枳壳的功效与作用的功能与主治
枳壳的功效与作用的功能与主治
枳壳的功效与作用的功能与主治,我们之所以非常了解它的功效与作用,更别说清楚它的功效和作用了,一些关于枳壳食用的`禁忌也需要我们了解一下,以下是枳壳的功效与作用的功能与主治。
枳壳的功效与作用的功能与主治11、预防低血压
提升冠状动脉总流量和肾血出血,减少心脏氧耗量麻醉犬静脉注射0.02-0.5mg/kg,均呈变压效用,使用量大,变压显著。静脉注浆每分0.2mg/kg,肾血容量提升75%,排尿增加一倍。有较强的引起心脏规律的功效,其抗压强度与肾上腺激素非常,而比多巴胺和辛弗林强。枳壳中常含的辛弗林为肾上腺激素 a-蛋白激酶兴奋药,对心脏B-蛋白激酶也是有一定的激动功效。有收拢血管,造成上升血压的功效。
2、有利排尿功效
犬静脉注射枳壳注射液和N-羟基酪胺都是有持续上升排尿的功效,另外血压与肾血管摩擦阻力显著提高。其有利排尿功效可能是根据抑止肾小管损伤分解代谢等别的功效而造成。另有科学研究觉得枳壳根据清脑收拢肾血管,提高滤过压而充分发挥排钠有利排尿功效。
3、对肠胃平滑肌的功效
枳壳煎剂对小白鼠石蜡切片肠道一部分呈抑制效果,而兔离体肠道则所有主要表现抑止。此功效可被乙酰胆碱所拮抗。但给胃痿及肠痿的犬灌胃100%枳壳后却有激动功效,能使肠胃健身运动收拢规律提升。给犬灌胃100%萃取枳壳液1ml/kg,由此可见结肠消化吸收间期综合性肌电的周期时间和Ⅰ相时程减少,Ⅱ相时程增加。说明枳壳有提高结肠平滑肌焦虑不安水平和位相性收拢作用。
枳壳的功效与作用的功能与主治2枳壳的副作用及禁忌
毒副作用
N-甲基酪胺的盐酸盐,静脉注射的半数致死量 33.9mg/kg。辛弗林重酒石酸盐鼠皮下注射给药的半数致死量为800mg/kg。
枳实毒性小,麻醉犬于30分钟内静脉注射累积量达2g/kg,未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。枳实注射液小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实热甲醇提取物用Ames法进行诱变试验,发现对TA98株S-9Mix(-)有致死作用。
禁忌
脾胃虚弱及孕妇幼儿慎服。
1、《本草经琬》:肺气虚弱者忌之;脾胃虚,中气不运而痰涌喘急者忌之;咳嗽不因于风寒入肺气壅者,服之反能作剧;咳嗽阴虚火炎者,服之立至危殆;一概胎前产后,咸不宜服。
2、《本草汇言》:如肝肾阴亏,血损营虚,胁肋隐痛者,勿用也。下痢日久,中气虚陷,愈下愈坠、愈后重急迫者,勿用也。
3、《本草备要》:孕妇及气虚人忌用。
【英文名】 FRUCTUS AURANTII
【来源】为芸香科植物枸橘Poncirus trifoliata (L.)Raf,、酸橙Citrus aurantium L.、香圆C.wilsonii Tanaka或玳玳花C.aurantium L. var. amara Engl.等将近成熟的果实。
7月果皮尚绿时采收,自中部横切为两半,晒干或低温干燥。
【性味归经】苦、辛、酸,温。归脾、胃经。
【功能主治】理气宽中,行滞消胀。用于胸胁气滞,胀满疼痛,食积不化,痰饮内停;胃下垂,脱肛,子官脱垂。
【用法用量】 3~9g。
【注意】孕妇慎用。
【贮藏】置阴凉干燥处,防蛀。
【备注】(1)栽培变种主要有黄皮酸橙Citrus aurantium ‘Huangpi’、代代花Citrus aurantium?‘Daidai’、朱栾Citrus aurantium ‘Chuluan’、塘橙Citrus aurantium ‘Tangcheng’。
【制法】
枳壳:除去杂质,洗净,润透,切薄片,干燥后筛去碎落的瓤核。本品为不规则弧状条形薄片,长达5cm,宽达1.3cm。切面外果皮棕褐色至褐色,中果皮黄白色至黄棕色,近外缘有1~2列点状油室,内侧有的有少量紫褐色瓤囊。
麸炒枳壳:取枳壳片,照麸炒法(附录Ⅱ D)炒至色变深。本品为不规则弧状条形薄片,色较深,有的有焦斑。
【性状】
本品呈半球形,直径3~5cm。外果皮棕褐色或褐色,有颗粒状突起,突起的顶端有凹点状油室;有明显的花柱残迹或果梗痕。切面中果皮黄白色,光滑而稍隆起,厚0.4~1.3cm,边缘散有1~2列油室,瓤囊7~12 瓣,少数至15瓣,汁囊干缩呈棕色至棕褐色,内藏种子。质坚硬,不易折断。气清香,味苦、微酸。
【鉴别】
(1) 本品粉末黄白色或棕黄色。中果皮细胞类圆形或形状不规则,壁大多呈不均匀增厚。果皮表皮细胞表面观多角形、类方形或长方形,气孔近环式,直径16~34μm,副卫细胞5~9个;侧面观外被角质层。汁囊组织淡黄色或无色,薄膜状,表面观表皮细胞狭长、皱缩,并与下层细胞交错排列。草酸钙方晶存在于果皮和汁囊细胞中,呈斜方形、多面体形或双锥形,直径3~30μm。螺纹、网纹导管和管胞细小。
(2) 取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,加热回流10分钟,滤过,取滤液1ml,加四氢硼钾约5mg,摇匀,加盐酸数滴,溶液显樱红色至紫红色。
【含量测定】
照高效液相色谱法(附录Ⅵ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(21.5:80.5)(用磷酸调节pH值至3)为流动相;检测波长为283nm。理论板数按柚皮苷峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备 精密称取减压干燥至恒重的柚皮苷对照品15mg,置50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,精密量取5ml,置25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得(每1ml中含柚皮苷60μg)。
供试品溶液的制备 取本品粗粉约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加甲醇50ml,密塞,称定重量,加热回流1.5小时,放冷,密塞,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,蒸干,残渣加水3~5ml使溶解,放冷,通过聚酰胺柱(50~80目,2g,内径1.8cm,湿法装柱),以水25ml洗脱,弃去水液,再用甲醇50ml洗脱,收集洗脱液,转移至50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,用微孔滤膜(0.45μm)滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,测定,
