硫酸黄连素的简介
【产品名称】硫酸黄连素
【英文名称】Berberine Sulfate
【化 学名】硫酸-5,6-二氢-9,10-二甲氧基苯并(g)1,3-苯并二恶茂(5,6-a)喹嗪
【异 名】硫酸小檗碱、硫酸小檗碱、硫酸小蘖碱,小檗碱硫酸盐
【C A S号】316-41-6
【来 源】本品用芸香科植物川黄柏或三颗针等提取精制而成。
【分子 式】(C20H18O4N)2SO4
【分子 量】768.84
【成分分类】异喹啉生物碱
【规 格】>98%
【生产工艺】三颗针粉碎,加0.5%硫酸溶液加热浸泡3-4次,每次24h。浸出液过滤,滤液加氯化钠饱和,放置,把结晶分离出来即为粗品。粗品用酸碱法精制得成品。
【鉴 别】取本品50mg加水5ml使溶解,加NaOH试液2滴及丙酮8滴。即生成黄色沉淀,滤过,滤液显硫酸盐的鉴别反应。
【检 查】干燥失重:取本品在100℃干燥至恒重,减失重量不得过15%(附录29页)。
氯化物:取本品0.5g,加水15ml溶解后,加稀硝酸10ml,滤过,滤液依法检查(附录22页),如发生浑浊与标准氯化钠溶液2ml制成的对照液比较不得更浓(百万分之四十)。
炽灼残渣:取本品1g炽灼残渣不得过0.2%。
重金属:取炽灼残渣项下遗留下的残渣,加饱和醋酸铵溶液1ml加热使溶,加水5ml滤过。滤品用少量水洗净,洗滤液合并,置50ml纳氏比色管中加稀醋酸2ml及适量水使成25ml,加硫化氢试液10ml摇匀,暗处放置10分钟,如显色,与标准铅溶液一定量用同法处理后的颜色处理,不得更深(百万分之二十)。
【含量测定】取本品约0.5 g,精密称定,置烧杯中加水100ml,搅拌使溶,(必要时加热),移置250ml量瓶中,用水稀释到至亥度,振摇5分钟,用干燥滤纸过滤,弃去初滤液20ml,精密量取续滤液100ml(相当于本品0.2g)加N/10HCl 10ml,立即缓慢加入苦味酸饱和溶液30ml,放置2小时以上,用100℃干燥至恒重的4#垂溶玻砂坩埚滤过,沉淀用少量水洗4~5次(每次15ml),然后于100℃干燥至恒重,精密称定,与0.6811相乘,即得供试品中含有(C20H18O4N)2SO4重量。
本品为中药提纯精制广谱长效抗菌药物。对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用,对溶血性链球菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、巴氏杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,还具有退热作用及抗心率失常作用。主用于细菌病毒引起的肠道感染,各种急慢性胃肠炎、流行性腹泻、久泻不止、恶性腹泻、梭菌性肠炎、季节性拉稀,各种化脓性感染症。
硫酸黄连素能抑制细菌糖代谢中丙酮酸的氧化过程,影响细菌对维生素B6,烟酰胺等的利用,一抑制细菌DNA、RNA、蛋白质及类脂的合成,还可与DNA形成复合物,影响DNA的复制,干扰细菌繁殖。此外,还能增强白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,增强网妆内皮系统的吞噬能力,对细菌毒素还有明显的解毒效应,属免役增强剂。与肠内的产生吲哚、甲基吲哚等有害物质的酶相拮抗,抑制肠内的腐败发酵。促进猫狗肝脏胆汁的生成和分泌作用。
硫酸黄连素内服可吸收,吸收后可迅速进入心、肺、肝、肾等组织中,故血中浓度较低。在体内经大部分肝脏代谢后由肾排出,仅少部分以原形由尿排出。
硫酸黄连素在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外效力相当于依米丁的1/128及汉防已及汉防已甲素的1/4,体内效力相当于汉防已甲素的1/16。
