盐酸氮卓斯汀鼻喷剂是激素药吗 长起使用有什么不良影响吗

盐酸氮卓斯汀片(敏奇)用于治疗过敏性鼻炎。下面是我整理的盐酸氮卓斯汀片说明书，欢迎阅读。

盐酸氮卓斯汀片商品介绍

通用名：盐酸氮卓斯汀片

生产厂家: 贵州云峰药业有限公司

批准文号：国药准字H20041030

药品规格：2mg*12片

药品价格：￥37.5元

盐酸氮卓斯汀片说明书

【通用名称】盐酸氮卓斯汀片

【商品名称】盐酸氮卓斯汀片(敏奇)

【英文名称】AzelastineHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanDanZhuoSiTingPian(MinQi)

【主要成份】主要成分为：盐酸氮卓斯汀。化学名为：4-(4-氯苯甲基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓基-4-基)-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮盐酸盐。

分子式：C22H25Cl2N3O

分子量：418.4

【性状】盐酸氮卓斯汀片(敏奇)为薄膜衣片，除去膜衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】用于治疗过敏性鼻炎。

【规格型号】2mg*12s

【用法用量】每次1mg，于早饭后和就寝前一日口服两次，或遵医嘱。

【不良反应】根据国外文献报道，在及其稀少的情况下，会由于喷入喷剂而导致对已发炎的鼻腔黏膜的刺激。这种现象可以描述为灼痛，瘙痒和打喷嚏。1.在少数情况下有可能导致出鼻血。2.在不恰当的使用下(头部向后倾斜，参见配药指南)，可能有苦味进入口腔，有时可能导致恶心呕吐。3.季节性的过敏性鼻炎：盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的不良反应资料得自391名患者每个鼻孔喷2次、每天两次给盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的6个对照、2天～8个星期的临床研究。在安慰剂对照疗效试验中，接受盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂的患者因为不良反应而停药的。

【禁忌】对盐酸氮卓斯汀及其它辅料过敏者禁用孕妇和哺乳期妇女禁用6岁以下儿童禁用。

【注意事项】1.请将盐酸氮卓斯汀片(敏奇)放在儿童不易触及的地方。2.在打开包装后6个月内使用。3.盐酸氮卓斯汀片(敏奇)为抗组胺药物，用药后如出现嗜睡症状，则不可驾驶或动用机械。

【儿童用药】尚无12岁以下儿童使用盐酸氮卓斯汀片(敏奇)的安全性和有效性数据。

【老年患者用药】超过60岁患者的临床用药病例数较少，无法得出有效结论。但60以上的患者用药后发生的不良反应与60以下患者的不良反应相似。

【孕妇及哺乳期妇女用药】盐酸氮?斯汀生殖毒性研究证明对生育无影响。由于对孕妇临床研究数据尚不充分，因此只有妊娠妇女无适当选择余地时才使用盐酸氮卓斯汀片(敏奇)。尚不知道盐酸氮卓斯汀片(敏奇)是否通过乳汁代谢，但由于乳汁是药物代谢途径之一，因此建议哺乳期妇女尽量避免使用盐酸氮卓斯汀片(敏奇)。

【药物相互作用】1.当盐酸氮卓斯汀片(敏奇)与酒精或其他中枢神经系统抑制药物同时使用时可能导致警惕性下降和中枢神经系统功能损伤，所以应避免同时使用。2.西咪替丁(400mg每日2次)可使口服盐酸氮卓斯汀(4mg每日2次)的Cmax和AUC平均增加大约65%。盐酸雷尼替丁(150mg每日2次)对氮卓斯汀的药物动力学无影响。3.同时口服盐酸氮卓斯汀和红霉素或酮康唑进行药物相互作用研究，通过测量QT间期评价其对心脏的影响。口服红霉素(500mg，每日3次，共7天)对氮卓斯汀药物动力学或QTc无影。

【药物过量】尚无使用盐酸氮卓斯汀片(敏奇)过量的报告，临床研究表明成人一次口服16mg不会增加副作用。到目前为止尚不知道盐酸氮?斯汀的解药。如使用药物过量应立即采取相应的措施。

【药理毒理】1.药理作用:盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂，具有抗组胺作用。2.毒理研究:遗传毒性：Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎。