即得。
本品含柚皮苷(C27H32O14)不得少于4.0%。
药代动力学
给兔 静脉注射l4.8MBq/kgN-甲基酷胺后,用放射免疫法测走血药浓度,体内过程符合二室开放模型。T1/2a 为 0.3分钟,t1/2B 为 5.6分钟,小鼠组织分布试验证明其分布迅速而广泛。静脉注射2分钟后器官中可测得大量放射性。以肾、肝含量最高,肺、小肠和心次之。给药0.5分钟血中即出现代谢物。1小时以内尿中排出的代谢物占80%以上。
药理作用
1.对气管平滑肌的作用:辛弗林有较强的扩张气管和支气管的作用。麻醉猫静脉注射可完全对抗组胺所引起的支气管收缩,对豚鼠离体气管亦有同样的作用。
2.抗血球凝集作用:大鼠服用枳壳中成分川陈皮素,有抑制血小板的凝集作用,对大鼠有明显的抗血栓形成作用,3.2mg/kg 的剂量明显比肝素(132单位/kg)的作用为强。
3.抗癌作用:川陈皮素对鼻咽癌KB细胞的半数有效量 为3-28μg/ml,体内对小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤256亦有效。
4.抗炎、抗真菌作用:川陈皮素用Ungar法测得抗炎的ED25为20mg/kg,抗炎强度为50单位/g。对DeuterophomaTCMLIBacheiphila真菌有较强的抑制作用。
5.对子宫的作用:枳壳煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫瘘均有明显的兴奋作用,能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。
炮制品的药理作用:
麸炒枳壳水煎液对兔离体肠管的抑制作用离体子宫的兴奋作用以及对小鼠胃肠蠕动的作用与生品枳壳相似,但作用强度较生品和缓。提示枳壳经麸炒后,可降低或除去刺激性强的有害成分,而保留其有效成分。
1.对心血管系统的作用:
枳壳中所含的N-甲基酪胺增加冠脉流量和肾血流血,降低心肌氧耗量和明显的利尿作用。麻醉犬静脉注射0.02-0.5mg/kg,均呈升压效应,剂量大,升压明显。静脉灌注每分钟0.2mg/kg,;肾血流量增加75%,尿量增加一倍。有很强的诱发心肌节律的作用,其强度与肾上腺素相当,而比多巴胺和辛弗林强。枳壳中所含的辛弗林为肾上腺素 a-受体兴奋剂,对心脏B-受体也有一定的兴奋作用。有收缩血管,产生升高血压的作用。
2.对心、脑、肾等血流量的影响:
麻醉犬静脉注射枳实注射液(每1ml=4g生药)1ml/kg,有显著的增加脑血流量的作用。注射后脑血流量平均增加82.6±20.56ml/100g 脑重/分钟(P<0.01)。平均增加数相当于注射前脑血流量的86.4%。脑血管阻力指数平均降低0.428±0.12(P<0.01),有显著降低脑血管阻力的作用。静脉滴注1.5ml/kg 对脑血流量的影响不明显。麻醉犬静脉注射枳实注射液1.5ml/kg有显著的增加肾血流量的作用,平均增加64.5±9.4ml/100g肾重/分钟(P<0.01),平均增加数相当于注射前肾血流量的53.9%,肾血管阻力指数平均降低0.519±0.176(P<0.05),有显著的降低肾血管阻力的作用,但同样剂量静脉滴注则作用不明显。上述剂量静脉注射后在血压升高的同时,股动脉血流量均减少,平均减少量为用药前的41.3%,血管阻力亦增加。
3.利尿作用:
犬静脉注射枳实注射液和N-甲基酪胺都有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显增高。其利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生。另有研究认为枳实通过强心收缩肾血管,增高滤过压而发挥排钠利尿作用。
4.对胃肠平滑肌的作用:
枳实煎剂对小鼠离体肠管部分呈抑制作用,而兔离体肠管则全部表现抑制。此作用可被乙酰胆碱所拮抗。但给胃痿及肠痿的犬灌胃100%枳实后却有兴奋作用,能使胃肠运动收缩节律增加。给犬灌胃100%浓缩枳实液1ml/kg,可见小肠消化间期综合肌电的周期和Ⅰ相时程缩短,Ⅱ相时程延长。表明枳实有增强小肠平滑肌紧张程度和位相性收缩功能。
5.对子宫平滑肌的作用:
枳实煎剂对未孕及已孕的兔离体子宫、在位子宫和未孕兔的子宫痿均有明显的兴奋作用,能使子宫收缩节律增加。但对小鼠离体子宫不论已孕或未孕部分起抑制作用。
6.抗变态反应的作用:
枳实的热水溶性冻干的浸膏用于大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)试验,100-3200mg/kg静脉注射,具有明显抑制能力。体外检测对大鼠腹膜肥大细胞释放组胺的能力亦显示较强的抗过敏活性,其主要有效成分为蜜桔黄素、柑桔黄酮和3,5,6,7,8,3',4'-七甲氧基黄酮。
中药化学成分
1.酸橙果实含检皮甙(hesperidin),新橙皮甙(neohesperidin),油皮甙(naringin),辛弗林(synephrine),N-
甲基酪胺(N-methyltyramine)。果实未成熟时含柚皮甙,野漆树甙(rhoifolin),忍冬甙(lonicerin),新橙皮甙,在果实成熟时新橙皮甙消失。另有报道果皮还含川陈皮素(nobiletin)即5,6,7, 8,3’,4’-六甲氧基黄酮(5,6,7,8,3’,4’hexamethoxy flavone),橙皮甙,5,6,7,8,4’-五甲氧基黄酮(5,6,7,8,4’-pentamethoxy flavone)即福橘素
(tangeritin)、5,7,4’-三甲氧基黄酮(5,7,4’-TCMLIBimethoxy flavone)、5,6,7,3’,4’-五甲氧基黄酮即甜橙素(sinensitin)、5,7,8,4’-四甲氧基黄酮(5,7,8,4’-teTCMLIBamethoxy flavone)及5,7,8,4’-五甲氧基黄酮。种子含柠檬苦素类(limonoids):宜昌橙苦素(ichangin),去乙酸闹米林(deacetyl nomilin),柠檬苦素(limonin),闹米林
(nomilin),黄柏酮(obacunone),去乙酰闹米林酸(deacetylnomilinic acid),异柠檬尼酸(isolimonic acid),闹米林酸(nomilinic acid)及它们的17-β-D-葡萄糖甙,还含19-羟基去乙酰闹米林酸-17-β-D-葡萄糖甙(19-hydroxydeacetylnomilinic acid-17-β-D-
glucoside)。
