常见五元杂环的医药中间体有哪些,其合成的医药产物有哪些,请举些例子,谢了!
1.四氮唑类,
四氮唑乙酸,合成头孢唑啉,5-巯基四氮唑乙酸,合成头孢雷特,1-(2-二甲基氨基乙基)-1H-5-巯基-四氮唑(DMMT),合成头孢替安,等,
合成这些东西,都将使用比较危险的叠氮化钠
头孢类抗菌药
药名:头孢他定Ceftazidime(复达欣、头抱塔齐定、头孢噻甲羧肟)
作用机理:为半合成第三代头孢菌素,其特点是对绿脓杆菌的作用超过氨基糖甙类抗生素。
功能:临床多用于脑膜炎和败血症等的治疗。
注意事项:孕妇慎用,对头抱菌素类过敏者禁用。
药名:头孢曲松Ceftriaxone(头孢氨噻三嗪头孢噻肟三嗪亚松Rocephin安塞隆菌必治罗氏芬)
特点:治疗淋球菌感染的首选抗生素
作用机理:抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。
功能:临床主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎,以及皮肤和软组织、尿路、胆道骨及关节、五官、面等部位的感染,还用于败血症和脑膜炎。
注意事项:过敏者禁用,青少年、儿童使用本品,偶可致胆结石,但停药后可消失。
药名:头孢氨苄cephalexin(先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘头孢霉素、克相福力克斯)
功能:本品抗菌谱与先锋霉素Ⅰ相似,其特点是口服后易于吸收,在胃液中稳定,并由于本品几乎无变化的从尿中排出,故尤宜口服用于尿道感染,以及痈疖、脓肿蜂窝组织炎、创面感染等。
注意事项:对青霉素过敏者慎用。
药名:头孢孟多Cefamandole(头胞羟苄唑、头胞羟唑)
作用机理:为一广谱高效的抗菌素,兼有第一代和第三代头抱菌素的一些优点,对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头抱菌素,而对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头抱菌素为强。
功能:临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等的感染。
注意事项:对头抱菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者慎用。
在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。
目前,头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
7-ADCA、GCLE见好。7-ADCA的原料青霉素价格一再下跌使得其成本降低,再加上7-ADCA主要用于口服型头孢类抗生素,如头孢氨苄、头孢拉定等,这些药物因服用方便而销路较好,因此市场对7-ADCA的需求将进一步增加。
相对于7-ADCA,GCLE在国内生产仅处于起步阶段,虽然销售量比较小,但销售趋势日益看涨,目前已经有国外公司在国内求购生产GCLE的中间体。
氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环反弹。氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环经过前几年的洗牌,现在只有四五家月产量在30吨以上的药厂在维持生产。由于近期石油化工产品的价格飞涨等因素,现在这些产品处在供不应求的状态,价格也出现了较大的反弹。
四氮唑乙酸、甲巯四氮唑观望。四氮唑乙酸、甲巯四氮唑是生产头孢唑啉钠的重要原料,头孢唑啉钠目前大国内市场销量极大,尽管价格一直很稳定,但是由于市场用量比较大,因此主要的生产厂家都预备扩大该产品的生产,而一旦这些扩(增)产的项目实施,其中间体的用量将会增加。因此,许多中间体生产厂家都在密切关注着这些主要厂家的动态。
HO-EPCP“柳暗花明”。HO-EPCP是生产头孢哌、哌拉西林的生要原料。头孢哌酮在经过生产工艺的改进之后,产量得到了提高,随着其使用量逐渐增加,对HO-EPCP的需求也相应被拉动。哌拉西林是青霉素的衍生物,与他唑巴坦(β-内酰胺酶抑制剂)配合使用可以有效地治疗临床中比较难以治愈的医源性肺炎,由于该药有独特疗效,其仍具有较好的市场。
甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐外谋出路。甲氨胺盐酸盐、呋喃胺盐是生产第三代头孢类抗生素头孢呋辛的重要原料,而头孢呋辛因疗效显著、副作用小,在近年的全球医药销售排行榜中列头孢类抗生素的前列。由于该产品的合成技术比较复杂,因此国内目前使用的主要以进口产品为主。国内广东立国制药等企业已经开始生产该产品,但是产量还是比较小。因此,目前国内生产的甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐主要是以出口为主,每月出口量约有30~50吨。由于这两种中间体的生产有一定的难度,因此国内现在能够大批量生产的厂家只有石家庄柏旗、浙江黄岩四方、浙江永宁等少数几家药厂。
随着国内制药企业对头孢呋辛生产技术的逐渐掌握,国内市场对这两种中间体的需求也将有一定的增加。
分类:
第一代:
头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶
头孢硫脒 头孢克罗 头孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈
头孢匹林 头孢替唑
第二代:
头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西
第三代:
头孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐
第四代:
头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
头孢克什么的是头孢克肟.