硫酸小檗碱0.1-6.0mg/kg静脉注射,可使麻醉犬、猫、大鼠血压下降。
硫酸小檗碱1-3mg/ml体外试验,可降低肝素(50u/ml)对人及犬血的抗凝血作用,但小檗碱单独使用10mg/ml,本身具抗凝作用。
因人体内有大量的氯离子,但没有硫酸根离子,盐酸小檗碱中的氯离子对人体是正常的,而硫酸小檗碱中的硫酸根却对人体有害,所以硫酸小檗碱只能一般用来做兽药。
【毒理研究】小鼠腹腔注射硫酸小檗碱的半数致死量为24.3 mg/kg。
常用的兽用抗菌中草药制剂有穿心莲注射液、硫酸黄连素注射液、鱼腥草注射液等,具体应用如下:
(1)穿心莲注射液:穿心莲性苦寒,功能为清热解毒、消肿止痛。将其全草经提炼制成的灭菌水溶液称穿心莲注射液,每1毫升含干燥氯仿提取物5毫克。常用于治疗肠炎、腹泻、仔猪白痢、肺炎及某些发热性疾患。肌内注射一次量:猪、羊5~10毫升,马、牛20~30毫升。
(2)硫酸黄连素注射液:中草药黄连和黄柏分别具有泻火、解毒、燥湿、止痢与清湿热、泻下焦火的功能。其主要成分为小檗碱(又称黄连素),具有广谱抗菌作用,对多种革兰氏阴性及阳性细菌如大肠杆菌、葡萄球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌等均有抑制作用。将其主要有效成分小檗碱经提炼制成的硫酸黄连素注射液,兽医临床主要用于敏感细菌引起的感染,如肠道感染、菌痢、咽喉炎等。本品可采用静脉或肌内注射,一次量为:猪、羊0.05~1克,马、牛0.15~0.4克。
(3)鱼腥草注射液:鱼腥草性辛凉,功能为清热、解毒、消肿。其中所含的癸酰乙醛为主要抗菌物质,对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌和流感杆菌、伤寒杆菌等革兰氏阴性菌有较强的抑制作用。将鱼腥草经提炼制成灭菌水溶液称为鱼腥草注射液,主要用于各种化脓性疾病,如肺炎、支气管炎、乳房炎、尿路感染及仔猪白痢等。肌内注射一次量,猪、羊10~20毫升,牛、马40~60毫升,一日2次。
(1)很多药物之所以制成针剂使用,是因为这些药物在消化道内不稳定,易被破坏失效或吸收不好而达不到有效血药浓度,例如青霉素、肾上腺素等口服后会被胃肠道的消化酶破坏,庆大霉素、肝素等在胃肠道内不易被吸收;
(2)有些药物对胃肠道有强烈刺激作用,口服后会引起恶心、呕吐等反应;
(3)有的药物口服与注射给药的作用完全不同。如硫酸镁口服有导泻作用,而注射则有镇静和抗惊作用,切不可互换;
(4)有些注射剂的溶媒不是注射用水,而是乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇或其他化学溶剂,对胃肠道有刺激作用,不能口服;
(5)即使有些针剂如维生素C、B6等可以口服,但剂量比口服片剂大很多倍,不宜掌握,且价格相差10多倍,造成浪费;
(6)有些针剂注射时需做皮试,如随意口服可能会引起致命的过敏性休克。
因此,为了科学、安全、合理、有效、经济地用药,切不可随便将针剂改为口服使用。
饲养管理不当,饲料质量不良,如发霉、腐败、冰冻、有毒、混有泥沙及饮水不洁等均可诱发本病。
口腔疾病,服药量过大,或由于胃肠寄生虫的刺激以及某些传染病等,亦可继发致病。
(2)症状
精神沉郁,喜躺卧,眼半闭,头弯向侧方,食欲废绝,反刍停止。腹壁紧缩,触诊有病感。肠音增强,初期便秘,后期出现腹泻,粪便似水样,恶臭,混有黏液,甚至有血液。若肠内发酵及腐败产物被吸收,则可引起中毒,使病畜虚脱而死。
(3)治疗
病初期,给轻泻剂,内服石蜡油50~100毫升,或菜油100~200毫升,以排除有毒物质。