2.甜橙果实含油皮素-7-芸香糖甙(naringenin-7-ruti-noside)即柚皮芸香甙(narirutin),异樱花素-7-芸香糖甙(isosaku-ranetin-7-rutinoside),圣草枸楷甙(eriociTCMLIBin),柚皮素-4’-葡萄糖
甙-7-芸香糖甙(naringenin-4’-glucoside-7-rutinoside),辛弗林,
N-甲基酪胺。果皮含橙皮甙、柚皮甙,柑属甙(ciTCMLIBusin)A、B、C,松柏甙
(coniferin),丁香甙(syringin),去氢二松柏醇-4-β-D-葡萄糖甙
(dehydrodiconiferyl alcohol-4-β-D-glucoside),2”-O--β-木糖基牡荆素(2”-O-β-xylosylvitexin),3-羟基-5,6,7,8,3’,4’-六甲氧基黄酮-3β-葡萄糖甙(3-hydroxy-5,6,7,8,3’,4’-hexamethoxyflavone-3β-glucoside)即川陈皮素-3-O-β-葡萄糖甙(nobiletin-3-O-β-glucoside),3,8-二葡萄糖基芹菜素(3,8-di-C-glucosylapigenin),3,8-二葡萄糖基香叶木素(3,8-di-C-glucosyldiosmetin),反香苇醇-6β-吡喃葡萄糖甙(TCMLIBans-carveol-6β-glucopyranoside),a-松油醇-8-β-D-吡喃葡萄糖甙(a-terpineol-8-β-D-glucopyranoside),9-羟基芳樟醇-9β-吡喃葡萄糖甙(9-hydroxylinalool-9-β-glucopyranoside),催吐萝芙木醇-9-O-D吡喃葡萄糖甙(vomifoliol-9-O-β-D-
glucopyranoside),柚皮芸香甙等甙类。还含福橘素,)川陈皮素,5,7,4’-三甲氧基黄酮,5,7,3’,4’-四甲氧基黄酮及5,7,8,3’,4’-五甲氧基黄酮,柑属环肽(ciTCMLIBusin)Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。
3.桐橘果实含橙皮甙,柚皮甙,新橙皮甙,枳属甙(poncirin),棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearoc acid),油酸
(oleic acid),亚油酸(linoleic acid),亚麻酸(linolenic acid),辛
弗林,N-甲基酪胺。未成熟果实含构橘香豆精(poncimarin),异枸橘香豆精(iso-
poncimarin),7-牻牛儿醇基香豆精(7-geranyloxycoumarin)即葡萄内酯(aurapten),6-甲氧基葡萄内酯(6-methyoxyaurapten),香柑内酯(bergapten)、欧前胡内酯(imperatorin)。种子含异茴芹香豆精(isopimpinellin),栓翅芹内酯(prangenin)即独活内酯(heraclenin),栓翅芹内酯水合物(prangeninhydrate),香柑内酯,欧前胡内酯,葡萄内酯,6-甲氧基葡萄内酯及柠檬苦素,去乙酸闹米林,宜昌橙苦素,去乙酸闹米林酸,异柠檬尼酸等柠檬苦素类似物。
果皮含挥发油(0.469%),其成分有a-蒎烯(a-pinene),β-蒎烯,月桂烯(myrcene),柠檬烯(limonene),樟烯(camphene),γ-松油烯(γ-terpinene),对聚伞花素(p-cymene)及丁香烯(caryophyllene)。
功效
理气宽胸;行滞消积
考证
出自《雷公炮炙论》
科属分类
芸香科
药(毒)理学
N-甲基酪胺的盐酸盐,静脉注射的半数致死量 33.9mg/kg。辛弗林重酒石酸盐鼠皮下注射给药的半数致死量为800mg/kg。
枳实毒性小,麻醉犬于30分钟内静脉注射累积量达2g/kg,未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。枳实注射液小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实热甲醇提取物用Ames法进行诱变试验,发现对TA98株S-9Mix(-)有致死作用。
主治
胸隔痞满;胁肋胀痛;食积不化;脘腹胀满;下痢后重;脱肛;子宫脱垂
生态环境
栽培于丘陵、低山地带和江河湖泊的沿岸。
各家论述
1.张元素:凡气刺痛用枳壳,看何经分以引经药导之。破滞气亦用枳壳,高者用之,然能损胸中至高之气,止可二、三服而已。
2.王好古:枳壳主高,枳实主下,高者主气,下者主血,故壳主胸膈皮毛之病,实主心腹脾胃之病,大同小异。朱肱《活人书》言治痞,宜先用桔梗枳壳汤,非用此治心下痞也,果知误下,气将陷而成痞,故先用此,使不致于痞也,若已成痞而用此,则失之晚矣,不惟不能消痞,反损胸中之气,先之一字有谓也。
3.《纲目》:枳实、枳壳,气味功用俱同,上世亦无分别,魏、晋以来,始分实、壳之用。洁古张氏,东垣李氏,又分治高治下之说。大抵其功皆能利气,气下则痰喘止,气行则痞胀消,气通则痛刺止,气利则后重除,故以枳实利胸膈,枳壳利肠胃,然张仲景治胸痹痞满,以枳实为要药,诸方治下血痔痢,大肠秘塞,里急后重,又以枳壳为通用,则枳实不独治下,而枳壳不独治高也。盖自飞门至魄门,皆肺主之,三焦相通,一气而已,则二物分之可也,不分亦无伤。《杜壬方》载瘦胎饮,张洁古《活法机要》改以枳术丸日服,令胎瘦易生,谓之束胎丸。而寇宗爽《衍义》言,胎壮则子有力易生,令服枳壳药,反致无力,兼子亦气弱难养,所谓缩胎易产者,大不然也。以理思之,寇氏之说,似觉为优,或胎前气盛壅滞者宜用之,所谓八、九月胎必用枳壳、苏梗以顺气,胎前无滞,则产后无虚也。若气禀弱者,即大非所宜矣。
4.《本草经疏》:枳壳,气味所主,与枳实大略相同。但枳实形小,其气全,其性烈,故善下达;枳壳形大,其气散,其性缓,故其行稍迟,是以能人胸膈肺胃之分及入大肠也。其主风痒麻痹,通利关节,止风痛者,盖肺主皮毛,胃主肌肉,风寒湿入于二经,则皮肤瘙痒,或作痛,或麻木,此药有苦泄辛散之功,兼能引诸风药入于二脏,故为治风所需,风邪既散,则节自然通利矣。其疗劳气咳嗽,背膊闷倦者,盖亦指风寒郁于上焦,则肺气滞而为闷倦咳嗽。《经》曰:肺苦气上逆,急食苦以泄之,枳壳味苦,能泄至高之气,故主之也。又肺与大肠为表里,风邪入肺,则并入大肠,风热相搏而为肠风下血,苦寒下泄之气,则血热清而风自除矣。其主散留结胸膈痰滞,逐水,消胀满,安胃诸证,悉与枳实相同,第其气稍缓耳。今世多用以治妇人胎气不安,或至八、九月为易产之剂,动辄资用,殊不知妇人怀孕,全赖气血以养胎,气血充足则胎自易产,且娠妇至八、九月精神困倦,四肢软弱,饮食减少,动息喘促,何莫非虚弱之症,而更用此耗散之药耶?