【药代动力学】吸收与分布：口服盐酸氮?斯汀吸收较充分，人单次口服4mg，吸收后4.2小时血药浓度达峰值3μg/L,每日口服2次，与单次用药相比，血药浓度提前达峰值，其峰值为10μg/L，绝对生物利用度]80%。口服盐酸氮卓斯汀片(敏奇)其活性成份主要分布在外周器官，稳态分布容积为14.5L/kg，体外实验表明盐酸氮?斯汀和其代谢产物脱甲氮?斯汀与血浆蛋白的结合率分别为88%和97%。代谢及消除：盐酸氮?斯汀的代谢产物为脱甲氮?斯汀，服用盐酸氮卓斯汀片(敏奇)约有75%从粪便排出，其中[10%的盐酸氮?斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮?斯汀的半衰期为22小时,其代谢产物脱甲氮?斯汀半衰期为54小时。口服给药受试者的年龄、性别、肝是否受损，均不影响药代动力学参数。肾功能不全者(肌酸清除率<50ml/min),口服给药后大血药浓度和生物利用度,高于正常患者,达到大血药浓度时间未变。

【贮藏】密闭，阴凉处保存。

【包装】2mg*12s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20041030

【生产企业】贵州云峰药业有限公司

盐酸氮卓斯汀片(敏奇)的功效与作用盐酸氮卓斯汀片(敏奇)用于治疗过敏性鼻炎。

盐酸氮卓斯汀片使用常见问题

盐酸氮卓斯汀片能够在密封，干燥处保存。盐酸氮卓斯汀片可以抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎。盐酸氮卓斯汀片的不良反应一直受关注，那么，盐酸氮卓斯汀片的不良反应是什么呢?

盐酸氮卓斯汀片的不良反应是未发现盐酸氮卓斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

盐酸氮卓斯汀片的用法用量是口服。一次2mg，一日2次，早饭前1小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。盐酸氮卓斯汀片为口服药物。口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明蛋白质结构水平相对较低(80--90%)单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时，治疗性的活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀大约45小时。排泄主要经过粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。

盐酸氮卓斯汀与酒精或其它神经中枢系统抑制药物同时服用，会加重神经中枢系统抑制，导致眩晕、嗜睡、因此应避免同时服用。口服盐酸氮卓斯汀片(4mg 2次/天)，同时口服西米替丁(400mg 2次/天)可使盐酸氮卓斯汀片的生物利用度提高65%，与雷尼替丁(150mg 2次/天)同时服用，则对盐酸氮卓斯汀片的药物代谢无影响。口服盐酸氮卓斯汀片同时口服红霉素(500mg 3次/天，连续7天)对盐酸氮卓斯汀片的药代动力学和QT间期无影响口服盐酸氮卓斯汀片同时口服酮康唑(200mg 2次/天，连续7天)对QT间期无影响，但对盐酸氮卓斯汀片的血药浓度测定有影响。

赛平

盐酸氮卓...￥53.80

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂种治疗性敏性鼻炎药物性敏性鼻炎症状表现:痛偶发较轻微伴发症状伴流泪现象同或先产哮喘发作鼻塞由于鼻黏膜及鼻甲水肿加泌物阻塞所至发作鼻塞消失反复发作或发作间者水肿黏膜能进步形式鼻息肉使鼻塞加重山脚变持续性盐酸氮卓斯汀鼻喷剂激素药?起使用良影响?

盐酸氮卓斯汀鼻喷剂主要盐酸氮卓斯汀盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物组胺H1受体拮抗剂具抗组胺作用实验数据表明高浓度盐酸氮卓斯汀阻止敏反应某些化介质合释放盐酸氮卓斯汀鼻喷剂激素类药物,且建议期使用盐酸氮卓斯汀鼻喷剂能产定耐药性!

康医药师表示:激素类药物作种药效迅速明显副作用同严重药物直都备受争议般医院万已尽量避免使用激素类药物

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氮卓斯丁（Azelastine）

【商品名】Azeptin ASTELIN

【异名】Azelastine hydrochloride 盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪

【化学名】（±）-4-（4-氯苄基）-2-（六氢-1-甲基-1H-氮杂卓基-4）1（2H）酞嗪酮盐酸盐

【性状】白色结晶粉末,无臭,味苦,易溶于氯仿、二氯甲烷和冰醋酸, 略溶于甲醇,微溶于水或无水乙醇,不溶于丙酮和乙醚。熔点为225-229℃。

【体内过程】分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小时达血浆峰值浓度，峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日两次，每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml；口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时，口服4mg时为5小时。氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。 口服后以肝脏代谢为主，生物利用度78%，成年健康人一次口服10mg，72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出，1.2%从粪便排出；口服4.4mg时，120小时内经肾脏排泄25%, 经消化道排泄为53.2%。代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分，半衰期约为42小时。