因为根据抗菌药物分级管理制度,4代头孢菌素一般属于特殊使用级,在门诊不得使用,只能在住院部用。
从药理上而言,4代头孢与2、3代头孢的区别并不是开发时间和先进性上的差异,而是4代头孢理论上抗革兰氏阳性菌(G+)作用接近2代头孢而好于3代头孢,抗革兰氏阴性菌(G-)作用好于2代头孢而接近3代头孢。
而实际操作时发现4代头孢的抗G+作用与2代头孢和3代中的头孢曲松很接近,而对MRSA、肠球菌和MRCNS都没什么作用,而4代头孢的抗G-作用与3代头孢中的头孢他啶接近,在肠杆菌的基础上增加了对假单胞菌的活性,然而对ESBL+、耐药的假单胞菌和不动杆菌仍然没什么用。
总结一下就是:经验性治疗中4代头孢能搞定的一般2、3代头孢也能搞定,2、3代头孢搞不定而4代头孢搞得定的不多,必须要拿到试验结果时才能判断。
所以在没有拿到细菌培养和药敏试验结果的情况下,经验性地使用4代头孢并不太适合,故还是留给住院部做完培养再用吧。
头孢是头孢类抗菌药的总称,头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
常用的约30种,按其发代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四、五代。
在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。
头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
以上内容参考 百度百科——头孢
头孢菌素C。
头孢是头孢类抗菌药的总称,头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克,晕厥,老年人甚至会有生命危险。
常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。
扩展资料:
头孢的主要特点:
1、头孢菌素的抗菌谱比较广,头孢菌素无论是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用。
(用革兰氏染色液对细菌进行染色,细菌染成紫蓝色的是阳性菌,染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见的致病菌,头孢菌素往往都有一定的抗菌活性,因此在临床上应用甚广。
2、细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶,可对某些抗菌药物产生耐药,比如细菌对青霉素耐药了,头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定,就能替代青霉素杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃,人体的胃酸难以破坏它,药效比较稳定。
3、和青霉素比,青霉素过敏反应发生率比较高,尤其是青霉素会引起过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处,也会产生过敏反应,但是发生过敏反应的比率要比青霉素低,产生过敏性休克的发生率则更低了。
参考资料来源:百度百科——头孢
经路标网统计,注册三嗪醇的商标达1件。
注册时怎样选择其他小项类:
1.选择注册(苯甘氨酸,群组号:0102)类别的商标有1件,注册占比率达100%
2.选择注册(丁胺卡那霉素侧链,群组号:0104)类别的商标有1件,注册占比率达100%
3.选择注册(利福平侧链,群组号:0104)类别的商标有1件,注册占比率达100%
4.选择注册(噻二唑迭氮化钠,群组号:0104)类别的商标有1件,注册占比率达100%
5.选择注册(四氮唑乙酸,群组号:0104)类别的商标有1件,注册占比率达100%
6.选择注册(按噻肟酸,群组号:0104)类别的商标有1件,注册占比率达100%
7.选择注册(氯霉素中间体,群组号:0104)类别的商标有1件,注册占比率达100%
头孢可以放鱼缸消炎的,但是在鱼缸里面放头孢消炎,需要隔离放,在消炎的时候,需要控制好量。建议购买鱼类专用的消炎类药物撒入、避免使用人类的消炎药物,以免使用不当反而会适得其反。鱼缸中鱼的数量多、最好将病鱼捞出,一来单独治疗的效果更好,二来避免其他鱼被传染。
1、黄粉是鱼类专用的杀菌消炎药百,可以当预防用药来放进缸里给鱼长期药浴的。
2、海盐也有杀菌消炎和杀灭水体寄生虫的作用的,水里放些海盐对鱼是很有好处的,可以减少鱼生病的机会哦。
3、高锰酸钾液,高锰酸钾,又称PP粉,为强氧化剂,遇有机物即放出新生态氧,有杀灭细菌作用。其杀菌度力极强,常用浓度为1:2000—1:5000,(即1克高锰酸钾加2L~5L水)的溶液冲洗。
药在鱼店都有卖,不过不要放太专多,水里有点咸就行,太多会咸死鱼的。放了药之后一定要打氧,因为鱼药会消耗水里的氧气,使鱼缺氧的。
头孢是头孢类抗菌药的总称,头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四、五代。
在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等。
相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
以上内容来源:百度百科-头孢