5.《本草思辨录》:枳壳,乃枳实之老而壳薄者。既名枳壳,须去穰核用之,壳、实古原不分,性用亦无少异。若治胸膈痞塞,枳壳较枳实少胜。然何如似枳实协辛温轻扬之橘皮、桂枝,为奏功尤大乎。惟《本经》主大风在皮肤中如麻豆苦痒,除寒热结,则惟去穰核之枳壳为宜。盖痒为风,寒热结为痹,于皮肤中除风痹,用枳实则易里,难与枳壳争能。此《证类本草》枳壳所纺主风痒麻痹也。
采收和储藏
7月下旬至8月上旬,果实近成熟时采摘,大培品未成熟的果实。
资源分布
1.我国长江流域及其以南各省区均有栽培。常见的栽培品种有:朱栾(小红橙)、枸头橙、江津酸橙等。
2.江苏、浙江、江西、福建、台湾、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。
选方
①治五积六聚,不拘男妇老幼,但是气积,并皆治之:枳壳三斤,去穰,每个入巴豆仁一个。合定扎煮,慢火水煮一日,汤减再加热汤,勿用冷水,待时足汁尽去巴豆,切片晒干,勿炒,为末,醋煮面糊丸,梧子大。每服三、四十丸,随病汤使。(《秘传经验方》)②治伤寒呃噫:枳壳半两(去穰,麸炒黄),木香一钱。上细末。每服一钱,白汤调下。未知,再与。(《本事方》)③顺气止痢:甘草(炙)六钱,枳壳(炒)二两四钱。上为细末。每服一钱,空心拂汤点服。(《婴童百问》宽肠枳壳散)④治远年近日肠风下血不止:枳壳(烧成黑灰存性,为细末)五钱,羊胫炭(为细末)三钱。和令匀,用米饮一中盏,调下,空心腹,再服见效。(《博济方》乌金散)⑤治大便下血:枳壳二钱,乌梅肉三钱,川黄连五分。共研细末,饭前开水冲下,分二次服。(《青海省中医验方汇编》) ⑥治产后生肠不收:枳壳二两。去穰煎汤,温浸良久即入。(《经验方》) ⑦治子宫脱垂:枳壳五钱,蓖麻根五钱。水煎兑鸡汤服,每日二次。或枳壳五钱,升麻一钱。水煎服。(《草医草药简便验方汇编》)⑧治小儿因惊气吐逆作搐,痰涎壅塞,手足掣ZHONG,眼睛斜视:枳壳(去穰,麸炒)、淡豆豉等分。为末,每服一字,甚者半钱,急惊,薄荷自然汁下,慢惊,荆芥汤入酒三、五点下;日三服。(《小儿痘疹方论》不惊丸) ⑨治小儿秘涩:枳壳(煨,去穰)、甘草各一钱。以水煎服。(《全幼心鉴》) ⑩治风疹痒不止:枳壳三两,麸炒微黄,去瓤为末。每服二钱,非时,水一中盏,煎至六分,去滓服。(《经验后方》)⑾治牙齿疼痛:枳壳浸酒含漱。(《圣惠方》)⑿治小儿软疖:大枳壳一个,去白,磨口平,以面糊抹边,合疖上,自出脓血尽,更无疤痕也。(《世医得效方》)
用药禁忌
脾胃虚弱及孕妇慎服。
1. 李杲:气血弱者不可服。
2.《本草经疏》:肺气虚弱者忌之;脾胃虚,中气不运而痰涌喘急者忌之:咳嗽不因于风寒入肺气壅者,服之反能作剧;咳嗽阴虚火炎者,服之立至危殆;一概胎前产后,咸不宜服。
3.《本草汇言》:如肝肾阴亏,血损营虚,胁肋隐痛者,匆用也。下痢日久,中气虚陷,愈下愈坠、愈后重急迫者,勿用也。
4.《本草备要》:孕妇及气虚人忌用。
动植物形态
1.酸橙 常绿小乔木。枝三棱形,有长刺。叶互生;叶柄有狭长形或狭长倒心形的叶翼,长8-15mm,宽3-6mm;叶片革质,倒卵状椭圆形或卵状长圆形,长3.5-10cm,宽1.5-5cm,先端短而钝,渐尖或微凹,基部楔形或圆形,全缘或微波状,具半透明油点。花单生或数朵簇生于叶腋及当年生枝条的顶端,白色,芳
香;花萼杯状,5裂;花瓣5,长圆形;雄蕊20以上;子房上位,雌蕊短于雄蕊,柱头头状。柑果近球形,熟时橙黄色;味酸。花期4-5月,果期6-11月。
2.甜橙 常绿小乔木,高3-8m。树冠圆形,分枝多,无毛,有刺或无刺,幼枝有棱角。叶互生,单身复叶;叶柄长0.6-2cm,叶翼狭窄,宽2-3mm,顶端有关节;叶片质较厚,椭圆形或卵圆形,长6-12cm,宽2.3-5.5cm,先端短尖或渐尖,微凹,基部阔楔形或圆形,波状全缘,或有不明显的波状锯齿,有半透明油腺点。花1至数朵簇生叶液,白色,有柄;花萼3-5裂,裂片三角形;花瓣5,舌形,长约1.5cm,宽约7mm,向外反卷;雄蕊19-28,花丝下部连合成5-12束,雌蕊1,子房近球形,10-13室,柱头头状,花柱细,不脱落。柑果扁圆形或近球形,直径6-9cm,橙黄色或橙红色,果皮较厚,不易剥离,瓤囊8-13,果汁黄色,味甜。种子楔状卵形,表面平滑。花期4月,果熟期11-12月。
功效分类
理气药;消食药
炮制方法
枳壳:除去瓤、核,洗净,稍浸,捞出,润软,以手能捏对折为度,切片,晾干。炒枳壳:取麸皮撤于热锅内,侯色黄冒烟时,加入枳壳片,炒至淡黄色,取出,筛去麸皮,放凉。(每枳壳片100斤,用麸皮10斤)
生药材鉴定
性状鉴别 果实呈半球形,直径3-5.5cm。外皮绿褐色或棕褐色,略粗糙,散有众多小油点,中央有明显的花柱基痕或圆形果柄痕。切面中果皮厚0.6-1.2cm,黄白色较光滑,略向外翻,有维管束散布,边缘有棕黄色油点l-2列。质坚硬,不易折断,瓤囊7-12瓣,少数至15瓣,囊内汁胞干缩,棕黄色或暗棕色,质软,内藏种子。中轴坚实,宽5-9mm,黄白色,有一圈断续环列的维管束点。气香,味苦、微酸。以外果皮色绿褐、果肉厚、质坚硬、香气浓者为佳。
显微鉴别 果皮横切面:表皮细胞1列,较小,外被角质层,有气孔。
中果皮薄壁细胞壁不均匀增厚,有较大细胞间隙,外侧有的细胞含草酸钙方晶,长至35μm;油室不规则排列成1-2列,卵圆形或长圆形,径向长325-1560μm,切向长260-715μm;维管束纵横散布。内侧细胞多切向延长,排列紧密。
粉末特征:灰黄色。①果皮表皮细胞多角形或不规则长方形,长7-20μm;气孔类圆形,直径17-27μm,副卫细胞5-8个。②中果皮细胞形状不一,壁不均匀增厚,厚7-17μm(不加热测量)。③草酸钙结晶斜方形、菱形或多面形,长6-35μm,多存在于表皮层以下及瓤囊薄壁组织中。④导管及管胞主为螺纹,稀有网纹导管,直径至17μm。⑤汁囊组织淡黄色或无色,薄膜状,表面观表皮细胞狭长、皱缩,并与下层细胞交错排列。③油室碎片可见。
药物应用鉴别
1.生用气锐,炒用力缓。
2.枳壳与枳实,本为一物,功效相近,然枳实小则性苦而速,枳壳大则性和而缓,是以气在胸中,则用枳壳,气在胸下,则用枳实,气滞则用枳壳,气坚则用枳实,此同中有异。
性味
苦;酸;性微寒
中药化学鉴定
理化鉴别 (1)取本品粉末0.2g,置试管中加乙醇5ml,在沸水上煮沸3min,取上清液,加盐酸2滴,镁粉适量,置沸水浴中加热数分钟,溶液即显红色。(检查黄酮类化合物)
(2)取本品粉末0.5g,加甲醇10ml,加热回流10min,滤过。取滤液1ml,加四氢硼钾约5mg,摇匀,加盐酸数滴,溶液显樱红色呈紫红色。(检查二红黄酮类)