【药理机制】自1981年在日本发现氮卓斯丁以来，许多实验室对其进行了广泛的基础和临床药理研究，但至今其药理机制尚未完全阐明。氮卓斯丁衍生于酞嗪，分子式为C22H24 CIN3O.HCI，分子量是418.37。氮卓斯丁是模拟酮替芬的化学结构，经过结构改造而成，因此不仅在结构上与酮替芬相似，在药理机制和临床效应方面也非常接近。最初认为其仅具有H1受体拮抗作用，因此被列为抗组胺类抗过敏药物，但进一步研究证实，氮卓斯丁除具有拮抗组胺作用外，尚有多种抗过敏机制，被认为是一种作用较强的、作用时间长、具有抗气道炎症性质，兼有改善过敏性鼻炎症状的哮喘治疗新药。氮卓斯丁广泛的药理作用和良好的临床疗效引起了临床医生的关注，在欧美各国已广泛使用。目前认为氮卓斯丁治疗哮喘的机理至少有以下几个方面作用：

1、直接阻断组胺与H1受体的结合：氮卓斯丁具有选择性地结合H1受体的药理活性，其对H1受体的结合作用是所有抗组胺药物中最强的，由于其与H1受体的结合是一种非竞争性的结合形式，不易被局部的高浓度组胺所替代。

2、抑制肥大细胞释放组胺、白细胞三烯：氮卓斯丁可以增强肥大细胞的膜稳定性，抑制肥大细胞释放组胺、白细胞三烯等炎性介质，其抑制抗原及非抗原刺激导致的肥大细胞释放组胺的作用比酮替芬、色甘酸钠、茶碱和阿司咪唑强5000倍。其机理为氮卓斯丁可以抑制细胞内的5-脂氧合酶的活性，阻断钙离子内流，增加了cAMP水平而起到肥大细胞膜稳定作用。动物实验表明，氮卓斯丁可以显著地抑制豚鼠、大鼠和家兔的肥大细胞/ 嗜碱细胞释放组胺、白细胞三烯等炎性介质的活性。氮卓斯丁可在肺和气道内被肺泡巨噬细胞选择性地吸收，并抑制其释放细胞因子和白细胞三烯。氮卓斯丁对由变应原、A23187和48\80复合物诱导的人肥大细胞的释放活性也有明显地抑制作用,但对肥大细胞的自发性释放均无作用当氮卓斯丁的浓度在1-30umol\L时,其可以抑制肥大细胞释放白细胞三烯,作用强度是剂量依赖性的。

3、拮抗其他炎性介质：动物实验表明，氮卓斯丁可以显著抑制硫肽白三烯诱发的豚鼠实验性哮喘。临床研究表明氮卓斯丁可以显著地抑制人类吸入硫肽白三烯所诱发的支气管平滑肌痉挛活性。此外动物试验还先后证实了氮卓斯丁可以拮抗缓激肽、P物质、5-羟色胺和血小板激活因子等炎性介质。其中以拮抗白细胞三烯的作用较强。

4、抑制气道炎性细胞的数目和释放活性：动物实验证实氮卓斯丁可以显著减少哮喘豚鼠变应原吸入激发试验后诱发的嗜酸细胞数目的增加。研究还证实氮卓斯丁还可抑制小鼠体内巨噬细胞合成白细胞介素-1和TNF-α的能力。近年发现氮卓斯丁可以抑制人类的嗜酸细胞、 中性粒细胞和巨噬细胞合成和释放硫肽白三烯，同时还可抑制哮喘患者的嗜酸细胞合成PAF 的能力。