①消炎杀菌 可用盐酸黄连素片0.2~0.5克内服,或用1%硫酸黄连素5~10毫升肌肉注射或用磺胺脒每千克体重0.4克,分3次内服。或盐酸四环素40万国际单位或20%磺胺嘧啶钠注射液10毫升,肌肉注射。
②下不止 可用鞣酸、鞣酸蛋白或次硝酸铋2~5克内服。为了止泻和吸收毒素,还可用药用活性炭5~20克,硅碳银5~20片内服。
③防止酸中毒 可用5%碳酸氢钠注射液50~100毫升静脉注射。强心剂可用安钠咖或樟脑水等。
(4)预防
加强饲养和理,凡是变质、有毒的饲料,禁止喂羊。饲料宜清洁,不应混有泥沙或其他杂物,不要饮死水,变换草料宜逐渐进行。群中病羊应及时隔离观察和治疗,查明原因采取相应措施。
目的:建立黑果小檗中小檗碱的含量测定方法.方法:CH3OH提取,提取液经处理...
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文章快照:
,分别精密加人对照品液10ml,计算每份中含盐酸小檗碱0.9gl3mg.
硫酸小檗碱
药物简介
小檗碱对溶血性链球菌,金黄色葡萄球菌,淋球菌和弗氏、志贺氏痢疾杆菌等均有抗菌作用,
扁桃体 并有增强白血球吞噬作用,对结核杆菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用,对大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗碱在动物身上有抗箭毒作用,并具有末梢性的降压及解热作用。小檗碱的盐酸盐(俗称盐酸黄连素)已广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定疗效。中医常用黄连、黄柏、三颗针及十大功劳等作清热解毒药物,其中主要有效成分即小檗碱。
小檗碱药理作用
抗菌谱广,体外对多种革兰阳性及阴性菌均具抑菌作用,其中对溶血性链球菌、
金葡菌 金葡菌、霍乱弧菌。脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用,低浓度时抑菌,高浓度时杀菌。对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也有一定抑制作用。体外实验证实黄连素能增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性链球菌、金葡菌等极易对本品产生耐药性。本品与青霉素、链霉素等并无交叉耐药性。
烟酸诺氟沙星
烟酸诺氟沙星是抗生素类抗感染原料,用于治疗畜禽细菌及支原体感染;注射或饮水剂。
药理作用
药效学:对革兰阳性菌,如绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙门氏菌、沙雷氏菌、淋球菌 等有极强的杀菌作用。
药动学:口服后迅速吸收,组织分布良好,在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管粘膜等组织中浓度,均高于血浓度,并可渗入各种渗出液中,但在脑组织和骨组织中浓度低。
烟酸诺氟沙星功能主治
顽固性大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、葡萄球菌、绿脓杆菌等细菌性疾病。
烟酸诺氟沙星适应症
对禽畜的各种肠道感染,大肠杆菌病、肠炎腹泻、鸡白痢及由病毒、细菌引起的混合感染和并发症, 效果显著。对禽霍乱、禽伤寒、仔猪黄白痢、成猪细菌性下痢及宠物痢疾有很好的疗效。
烟酸诺氟沙星用法用量
混饮,每1克加水10—20公斤,一日2次,连用3—5天。
1、盐酸小檗碱与硫酸小檗碱溶解性上是没有太大区别,都是同一种植物中所提取来的生物碱。
2、利用溶解性在临床上适用于对各种肠道炎性病变以及溃疡性病变的治疗,都具有抑菌消炎的功效。