(3)薄层色谱取本品粉末1g,加甲醇5ml,冷浸48h以上,滤过,滤波作供试液;另取对羟基福林(辛弗林)作对照品。
分别点样子同一硅胶G薄层板上,以氯仿-丙酮-乙醇-氨水(5:3
:1.5:0.5)展开20cm。喷茚三酮(茚三酮0.1g,溶于乙酸2.5ml和正丁醇47.5ml),在105℃烤5min。供试液色谱中在与对照品色谱相应的位置上显相同的红色斑点。
商品规格 一等:横切对开,呈扁圆形。直径3.5cm以上,肉厚0.5cm以上。表面绿褐色或棕褐色,有颗粒状突起。切面
黄白色或淡黄色,肉厚,瓤小。质坚硬。气清香,味苦徽酸。二等:肉薄。直径2.5cm以上,肉厚0.35cm以上,余同一等。
中药制药工艺
[商品规格]酸橙枳壳可分为两个等级。一等:直径3.5cm以上肉厚5mm以上。二等:直径2.5cm以上,肉厚3.5mm以上。
药材基源
为芸香科植物酸橙CiTCMLIBus aurantium L.及其栽培品未成熟的果实。
用法用量
内服:煎汤,3-9g;或入丸、散。外用:适量,煎水洗或炒热熨。
【摘录】《中国药典》
枳壳均含挥发油和黄酮甙等物质。玳玳花未成熟果实的果皮中含新橙皮甙;果实成熟时,新橙皮甙消失而柚皮甙增多。接近成熟的酸橙果实中含维生素c。从香圆和枸橘中分离得同一种生物碱样物质。性味苦、酸,性微寒。归肺、脾、肝、胃、大肠经。功能主治胸隔痞满、胁肋胀痛、食积不化、脘腹胀满、下痢后重、脱肛、子宫脱垂。
枳壳是有毒副作用的,其表现为:N-甲基酪胺的盐酸盐,静脉注射的半数致死量 33.9mg/kg。辛弗林重酒石酸盐鼠皮下注射给药的半数致死量为800mg/kg。
枳实毒性小,麻醉犬于30分钟内静脉注射累积量达2g/kg,未见严重反应。少数动物大量用药后有胃肠膨胀及大量流涎现象。枳实注射液小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实热甲醇提取物用Ames法进行诱变试验,发现对TA98株S-9Mix(-)有致死作用。
通过上面的介绍,相信大家对于枳壳有了一个初步的了解。为了避免枳壳毒副作用的出现,希望广大患者对待该药上可以谨慎小心。
分子式:C8H11NO2
分子量:153.18
CAS号:51-61-6
性质:多巴胺游离基在棱状结晶。对氧极敏感,遇氧很快自动氧化变色。实际使用多巴胺盐酸盐,Dopamine hydrochloride,C8H11NO2·HCl,[62-31-7]。盐酸盐为白色或类白色有光泽的结晶,熔点240-241℃(分解)。易溶于水,溶于无水乙醇,微溶于氯仿、乙醚。在空气中及遇光色渐变深。无臭,味微苦。
制备方法:由香兰醛与硝基甲烷缩合得到3-甲氧基-4-羟基-β-硝基苯乙烯,再用锌粉还原为3-甲氧基-4-羟基-β-苯乙胺盐酸盐,然后水解而得多巴胺盐酸盐。另一种方法是由胡椒乙胺开环而得。
基本信息
英文名4-(2-aminoethyl)benzene-1,2-diolI
中文名4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇
其它名称2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethylamine3,4-dihydroxyphenethylamine3-hydroxytyramineDAIntropinRevivanOxytyramine
识别CAS号51-61-6PubChem681SMILESC1=CC(=C(C=C1CCN)O)O
性质化学式C8H11NO2
摩尔质量153.178gmol-1
熔点128°C(401K)
在水中的溶解度60.0g/100ml(°C),solid
多巴胺的概述
多巴胺(Dopamine) (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) 是一种脑内分泌,可影响一个人的情绪。它正式的化学名称为4-(2-乙胺基)苯-1,2-二醇,简称「DA」。Arvid Carlsson确定多巴胺为脑内信息传递者的角色使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。多巴胺是一种神经传导物质,用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。这种脑内分泌主要负责大脑的情欲,感觉,将兴奋及开心的信息传递,也与上瘾有关。爱情其实就是脑里产生大量多巴胺作用的结果。所以,吸烟和吸毒都可以增加多巴胺的分泌,使上瘾者感到开心及兴奋。根据研究所得,多巴胺能够治疗抑郁症;而多巴胺不足则会令人失去控制肌肉的能力,严重会令病人的手脚不自主地震动或导致帕金森氏症。最近,有科学家研究出多巴胺可以有助进一步医治柏金逊症。治疗方法在于恢复脑内多巴胺的水准及控制病情。
常用其盐酸盐,为白色或类白色有光泽的结晶;无臭,味微苦;露置空气中及遇光色渐变深。在水中易溶,在无水乙醇中微溶,在氯彷或乙醚中极微溶解。熔点243℃-249℃(分解)。
作用与用途
本品为体内合成肾上腺素的前体,具有β受体激动作用,也有一定的受体激动作用。能增强心肌收缩力,增加排血量,加快心率作用较轻微(不如异丙肾上腺素明显);对周围血管有轻度收缩作用,升高动脉压,对内脏血管(肾、肠系膜、冠状动脉)则使之扩张,增加血流量;使肾血流量及肾小球滤过率均增加,从而促使尿量及钠排泄量增多。用于各种类型休克,包括中毒性休克1JLl源性休克、出血性休克、中枢性休克、特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的病人更有意义。
药品特性
多巴胺(dopamine)是NA的前体物质,是下丘脑和脑垂体腺中的一种关键神经递质,中枢神经系统中多巴胺的浓度受精神因素的影响,神经末梢的GnRH和多巴胺间存在着轴突联系并相互作用,以及多巴胺有抑制GnRI-{分泌的作用。
中脑的神经原物质多巴胺(Dopamine),则直接影响人们的情绪。从理论上来看,增加这种物质,就能让人兴奋,但是它会令人上瘾。多巴胺在前脑和基底神经节(Basal Ganglia)出现,基底神经节负责处理恐惧的情绪,但由于多巴胺的缘故,取代了恐惧的感觉,因此有很多人的上瘾行为,都是因多巴胺而起的。
你有否想过,人为甚么会思想,会有感觉,会对一些事物热烈追求,这可能都只不过来自我们大脑内一些微小物质的化学作用而已.