5、抑制磷酸二酯酶的活性，增加细胞内cAMP的浓度：

6、增强气道内β2肾上腺素能受体的敏感性, 逆转长期使用β2受体激动剂引起的β2肾上腺素能受体的低调节。

氮卓斯丁除具有以上药理作用外，还可抑制迷走神经释放乙酰胆碱的作用和阻止靶细胞钙离子内流的作用等，长期服用还可降低气道高反应性。

【临床应用】

氮卓斯丁是由德国Asta-werk公司在1986年首推上市， 是一种口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗组胺类抗过敏药物，具有较强的气道抗炎效应。现已经在欧美等10余个国家上市，1997年氮卓斯丁气雾剂获美国FDA批准。从目前的研究状况来看氮卓斯丁是一种很有前途的、具有抗炎性质的治疗哮喘的新药。临床研究表明单次口服氮卓斯丁8.8mg可缓解支气管痉挛达6-8小时，其支气管解痉效应接近吸入β2-受体激动剂，强于茶碱缓释剂。变应原支气管激发试验前口服氮卓斯丁8mg可以双相抑制速发相哮喘反应和迟发相哮喘反应。每日2次，每次4mg，连服二周可显著改善成人和青少年哮喘的病情。在改善肺通气指标方面，口服氮卓斯丁8mg，每日2次，与口服茶碱缓释片700mg/日或酮替芬20mg/日的疗效相似。 低剂量氮卓斯丁在防治轻中度哮喘中也取得了良好的疗效，在一项对54例哮喘患者的观察证实，每日口服氮卓斯丁4mg,52% 的患者在连服两周后症状得以明显改善，四周和六周后分别有74%和81%的患者症状明显改善，肺功能也得以明显好转。最近，一个国际联合研究氮卓斯丁的小组的研究结果认为，氮卓斯丁在缓解哮喘症状方面明显优于安慰剂。

在几项对小儿哮喘的疗效观察中证实，3-5岁的哮喘患儿每日2次，每次1mg ，用药期间轻中度哮喘患儿的临床症状可以完全得以控制；中重度哮喘患儿可以明显减少哮喘的发作次数和减轻发作的严重程度，肺功能指标明显改善；在5 岁以上的患儿每日2次，每次5mg也取得了相似的疗效，在对136例5-12岁的哮喘儿童， 给予氮卓斯丁2-4mg,每日两次,可以取得优于口服酮替芬1mg,每日两次的疗效。

氮卓斯丁在改善哮喘症状的同时，还同时具有改善过敏性鼻炎和异位性皮炎的作用，对改善哮喘患者的特应性素质有一定作用。

【剂型和剂量】盐酸氮卓斯丁片剂，有每片4mg和2mg两种。成人和12 岁以上青少年的临床推荐剂量为4mg，每日2次；为预防夜间凌晨的哮喘发作，可于睡前顿服8mg。对于6- 12岁的儿童可给以2mg，每日2次。此外该药已制成MDI吸入剂型和供儿童使用的0. 2%的颗粒制剂投放市场。

【副作用】氮卓斯丁的副作用发生率较低，且较为轻微，哮喘病人口服本品4mg/天，副作用总发生率为7—14%，而8mg/天为18—25%。口服给药时的副作用主要是嗜睡和倦怠感，发生率为3-18%,；味觉异常也较为常见，发生率在2-26%； 其他不良反应较为少见，包括偶有口干、恶心、食欲不佳、腹痛、腹泻、手足麻木、体重增加、颜面发热、药物疹和肝脏酶活性增加，其发生率在均在5%以下。吸入给药时副作用明显减少。志愿者口服大剂量氮卓斯汀的研究表明，本品与红霉素、酮康唑、雷尼替丁和茶碱之间无相互作用；对合用红霉素或酮康唑的病人进行检测，未发现影响心脏的传导系统。

【注意事项】

1. 动物实验证实大剂量氮卓斯丁有致畸作用，故妊娠期、哺乳期妇女应慎用本品。FDA将氮卓斯丁划为孕妇用药的C类（较不安全）；

2. 目前尚无对新生儿和婴幼儿安全性的研究资料。

3.因有嗜睡副作用，驾驶员等具有危险性的机械操作者应禁用或慎用。

4.酒精可以增强氮卓斯丁的中枢抑制作用，因此服药期间不应饮酒。

随意用，某某松，比如地塞米松，才是激素类。这个不是激素，是抗组胺药物。所以适用于过敏的，副作用主要表现为轻微嗜睡、口干和倦怠等。不良反应率极低，且轻微，患者对其耐受性良好，一般能自然缓解，不需特别处理。

其作用是什么？敏奇(盐酸氮卓斯汀片)的有效成分是盐酸氮卓斯汀，盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放(例如：白三烯、组胺、5-羟色胺)并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。 敏奇(盐酸氮卓斯汀片)是新一代抗过敏药， 国家二类新药，具有明显的抗组胺和抗变态反应作用，对组胺引起的哮喘、毛细血管通透性增加以及内源性组胺释放引起的皮肤红肿、瘙痒均有明显抑制作用。 通过以上的分析我们可以了解到，敏奇(盐酸氮卓斯汀片)作用不错。在购买敏奇(盐酸氮卓斯汀片)的时候可以了解其他相关资讯，如敏奇(盐酸氮卓斯汀片)的副作用、不良反应等，具体的可以参考敏奇(盐酸氮卓斯汀片)说明书。这样可以做到科学用药。