴压气式呼吸器和专用防护服
应急处理:处理工作应于高处、上风处进行,不得触摸泄漏物,保持现场通风,喷水降低泄漏物挥发量,少量泄漏,用砂或其它不可燃吸附剂吸收泄漏液;用干净铲子铲起干粉泄漏物,置于清洁、干燥的容器内;大量液体泄漏,围堤处理。
侵入途径:吸入,眼睛及皮肤接触
健康危害:症状为恶心、呕吐、腹痛、痉挛、腹泻、多涎、头痛、头昏、头晕、无力、肌肉扭曲、呼吸困难、胸闷、视觉模糊和昏暗、肌肉失调,甚至因严重呼吸瘫痪和衰竭,导致支气管紧缩而致死。
急救:该品为高毒类有机磷农药,是强力羧基酯酶抑制剂。急性中毒,若皮肤污染应迅速脱去污染处衣物,用3~5%碳酸氢钠冲洗。溅入眼内,用2%碳酸氢钠或生理盐水冲洗10分钟以上,再滴1~2滴1%阿托品。口服中毒应尽早探咽导吐并洗胃,(可选2%碳酸氢钠或淡食盐水),必要时肌肉注射可托品。
参考资料:杀扑磷-百度百科