阿尔维德—卡尔森等三人就是研究这种人皆有之的物质而获得诺贝尔奖,他们研究的化学物质名叫「多巴胺」(dopamine),能影响每一个人对事物的欢愉感受.
人的脑中存在著数千亿个神经细胞,人所以能有七情六欲,控制四肢躯体灵活运动,都是由于脑部信息在它们之间传递无阻.然而,神经细胞与神经细胞之间存在间隙,就像两道山崖中的一道缝,讯息要跳过这道缝才能传递过去.
这些神经细胞上突出的小山崖名叫「突触」(synapse),当信息来到突触,它就会释放出能越过间隙的化学物质,把信息传递开去,这种化学物质名叫「递质」,多巴胺就是其中一种递质.
多巴胺的作用是把亢奋和欢愉的信息传递,人们对一些事物「上瘾」主要是由于它.诺贝尔委员会主席彼得松在评论今届奖项时就说:「烟民,酒鬼和隐君子统统与多巴胺数量有关,受多巴胺控制.」
香烟中的尼古丁会令人上瘾,是由于尼古丁刺激神经元分泌多巴胺,使人感到快感.因此,近年的一些戒烟研究,都以针对多巴胺来进行.甚至,有学者提出,爱情的产生,也源于多巴胺的分泌带来了亢奋.
多巴胺可能加剧了帕金森氏病
震颤、僵硬和说话含糊等是帕金森氏病患者常见的症状,出现这些症状的根本原因是制造多巴胺的神经元的死亡,多巴胺是一种控制肌肉运动的化学物质。但是,究竟什么物质杀死了这些大脑细胞是一个让研究人员们困惑已久的问题。现在,一项令人激动的研究推测一个让人吃惊的凶手——多巴胺自身的一种形式可能辅助了神经元的退化,神经元的退化是对这种疾病的解释。
脑中部分被帕金森氏病侵袭的神经元的标志是它们以名为Lewy bodise的纠缠物的方式存在。这些神经簇是由一种折叠状或纤维状的名为a-synuclein的蛋白质组成。神经科学家们最初假设纤维状的a-synuclein造成了神经细胞的死亡。纤维状的a-synuclein是相对于普遍存在于健康大脑中的未折叠的蛋白质。然而,最近研究人员们跟踪了一种版本的a- synuclein,它游离在正常的和纤维状的蛋白质之间,他们将之称为原纤维体(protofibrillar)。部分研究人员认为原纤维体的毒性比纤维体大得多。为了更好地认识原纤维体,美国波士顿哈佛医学院的Peter Lansbury和他的同事们着手寻找影响原纤体形成的化合物。研究人员们在11月9日出版的《科学》周刊上报告说,他们在含有a-synuclein的试管中筛选出169种化合物,其中有15种抑止原纤维体转化为纤维体,研究人员们相信如果原纤维体的毒性更大的话,那么这种抑止就是一件坏事。这15种抑止剂中有14种属于一类名为儿茶酚胺的神经调节剂,这种神经调节剂包括多巴胺在内。因为帕金森氏疾病是由多巴胺的缺失引发的,所以多巴胺或类似多巴胺的化合物可能会加剧这种疾病的观点看起来似乎有些离奇。
当研究人员向试管中的混和物加入抗氧化剂时,原纤维体转变为纤维体的速度加快了,这提供了一个关键的线索。Lansbury解释说,多巴胺在细胞质中形成,在那里它能被氧化。但是到达突触囊中的多巴胺会在那里被储存和释放,并可保护它们不被氧化。Peter Lansbury怀疑在帕金森氏患者的大脑中,多巴胺和它的氧化形式的自然平衡出现了问题。
美国宾夕法尼亚大学的神经生物学家Virginia Lee说,这一工作补充了原纤维体有害、氧化应力帮助它们停留在附近的证据。但是,科学家们也同意说这一研究应该在培养细胞和动物实验中重复,以便得到的结论能够被再次肯定、且能更好地被理解。
血拼前请控制自己的多巴胺
现在,科学证实了萨米扎和许多消费者早就清楚的道理:购物能使人心情愉悦。越来越多的大脑研究结果显示,购物能够刺激大脑的主要区域,改善情绪,让我们心旷神怡——至少暂时如此。浏览装饰一新的假日橱窗或找到一件心仪已久的玩具似乎会开启大脑的奖励中心,刺激大脑化学物质的释放,使你达到购物兴奋状态。了解你的大脑对购物做出反应的方式有助于你认识假日购物的高峰和低谷,避免买家的后悔和减少支出过度的风险。
假日购物的许多乐趣都同大脑中的化学物质多巴胺有关。多巴胺对我们的身心健康有着至关重要的作用,同时还跟愉悦和满足感有关,当我们经历新鲜、刺激或具有挑战性的事情时,大脑中就会分泌多巴胺。对许多人而言,购物就属于此列。印第安纳大学教授、研究购物成瘾行为的恩格斯说,人们在所居住社区之外的其他地区购物时会更加挥霍无度。
但对大脑活动的核磁共振研究显示,多巴胺浓度的上升与对经历预期的关系要比实际经历更大,这可以解释为什么人们在逛商店或寻找廉价商品时会感到很有乐趣。
多巴胺能让一个人痴迷于购物,做出错误的决策。埃默里大学的伯恩斯说,多巴胺可以解释为何一个人购买鞋子后却从来不穿。他说,看到这双鞋后,这个人的多巴胺就大量分泌。他说,多巴胺会刺激你的购买欲望。它就像是行动的助推剂一样,但一旦购买行为完成后,其浓度就会下降。神经学家、研发主管刘易斯也指出,假日期间拥挤的顾客、恶劣的服务和你已经支出过多金钱的现实会迅速打消购物的良好感觉。
了解购物在我们大脑中引发的实际变化有助于做出更好的购物决策,避免在多巴胺带来购买冲动时过度支出。比如,从想购买的物品前走开,第二天再来选择将会消除购物冲动,有助于做出更加清醒的决策。
印第安纳大学的恩格斯整理了一份注意事项,帮助人们更好地做出购物决策。尽管这些步骤旨在帮助具有强迫性购物问题的人们,但对充满假日购物狂热心情的任何人都适用。
——只购买清单上的商品,避免购物冲动。
——使用现金或借记卡。财力限制能够使你在产生购物冲动时放弃负担不起的商品。
——在商店关门或把钱包落在家里时浏览橱窗中的商品。你可以享受到购物的乐趣,同时没有支出过度的风险。
