盐酸洛非西定片主要治疗什么

【批准文号】

国药准字H20000225

【中文名称】

盐酸洛非西定片

【产品英文名称】

Lofexidine Hydrochloride Tablets

【生产企业】

【功效主治】

用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症.

【化学成分】

盐酸洛非西定.

【药理作用】

1 药理学本品为咪唑啉类衍生物.与可乐定的结构和作用相似.

2 选择性激动中枢?2受体,降低外周交感神经活性,抑制去甲肾上腺素释放,松弛血管平滑肌,产生血压下降作用.

3 阿片类药物能抑制中枢去甲肾上腺素能神经原的活性,当戒除阿片药品或毒品时,因突然除去对该神经原的抑制而使其活动亢进,产生阿片类戒断综合症.

4 本品能对抗这种作用,所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间.

5 本品无成瘾性.毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明,洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应3mg/kg是临界毒性剂量,这个剂量相当人治疗剂量的300倍5.0~25.0mg/kg,相当于人治疗剂量的500~2500倍,出现中度到重度反应.可见这个药物的毒性不大,是比较安全的.

【药物相互作用】

因为本品为?2受体激动剂,所以不能与??受体阻断同时使用,以免发生药理学的拮抗作用.

【不良反应】

洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥,困倦、乏力,此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥,这些反应在减少服药量后可自行消失.

【禁忌症】

凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用.对本品过敏者也不能应用.

【产品规格】

0.2mg.

【用法用量】

开始用量为口服每次0.2mg,每日2次,以后可逐渐增加,每日增加0.2mg到0.4mg,最大可增至每日2.4mg,7~10天之后,再缓慢停药,至少要2至4天.

【贮藏方法】

遮光,密封,在干燥处保存.有效期:暂定二年.

【注意事项】

1 有下列疾病的患者应当慎用:低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病(包括近期的心肌梗死)、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者.

2 因本品有中枢抑制作用,可引起瞌睡,服药者不宜驾车或操纵机器,以免发生意外.

3 本品必须缓慢(至少要2~4天,甚至更长)停药,以免突停发生反跳性血压升高.

4 洛非西定过量产生血压下降、心动过缓.动物试验证明,急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥.对药物过量的解毒剂可用??受体阻断药,如酚妥拉明或妥拉唑林.

阿尼西坦胶囊、阿尼西坦片、安钠咖注射液、胞磷胆碱钠注射液、吡拉西坦口服液、复方阿米三嗪片、复方吡拉西坦胶囊、甲磺酸培高利特片、硫酸苯丙胺片、硫酸苯丙胺注射液、硫酸苯丙胺注射液、马吲哚片、米格来宁片、尼可刹米注射液、匹莫林片、石杉碱甲胶囊、石杉碱甲片、戊四氮注射液、细胞色素C肠溶片、细胞色素C溶液、细胞色素C注射液、硝酸士的宁注射液、硝酸一叶秋碱注射液、盐酸安非拉酮、盐酸多沙普仑注射液、盐酸二甲弗林片、盐酸二甲弗林注射液、盐酸芬氟拉明片、盐酸芬氟拉明片、盐酸甲氯芬酯胶囊、盐酸洛贝林注射液、盐酸洛非西定片、盐酸哌甲酯片、盐酸士的宁注射液、盐酸西布曲明、盐酸西布曲明胶囊、盐酯苯环壬酯片、樟脑磺酸钠注射液、注射用细胞色素C、注射用盐酸甲氯芬酯等。

上述许多药物是抢救危重病人用药，有些是治疗抑郁症的。

这类药虽然有防瞌睡作用，但至今尚无人实际应用于防打瞌睡，一旦用药过量会有惊厥、心动过速、便秘、排尿困难、反射亢进、共济失调、肝功能异常等多种不良反应。

实际防瞌睡的最佳方法是每天保持足够的睡眠，对白天接触的事情要保持高度的兴趣和注意力。

药理毒理

本品能对抗这种作用，所以使用本品可使海洛因戒断综合征的强度与持续时间。本品无成瘾性。毒理学在大鼠和犬12月的口服毒性研究证明，洛非西定的用量在1mg/kg以下时没发现任何不良反应；3mg/kg是临界毒性剂量，这个剂量相当人治疗剂量的300倍；5.0～25.0mg/kg，相当于人治疗剂量的500～2500倍，出现中度到重度反应。可见这个药物的毒性不大，是比较安全的。

药代动力学

用14C盐酸洛非西定在人的研究证明，洛非西定口服后吸收完全，Tmax约在2～5小时，Cmax相当于2.6～4.0ng/ml的游离盐基。达到峰浓度后血药浓度呈双相性下降。吸收相t1/2??为1.3～3.7小时，消除相t1/2??为9～18.3小时。吸收后的药物，原形由尿中排出的平均为12%（5～20%），12小时内可排出48%，48小时内能排出80%，由粪便约排出4%。大部分被肝脏代谢，其中主要代谢产物为2,6-二氯酚，并以葡萄糖醛酸的形式排出。约有80～90%的药物与血浆蛋白结合。

适应症

用于减轻或解除阿片类药物的戒断综合症。

编辑本段

用法和用量

开始用量为口服每次0.2mg，每日2次，以后可逐渐增加，每日增加0.2mg到0.4mg，最大可增至每日2.4mg，7～10天之后，再缓慢停药，至少要2至4天。

不良反应

洛非西定口服后主要的不良反应有瞌睡和口、咽及鼻腔干燥，困倦、乏力，此外还可能出现体位性低血压或短暂昏厥，这些反应在减少服药量后可自行消失。

禁忌

凡血压低于90/40mmHg或心率低于60次/分时不应使用。对本品过敏者也不能应用。

注意事项

（1）有下列疾病的患者应当慎用：低血压、脑血管疾病、缺血性心脏病（包括近期的心肌梗死）、心动过缓、肾功不全以及有抑郁病史者。（2）因本品有中枢抑制作用，可引起瞌睡，服药者不宜驾车或操纵机器，以免发生意外。（3）本品必须缓慢（至少要2～4天，甚至更长）停药，以免突停发生反跳性血压升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】安全性尚未建立。

【儿童用药】尚不明确。

药物相互作用

因为本品为?2受体激动剂，所以不能与??受体阻断同时使用，以免发生药理学的拮抗作用。

药物过量

洛非西定过量产生血压下降、心动过缓。动物试验证明，急性中毒表现瞌睡、共济失调、过度兴奋、甚致晕厥。对药物过量的解毒剂可用??受体阻断药，如酚妥拉明或妥拉唑林。

贮藏：遮光，密封，在干燥处保存。

有效期：暂定二年。

【规格】片剂：0.2mg （按C11H12CI2N2O.HCL计算）。