——在拜访亲友时不要购物。在陌生场所的购物新鲜感很可能会让你购买不需要的商品。
多巴胺造成人总是旧情难忘
热恋是美妙的,分手是痛苦的,但却都是幸福的。不过不幸的是,热恋之后的单身男女似乎总难再找到那曾有的激情和心仪的对象。为什么会这样,美国科学家通过研究田鼠揭开了其中的奥秘。
田鼠是实行终身一夫一妻制的“性情动物”。据英国《卫报》12月5日报道,加利福尼亚州立大学的学者近期专门对这种动物进行了跟踪,研究它们的大脑和行为,分析它们的爱情产生与消亡过程,结果学者们结合二者后发现,当雄田鼠和雌田鼠交配以后,雄田鼠就会一生一世忠于雌田鼠,每当这个时候,雄田鼠的大脑就会释放出大量多巴胺———一种名为“感觉良好”的化学物质。
研究带头人布兰登·阿拉戈纳将这种多巴胺戏称为“爱情的毒药”。当他们把这种化学物质注射到从来没有交配过的雄田鼠的大脑里时,发现这些小家伙马上放弃了对其他雌田鼠的追求,而是一心一意地只想获得那只早已倾心的雌田鼠的爱。进一步的研究发现,这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上的“沟渠”,这个区域为许多动物所拥有,包括人类。当已经有伴侣或曾有过伴侣的雄田鼠再次结识一个新异性时,它大脑里的这个区域就会发生剧烈变化,尽管这个时候雄田鼠大脑也会产生 “爱情的毒药”这种化学物质,但是此时,该化学物质就会被已经改变的“沟渠”导向另一个神经元,导致雄田鼠无法对新异性燃起曾有的激情,遂变得冷淡起来。
阿拉戈纳认为,虽然田鼠的爱情生活和人类的不一样,但是作用原理是共通的。也就是说,人类总是旧情难忘,实际上是多巴胺作用的结果。
【药品盐酸多巴胺注射液】
基本资料
通用名 盐酸多巴胺注射液
曾用名
英文名 DOPAMINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN DUOBA'AN ZHUSHEYE
药品类别 抗休克血管活性药及改善心脑循环药
性状 本品为无色的澄明液体
药理毒理
激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体其效应为剂量依赖性。 ⑴ 小剂量时(每分钟按体重0、5-2ug/㎏),主要作用于多巴胺受体,使肾及肠系膜血管扩张,肾血流量及肾小球滤过率增加,尿量及钠排泄量增加; ⑵ 小到中等剂量(每分钟按体重2-10ug/㎏),能直接激动β1受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放,对心肌产生正性应力作用,使心肌收缩力及心搏量增加,最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大,舒张压无变化或有轻度升高,外周总阻力常无改变,冠脉血流及耗氧改善; ⑶ 大剂量时(每分钟按体重大于10ug/㎏),激动α受体,导致周围血管阻力增加,肾血管收缩,肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加,致使收缩压及舒张压均增高。 ① 对心脏β1受体激动,增加心肌收缩力作用强的多; ② 由于增加肾和肠系膜的血流量,可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之,多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。
药代动力学
口服无效,静脉滴入后在体内分布广泛,不易通过血-脑脊液屏障。静注5 分钟内起效,持续5-10分钟,作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用,在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右,在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄,约80%在24小时内排出,尿液内以代谢物为主,极小部分为原形。
适应症
适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量后休克仍不能纠正者,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量,也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。
用法用量
成人常用量静脉注射,开始时每分钟按体重1-5ug/㎏,10分钟内以每分钟1-4ug/㎏速度递增,以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭,静滴开始时,每分钟按体重0.5-2ug/㎏逐渐递增。多数病人按1-3ug/㎏/分给予即可生效。闭塞性血管病变患者,静滴开始时按1ug/㎏/分,逐增至5-10ug/㎏/ 分,直到20ug/㎏/分,以达到最满意效应。如危重病例,先按5ug/㎏/分滴注,然后以5-10ug/㎏/分递增至20-50ug/ ㎏/分,以达到满意效应。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200-300ml中静滴,开始时按75-100ug/分滴入,以后根据血压情况,可加快速度和加大浓度,但最大剂量不超过每分钟500ug.
不良反应
常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、全身软弱无力感;心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者,出现的反应有手足疼痛或手足发凉;外周血管长时期收缩,可能导致局部坏死或坏疽;过量时可出现血压升高,此时应停药,必要时给予α受体阻滞剂。
禁忌症
注意事项 ⑴ 交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药高度敏感的病人,可能对本品也异常敏感。 ⑵ 对人体研究尚不充分,动物实验未见有致畸。给妊娠鼠有导致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。 ⑶ 本品是否排入乳汁未定,但在乳母应用未发生问题。 ⑷ 本品在小儿应用未有充分研究。 ⑸ 本品在老年人应用未有充分研究,但未见报告发生问题。 ⑹ 下列情况应慎用: ① 嗜铬细胞瘤患者不宜使用: ② 闭塞性血管病(或有既往史者),包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用; ③对肢端循环不良的病人,须严密监测,注意坏死及坏疽的可能性; ④ 频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。 ⑺ 在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。 ⑻给药说明 ① 应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。 ② 在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量,若不需要扩容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液体潴留,可用1.6-3.2㎎/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用,用于处理低心排血量引起的低血压;较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。 ③ 选用粗大的静脉作静注或静滴,以防药液外溢,及产生组织坏死;如确已发生液体外溢,可用5-10㎎酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。 ④ 静滴时应控制每分钟滴速,滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定,可能时应做心排血量测定。 ⑤ 休克纠正时即减慢滴速。 ⑥ 遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常,滴速必须减慢或暂停滴注。 ⑦ 如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压,应停用多巴胺,改用更强的血管收缩药。 ⑧ 突然停药可产生严重低血压,故停用时应逐渐递减。
孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用
⑴ 与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改变,比单用本品时反应不同。 ⑵ 大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline) 等同用,后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。 ⑶ 与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感,引起室性心律失常。 ⑷ 与β受体阻滞剂同用,可拮抗多巴胺对心脏的β1受体作用。 ⑸ 与硝酸酯类同用,可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。 ⑹ 与利尿药同用,一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管,使肾血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身还有直接的利尿作用。 ⑺ 与胍乙啶同用时,可加强多巴胺的加压效应,使胍乙啶的降压作用减弱,导致高血压及心律失常。 ⑻ 与三环类抗抑郁药同时应用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心动过速、高血压。 ⑼ 与单胺氧化酶抑制剂同用,可延长及加强多巴胺的效应;已知本品是通过单胺氧化酶代谢,在给多巴胺前2-3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人,初量至少减到常用剂量的 1/10。 ⑽ 与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时,如必须用苯妥英纳抗惊厥治疗时,则须考虑两药交替使用。
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多巴胺是一种神经传导物质,用来帮助细胞传送脉冲的化学物质。这种脑内分泌物和人的情欲、感觉有关,它传递兴奋及开心的信息。另外,多巴胺也与各种上瘾行为有关。Arvid Carlsson确定多巴胺为脑内信息传递者的角色,使他赢得了2000年诺贝尔医学奖。2012年有科学家研究出多巴胺可以有助进一步医治帕金森症。治疗方法在于恢复脑内多巴胺的水准及控制病情。德国研究人员称,多巴胺有助于提高记忆力,这一发现或有助于阿尔茨海默氏症的治疗[1] 。中文名4-(2-乙胺基)苯-1,2-二酚英文名Dopamine别 称多巴胺化学式C8H11O2N分子量153.18CAS登录号51-61-6熔 点128°C水溶性易溶外语缩写DA汉语拼音duō bā àn目录 1 化合物简介 ▪ 基本信息 ▪ 物化性质 2 药典标准 ▪ 来源(名称)、含量(效价) ▪ 性状 ▪ 鉴别 ▪ 检查 ▪ 含量测定 ▪ 类别 ▪ 贮藏 ▪ 制剂 ▪ 版本 3 药物说明 ▪ 药理作用 ▪ 药代动力学 ▪ 适应症 ▪ 禁忌症 ▪ 用法用量 ▪ 不良反应 ▪ 注意事项 ▪ 给药说明 ▪ 药物相互作用 ▪ 专家点评 4 多巴胺受体 5 多巴胺特性 6 帕金森氏病 7 造就购物狂 8 多巴胺与爱情 9 多巴胺“回收”的新机制 多巴胺化合物简介 编辑 多巴胺基本信息中文名称:多巴胺中文别名:2-(3,4-二羟基苯基)乙胺;雅多博明;3-羟酪胺;儿茶酚乙胺;诱托平;二羟基苯乙胺英文名称:dopamine英文别名:4-(2-Aminoethyl)benzene-1,2-diol;Dopamine;.α.-(3,4-Dihydroxyphenyl)-.β.-aminoethane;DopaminumCAS号:51-61-6分子式:C8H11NO2分子量:153.17800精确质量:153.07900PSA:66.48000LogP:1.29930 多巴胺物化性质密度:1.247g/cm3熔点:218-220ºC沸点:337.7ºC at 760mmHg闪点:158ºC储存条件:库房低温,通风,干燥[2] 多巴胺药典标准 编辑 多巴胺来源(名称)、含量(效价)本品为4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐。按干燥品计算,含C8H11NO2·HCl不得少于98.0%。 多巴胺性状本品为白色或类白色有光泽的结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦;露置空气中及遇光色渐变深。本品在水中易溶,在无水乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。 多巴胺鉴别(1)取本品10mg,加水1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,溶液显墨绿色;滴加1%氨溶液,即转变成紫红色。(2)取本品,加0.5%硫酸溶液制成每1ml中约含30μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在280nm的波长处有最大吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》345图)一致。(4)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)[3] 。 多巴胺检查酸度取溶液的澄清度与颜色项下的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录ⅥH),pH值应为3.5~5.5。溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加新沸过的冷水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液(2010年版药典二部附录ⅨA第一法)比较,不得更深。有关物质取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。取盐酸多巴胺对照品与4-乙基邻苯二酚适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中分别含6μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录ⅤD)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.005mol/L十二烷基硫酸钠-乙腈-冰醋酸-0.1mol/L乙二胺四醋酸二钠(700:300:10:2)为流动相;检测波长为280nm。取系统适用性试验溶液20μl,注入液相色谱仪,盐酸多巴胺峰和4-乙基邻苯二酚峰的分离度应大于3.0。取对照溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至盐酸多巴胺峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0%)[3] 。干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录ⅧL)。炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。重金属取本品1.0g,加水适量使溶解,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之二十[3] 。 多巴胺含量测定取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸25ml,煮沸使溶解,冷却至约40℃,加醋酸汞试液5ml,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.96mg的C8H11NO2·HCl[3] 。 多巴胺类别多巴胺受体激动药。 多巴胺贮藏遮光,充氮,密封保存。 多巴胺制剂盐酸多巴胺注射液 多巴胺版本《中华人民共和国药典》2010年版
多巴胺3,4-二羟基-β-苯乙胺3-羟酪胺Dopamine4-(2-minoethyl)-1,2-benzendiol2-(3,4-Dihy-droxy phenyl)ethylamine
分子式:C8H11NO2
分子量:153.18
CAS号:51-61-6
性质:多巴胺游离基在棱状结晶。对氧极敏感,遇氧很快自动氧化变色。实际使用多巴胺盐酸盐,Dopamine hydrochloride,C8H11NO2·HCl,[62-31-7]。盐酸盐为白色或类白色有光泽的结晶,熔点240-241℃(分解)。易溶于水,溶于无水乙醇,微溶于氯仿、乙醚。在空气中及遇光色渐变深。无臭,味微苦。
制备方法:由香兰醛与硝基甲烷缩合得到3-甲氧基-4-羟基-β-硝基苯乙烯,再用锌粉还原为3-甲氧基-4-羟基-β-苯乙胺盐酸盐,然后水解而得多巴胺盐酸盐。另一种方法是由胡椒乙胺开环而得。
用途:该品为抗休克药物。